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  • Forme de dosage: & nbsp

    solution pour intraveineuse et intramusculaire introduction de

    Composition:

    Substance active:

    Chlorhydrate d'ondansétron dihydraté en termes d'ondansétron - 2,0 mg .

    Excipients: chlorure de sodium - 9,0 mg, solution d'acide chlorhydrique 0,1 M - jusqu'à pH 3,5, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Moyens antiémétiques - antagoniste des récepteurs de la sérotonine
    ATX: & nbsp

    A.04.A.A.01   Ondansétron

    Pharmacodynamique:
    Moyens antiémétiques. Médicament (LDE) pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie, une augmentation du taux de sérotonine peut être provoquée par l'activation des fibres afférentes vagales,tenant des récepteurs 5-HT3, provoquer un réflexe vomitif. Bloque sélectivement les récepteurs 5-HT3 de la sérotonine des neurones du système nerveux central et périphérique - la fin n.vagus dans l'intestin et dans les centres du système nerveux central (principalement le bas du sixième ventricule), régulant le réflexe gag. Ne perturbe pas la coordination des mouvements, ne provoque pas de sédation et réduit l'efficacité. Il a une activité anxiolytique. Ne change pas la concentration de prolactine dans le plasma.
    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire, le temps d'atteindre la concentration maximale de médicament dans le plasma (TCmax) - 10 minutes. Le volume de distribution après administration parenterale est de 140 litres.La connexion avec les protéines plasmatiques est de 70-76%. Il est métabolisé dans le foie avec la participation d'enzymes microsomiques (cytochrome CYP2D6). Après administration parentérale, la demi-vie du médicament (T1/2) est de 3 heures. Sous forme inchangée, moins de 5% de la dose administrée est excrétée dans l'urine. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas avec son administration répétée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la clairance systémique et le volume de distribution sont tous deux réduits, ce qui entraîne une augmentation faible et cliniquement insignifiante T1/2. La pharmacocinétique de l'ondansétron ne change pratiquement pas chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère en hémodialyse chronique (des études ont été menées entre les séances d'hémodialyse). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère T1/2 - 15-20 heures. T1/2 L'ondansétron ne dépend pas du mode d'administration. Chez les patients âgés après l'administration par voie parentérale de T1/2 peut augmenter jusqu'à 5 heures.

    Avec l'utilisation de l'ondansétron chez les enfants, une diminution des valeurs absolues de Vd, le montant du changement dépend de l'âge. Ainsi, chez les enfants âgés de 12 ans, la clairance est de 300 ml / min, tandis que chez les enfants à l'âge de 3 ans-100 ml / min, Vd-75 l et 17 l, respectivement. La correction de la dose en tenant compte du poids corporel du patient (0,1 mg / kg, maximum à 4 mg) compense ces changements et normalise l'exposition systémique de l'ondansétron chez les enfants.

    Les indications:

    Prévention et élimination des nausées et des vomissements causés par la chimiothérapie cytotoxique ou la radiothérapie, ainsi que des nausées et des vomissements postopératoires.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, grossesse, allaitement, utilisation combinée avec l'apomorphine, syndrome d'allongement congénital QT, les enfants ont jusqu'à 6 mois. par l'indication de la nausée et du vomissement avec la chimiothérapie ou la radiothérapie, les enfants de moins de 1 mois. par l'indication de la nausée et du vomissement dans la période postopératoire.

    Soigneusement:

    Hypersensibilité à d'autres antagonistes des récepteurs 5HT3; les patients souffrant de troubles du rythme et de la conduction cardiaque, les patients recevant des antiarythmiques et les bêta-adrénobloquants; les patients présentant un déséquilibre électrolytique important; patients avec allongement ou risque d'allongement QTc, y compris les patients avec un déséquilibre électrolytique, CHF, bradyarythmie ou en prenant d'autres LP, ce qui peut provoquer un allongement de l'intervalle QT.

    Grossesse et allaitement:

    L'ondansétron est contre-indiqué pendant la grossesse. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:
    Le choix du régime posologique est déterminé par la sévérité de l'effet émétogène de la thérapie antitumorale.

    Pour les adultes, la dose quotidienne est de 8 à 32 mg / jour, les schémas suivants sont recommandés. Avec l'expression modérée de l'effet émétogène de la chimiothérapie ou la radiothérapie - 8 mg par voie intraveineuse struino lentement ou par voie intramusculaire, juste avant le début du traitement. Avec un effet significatif de l'effet émétogène de la chimiothérapie: injection intraveineuse lentement 8 mg immédiatement avant le début de la chimiothérapie, puis struino par voie intraveineuse - 8 mg toutes les 2-4 heures; soit goutte à goutte par voie intraveineuse en continu à raison de 1 mg / h pendant 24 heures; ou goutte à goutte directement avant la chimiothérapie de début dans une dose de 16-32 mg, dilué dans 50-100 ml de la solution de perfusion appropriée, pendant 15 minutes. L'efficacité de l'odansétron peut être augmentée par une seule injection intraveineuse d'agents glucocorticostéroïdes (par exemple 20 mg de dexaméthasone) avant la chimiothérapie.

    Pour les enfants et les adolescents (âgés de 6 mois à 17 ans), la dose du médicament est calculée à partir de la surface corporelle ou du poids corporel de l'enfant.

    Calcul de la dose par la surface du corps de l'enfant.

    L'ondansétron est administré immédiatement avant la chimiothérapie par

    injection intraveineuse à la dose de 5 mg / m2, la dose intraveineuse ne doit pas dépasser 8 mg. De 2 à 6 jours, l'ondansétron est administré par voie orale. Ne pas dépasser la dose pour les adultes.

    Calcul du poids corporel de l'enfant.

    L'ondansétron est administré immédiatement avant la chimiothérapie par une seule injection intraveineuse à la dose de 0,15 mg / kg, la dose intraveineuse ne doit pas dépasser 8 mg. De 2 à 6 jours, l'administration orale d'ondansétron commence. Ne pas dépasser la dose pour les adultes.

    L'ondansétron est bien toléré par les patients âgés de plus de 65 ans et ne nécessite pas de modification de la dose, de la fréquence et de la voie d'administration.

    Si le rein est endommagé, la correction de la dose quotidienne habituelle et la fréquence d'administration du médicament ne sont pas nécessaires. En cas de lésions hépatiques, la clairance de l'ondansétron est significativement réduite T1 / 2 il provient du plasma et une réduction de dose allant jusqu'à 8 mg / jour est nécessaire.

    Prévention des nausées et des vomissements postopératoires: Les adultes sont administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse (lentement) à la dose de 4 mg lors d'une anesthésie générale d'introduction. Pour le traitement des nausées et des vomissements, une administration lente intramusculaire ou intraveineuse de 4 mg de médicament est recommandée. Intramusculaire dans la même région du corps ondansetron peut être administré à une dose ne dépassant pas 4 mg.

    Pour prévenir les nausées et les vomissements dans la période postopératoire chez les enfants subissant une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, ondansetron peut être administré à une dose de 0,1 mg / kg (maximum à 4 mg) sous la forme d'une injection intraveineuse lente avant, pendant ou après une anesthésie initiale ou après une intervention chirurgicale.

    En cas de lésions rénales et chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire de corriger la dose quotidienne habituelle et la fréquence d'administration du médicament. En cas de lésions hépatiques, la clairance de l'ondansétron est significativement réduite T1/2 il provient du plasma et une réduction de dose allant jusqu'à 8 mg / jour est nécessaire.

    Chez les patients avec un métabolisme lent de la spartéine et de la débrisoquine T1/2 ondansetron n'est pas changé.Par conséquent, avec l'administration répétée d'ondansétron, sa concentration plasmatique ne différera pas de celle de la population générale. Par conséquent, ces patients n'ont pas besoin d'ajuster la dose quotidienne ou la fréquence de l'ondansétron.

    Compatibilité pharmaceutique avec d'autres solutions pour l'administration intraveineuse:

    Pour diluer la solution injectable, on peut utiliser les solutions suivantes: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5%, solution de Ringer, solution de mannitol à 10%, 0,3% une solution de chlorure de potassium et une solution à 0,9% de chlorure de sodium, 0.3% solution de chlorure de potassium et solution de dextrose à 5%. La solution pour perfusion doit être préparée immédiatement avant utilisation. Si nécessaire, une solution d'infusion prête à l'emploi peut être conservé jusqu'à 24 heures à une température de 2-8 ° C. Pendant la perfusion, la protection contre la lumière n'est pas nécessaire; La solution injectable diluée conserve sa stabilité pendant au moins 24 heures à la lumière naturelle ou à la lumière normale.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques: urticaire, bronchospasme, laryngospasme, œdème angio-névrotique, anaphylaxie, éruption cutanée toxique, nécrolyse épidermique toxique.

    Du côté du système cardio-vasculaire: douleur dans la poitrine, dans certains cas avec une dépression de l'intervalle S-T, arythmies, bradycardie, abaissement de la pression artérielle, allongement de l'intervalle Q-T, y compris la tachycardie ventriculaire de type "pirouette".

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, convulsions, troubles du mouvement spontané, y compris les symptômes extrapyramidaux tels que la dystonie, la crise oculogyre, la dyskinésie.

    Du côté de l'organe de vision: troubles de la vision transitoires, cécité transitoire.

    Du système digestif: hoquet, constipation, augmentation asymptomatique de l'activité des enzymes "hépatiques" (UNELT, ACT).

    Les réactions locales: hyperémie, douleur, brûlure au site d'injection.

    Autre: "marée" de sang sur la peau du visage, une sensation de chaleur, hypokaliémie, hypercreatininaemia.

    Surdosage:

    Symptômes: augmentation des effets indésirables dose-dépendants.

    Traitement: thérapie symptomatique. L'antidote spécifique est inconnu.
    Interaction:

    La prudence est requise lorsqu'il est combiné avec: inducteurs de cytochrome CYP2D6 et CYP3A - les barbituriques, carbamazépine, carisoprodol, glutétimide, griséofulvine, oxyde de diazote, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne (probablement, d'autres hydantoïnes), rifampicinele tolbutamide; avec des inhibiteurs d'enzymes CYP2D6 et CYP3A - allopurinol, les antibiotiques macrolides, les antidépresseurs (inhibiteurs de la monoamine oxydase), le chloramphénicol, cimétidine, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, diltiazem, disulfirame, acide valproïque et ses sels, l'érythromycine, fluconazole, fluoroquinolones, isoniazide, kétoconazole, lovastatine, le métronidazole, oméprazole, propranolol, quinidine, la quinine, vérapamil. La prudence devrait être exercée en utilisant avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT et / ou provoquant un déséquilibre électrolytique. Contre-indiqué l'utilisation de l'ondansétron avec le chlorhydrate d'apomorphine, parce que lors de leur application conjointe, il y avait des cas d'hypotension sévère et de perte de conscience.

    Avec l'application simultanée d'ondansétron et de tramadol, l'effet analgésique de ce dernier peut être réduit.

    L'ondansétron à une concentration de 16-160 μg / ml est pharmaceutiquement compatible et peut être administré Y-injecteur dans / dans le goutte-à-goutte avec le suivant AC: cisplatine (à une concentration allant jusqu'à 0,48 mg / ml) pendant 1 à 8 heures; fluorouracile (à des concentrations allant jusqu'à 0,8 mg / ml à une vitesse de 20 ml / h - des concentrations plus élevées peuvent provoquer une précipitation de l'ondansétron); carboplatine (à une concentration de 0,18 à 9,9 mg / ml pendant 10 à 60 min); étoposide (à une concentration de 0,14 à 0,25 mg / ml pendant 30 à 60 minutes); ceftazidime (à une dose de 0,25-2 g, en injection intraveineuse en bolus pendant 5 minutes); cyclophosphamide (à une dose de 0,1-1 g, en injection intraveineuse en bolus pendant 5 min); doxorubicine (à une dose de 10-100 mg, en injection intraveineuse en bolus pendant 5 minutes); dexaméthasone: administration intraveineuse possible de 20 mg de phosphate de sodium dexaméthasone lentement, pendant 2 à 5 minutes. LC peut être administré par un seul compte-gouttes, tandis que la concentration de phosphate de sodium dexaméthasone dans la solution peut aller de 32 à 2500 μg / ml, ondansétron - de 8 à 100 μg / ml.

    Instructions spéciales:

    Les patients qui avaient déjà eu des réactions allergiques à d'autres inhibiteurs sélectifs des récepteurs 5-HT3 ont un risque accru de les développer contre l'ondansétron. Chez les patients présentant un risque accru d'allongement de l'intervalle QT il est nécessaire de corriger l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie. Ondansétron peut ralentir la motilité du gros intestin, à l'égard de laquelle sa nomination aux patients présentant des signes d'obstruction intestinale nécessite une observation particulière.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le médicament ne nuit pas à la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 2 mg / ml.
    Emballage:

    2 ml ou 4 ml dans des ampoules de verre foncé ou de verre neutre incolore

    5 ampoules sont placées dans un pack de cellules de contour.1 ou 2 carrés de contour sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

    5, 10 ampoules sont placées dans un paquet de carton avec des chicanes ou des treillis, ou un séparateur en carton. 10 ampoules sont placées dans une boîte.

    Dans chaque emballage ou boîte, mettre les instructions d'utilisation et le mesureur d'ampoule. Lors de l'utilisation d'ampoules avec une incision, un anneau de fracture ou un point de rupture, l'ampoule n'est pas insérée.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002624
    Date d'enregistrement:17.09.2014
    Date d'expiration:17.09.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOCHIMISTE, OJSC BIOCHIMISTE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBIOCHEMICAL JSC BIOCHEMICAL JSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.06.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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