Thrombopol - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Gaine: hypromellose, acryl-ayz (mélange pour couvrir les comprimés): copolymère d'acide méthacrylique de type C, talc, dioxyde de titane, citrate de triéthyle, colorant cramoisi [Ponso 4R], colloïde de dioxyde de silicium, hydrogénocarbonate de sodium, laurylsulfate de sodium.

La description:

Les comprimés recouverts d'un enrobage entérosoluble, de couleur rose, rond, biconcave.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

N.02.B.A L'acide salicylique et ses dérivés

Pharmacodynamique:

Le mécanisme de l'action antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique est l'inhibition irréversible de la cyclooxygénase (COX-1), qui bloque la synthèse du thromboxane A 2 et inhibe l'agrégation plaquettaire.L'effet anti-agrégant se développe même après application de petites doses du médicament et persiste pendant 7 jours après une seule dose. Ces propriétés de l'acide acétylsalicylique sont utilisées dans la prévention et le traitement de l'infarctus du myocarde, des cardiopathies ischémiques, des complications des varices.

L'acide acétylsalicylique (AAS) a également des effets anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques.

Les comprimés THROMBOPOL ® ont un enrobage entérique, grâce auquel ils se dissolvent et libèrent la substance active dans un milieu plus alcalin du duodénum, réduire l'effet irritant de l'acide acétylsalicylique sur la muqueuse gastrique.

Pharmacocinétique

Absorption L'acide acétylsalicylique provenant des comprimés recouverts d'une coquille entérosoluble commence 3-4 heures après l'administration du médicament, ce qui confirme que la membrane bloque efficacement la dissolution du médicament dans l'estomac.

La concentration maximale dans le plasma est observée après environ 2-3 heures et est en moyenne de 12,7 μg / ml pour les comprimés de 150 mg et 6,72 μg / ml pour les comprimés de 75 mg.

La présence de nourriture dans le tractus gastro-intestinal ralentit l'absorption du médicament.

Taux d'absorption du système (AUC) est de 56,42 μg x heure / ml pour les comprimés de 75 mg et de 108,08 μg x heure / ml pour les comprimés de 150 mg.

Distribution

L'acide acétylsalicylique pénètre rapidement et en grande partie dans la plupart des tissus et des fluides corporels.

La distribution relative est d'environ 0,15-0,2 l / kg et augmente avec la concentration du médicament dans le sérum sanguin. Le degré de communication du médicament avec les protéines plasmatiques dépend de la concentration; diminue chez les individus en bonne santé simultanément avec une diminution de cette concentration.

En cas d'insuffisance rénale, pendant la grossesse et chez les nouveau-nés, les salicylates peuvent supplanter la bilirubine de la liaison avec l'albumine et favoriser le développement de l'encéphalopathie bilirubinique.

Métabolisme

L'acide acétylsalicylique est partiellement métabolisé pendant l'absorption. Ce processus se produit sous l'influence d'enzymes, principalement dans le foie avec la formation de tels métabolites phényl salicylate, le salicylate de glucuronide et l'acide salicylurique, présents dans de nombreux tissus et dans l'urine.

Chez les femmes, le processus métabolique est plus lent (moins d'activité enzymatique dans le sérum sanguin).

Excrétion

La demi-vie (T1 / 2) de l'acide acétylsalicylique du plasma sanguin est d'environ 15-20 minutes.

Contrairement à d'autres salicylates, avec administration répétée du médicament, non hydrolysé l'acide acétylsalicylique ne s'accumule pas dans le sérum sanguin. Seulement 1% de la dose ingérée d'acide acétylsalicylique est excrétée par les reins sous forme d'acide acétylsalicylique non hydrolysé, le reste étant excrété sous forme de salicylates et de leurs métabolites.

Chez les patients avec une fonction rénale normale 80-100 % une dose unique du médicament est excrétée par les reins dans les 24 à 72 heures.

Les indications:

- Prévention de l'infarctus aigu du myocarde en présence de facteurs de risque (p. Ex. Diabète sucré, hyperlipidémie, hypertension, obésité, tabagisme, vieillesse) et infarctus du myocarde à répétition;

- une angine instable;

- la prévention des accidents vasculaires cérébraux (y compris, chez les patients présentant une insuffisance transitoire de la circulation cérébrale);

- la prophylaxie de l'altération transitoire de la circulation cérébrale;

- la prévention de la thromboembolie après une intervention chirurgicale et des interventions vasculaires invasives (p. ex., pontage aorto-coronarien, endartériectomie carotidienne, shunt artério-veineux, angioplastie carotidienne);

- la prévention de la thrombose veineuse profonde et de la thromboembolie de l'artère pulmonaire et de ses branches (y compris, avec une immobilisation prolongée à la suite d'une intervention chirurgicale extensive).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, aux excipients et aux autres AINS;

- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation);

- saignement gastro-intestinal;

- diathèse hémorragique;

- L'asthme bronchique, induit par l'ingestion de salicylates et d'AINS; une combinaison d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'AAS;

- utilisation combinée avec le méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine ou plus;

- grossesse (trimestres I et III) et lactation;

- âge à 18 ans.

Soigneusement:Avec goutte, hyperuricémie, ulcère peptique et ulcère duodénal ou hémorragie gastro-intestinale (dans l'anamnèse), insuffisance rénale / hépatique, asthme bronchique, maladies respiratoires chroniques, rhume des foins, polypose nasale, allergie médicamenteuse, prise simultanée de méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg / semaine, traitement anticoagulant concomitant, grossesse (II trimestre).

Grossesse et allaitement:

Application pendant la grossesse

L'utilisation des salicylates au cours du premier trimestre de la grossesse entraîne le développement du clivage du palais supérieur, des malformations cardiaques; dans le III trimestre provoque l'inhibition du travail, fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus, augmentation des saignements dans la mère et le fœtus, et le rendez-vous immédiatement avant l'accouchement peut provoquer des hémorragies intracrâniennes, en particulier chez les prématurés - l'utilisation de salicylates dans ces trimestres est contre-indiqué.

Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, les salicylates ne peuvent être administrés qu'à la lumière d'une évaluation stricte des risques et des avantages.

Application pendant l'allaitement

Les salicylates et leurs métabolites pénètrent dans le lait maternel en petites quantités. La prise accidentelle de salicylates pendant l'allaitement ne s'accompagne pas d'effets indésirables chez l'enfant et ne nécessite pas l'arrêt de l'allaitement. Cependant, en cas d'utilisation prolongée du médicament ou d'administration à forte dose, l'allaitement doit être arrêté immédiatement.

Dosage et administration:

Les comprimés doivent être pris indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher, pressé avec une petite quantité d'eau.

Le médicament est destiné à une utilisation à long terme. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

La maintenance préventive à la suspicion d'un infarctus aigu du myocarde:

75 mg ou 150 mg par jour.

Prévention du premier infarctus aigu du myocarde aigu en présence de facteurs de risque:

75 mg ou 150 mg par jour.

Prévention de l'infarctus du myocarde répétée. Une angine instable. Prévention des accidents vasculaires cérébraux et des troubles transitoires de la circulation cérébrale. Prévention des complications thromboemboliques après chirurgie ou examens invasifs:

75 mg ou 150 mg par jour.

Prévention de la thrombose veineuse profonde et de la thromboembolie de l'artère pulmonaire et de ses branches:

75 mg ou 150 mg par jour.

Effets secondaires:

Tube digestif: nausées, brûlures d'estomac, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, ulcères de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, y compris perforation, saignements gastro-intestinaux, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques».

Système respiratoire: bronchospasme.

Système nerveux central: vertiges, bruit dans les oreilles.

Le système d'hématopoïèse: saignement accru, anémie (rarement).

Réactions allergiques urticaire, angioedème.

Surdosage:

Les premiers symptômes d'un surdosage d'acide acétylsalicylique sont: nausées, vomissements, acouphènes et respiration rapide.

Des symptômes tels que perte auditive, déficience visuelle, maux de tête, agitation motrice, somnolence, convulsions, hyperthermie peuvent également être observés. En cas d'intoxication sévère, un équilibre acido-basique et hydro-électrolytique peut être perturbé (acidose métabolique et déshydratation).

Les symptômes d'intoxication légère à modérée se développent après l'utilisation de l'acide acétylsalicylique dans une dose de 150-300 mg / kg. Les symptômes d'un surdosage sévère se développent à la dose de 300-500 mg / kg. La dose potentiellement mortelle d'AAS est supérieure à 500 mg / kg.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique.

En cas de surdosage en acide acétylsalicylique, il faut:

- provoquer le vomissement et rincer l'estomac (afin de réduire l'absorption du médicament). Ces actions donnent un effet dans les 3-4 heures après la prise du médicament, et dans le cas de prendre une très forte dose - jusqu'à 10 heures;

- Pour réduire l'absorption de l'ASA, il est nécessaire de prendre Charbon actif sous la forme d'une suspension aqueuse (dose pour adultes - 50-100 g, pour les enfants - 30-60 g);

- il est nécessaire de surveiller de près la violation de l'équilibre hydro-électrolytique et de le reconstituer;

-pour accélérer l'excrétion de l'AAS par les reins et dans le traitement de l'acidose, il est nécessaire d'injecter du bicarbonate de sodium par voie intraveineuse. Il est nécessaire de maintenir le pH entre 7,0 et 7,5; -avec une intoxication très sévère, une hémodialyse ou une dialyse péritonéale est nécessaire;

- En relation avec la possibilité de développer une acidose respiratoire, il est interdit de prendre des médicaments qui dépriment le système nerveux central, par exemple, les barbituriques;

Les patients présentant une insuffisance respiratoire doivent assurer la perméabilité des voies respiratoires et l'accès à l'oxygène. Si nécessaire, effectuer une intubation intratrachéale et fournir une ventilation artificielle.

Interaction:

Avec application simultanée ASK améliore l'action médicaments suivants:

- le méthotrexate, en réduisant la clairance rénale et en le déplaçant de la liaison avec les protéines;

- l'héparine et les anticoagulants indirects, en raison de la perturbation de la fonction plaquettaire et du déplacement des anticoagulants indirects de la liaison aux protéines;

- les agents thrombolytiques et les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire (ticlopidine);

- digoxine, en raison d'une diminution de son excrétion rénale;

- les agents hypoglycémiques (dérivés de l'insuline et de la sulfonylurée), en raison des propriétés hypoglycémiques de l'AAS lui-même à des doses élevées et du déplacement des dérivés de la sulfonylurée de la liaison aux protéines;

- l'acide valproïque, en raison du déplacement de sa liaison avec les protéines;

- AINS;

- les sulfonamides (y compris le co-trimoxazole);

- les barbituriques;

- composés de lithium.

L'effet additif est observé avec la réception simultanée d'AAS avec de l'alcool.

L'ASA affaiblit l'effet:

- médicaments anti-goutteux qui augmentent la sécrétion d'acide urique (probénécide, sulfinpyrazone, benzbromarone), en raison de l'élimination tubulaire compétitive de l'acide urique;

- les antihypertenseurs, y compris les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine;

- les antagonistes de l'aldostérone (par exemple, la spironolactone);

- les diurétiques "en boucle" (par exemple le furosémide);

En améliorant l'élimination des salicylates, les glucocorticostéroïdes systémiques affaiblissent leur action.

Instructions spéciales:

ASA peut provoquer un bronchospasme, ainsi que provoquer des crises d'asthme bronchique et d'autres réactions d'hypersensibilité.Les facteurs de risque sont la disponibilité d'antécédents d'asthme, rhume des foins, polypose nasale, les maladies chroniques du système respiratoire ainsi que des réactions allergiques à d'autres médicaments (par exemple, réactions cutanées, prurit, urticaire).

L'AAS peut causer des saignements de gravité variable pendant et après les interventions chirurgicales. Le médicament doit être arrêté 5-7 jours avant l'opération proposée.

La combinaison de l'AAS avec des anticoagulants, des médicaments thrombolytiques et des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire s'accompagne d'un risque accru de saignement.

L'AAS à faibles doses peut provoquer le développement de la goutte chez les individus prédisposés (ayant une diminution de l'excrétion de l'acide urique).

La combinaison de l'AAS avec le méthotrexate s'accompagne d'une augmentation de l'incidence des effets secondaires de l'hématopoïèse.

Des doses élevées d'AAS ont un effet hypoglycémiant dont il faut tenir compte lorsqu'on le prescrit à des patients atteints de diabète sucré recevant des hypoglycémiants.

Lorsque les glucocorticostéroïdes (glucocorticostéroïdes) et les salicylates combinés doivent être rappelés que pendant le traitement, le niveau de salicylates dans le sang est abaissé, et après un traitement excessif de SCS, un surdosage de salicylates est possible.

La combinaison d'ASA avec l'ibuprofène n'est pas recommandée, car elle réduit l'efficacité de la préparation THROMBOPOL® et, par conséquent, peut réduire l'espérance de vie. Une dose excessive d'AAS est associée à un risque de saignement gastro-intestinal.

Lorsqu'il est associé à l'AAS et à l'éthanol, le risque de lésion de la membrane muqueuse du tube digestif et d'allongement du temps de saignement augmente.

Surdosage est particulièrement dangereux chez les personnes âgées. Les patients de plus de 65 ans en raison d'une diminution de l'efficacité des reins et de la survenue plus fréquente d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal devraient prendre de l'AAS à plus faible dose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur l'impact négatif sur la capacité de conduire une voiture ou travailler avec des mécanismes là-bas.

Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'enrobage entérique, 75 mg ou 150 mg.

Emballage:Comprimés de 75 mg: 10 ou 25 comprimés par plaquette de PVC / Al-feuille. Pour 2 blisters (25 comprimés) ou 3, 5, 6 blisters (10 comprimés) avec des instructions pour une utilisation médicale dans une boîte en carton.

Comprimés de 150 mg: 10 comprimés par plaquette de PVC / Al-feuille. Pour 3, 5 ou 6 ampoules avec notice d'utilisation médicale dans un emballage en carton

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LSR-006548/09

Date d'enregistrement:17.08.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne

Fabricant: & nbsp

POLPHARMA, S.A. Pologne

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.11.2019

Instructions illustrées

Instructions

Thrombopol® (Trombopol®)