Ondansétron-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique, type A, cellulose microcristalline, amidon de maïs prégélatinisé, stéarate de magnésium, opadrai jaune 02G22211 (hypromellose E464, dioxyde de titane E171, macrogol-6000, macrogol-400, oxyde de fer jaune oxyde E172).

La description:

Comprimés 4 mg: comprimés pelliculés oblongs, jaune pâle avec une gravure "4" sur un côté, sur le noyau de la fracture de couleur blanche.

Comprimés 8 mg: comprimés pelliculés oblongs, de couleur jaune pâle avec une gravure «8» d'un côté et un risque de l'autre, sur le noyau de fracture blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:antiémétiques, antagoniste des récepteurs de la sérotonine

ATX: & nbsp

A.04.A.A.01 Ondansétron

Pharmacodynamique:

L'ondansétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT (sérotonine). Les médicaments pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent provoquer une augmentation de la concentration de sérotonine, qui, en activant les fibres afférentes du nerf vague, contenant des récepteurs 5-HT, provoque un réflexe de vomissement. Bloque sélectivement la sérotonine 5HTs-récepteurs des neurones centraux (centre du vomissement) et périphérique (gastro-intestinal) du système nerveux qui régule le réflexe de vomissement. He viole la coordination des mouvements, ne provoque pas de sédation et réduit l'efficacité. Ne change pas la concentration de prolactine dans le plasma.

Pharmacocinétique

Après administration orale ondansetron complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal et soumis à l'effet de "premier passage" à travers le foie. La biodisponibilité est d'environ 60%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1,5 heure et est d'environ 30 ng / ml après la prise du médicament à une dose de 8 mg.La biodisponibilité du médicament augmente légèrement avec la réception simultanée avec une niche, mais elle ne change pas lors de la prise d'antiacides.

La distribution de l'ondansétron lorsqu'il est administré par voie orale, intraveineuse ou intramusculaire est la même. Le volume de distribution quand un état d'équilibre est atteint est d'environ 140 litres. Liaison aux protéines plasmatiques - 70-76%.

L'ondansétron est éliminé du corps, principalement à la suite du métabolisme et du foie avec la participation de plusieurs enzymes microsomales (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). L'absence d'isomorphisme CYP2D6 n'affecte pas la pharmacocinétique de l'ondansétron. Moins de 5% de la dose administrée est excrétée par les reins

forme inchangée. La demi-vie est de 3 heures. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas lorsqu'il est répété. Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Chez les enfants, les valeurs de clairance et de volume de distribution dépendent de l'âge. La correction de la dose en tenant compte du poids corporel des patients (de 0,1 mg / kg à 4 mg maximum) compense ces changements et normalise l'exposition systémique de l'ondansétron chez les enfants.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (clairance krsatinina 15-60 ml / min), la clairance systémique et le volume de distribution sont réduits, ce qui conduit à une augmentation faible et cliniquement insignifiante de la demi-vie (T1 / 2 - 5,4 heures).

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère hémodialysée, la pharmacocinétique de l'ondansétron est pratiquement inchangée.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère diminue significativement la clairance de l'ondansétron, ce qui entraîne une augmentation de la demi-vie (jusqu'à 15-32 h). et la biodisponibilité orale atteint 100% en raison d'une diminution du métabolisme systémique.

Chez les personnes âgées, il y a une légère augmentation de la biodisponibilité à 65% et une demi-vie de jusqu'à 5 heures.

La distribution de l'ondansétron dépend du sexe, les femmes ont une absorption plus élevée, ainsi qu'une clairance systémique et un volume de distribution plus faibles.

Les indications:

- Prévention et gestion des nausées et des vomissements causés par la chimiothérapie et la radiothérapie cytotoxiques.

Prévention et soulagement des nausées et des vomissements dans la période postopératoire.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ondansétron, à d'autres antagonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine 5HT et à d'autres composants du médicament; application simultanée avec l'apomorphine, enfants de moins de 3 ans (pour une dose de 4 mg) - données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité; les enfants de moins de 12 ans (pour une dose de 8 mg); la grossesse et la période d'allaitement.

Soigneusement:

Si l'arythmie cardiaque et la conduction, l'utilisation simultanée de médicaments antiarythmiques ou de bêta-bloquants, violation équilibre électrolytique, insuffisance hépatique, signes d'obstruction intestinale, héréditaire

intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Dosage et administration:

Le médicament est destiné à l'administration orale.

Le choix du régime posologique est déterminé par la sévérité de l'effet émétogène de la thérapie antitumorale.

Pour des adultes La dose quotidienne, en règle générale, est de 8-24 mg.

Les modes suivants sont recommandés:

Avec une expression modérée de l'effet émétogène de la chimiothérapie ou de la radiothérapie:

adultes et enfants de plus de 12 ans nommer 8 mg d'ondansétron 1-2 heures avant le début de la thérapie principale avec la prise subséquente d'un autre 8 mg par voie orale après 12 heures; enfants de 4 à 11 ans nommer 4 mg d'ondansétron 30 minutes avant le début du traitement principal, puis prendre 4 mg par voie orale toutes les 8 heures.

Données d'application pour la radiothérapie chez les enfants jusqu'à 12 ans sont absents.

Si l'effet émétogène de la chimiothérapie ou de la radiothérapie est élevé Dose recommandée pour les adultes (pas de données pour une utilisation chez les enfants) est de 24 mg concomitamment avec dexamethasone à l'intérieur d'une dose de 12 mg 1-2 heures avant le début de la chimiothérapie.

Pour prévenir tard ou vomissements prolongés

Adultes devrait continuer à prendre le médicament à l'intérieur à une dose de 8 mg 2 fois par jour pendant 5 jours après la fin du traitement principal.

Enfants le médicament est donné à la dose de 5 mg / m² la surface du corps par voie intraveineuse pendant au moins 15 minutes immédiatement avant le début de la chimiothérapie, suivie de l'ingestion de 4 mg d'ondansétron après 12 heures; le traitement est recommandé de continuer à une dose de 4 mg 2 fois par jour à l'intérieur pendant 5 jours.

Prévention des nausées et des vomissements postopératoires:

adultes prescrire 16 mg par voie orale 1 heure avant le début de l'anesthésie générale;

- les enfants pour prévenir et arrêter les nausées et les vomissements postopératoires ondansetron seulement appliqué par voie parentérale.

Patients âgés Un changement de dose n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Changer la dose quotidienne habituelle et la fréquence de la prise du médicament n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique La dose quotidienne ne doit pas dépasser 8 mg par jour.

Les patients avec un métabolisme lent de la spartéine / débrisoquine La correction d'une dose quotidienne ou d'une fréquence d'ondansétron n'est pas requise.

Effets secondaires:

Les effets secondaires sont classés selon la fréquence suivante: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais du type, parfois sévère, y compris l'anaphylaxie.

Co côté du système nerveux: maux de tête, étourdissements, convulsions, troubles du mouvement spontané, y compris les troubles extrapyramidaux (réactions dystoniques, crise oculogique, dyskinésie), qui sont réversibles et n'entraînent pas de conséquences cliniques persistantes.

Du système cardiovasculaire: douleur dans la poitrine, dans certains cas avec dépression du segment S-T, arythmies, bradycardie, abaissement de la pression artérielle.

Du système digestif: hoquet, sécheresse de la bouche, diarrhée, constipation, augmentation transitoire asymptomatique de l'activité des enzymes «hépatiques». Autre: sensation de chaleur et de rougeur de la peau du visage, hypokaliémie,

hypercreatininaemia; temporaire

diminution de l'acuité visuelle.

moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas isolés.

Réactions allergiques rarement - urticaire, bronchospasme, laryngospasme,

angioedème, réactions d'hypersensibilité de type immédiat, parfois sévères, y compris l'anaphylaxie.

Du système nerveux central: très souvent - mal de tête; peu fréquents - étourdissements, convulsions, troubles du mouvement spontané, y compris les troubles extrapyramidaux

(réactions dystoniques, crise oculogique, dyskinésie), qui sont réversibles et n'entraînent pas de conséquences cliniques persistantes.

Du côté de l'organe de la vision: rarement

diminution temporaire de l'acuité visuelle; très rarement - cécité temporaire, principalement après administration intraveineuse.

Du système cardiovasculaire: rarement - douleur dans la poitrine, dans certains cas accompagnée d'une dépression du segment S-T, arythmies, bradycardie, abaissement de la pression artérielle.

Du système digestif: souvent la constipation; rarement - hoquet, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, augmentation transitoire de l'activité des transaminases "hépatiques".

Autre: souvent - une sensation de chaleur, des «bouffées de chaleur», une irritation au point d'injection; rarement -rougeur de la peau du visage, hypokaliémie, hypercreatininaemia; réduction temporaire de l'acuité visuelle.

Surdosage:

Symptômes: déficience visuelle, constipation, baisse de la pression artérielle et épisode vasovagal avec blocus auriculo-ventriculaire transitoire du II degré. Dans tous les cas, les phénomènes sont complètement inversibles.

Traitement: mener une thérapie symptomatique et de soutien, un antidote spécifique n'est pas connu.

Interaction:

Il n'y a aucune preuve que ondansetron induit ou inhibe le métabolisme d'autres médicaments souvent utilisés en combinaison avec elle.

Selon des études spéciales, il a été établi que ondansetron ne pas

interagit avec l'éthanol, le témazépam, le furosémide, l'alfentanil, le tramadol, la morphine, la lidocaïne, le thiopental sodique et le propofol.

L'ondansétron est métabolisé par plusieurs isoenzymes du système du cytochrome P450

(CYP3UNE4, CYP2ré6 et CYP1UNE2). En relation avec la variété d'isoenzymes qui sont capables de métaboliser ondansetron,

l'inhibition des isoenzymes ou une diminution de l'activité de l'un des

isoenzymes (p. ex. avec déficience génétique) CYP2ré6) est habituellement compensée par d'autres isoenzymes, à la suite desquelles les changements dans la clairance totale de l'ondansétron sont soit absents, soit insignifiants et pratiquement ne nécessitent pas d'ajustement de la dose. Des précautions doivent être prises lorsque

application simultanée avec des inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P450 (isozymes) CYP2ré6 et CYP3UNE4) allopurinol, antibiotiques macrolides, antidépresseurs (inhibiteurs

monoamine oxydase), chloramphénicol, le propofol.

Les données d'études spéciales indiquent que ondansetron peut réduire l'effet anesthésique du tramadol.

Instructions spéciales:

Lors de l'utilisation de l'ondansétron, le plus souvent avec l'administration intraveineuse, il peut y avoir des changements dans l'électrocardiogramme de nature transitoire, y compris l'allongement de l'intervalle QT. Par conséquent, il découle de

intestins, les patients présentant des symptômes d'obstruction intestinale subaiguë nécessitent une surveillance régulière par un médecin. Ondansétron ne peut pas être utilisé pour la prévention et le traitement

nausées et vomissements postopératoires chez les enfants après une intervention chirurgicale sur les organes abdominaux.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas de réactions indésirables du système nerveux, les patients sont invités à s'abstenir de contrôler la voiture et d'autres mécanismes, ainsi que les activités qui nécessitent une concentration de l'attention, le stress des fonctions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 4 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans des blisters en feuille d'aluminium / PVC / PVDCH.

Comprimés, pelliculés,

8 mg. Pour 10 ou 15 comprimés dans des blisters en feuille d'aluminium / PVC / PVDCH.

1 blister avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

He Utiliser à la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001138/10

Date d'enregistrement:18.02.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Fabricant: & nbsp

TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Israël

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.06.2011

Instructions illustrées

Instructions

Ondansétron-Teva (Ondansétron-Teva)