Emetron - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: dioxyde de silicone colloïdal -0,60 mg, stéarate de magnésium - 1,30 mg, talc - 7,10 mg, amidon prégélatinisé - 18,0 mg, cellulose microcristalline - 40,0 mg, amidon de maïs -54,50 mg, lactose anhydre -118,50 mg;

composition de la coquille: colloïde de dioxyde de silicium - 0,07 mg, oxyde de fer et de colorant jaune 0,12 mg, dioxyde de titane 0,27 mg, macrogol 6000 0,79 mg, film séché 003 8,75 mg (Macéol-40 stéarate (mono et diesters de l'acide stéarique et PEG-40) (E431) - 8.00 - 12,0 %, cellulose microcristalline (E460) - 35,0 - 45,00 %, hypromellose (E464) - 45,00 - 55,00%)

La description:

Comprimés pelliculés. 8 mg: Comprimés ronds biconvexes revêtus d'une gaine en film, jaune, gravé "8" d'un côté et "RG" - un autre. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couleur de la couche interne est blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Antiémétique, antagoniste des récepteurs de la sérotonine.

ATX: & nbsp

A.04.A.A.01 Ondansétron

Pharmacodynamique:

L'ondansétron est un antagoniste sélectif 5HT3 - récepteurs (sérotonine) .Les médicaments pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent provoquer une augmentation de la concentration de sérotonine, qui, par l'activation des fibres afférentes du nerf vague, contenant des récepteurs 5-HT, provoque un réflexe vomitif. Bloque sélectivement la sérotonine 5-HTZ - les récepteurs des neurones centraux (centre du vomissement) et périphériques (tractus gastro-intestinal) du système nerveux qui régulent le réflexe de vomissement. Ne perturbe pas la coordination des mouvements, ne provoque pas de sédation et réduit l'efficacité. Ne change pas la concentration de prolactine dans le plasma.

Pharmacocinétique

Après administration orale ondansetron complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal et soumis à l'effet de "premier passage" à travers le foie. La concentration maximale d'ondansétron dans le plasma sanguin est d'environ 1,5 après administration orale et est d'environ 30 ng / ml après la prise du médicament à la dose de 8 mg. La biodisponibilité absolue est d'environ 60%. La biodisponibilité de l'ondansétron augmente légèrement avec l'ingestion simultanée de nourriture, mais ne change pas lors de la prise d'antiacides.

Liaison aux protéines plasmatiques est de 70-76%. Avec les reins, inchangé, moins de 5% de l'ondansétron est excrété.

La distribution de l'ondansétron lorsqu'il est administré par voie orale, intraveineuse ou intramusculaire est la même. Le volume de distribution quand un état d'équilibre est atteint est d'environ 140 litres. Liaison aux protéines plasmatiques - 70-76%.

L'ondansétron est éliminé du corps, principalement à la suite du métabolisme hépatique impliquant plusieurs isozymes microsomales (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Manque d'isoenzyme CYP2D6 n'affecte pas la pharmacocinétique de l'ondansétron. Moins de 5% de la dose administrée est excrétée par les reins sans modification.

Après administration orale et par voie parentérale, la demi-vie d'élimination est d'environ 3 heures. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas lorsqu'il est répété.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Chez les enfants, les valeurs de clairance et de volume de distribution dépendent de l'âge. La correction de la dose en tenant compte du poids corporel des patients (de 0,1 mg / kg à 4 mg maximum) compense ces changements et normalise l'exposition systémique de l'ondansétron chez les enfants.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 15-60 ml / min), la clairance systémique et le volume de distribution sont réduits, ce qui entraîne une augmentation faible et cliniquement insignifiante de la demi-vie (T1 / 2- 5,4 heures).

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère hémodialysée, la pharmacocinétique de l'ondansétron est pratiquement inchangée.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la clairance de l'ondansétron diminue significativement, ce qui entraîne une augmentation de la demi-vie (jusqu'à 15-32 h) et une biodisponibilité orale de 100 % en raison d'une diminution du métabolisme présystémique.

Chez les patients âgés, il y a une légère augmentation de la biodisponibilité à 65% et une demi-vie de jusqu'à 5 heures.

La distribution de l'ondansétron dépend du sexe, les femmes ont une absorption plus élevée, ainsi qu'une clairance systémique et un volume de distribution plus faibles.

Les indications:

Prévention et gestion des nausées et des vomissements causés par la chimiothérapie cytotoxique ou radiothérapie.

Prévention et soulagement des nausées et des vomissements dans la période postopératoire.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

- Grossesse et allaitement.

- Les enfants de moins de 12 ans (pour une dose de 8 mg).

Soigneusement:

Patients présentant une intolérance héréditaire au lactose, une déficience congénitale en lactase ou une malabsorption du glucose et du galactose.

Dosage et administration:

Thérapie cytostatique

Le choix du régime posologique est déterminé par la sévérité de l'effet émétogène de la thérapie antitumorale.

Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose quotidienne est généralement 8-24 mg, les schémas suivants sont recommandés:

Avec une expression modérée de l'effet émétogène de la chimiothérapie ou de la radiothérapie:

- 8 mg par voie orale pendant 1 à 2 heures avant le début du traitement, puis 8 mg par voie orale 12 heures après le début thérapie.

Si l'effet émétogène de la chimiothérapie ou de la radiothérapie est élevé: La dose recommandée chez l'adulte (pas de données chez l'enfant) est de 24 mg concomitamment avec du dexaméthasone par voie orale à la dose de 12 mg 1-2 heures avant le début de la chimiothérapie.

Lorsqu'il est pris par voie orale pour améliorer l'effet d'une dose unique peut être augmenté à 24 mg et est prescrit en même temps que 12 mg de dexaméthasone 1-2 heures avant le début de la chimiothérapie. Prévention des nausées et des vomissements postopératoires

- adultes prescrire 16 mg par voie orale 1 heure avant le début de l'anesthésie générale;

- les enfants pour prévenir et arrêter les nausées et les vomissements postopératoires ondansetron seulement appliqué par voie parentérale.

Patients âgés

Un changement de dose n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Changer la dose quotidienne habituelle et la fréquence de la prise du médicament n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

La dose quotidienne ne doit pas dépasser 8 mg par jour.

Les patients avec un métabolisme lent de la spartéine / débrisoquine La correction d'une dose quotidienne ou d'une fréquence d'ondansétron n'est pas requise.

Effets secondaires:

Du système immunitaire: urticaire, bronchospasme, laryngospasme, angioedème, réactions d'hypersensibilité de type immédiat, parfois sévères, y compris l'anaphylaxie.

Du système nerveux: maux de tête, étourdissements, convulsions, troubles du mouvement spontané, y compris les troubles extrapyramidaux (réactions dystoniques, crise oculogique, dyskinésie), qui sont réversibles et n'entraînent pas de conséquences cliniques persistantes.

Du système cardiovasculaire: douleur dans la poitrine, dans certains cas avec dépression du segment S-T, arythmies, bradycardie, abaissement de la pression artérielle.

Du système digestif: hoquet, sécheresse de la bouche, diarrhée, constipation, augmentation transitoire asymptomatique de l'activité des enzymes «hépatiques».

Autre: sensation de fièvre et de rougeur de la peau du visage, hypokaliémie, hypercreatininémie; réduction temporaire de l'acuité visuelle.

Surdosage:

Symptômes: déficience visuelle, constipation, baisse de la tension artérielle et épisode vasovagal avec blocus auriculo-ventriculaire transitoire de degré II. Dans tous les cas, les phénomènes sont complètement réversibles.

Traitement: effectuer une thérapie symptomatique et de soutien, un antidote spécifique n'est pas connu.

Interaction:

Comme ondansetron est métabolisé par le système enzymatique (cytochrome P450) du foie, il faut être prudent lorsqu'il est combiné:

- avec des inducteurs du cytochrome P450 (isoenzymes CYP2ré6 et CYP3UNE) (barbituriques,

carbamazépine, carisoprodol, glutétimide, griséofulvine, oxyde de diazote, papavérine, phénylbutazone, phénytoïne (probablement d'autres hydantoïnes), rifampicinele tolbutamide;

- avec des inhibiteurs du cytochrome P450 (isozymes CYP2ré6 et CYP3UNE) (allopurinol, antibiotiques macrolides, antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO, chloramphénicol, cimétidine, contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, diltiazem, disulfirame, acide valproïque, séminaire valproat, l'érythromycine, fluconazole, fluoroquinolones, isoniazide, kétoconazole, lovastatine, métronidazole, oméprazole, propranolol, quinidine, la quinine, vérapamil).

- n'interagit pas avec l'alcool, le témazépam, le furosémide, le tramadol et le propofol.

Instructions spéciales:L'ondansétron ne doit pas être administré aux enfants dont la surface corporelle est inférieure à 0,6 m² . Ondansétron Il ne peut pas être utilisé pour prévenir et traiter les nausées et les vomissements postopératoires chez les enfants après une intervention chirurgicale sur les organes abdominaux. Chez les patients ayant précédemment utilisé d'autres antagonistes sélectifs 5HT3-récepteurs, il y avait des réactions d'hypersensibilité, avec l'application de l'ondansétron, des réactions similaires peuvent également se développer. Comme ondansetron ralentit la motilité intestinale, les patients présentant des signes d'obstruction intestinale après l'utilisation du médicament nécessitent une surveillance régulière du médecin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas de réactions indésirables du système nerveux, il est recommandé aux patients de s'abstenir de conduire et autres mécanismes, ainsi que les activités qui nécessitent une concentration de l'attention, le stress des fonctions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'une pellicule de 8 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un blister de PVC et de papier d'aluminium. 1 ampoule dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N ° 12102/01

Date d'enregistrement:02.06.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Hongrie

Fabricant: & nbsp

GEDEON RICHTER, Ltd. Hongrie

Représentation: & nbspGEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2015

Instructions illustrées

Instructions

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