Metoprolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal anhydre - 4,50 mg, cellulose microcristalline - 88,50 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (type A) - 20,00 mg, stéarate de magnésium - 2,00 mg;

coquille: hypromellose - 3,76 mg, polysorbate 80 - 0,16 mg, talc - 3,36 mg, dioxyde de titane E 171 - 0,50 mg, colorant cramoisi [Ponso 4R] - 0,22 mg.

1 comprimé, pelliculé, 100 mg, contient:

substance active: tartrate de métoprolol - 100 mg;

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal anhydre - 9,00 mg, cellulose microcristalline - 177,00 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (type A) - 40,00 mg, stéarate de magnésium - 4,00 mg;

coquille: hypromellose - 4,70 mg, polysorbate 80 - 0,20 mg, talc - 4,20 mg, dioxyde de titane E 171 - 0,90 mg.

La description:

Comprimés, pelliculés, 50 mg: des comprimés ronds, biconcaves, recouverts d'une couche de couleur rosée, avec un risque d'un côté.

Comprimés enrobés d'une pellicule, 100 mg: comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule allant du blanc au blanc jaunâtre, avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.02 Métoprolol

Pharmacodynamique:

Métoprolol se réfère à des bloqueurs cardiosélectifs des récepteurs β-adrénergiques, qui ne possèdent pas d'activité sympathomimétique interne et les propriétés de stabilisation de la membrane. A une action antihypertensive, antiangineuse et antiarythmique.

Blocage à faibles doses β₁-adrénocepteurs du cœur, réduit la production d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire de Ca²⁺, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (il coupe la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

La résistance périphérique totale au début de l'utilisation des β-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs α-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation). β₂-adrénorécepteurs), qui après 1-3 jours retourne à l'original, et pour une administration à long terme - diminue.

L'effet antihypertenseur aigu est dû à une diminution du débit cardiaque, un effet antihypertenseur stable se développe en 2-3 semaines et est dû à une diminution de la synthèse de la rénine et à l'accumulation de rénine plasmatique, inhibition du système rénine-angiotensine (important chez les patients hypersécrétion) et le système nerveux central, la restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et, par conséquent, des influences sympathiques. Réduit l'hypertension artérielle au repos, avec stress physique et stress.

L'effet anti-angineux est déterminé par la diminution de la demande en oxygène du myocarde par diminution de la fréquence cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et contractilité, ainsi que diminution de la sensibilité du myocarde aux effets sympathiques. innervation. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice.

La pression artérielle est abaissée après 15 minutes, le maximum - après 2 heures et continue pendant 6 heures et la pression artérielle diastolique change plus lentement: une baisse régulière est observée après plusieurs semaines d'administration continue.

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation des taux d'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée du stimulateur sinusal et ectopique et décélération de la conduction auriculo-ventriculaire (antérograde et dans une moindre mesure , dans la direction rétrograde à travers le UN Vnœud) et sur des chemins supplémentaires.

Si la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale avec maladie cardiaque fonctionnelle et l'hyperthyroïdie ralentissent le rythme cardiaque et peuvent même conduire à la restauration du rythme sinusal. Empêche le développement de la migraine.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des β-bloquants.₂-adrénorécepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme glucidique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour.) A un effet de blocage sur les deux sous-types β-récepteurs adrénergiques.

Pharmacocinétique

Le métoprolol est absorbé rapidement et presque complètement (95%) dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après l'ingestion. La demi-vie en moyenne est de 3,5 heures (allant de 1 heure à 9 heures).

La biodisponibilité est de 50% au premier apport et passe à 70% à l'application répétée. L'apport alimentaire augmente la biodisponibilité de 20 à 40%. La biodisponibilité du métoprolol augmente avec la cirrhose du foie.

La liaison avec les protéines plasmatiques est en moyenne de 10%.

Le médicament pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Excrété dans le lait maternel en petites quantités.

Métabolisé dans le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique. Environ 5% le médicament est excrété inchangé par les reins.

Traitement des patients avec une fonction rénale diminuée ne nécessite pas de correction de la dose du médicament.

Fonction hépatique altérée ralentit le métabolisme du médicament, et en cas de fonction hépatique insuffisante, la dose du médicament doit être réduite.

Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs), y compris le type hyperkinétique, la tachycardie;

- Cardiopathie ischémique: infarctus du myocarde (prévention secondaire - traitement complexe), prévention des crises d'angine;

- les troubles du rythme cardiaque (tachycardie supraventriculaire, extrasystole ventriculaire);

- hyperthyroïdie (thérapie complexe);

- Prévention des crises de migraine.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres composants du médicament, d'autres bêta-bloquants;

- choc cardiogénique;

- atrioventriculaire (UN V) degré de blocage II-III;

- sino-auriculaire (SA) blocus;

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal;

- bradycardie prononcée;

- l'insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;

- angine de Prinzmetal;

- hypotension (en cas d'utilisation dans la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde - la pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg, une fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min);

- période d'allaitement (voir "Grossesse et période de lactation");

- l'administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO ou l'administration intraveineuse simultanée de vérapamil (voir «Interaction with Other Drugs»)

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Diabète sucré, acidose métabolique, asthme bronchique, maladie pulmonaire obstructive chronique (emphysème, bronchite obstructive chronique), maladie vasculaire périphérique oblitérante (claudication «intermittente», syndrome de Raynaud), insuffisance hépatique et / ou rénale chronique, myasthénie grave, phéochromocytome, UN V blocus de l'I degré, thyréotoxicose, dépression (y compris dans l'anamnèse), psoriasis, grossesse, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse fixer des conditions strictes, en tenant compte du rapport bénéfice / risque (en relation avec le développement de la bradycardie fœtale, de l'hypotension, de l'hypoglycémie). Dans le même temps, une surveillance attentive est effectuée, en particulier pour le développement du fœtus. Une observation stricte des nouveau-nés est nécessaire dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement.

Influence du métoprolol sur un nouveau-né lors de l'allaitement pas étudié, donc, les femmes recevant métoprolol, vous devriez arrêter d'allaiter.

Dosage et administration:

Les comprimés sont pris par voie orale avec de la nourriture ou immédiatement après les repas, sans mâcher et se laver avec du liquide.

Hypertension artérielle

La dose quotidienne initiale est de 50-100 mg en 1-2 doses (matin et soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement à 100-200 mg et / ou une prescription supplémentaire d'autres antihypertenseurs.

La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises migraineuses

100-200 mg par jour en deux doses divisées (matin et soir).

Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde

200 mg par jour en deux doses fractionnées (matin et soir).

Troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés de tachycardie

100 mg par jour en deux prises (matin et soir).

Chez les patients âgés, avec des violations de la fonction rénale, ainsi que le besoin d'hémodialyse ne changent pas la dose.

Avec des violations de la fonction hépatique la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.

Effets secondaires:

Les effets secondaires dépendent de la sensibilité individuelle du patient. Habituellement, ils sont mineurs et disparaissent après l'arrêt du médicament.

Du système nerveux: fatigue accrue, faiblesse, maux de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices. Rarement: paresthésie dans les extrémités (chez les patients avec «claudication intermittente» et syndrome de Raynaud), dépression, anxiété, diminution de l'attention, somnolence, insomnie, cauchemars, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, faiblesse musculaire.

Depuis les organes des sens: rarement - vision réduite, sécrétion réduite de liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, conjonctivite, acouphènes.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, étourdissements, parfois perte de conscience). Rarement contractilité myocardique, aggravation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (œdème, œdème des pieds et / ou de la partie inférieure de la jambe, dyspnée), arythmies, manifestations d'angiospasme (troubles circulatoires périphériques, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), conduction myocardique perturbation, cardialgie.

Du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la bouche, diarrhée, constipation, altération de la fonction hépatique, altération du goût.

De la peau: urticaire, démangeaison de la peau, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis, réactions cutanées de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photodermatose, augmentation de la transpiration, alopécie réversible.

Du système respiratoire: congestion nasale, difficulté à expirer (bronchospasme à fortes doses - perte de sélectivité et / ou chez les patients prédisposés), dyspnée.

Du système endocrinien: hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), rarement: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré), hypothyroïdie.

Indicateurs de laboratoire: rarement - thrombocytopénie (saignement inhabituel et hémorragie), agranulocytose, leucopénie, augmentation de l'activité des «enzymes hépatiques», extrêmement rarement - hyperbilirubinémie.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin possible, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: douleurs dans le dos ou les articulations, comme tous les bêta-adrénobloquants dans quelques cas peuvent provoquer une légère augmentation du poids corporel, une diminution de la libido et / ou de la puissance.

Surdosage:

Symptômes: sévère bradycardie sinusale, vertiges, nausées, vomissements, cyanose, diminution marquée de la pression artérielle, arythmie, extrasystole ventriculaire, bronchospasme, syncope, en cas de surdosage aigu - choc cardiogénique, perte de connaissance, coma, bloc auriculo-ventriculaire (jusqu'au développement complet). blocus transversal et arrêt cardiaque), cardialgie.

Les premiers signes d'un surdosage apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.

Traitement: lavage gastrique et administration d'agents adsorbants; traitement symptomatique: avec une diminution marquée de la pression artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg; en cas de réduction excessive de la pression artérielle, la bradycardie et l'insuffisance cardiaque - iv, avec un intervalle de 2-5 min, les bêta-adrénostimulants - pour obtenir l'effet désiré ou iv dans 0,5-2 mg de sulfate d'atropine.

En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou norépinéphrine (norépinéphrine).

À titre de suivi, il est possible d'administrer 1-10 mg de glucagon, le réglage d'un électrostimulateur intracardiaque transveineux.

Quand le bronchospasme doit être introduit dans / dans les stimulants bêta₂adrénorécepteurs.

Le métoprolol est faiblement excrété par hémodialyse.

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur. Une interruption du traitement entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le métoprolol doit être d'au moins 14 jours.

L'injection intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque.

L'administration simultanée de nifédipine conduit à une réduction significative de la pression artérielle.

Les moyens d'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent le risque d'oppression de la fonction myocardique et le développement d'hypotension artérielle.

Bêta-adrénostimulants, Théophylline, cocaïne, les etrogènes (rétention de sodium), indométhacine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention de sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins) affaiblissent l'effet hypotenseur.

Les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Effet oppressif accru sur le système nerveux central - avec de l'éthanol; la sommation de l'effet cardiodépressif - avec l'anesthésie; risque accru de violations de la circulation périphérique - avec des alcaloïdes d'ergot.

Lorsqu'il est combiné avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, une diminution de leur effet est possible; avec l'insuline - augmentation du risque d'hypoglycémie, augmentation de sa sévérité et de son allongement, masquant certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, augmentation de la pression artérielle).

Lorsqu'il est associé à des antihypertenseurs, à des diurétiques, à la nitroglycérine ou à des inhibiteurs, les canaux calciques «lents» peuvent entraîner une forte diminution de la tension artérielle, une prudence particulière est requise en association avec la prazosine); augmentation de l'expression de la décélération de la fréquence cardiaque et la dépression de la conduction auriculo-ventriculaire - l'application de métoprolol avec vérapamil, diltiazem, antiarythmiques (amiodarone), réserpine, alpha-méthyldopa, clonidine, guanfacine, des moyens pour l'anesthésie générale et glycosides cardiaques.

Si métoprolol et la clonidine prendre simultanément, puis avec l'annulation de métoprolol la clonidine annulation au bout de quelques jours (en raison du risque de syndrome de "sevrage").

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (rifampicine, les barbituriques) conduisent à une augmentation du métabolisme du métoprolol, à une diminution de la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin et à une diminution de l'effet. Inhibiteurs (cimétidine, contraceptifs oraux, phénothiazines) - augmenter la concentration dans le plasma.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés lorsqu'ils sont combinés au métoprolol augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie; les substances radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

Réduit la clairance de la xanthine (à l'exception de la diphylline), particulièrement avec la clairance initialement élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin.

Renforce et prolonge l'effet des myorelaxants anti-dépolarisants; prolonge l'effet anticoagulant des coumarines.

Lorsqu'il est combiné avec de l'éthanol, le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle augmente.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant des bêta-bloquants comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et de la pression artérielle, de la glycémie chez les patients diabétiques.Si nécessaire, pour les patients diabétiques, la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale doit être choisie individuellement.

Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Lorsque vous prenez une dose supérieure à 200 mg par jour, la cardiosélectivité diminue.

En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement par le métoprolol commence seulement après que l'étape de compensation a été atteinte.

Il est possible d'augmenter la sévérité des réactions de l'hypersensibilité (dans le contexte de l'anamnèse allergique accablée) et l'absence de l'effet de l'application des doses ordinaires de l'adrénaline (l'adrénaline).

Il peut intensifier les symptômes de la circulation artérielle périphérique.

L'annulation du médicament est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 10 jours.

Avec un arrêt brutal du traitement, il peut y avoir un syndrome d '«annulation» (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Une attention particulière doit être accordée aux patients souffrant d'angine de poitrine lors de l'élimination du médicament. Avec angine de poitrine, la dose choisie du médicament devrait fournir une fréquence cardiaque au repos dans la gamme de 55-60 battements / min, avec une charge - pas plus de 110 battements / min.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte que, dans le contexte de la thérapie par bêtabloquants, la production de larmes peut être réduite.

Le métoprolol peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'y a presque pas d'augmentation de la glycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

S'il est nécessaire de prescrire à des patients souffrant d'asthme bronchique, en tant que traitement concomitant, ils utilisent bêta₂adrénostimulateurs; quand phéochromocytome - alpha-adrénobloquants.

S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'avertir l'anesthésiste au sujet de la thérapie (choix d'un moyen d'anesthésie générale avec une action inotrope négative minimale), l'arrêt du traitement n'est pas recommandé.

Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour la détection de l'abaissement excessif de la pression artérielle et de la bradycardie.

Chez les patients âgés il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. La correction du schéma posologique n'est requise que chez les patients âgés présentant une bradycardie croissante (moins de 50 battements / min), une diminution marquée de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocus auriculo-ventriculaire, un bronchospasme, un ventricule. arythmies, parfois, il est nécessaire d'arrêter le traitement.

Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont invités à surveiller la fonction rénale.

Une surveillance particulière doit être effectuée sur l'état des patients atteints de troubles dépressifs métoprolol; En cas de développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants, il est recommandé d'arrêter le traitement.

En raison du manque de données cliniques suffisantes, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement par le métoprolol, les patients peuvent ressentir des étourdissements et de la fatigue.Dans ce cas, ils doivent s'abstenir de conduire des véhicules et pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. À l'avenir, la définition de la sécurité des doses est réalisée individuellement.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Comprimés, pelliculés, 50 mg: pour 14 comprimés, enduits d'un revêtement, dans une plaquette de PVC / AL. 2 ou 4 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

Comprimés, pelliculés, 100 mg: 10 comprimés par blister de PVC / AL. 3 ampoules ensemble avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-003093/08

Date d'enregistrement:24.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Hemofarm ADHemofarm AD Serbie

Fabricant: & nbsp

HEMOFARM, A.D. Serbie

Représentation: & nbspHEMOFARM A.D. HEMOFARM A.D. Serbie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métoprolol (Métoprolol )