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  • Forme de dosage: & nbspTabletki.
    Composition:Pour un comprimé: tartrate de métoprolol 0,05 g ou 0,1 g (en termes de substance à 100%).

    Excipientslactose monohydraté (lait de sucre) 0,08949 g ou 0,12788 g, fécule de pomme de terre 0,04275 g ou 0,06349 g, povidone (kollidon-30 ou plasdon K-29/30) 0,003 g ou 0,048 g, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil 300) 0,003 g ou 0,0048 g, crospovidone (clolidone CL-M ou polyplasdone XL-10) 0,007 g ou 0,0112 g, stéarate de magnésium 0,002 g ou 0,0032 g, acide stéarique 0,002 g ou 0,0032 g.

    La description:Comprimés ronds de forme plate-cylindrique, avec une facette et un risque, blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre de couleur. Autorisé un léger "marbre".

    Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif
    ATX: & nbsp

    C.07.A.B   Bêta-bloquants sélectifs

    C.07.A.B.02   Métoprolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta-1 bloqueur cardiosélective. A un effet stabilisateur de membrane insignifiant et ne possède pas d'activité sympathomimétique interne. Il a une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

    Le blocage des bêta-1 adrénorécepteurs du cœur réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir de l'adénosine triphosphate, réduit le flux intracellulaire de calcium, a un effet chronotrope, dromo-, batmo- et inotrope négatif conduction et excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

    La résistance vasculaire périphérique totale au début des bêta-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques), retourne à l'initiale après 1-3 jours, et après une application prolongée est réduite.

    Action antihypertensive est causée par une diminution réflexe du volume de sang minute et la synthèse de la rénine, l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (est plus important chez les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale) et le système nerveux central, la restauration du sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent, une diminution des influences sympathiques périphériques. Réduit la tension artérielle élevée (PA) au repos, avec le stress physique et le stress.

    L'effet antihypertenseur se développe rapidement (la pression artérielle systolique diminue après 15 minutes, maximum après 2 heures) et dure 6 heures, la tension artérielle diastolique change plus lentement: une diminution stable est observée après plusieurs semaines d'absorption régulière.

    Effet anti-angineux est déterminée par une diminution de la demande en oxygène myocardique résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi que d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique.Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche du coeur et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter la demande de myocarde en oxygène, en particulier les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

    Effet antiarythmique (tachycardie, activité accrue du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques, et un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire (AV) (principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud AV) et sur des chemins supplémentaires.

    Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale dans les maladies cardiaques fonctionnelles et la thyrotoxicose, elle ralentit la fréquence cardiaque (HR) ou peut même conduire à une restauration du rythme.

    Empêche le développement de la migraine.

    Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est utilisé en doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

    Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour), il bloque les récepteurs beta1 et beta2-adrénergiques.

    Pharmacocinétique

    L'absorption dans le tractus gastro-intestinal avec ingestion est complète (95%). La solubilité dans les graisses est modérée. Il est soumis à un métabolisme présystémique intensif, la biodisponibilité est de 50% à la première ingestion et augmente à 70% avec une application répétée. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 10%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de métoprolol est de 1,5 à 2 heures. Au cours du traitement, la biodisponibilité augmente. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de 20 à 40%.

    Rapidement distribué dans les tissus, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire. Pénètre dans le lait maternel (la concentration est plus élevée que dans le plasma sanguin).

    Métabolisés dans le foie, deux métabolites ont une activité bêta-adrénobloquante. L'isozyme CYP2D6 est impliqué dans le métabolisme du médicament. La demi-vie du métoprolol est de 3,5 à 7 heures avec l'administration orale. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Une accumulation importante de métabolites est observée chez les patients ayant une clairance de la créatinine de 5 ml / min, tandis que l'activité bêta-bloquante du médicament n'augmente pas.

    La biodisponibilité augmente avec l'insuffisance hépatique, alors que sa clairance globale est réduite.

    Les indications:

    - Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

    - les troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie;

    - Cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine;

    - les troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

    - hyperthyroïdie (thérapie complexe);

    - Prévention des crises de migraine.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au métoprolol, à d'autres composants du médicament et à d'autres bêta-bloquants, choc cardiogénique, bloc auriculo-ventriculaire II-III syndrome des ganglions sinusiens systolique, bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min), insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de décompensation, angine de prinzmétal, infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min, intervalle PQ supérieur à 0, 24 s, tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase ou injection intraveineuse simultanée de vérapamil; intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, troubles circulatoires périphériques sévères, asthme bronchique sévère et bronchospasme dans l'anamnèse; âge jusqu'à 18 ans, période de lactation.

    Soigneusement:

    Diabète sucré, acidose métabolique, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, insuffisance rénale / hépatique, myasthénie grave, phéochromocytome (avec utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), thyréotoxicose, blocage auriculo-ventriculaire du stade I, dépression (y compris dans l'anamnèse), psoriasis, troubles de la circulation périphérique (boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud), anamnèse allergique accablante, grossesse, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse nommer uniquement pour les indications sévères si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus (en raison de l'apparition possible d'une bradycardie chez le nouveau-né, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie et d'une dépression respiratoire). Le traitement doit être interrompu pendant 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n'est pas possible, il est nécessaire d'assurer une observation stricte des nouveau-nés dans les 48 à 72 heures après l'accouchement.

    Parce que le métoprolol pénètre dans le lait maternel, le médicament ne doit pas être pris pendant la lactation ou pendant le traitement de la mère devrait cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, pendant ou immédiatement après les repas, les comprimés peuvent être divisés en deux (mais non mâchés) et arrosés de liquide.

    Avec l'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs), la dose initiale est de 50-100 mg 1-2 fois par jour (matin et soir); Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 100-200 mg. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

    Avec des troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie: 50 mg deux fois par jour (matin et soir).Les patients âgés sont invités à commencer le traitement avec 50 mg / jour.

    Ischémie cardiaque: infarctus du myocarde (prévention secondaire) - 200 mg / jour, répartis en 2 doses (matin et soir).

    Prévention des crises d'angine de poitrine, avec troubles du rythme cardiaque 100-200 mg 1-2 fois par jour (matin et soir).

    Avec l'hyperthyroïdie - 50 mg deux fois par jour (matin et soir).

    Prévenir les crises de migraine - 100-200 mg 1-2 fois par jour (matin et soir).

    Effets secondaires:

    Fréquence: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 moins de 1/10, rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement - plus de 1/10000 et moins de 1 / 1000, très rarement, les messages - pas moins de 1/10000.

    Lors de l'utilisation du médicament métoprolol parfois possible:

    Du côté - système cardiovasculaire: souvent la bradycardie, l'hypotension orthostatique (y compris l'évanouissement), la manifestation de l'angiospasme (augmentation de la circulation périphérique, la froideur des membres inférieurs, le syndrome de Raynaud), la palpitation; peu fréquente - amélioration temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, choc cardiogénique chez les patients atteints d'un infarctus du myocarde, aggravation des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire préexistants; rarement - les troubles de la conduction, l'arythmie; très rarement - gangrène (chez les patients présentant une insuffisance de la circulation périphérique), une diminution marquée de la pression artérielle.

    Du système nerveux: très souvent - fatigue accrue; souvent - vertiges, maux de tête; rarement - augmentation de l'excitabilité nerveuse, anxiété, rarement - paresthésie, convulsions, dépression, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, rêves «cauchemardesques»; très rarement - amnésie / troubles de la mémoire, dépression, hallucinations, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices, crampes musculaires, asthénie, myasthénie grave.

    Depuis les organes des sens: rarement - déficience visuelle, yeux secs et douloureux, conjonctivite, diminution de la sécrétion de liquide lacrymal; très rarement - bourdonnement dans les oreilles; une violation des sensations gustatives.

    Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale, constipation ou diarrhée; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, une violation de la fonction hépatique, l'hépatite.

    De la peau: rarement - urticaire, augmentation de la transpiration; rarement - alopécie; très rarement - photosensibilité, exacerbation du psoriasis, démangeaisons de la peau, éruption cutanée, hyperémie cutanée, réactions cutanées de type psoriasis.

    Du système respiratoire: souvent essoufflement avec effort physique; rarement - le bronchospasme des patients avec l'asthme bronchique; rarement la rhinite.

    Autre: peu fréquent - augmentation du poids, corps; très rarement - arthralgie, thrombocytopénie, maladie de La Peyronie, hypoglycémie, hyperglycémie, augmentation du titre des anticorps antinucléaires, diminution de la libido, puissance.

    Surdosage:

    Symptômes: sévère bradycardie sinusale, vertiges, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au blocage transverse complet et arrêt cardiaque), diminution marquée de la pression artérielle, évanouissement, arythmie, extrasystole ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, inconscience, coma, nausées, vomissements, cyanose, convulsions, hypoglycémie. Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

    Traitement: lavage gastrique et ingestion de médicaments absorbants; traitement symptomatique: avec une réduction marquée de la pression artérielle, le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - par voie intraveineuse (avec un intervalle de 2-5 minutes, bêta-adrénomimétiques - pour obtenir l'effet désiré ou iv dans 0,5-2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine. Lorsque l'hypoglycémie - l'introduction de 1-10 mg de dextrose, l'installation d'un électrostimulateur intracardiaque transveineuse. Lorsque bronhospazme appliquer bêta2-adrénomimetiki.With convulsions - lente injection IV de diazépam. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Les barbituriques augmentent le métabolisme du métoprolol en raison de l'induction d'enzymes hépatiques microsomiques.

    La propaphénone augmente la concentration plasmatique du métoprolol 2 à 5 fois (probablement en raison de l'inhibition de l'isoenzyme CYP2D6 de la propafénone).

    L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer une bradycardie et une diminution marquée de la pression artérielle.

    Les antiarythmiques de classe I peuvent résulter en un effet inotrope négatif avec le développement d'effets secondaires hémodynamiques sévères chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche (cette association doit être évitée chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal ou un trouble de la conduction AV).

    Amiodarone - le risque de développer une grave bradycardie sinusale (y compris après une longue période après l'abolition de l'amiodarone, en raison de sa longue demi-vie).

    Diltiazem - le risque de développement d'une bradycardie sévère (amélioration mutuelle de l'effet inhibiteur sur la conduction AV et la fonction du nœud sinusal).

    L'effet antihypertenseur a affaibli les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes (rétention d'ions sodium).

    Bêta-adrénomimétique, aminophylline, Théophylline, indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens affaiblissent l'effet antihypertenseur.

    La diphenhydramine réduit la clairance du métoprolol, améliorant son effet.

    L'épinéphrine est le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle et de la bradycardie.

    Phénylpropanolamine à fortes doses est une augmentation paradoxale de la pression artérielle (jusqu'à la crise hypertensive).

    La quinidine inhibe le métabolisme du métoprolol chez les métaboliseurs rapides, entraînant une augmentation significative de la concentration de métoprolol dans le plasma et une augmentation de son effet de blocage bêta-adrénergique.

    Clonidine - le risque d'une augmentation marquée de la pression artérielle avec une forte suppression de la clonidine sur fond de réception simultanée de bêta-bloquants, donc en cas de retrait de la clonidine, l'arrêt progressif des bêta-bloquants devrait commencer plusieurs jours avant son Retrait.

    Rifampicine - améliore le métabolisme du métoprolol, en réduisant la concentration dans le plasma (en raison de l'induction des enzymes hépatiques microsomiques).

    Cimetidine, hydralazine augmenter la concentration de métoprolol dans le sang.

    Les médicaments pour l'anesthésie par inhalation (hydrocarbures halogénés) augmentent l'effet cardiodépresseur du métoprolol.

    Incompatible avec un inhibiteur de la monoamine oxydase de type A.

    Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine, guanfacine et la clonidine augmenter le risque de bradycardie.

    La nifédipine, en plus d'augmenter les effets antihypertenseurs, peut entraîner le développement d'une insuffisance cardiaque.

    Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

    Avec l'utilisation simultanée de métoprolol et de médicaments sympatholytiques, de nitroglycérine, de barbituriques, de vasodilatateurs (alprostadil) et d'autres médicaments antihypertenseurs (tels que la prazosine), l'effet antihypertenseur peut augmenter, de sorte que les patients prenant de telles associations médicamenteuses doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une BP ou une bradycardie excessive.

    Change l'efficacité de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale. Augmente le risque de développer une hypoglycémie, augmente sa gravité et sa durée, masque ses symptômes (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle).

    Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol, le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle augmente et une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central est notée.

    Réduit la clairance de la lidocaïne et augmente sa concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

    Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

    Allonge l'effet des myorelaxants anti-dépolarisants et l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

    Aldesleykin augmente l'hypotension artérielle.

    La méfloquine augmente l'inhibition de la conduction et l'excitabilité du muscle cardiaque.

    Avec l'utilisation simultanée de norépinéphrine, d'épinéphrine, d'autres adréno-et sympathomimétiques (y compris sous la forme de gouttes pour les yeux ou de médicaments antitussifs), une augmentation de la pression artérielle est possible.

    Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie, ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés, augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients métoprolol.

    Les médicaments radiocontrastés contenant de l'iode administrés par voie intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques.

    Instructions spéciales:

    Le contrôle des patients sous bêta-bloquants comprend la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début de l'administration - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques -5 mois). Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

    Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions allergiques (dans le contexte d'un historique médical allergique) et l'absence d'effet de l'administration des doses habituelles d'adrénaline (adrénaline).

    Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4-5 mois).

    Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

    Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans les 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

    Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

    Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de la thyréotoxicose (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

    Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas sensiblement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang à une valeur normale.

    S'il est nécessaire d'utiliser chez les patients avec l'asthme bronchique concomitant, il est nécessaire d'utiliser en plus β2-adrenomimetics; au phéochromocytome - alpha-adrenoblockers.

    Si une intervention chirurgicale est nécessaire, le chirurgien / anesthésiste doit être averti de l'utilisation de métoprolol (le choix des médicaments pour l'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.

    En cas d'augmentation de la bradycardie (inférieure à 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (TA systolique inférieure à 100 mmHg), de blocus AV, de bronchospasme, d'arythmies ventriculaires, d'insuffisance hépatique et rénale, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

    Il est recommandé d'arrêter le traitement avec des éruptions cutanées et le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

    L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). Une attention particulière doit être accordée à la sténocardie lorsque le médicament est retiré.

    Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite. L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

    En association avec la clonidine, celle-ci doit être arrêtée quelques jours après le retrait du métoprolol afin d'éviter une crise d'hypertension.

    À une dose supérieure à 200 mg / jour, la cardiosélectivité diminue.

    Dans le cas de l'apparition d'un bronchospasme chez les patients, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 50 mg et 100 mg.

    Emballage:

    Pour 10 ou 20 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

    Pour 30 comprimés dans un pot de matériaux polymères.

    Chaque pot ou 3 ou 5 packs de cellules de contour de 10 comprimés ou 2 packs de contour de 20 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000950
    Date d'enregistrement:18.10.2011
    Date d'expiration:18.10.2016
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MARBIOFARM, OJSC MARBIOFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMARBIOFARM, OJSCMARBIOFARM, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.07.2016
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