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  • Forme de dosage: & nbsp

    solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire.

    Composition:Substance active: chlorhydrate d'ondansétron dihydraté (en termes d'ondansétron) 2,0 mg. rabatExcipients: acide citrique monohydraté - 0,5 mg, citrate de sodium dihydraté - 0,25 mg, chlorure de sodium - 9,0 mg, eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.
    La description:

    Liquide transparent, incolore ou légèrement coloré.

    Groupe pharmacothérapeutique:antiémétiques, antagoniste des récepteurs de la sérotonine
    ATX: & nbsp

    A.04.A.A.01   Ondansétron

    Pharmacodynamique:

    L'ondansétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3 (sérotonine). Les médicaments pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent provoquer une augmentation du taux de sérotonine qui, par l'activation de fibres afférentes vagales contenant des récepteurs 5-HT, provoque un réflexe de vomissement. Bloque sélectivement les récepteurs 5-HTZ de la sérotonine des neurones du système nerveux central et périphérique, n.vagus dans l'intestin et dans les centres du système nerveux central (principalement le bas du ventricule IV), qui régulent l'exercice des réflexes vomitifs. Ne perturbe pas la coordination des mouvements, ne provoque pas de sédation et réduit l'efficacité. Il a une activité anxiolytique. Ne change pas la concentration de prolactine dans le plasma.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma (TcmuneX) - 10 minutes. Le volume de distribution est de 140 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 70-76%. Après administration parentérale, la demi-vie d'élimination (T1 /2) est de 3 heures. L'absence d'une enzyme CYP26 (polymorphisme de la débrisoquine) n'affecte pas la pharmacocinétique de l'ondansétron.

    Sous la forme inchangée, moins de 5% de la dose administrée est excrétée dans l'urine. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas avec son administration répétée.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la clairance systémique et le volume de distribution sont réduits, ce qui entraîne une augmentation petite et cliniquement insignifiante T1 / 2. La pharmacocinétique de l'ondansétron ne change pratiquement pas chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère en hémodialyse chronique (des études ont été menées entre les séances d'hémodialyse). Chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique, la clairance systémique de l'ondansétron est fortement réduite, de sorte que sa demi-vie augmente jusqu'à 15-20 heures.1/2 L'ondansétron ne dépend pas du mode d'administration. Chez les patients âgés après l'administration par voie parentérale de T1/2 peut augmenter jusqu'à 5 heures.

    Les indications:

    -prévention et soulagement des nausées et des vomissements provoqués par la chimiothérapie cytostatique ou la radiothérapie;

    prévention et soulagement des nausées et vomissements en période postopératoire.
    Contre-indications

    -sensibilité accrue à l'ondansétron ou à d'autres composants du médicament.

    -la grossesse et la période d'allaitement.

    -enfants de moins de 2 ans

    Dosage et administration:

    Thérapie cytostatique

    Le choix du régime posologique est déterminé par la sévérité de l'effet émétogène de la thérapie antitumorale.

    Pour adultes La dose quotidienne est de 8 à 32 mg / jour, les schémas suivants sont recommandés. Avec une chimiothérapie ou une radiothérapie modérément émétisante:

    8 mg par voie intraveineuse struino lentement ou par voie intramusculaire, immédiatement avant le début du traitement.

    Avec une chimiothérapie hautement émétisante:

    -8 mg intraveineux struino lentement juste avant le début de la chimiothérapie, puis deux autres injections intraveineuses de 8 mg, dont chacune est effectuée dans 2-4 heures;

    -perfusion continue de 24 heures du médicament à une dose de 24 mg à raison de 1 mg / h;

    -16-32 mg, dilué dans 50-100 ml de la solution pour perfusion appropriée, en perfusion de 15 minutes, immédiatement avant le début de la chimiothérapie.

    L'efficacité d'Odansetron peut être augmentée par une seule injection intraveineuse de glucocorticostéroïdes (par exemple, 20 mg de dexaméthasone) avant la chimiothérapie.

    Pour prévenir les vomissements tardifs qui surviennent 24 heures après le début de la chimiothérapie radiothérapie - à la fois avec l'utilisation d'un traitement hautement émétogène, et avec un traitement émétogène modéré - il est recommandé de continuer à utiliser le médicament à l'intérieur sous forme de comprimés à 8 mg 2 fois par jour pendant 5 jours.

    Enfants

    Les enfants âgés de plus de 2 ans du médicament est administré à une dose de 5 mg / m2 la surface du corps par voie intraveineuse, immédiatement avant le début de la chimiothérapie, suivie de l'ingestion de 4 mg après 12 heures; le traitement est recommandé de continuer à une dose de 4 mg 2 fois par jour à l'intérieur pendant 5 jours.

    Prévention des nausées et des vomissements postopératoires

    Adultes injecter une dose unique de 4 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse lentement au début de l'anesthésie.

    Pour le soulagement des nausées et des vomissements il est recommandé l'injection intramusculaire ou lente intraveineuse de 4 mgs du médicament.

    Intramusculaire dans la même région du corps ondansetron peut être administré à une dose ne dépassant pas 4 mg!

    Enfants pour prévenir les nausées et les vomissements postopératoires ondansetron est utilisé exclusivement par voie parentérale en une dose unique de 0,1 mg / kg (maximum à 4 mg) sous la forme d'une injection intraveineuse lente avant ou après l'anesthésie.

    Pour traiter le développement de nausées et de vomissements postopératoires chez les enfants, une injection intraveineuse lente d'une dose unique de 0,1 mg / kg (maximum 4 mg) est recommandée.

    Dans la prévention et le traitement des nausées et des vomissements postopératoires chez les enfants de moins de 2 ans, il n'y a pas d'expérience suffisante.

    Patients âgés Les ajustements posologiques ne sont pas nécessaires.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Changer la dose quotidienne habituelle et la fréquence d'administration du médicament n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Avec une altération modérée ou sévère de la fonction hépatique, la clairance de l'ondansétron est significativement réduite, alors que sa demi-vie est augmentée par rapport au plasma, il n'est donc pas recommandé à ces patients de prescrire plus de 8 mg d'ondansétron par jour.

    Pour diluer la solution injectable, les solutions suivantes peuvent être utilisées:

    Solution à 0,9% de chlorure de sodium,

    Solution de dextrose à 5%, solution de Ringer,

    Solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de chlorure de sodium à 0,9%,

    Solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de dextrose à 5%.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques urticaire, bronchospasme, laryngospasme, angioedème, anaphylaxie.

    Du système digestif: hoquet, sécheresse de la bouche, constipation ou diarrhée, parfois une augmentation transitoire asymptomatique de l'activité sérique des aminotransférases. Du système cardiovasculaire: douleur dans la poitrine, dans certains cas avec dépression du segment ST, arythmies, bradycardie, abaissement de la pression artérielle.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, troubles du mouvement spontané et convulsions.

    Les réactions locales: hyperémie, douleur, brûlure au site d'injection.

    Autre: "marée" de sang au visage, une sensation de chaleur, une violation temporaire de l'acuité visuelle, hypokaliémie, hypercreatininaemia.

    Surdosage:

    En cas de surdosage présumé, une thérapie symptomatique est indiquée. L'antidote spécifique n'est pas connu.En cas de surdosage d'ondansétron, l'utilisation d'ipecacuanas n'est pas recommandée, car il est peu probable que ce médicament soit efficace pendant l'activité antiémétique de l'ondansétron.

    Interaction:

    Comme ondansetron est métabolisé par le système enzymatique (cytochrome P450) du foie, il faut être prudent lorsqu'il est combiné:

    - avec des inducteurs enzymatiques P450 (CYP26 et CYP3UNE) - les barbituriques, carbamazépine, carisoprodol, glutéthimide, griséofulvine, oxyde de diazote, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne (probablement aussi d'autres hydantoïnes), rifampicinele tolbutamide;

    - avec des inhibiteurs des enzymes P450 (CYP26 et CYP3UNE) - allopurinol, antibiotiques macrolides, antidépresseurs (inhibiteurs de la MAO), chloramphénicol, cimétidine, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, diltiazem, disulfirame, acide valproïque et ses sels, l'érythromycine, fluconazole, fluoroquinolones, isoniazide, kétoconazole, lovastatine, métronidazole, oméprazole, propranolol, quinidine, la quinine, vérapamil.

    L'ondansétron à une concentration de 16-160 μg / ml est pharmaceutiquement compatible et peut être administré Yinjecteur intraveineuse goutte à goutte avec les médicaments suivants:

    - cisplastine (à une concentration allant jusqu'à 0,48 mg / ml) pendant 1 à 8 heures;

    - 5-fluorouracil (à une concentration allant jusqu'à 0,8 mg / ml à un débit de 20 ml / h - des concentrations plus élevées peuvent provoquer une précipitation de l'ondansétron);

    - carboplatine (à une concentration de 0,18 à 9,9 mg / ml pendant 10 à 60 min);

    - l'étoposide (à une concentration de 0,14 à 0,25 mg / ml pendant 30 à 60 minutes);

    - la ceftazidime (à une dose de 0,25 à 2 g, en injection intraveineuse en bolus pendant 5 minutes);

    - le cyclophosphamide (à une dose de 0,1-1 g, en injection intraveineuse en bolus pendant 5 minutes);

    - la doxorubicine (à une dose de 10-100 mg, en injection intraveineuse en bolus pendant 5 minutes);

    - dexaméthasone: administration intraveineuse possible de 20 mg de phosphate de sodium dexaméthasone lentement, pendant 2 à 5 minutes. Le médicament peut être administré par un seul compte-gouttes, tandis que la concentration de phosphate de sodium dexaméthasone dans la solution peut aller de 32 à 2500 μg / ml, ondansétron - de 8 à 100 μg / ml.

    Instructions spéciales:

    Les patients qui avaient déjà eu des réactions allergiques à d'autres inhibiteurs sélectifs des récepteurs 5-HT3 ont un risque accru de les développer contre l'ondansétron. Ondansétron peut ralentir la motilité du gros intestin, à l'égard de laquelle sa nomination aux patients présentant des signes d'une obstruction de l'intestin nécessite une observation particulière.

    L'innocuité de l'ondansétron pendant la grossesse n'est pas établie.

    La solution pour perfusion est préparée immédiatement avant utilisation. Si nécessaire, il peut être conservé pendant 24 heures à une température de 2 à 8 ° C à un éclairage normal.

    Pendant la perfusion, la protection contre la lumière n'est pas requise. La solution injectable diluée conserve sa stabilité pendant au moins 24 heures à la lumière naturelle ou à la lumière normale.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire de 4 mg / 2 ml ou 8 mg / 4 ml (2 mg / ml).


    Emballage:Pour 5 ou 10 ampoules dans des paquets de cellules de contour à partir d'un film de polychlorure de vinyle. Pour 1 ou 2 pack de contour avec des instructions pour un usage médical dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003484/09
    Date d'enregistrement:08.05.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspESKOM NPK, OAOESKOM NPK, OAO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.06.2011
    Instructions illustrées
      Instructions
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