Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Ansamycines

Inclus dans la formulation
  • Pentacox®
    pilules vers l'intérieur 
  • Ripafex
    pilules vers l'intérieur 
    Lupin Co., Ltd.     Inde
  • АТХ:

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.05   Rifapentin

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique antituberculeux du groupe rifamycine. En doses thérapeutiques rifapentin présente une activité bactéricide contre les formes intracellulaires et extracellulaires de Mycobacterium tuberculosis.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale à la dose de 600 mg Cmax, la rifapentine dans le plasma sanguin est atteinte après 4 à 6 heures. Avec l'apport de rifapentin avec des aliments gras, l'ASC et la Cmax ont augmenté respectivement de 43% et 44%.

    La liaison de la rifapentine aux protéines plasmatiques (principalement aux albumines) est de 97,7%. La demi-vie est de 13,19 ± 1,38 heures. Il est excrété avec les matières fécales (70%) et avec l'urine (17%). Dans les 7 jours, 80% de la substance active est excrétée par le corps.

    Les indications:

    Traitement de la tuberculose pulmonaire causée par Mycobacterium tuberculosis en association avec un ou plusieurs médicaments antituberculeux.

    I.A15-A19.A15   Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux rifamycines

    Maladies du foie et du tractus gastro-intestinal

    Grossesse, allaitement

    Thrombophlébite

    Enfants de moins de 12 ans

    Soigneusement:

    Utiliser avec précaution chez les patients âgés, étant donné l'aggravation possible de la fonction du foie, des reins, du système cardiovasculaire, la présence de maladies concomitantes et l'utilisation simultanée d'autres médicaments. Avec le porteur de l'hépatite B et C.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie de recommandation FDA X.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Rifapentin est destiné à l'admission vers l'intérieur à une dose de 600 mg 1 à 2 fois par semaine avec un intervalle d'au moins 3 jours consécutifs (72 heures) en association avec d'autres antituberculeux (éthambutol, pyrazinamide, isoniazide, streptomycine).

    Le traitement est effectué selon un schéma spécial consistant en une phase initiale de thérapie, d'une durée de 2 mois et une phase subséquente, d'une durée de 4 mois. Le choix d'un agent antituberculeux pour une combinaison est basé sur la sensibilité de l'agent pathogène. L'efficacité de la rifapentine en association avec l'éthambutol, le pyrazinamide, l'isoniazide ou la streptomycine est démontrée.

    Le traitement est effectué sous contrôle clinique strict.

    Effets secondaires:

    Du système urinaire: pyurie, protéinurie, hématurie, infections des voies urinaires, épisodes d'incontinence, cystite, maladies urétrales, pyélonéphrite.

    Du côté du métabolisme: Hyperglycémie, hyperkaliémie, hypoglycémie, augmentation de la teneur en azote non protéique, hyperglycémie, augmentation de la LDH, hyperphosphatémie, perte de poids, augmentation de l'azote uréique résiduel, diabète sucré, activité accrue de l'AP, hypophosphatémie, hypercalcémie, hypovolémie, prise de poids, porphyrie.

    De la part du système hématopoïèse: anémie, lymphopénie, neutropénie, leucocytose, neutrophilie, thrombocytose, thrombocytopénie, polycythémie, lymphadénopathie, lymphocytose, hématome, purpura, thrombose.

    De la part du corps dans son ensemble: douleur dans le dos, douleur dans tout le corps, douleur thoracique, traumatisme, douleur abdominale, fièvre, faiblesse, propension à gonfler, asthénie, abcès.

    Réactions dermatologiques: éruption cutanée, transpiration accrue, démangeaisons, acné, maladies de peau, éruption maculopapulaire, eczéma, lésions cutanées ulcéreuses, urticaire, peau sèche, furonculose, trouble de la pigmentation cutanée, dermatite fongique, maladies des ongles, éruption érythémateuse, alopécie.

    Du système respiratoire: hémoptysie, toux, infections des voies respiratoires supérieures, bronchite, pharyngite, dyspnée, pleurésie, respiration bruyante, pneumothorax, pneumonie, rhinite, dyspnée, épanchement pleural, pneumonie, sinusite, augmentation de la quantité d'expectorations, fibrose pulmonaire, congestion des voies aériennes supérieures, asthme, bronchospasme, œdème laryngé.

    Du système digestif: anorexie, dyspepsie, vomissement, nausée, constipation, diarrhée, hémorroïdes, augmentation de l'activité de l'ALT et AST, gastro-entérite, gastrite, oesophagite, chéilite, détérioration des dents, pancréatite, proctite, augmentation des glandes salivaires, ténesme, gastro-intestinal non spécifique symptômes, bilirubinémie, hépatomégalie, ictère, hépatotoxicité, hyperbilirubinémie, porphyrie, diarrhée due à Clostridium difficile.

    Infections grippe, infection tuberculeuse, autres infections, zona, infection par des parasites et protozoaires.

    Du côté du système nerveux central: insomnie, somnolence, convulsions non spécifiques, dysphonie, hypoesthésie, torticolis, hyporéflexie, méningite, stupeur, mal de tête, anxiété, altération de la conscience, stupeur.

    Du système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, arthrose, goutte, myalgie, myosite, fracture des os, faiblesse musculaire, spasme musculaire.

    Du système cardiovasculaire: hypertension artérielle, syncope, tachycardie, palpitations, hypotension orthostatique, péricardite, thrombophlébite veineuse profonde, troubles vasculaires, vasodilatation.

    De la part du système reproducteur: maladies du pénis, vaginite, saignement vaginal, leucorrhée, mammite du sein chez les hommes, maladie de la prostate.

    Depuis les organes des sens: conjonctivite, troubles auditifs non spécifiques, otite moyenne, otite externe, otite externe, perforation de la membrane tympanique, douleur oculaire, troubles oculaires, perte de sensations gustatives.

    Néoplasmes malins: carcinome pulmonaire, néoplasme non spécifique, carcinome, lipome.

    Autre: changer dans la couleur des fluides corporels.

    Surdosage:Pas de données.
    Interaction:

    La rifapentine est l'inducteur des isoenzymes du cytochrome P450, donc lorsqu'elle est utilisée en même temps que des médicaments métabolisés par ce système enzymatique, comme les inhibiteurs de la protéase, les inhibiteurs de la transcriptase inverse peuvent réduire considérablement la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin. effet thérapeutique.

    La rifapentine peut réduire l'efficacité des contraceptifs hormonaux (pendant le traitement, les patients doivent utiliser une contraception non hormonale fiable).

    La rifapentine est un inducteur des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C8 / 9, donc lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments métabolisés par ces isoenzymes, il est possible d'augmenter leur métabolisme. L'induction d'isoenzymes provoquée par la rifapentine est observée pendant 4 jours après la première dose et revient au niveau de référence 14 jours après l'annulation de la rifapentine. De plus, le degré d'induction des enzymes rifapentine dépend de sa dose et de sa fréquence d'utilisation: une activité moins prononcée est observée à une dose orale de 600 mg à un intervalle de 72 heures, par rapport à la dose journalière.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la rifapentine, un ajustement posologique des médicaments suivants métabolisés avec la participation des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C8 / 9 peut être nécessaire: warfarine, phénytoïne, quinidine, fluconazole, itraconazole, kétoconazole, halopéridol, phénobarbital, le diazépam, propranolol, diltiazem, nifédipine, vérapamil, digoxine, prednisone, le clofibrate, les agents hypoglycémiants (dérivés de sulfonylurées), éthinylestradiol, lévonorgestrel, ciclosporine, tacrolimus, Théophylline, la méthadone, le sildénafil, la lévothyroxine, amitriptyline, nortriptyline.

    Instructions spéciales:

    Ne doit pas être utilisé en traitement prolongé hebdomadaire (4 mois) en association avec l'isoniazide chez les patients séropositifs pour le VIH atteints de tuberculose pulmonaire en raison d'un échec thérapeutique et / ou d'une récurrence de la tuberculose en présence de souches résistantes à la rifampine.

    Rifapentin n'a pas été étudié dans le cadre de la thérapie initiale (dans les 2 mois) chez les patients séropositifs pour le VIH atteints de tuberculose pulmonaire.

    Ne pas utiliser rifapentin en monothérapie.

    La prudence devrait être appliquée rifapentin patients caverneux atteints de tuberculose pulmonaire et / ou présence d'agent dans les expectorations après la phase initiale du traitement, ou en présence de lésions pulmonaires bilatérales dues à un risque élevé de rechute.

    Chez les patients séropositifs pour le VIH recevant un traitement par la rifapentine dans la phase de traitement à long terme (dans les 4 mois), l'incidence de récurrence de la tuberculose est plus élevée. Le facteur de risque de rechute est la présence de lésions pulmonaires, de tuberculose extrapulmonaire, le faible taux de cellules CD4, l'utilisation de dérivés azolés antifongiques et l'âge plus jeune du patient.

    Il est impossible d'exclure l'apparition d'une hyperbilirubinémie due à la compétition pour le mode d'excrétion entre la rifapentine et la bilirubine. entre la rifampicine et la bilirubine, cette compétition est observée. Pendant la période de traitement, le taux de bilirubine dans le sang doit être surveillé.

    Chez les patients avec des maladies ou des conditions prédisposant au développement de la neuropathie (y compris la malnutrition, l'infection par le VIH, l'insuffisance rénale, l'alcoolisme, ainsi que la grossesse et la période d'allaitement) afin d'éviter le développement de la neuropathie périphérique doivent être appliquées simultanément pyridoxine (vitamine B6).

    Dans le contexte de l'application de la rifapentine, une coloration rouge-orange des tissus et / ou des fluides corporels (p. Ex. Peau, dents, langue, urine, selles, salive, expectorations, larmes, sueur, liquide céphalo-rachidien) est possible.

    Ne pas utiliser rifapentin chez les patients atteints de porphyrie, étant donné que la rifampicine provoque une exacerbation de la maladie.

    En cas de développement dans le contexte du traitement de la diarrhée causée par Clostridium difficile, un traitement approprié doit être démarré immédiatement.

    Utiliser avec précaution chez les patients âgés, étant donné l'aggravation possible de la fonction du foie, des reins, du système cardiovasculaire, la présence de maladies concomitantes et l'utilisation simultanée d'autres médicaments.

    L'innocuité et l'efficacité de la rifapentine chez les patients de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées.

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