KardiASK - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs 3 mg; lactose (sucre de lait) 80 mg; cellulose microcristalline 54 mg; Povidone (plastidone K-90) 10 mg; stéarate de calcium 2 mg, polysorbate (Tween 80) 1 mg;

substances auxiliaires pour l'obtention d'un enrobage gastrorésistant: colliquite MAE 100 P 27,4 mg; Copovidone (plasdone Es-630) 3,3 mg; talc 2,8 mg; propylene glycol 8,6 mg; huile de ricin 0,9 mg; dioxyde de titane 2 mg.

La description:

Les comprimés recouverts d'une couche entérique de couleur blanche, de forme ronde et biconcave. Dégraissage léger et légère odeur d'acide acétique acide.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

N.02.B.A L'acide salicylique et ses dérivés

Pharmacodynamique:

Le mécanisme d'action antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique (AAS) est basé sur l'inhibition irréversible de la cyclooxygénase (COX-1), qui bloque la synthèse du thromboxane A₂ et l'agrégation des plaquettes est supprimée. L'effet antiagrégant est le plus prononcé dans les plaquettes, car ils ne sont pas capables de re-synthétiser la cyclo-oxygénase. L'effet anti-agrégant persiste pendant 7 jours après une dose unique (plus prononcé chez les hommes que chez les femmes).

Augmente l'activité fibrinolytique du plasma sanguin et réduit la concentration des facteurs de coagulation vitamine K-dépendants (II, VII, IX, X).

L'AAS a également des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'AAS est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT).L'AAS est partiellement métabolisé pendant l'absorption. Pendant et après l'absorption, l'AAS est transformé en un métabolite majeur, l'acide salicylique, qui est métabolisé dans le foie sous l'influence des enzymes pour former des métabolites tels que: phényl salicylate, le salicylate de glucuronide et l'acide salicylurique, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine. Chez les femmes, le processus métabolique est plus lent (moins d'activité enzymatique dans le sérum sanguin). La concentration maximale d'AAS dans le plasma sanguin est atteinte dans 10-20 minutes après l'ingestion, l'acide salicylique - après 0,3-2 heures. En raison du fait que les comprimés sont couverts d'un revêtement résistant aux acides, l'ASA n'est pas libéré dans l'estomac (la membrane bloque efficacement la dissolution du médicament dans l'estomac), mais dans le milieu alcalin du duodénum. Ainsi, l'absorption de l'AAS sous forme de comprimés à enrobage entérique est ralentie de 3 à 6 heures par rapport aux comprimés conventionnels (sans coque).

ASA et acide salicylique se lient fortement aux protéines plasmatiques (de 66% à 98% selon la dose) et sont rapidement distribuées dans l'organisme. Acide salicylique pénètre dans le placenta et est excrété dans le lait maternel.

L'élimination de l'acide salicylique est dose-dépendante, puisque son métabolisme est limité par les possibilités du système enzymatique. La demi-vie (T1 / 2) est de 2-3 heures en cas d'utilisation d'AAS à faibles doses et jusqu'à 15 heures en cas d'utilisation à fortes doses (doses habituelles d'AAS en tant qu'agent analgésique). Contrairement à d'autres salicylates, avec l'administration répétée du médicament, l'ASA non hydrolysé ne s'accumule pas dans le sérum sanguin. Acide salicylique et ses métabolites sont excrétés par les reins. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, 80 à 100% d'une dose unique du médicament est excrétée par les reins dans les 24 à 72 heures.

Les indications:

- Prévention primaire de l'infarctus aigu du myocarde en présence de facteurs de risque (diabète sucré, hyperlipidémie, hypertension artérielle, obésité, tabagisme, vieillesse) et infarctus du myocarde à répétition;

- Angine instable (y compris un développement suspecté d'infarctus aigu du myocarde) et angine stable;

- Prévention des AVC (y compris chez les patients présentant une insuffisance transitoire de la circulation cérébrale);

- Prophylaxie des troubles circulatoires cérébraux transitoires;

- Maintien préventif de la thromboembolie après chirurgie et interventions vasculaires invasives (pontage aorto-coronarien, endartériectomie carotidienne, shunt artério-veineux, angioplastie et stenting des artères coronaires, angioplastie carotidienne);

- Prophylaxie de la thrombose veineuse profonde et de la thromboembolie de l'artère pulmonaire et de ses branches (y compris, avec immobilisation prolongée à la suite d'une intervention chirurgicale extensive).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'AAS, aux excipients du médicament et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS);

- La carence en lactase, l'intolérance au lactose, la malabsorption du glucose et du galactose;

- Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (au stade de l'exacerbation);

- Saignement gastro-intestinal;

- Diathèse hémorragique;

- L'asthme bronchique induit par l'ingestion de salicylates et d'autres AINS; une combinaison d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'AAS;

- La réception simultanée de méthotrexate dans une dose de 15 mg par semaine ou plus;

- Grossesse (trimestre I et III), période de lactation;

- Âge jusqu'à 18 ans

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

- Insuffisance hépatique prononcée (classe B et plus sur l'échelle de Child-Pugh);

- Insuffisance cardiaque chronique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA - New York Association of Cardiology).

Soigneusement:

Goutte; hyperuricémie, t. L'AAS à faibles doses réduit l'excrétion de l'acide urique, il peut provoquer le développement de la goutte chez les patients prédisposés (ayant une diminution du taux d'excrétion urinaire); ulcère peptique de l'estomac et du duodénum ou saignement gastro-intestinal dans l'anamnèse; altération de la fonction hépatique (inférieure au grade B sur l'échelle de Child-Pugh); altération de la fonction rénale (QC plus de 30 ml / min); l'asthme bronchique, les maladies respiratoires chroniques, le rhume des foins, la polypose nasale, l'allergie médicamenteuse, y compris les AINS; II trimestre de la grossesse; avec l'intervention chirurgicale proposée (y compris mineure), parce que l'AAS peut causer une tendance à développer des saignements dans les quelques jours suivant la prise du médicament; la réception simultanée des médicaments suivants: méthotrexate à une dose de moins de 15 mg par semaine; les anticoagulants, les médicaments thrombolytiques ou antiplaquettaires; Les AINS et les dérivés de l'acide salicylique à fortes doses; digoxine; médicaments hypoglycémiants pour administration orale (dérivés de sulfonylurées) et insuline; acide valproïque; de l'alcool; inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine; ibuprofène.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'AAS au cours du premier trimestre de la grossesse à une dose de plus de 300 mg par jour peut entraîner le développement de malformations chez le fœtus (malformations cardiaques, clivage du ciel supérieur). L'utilisation de l'AAS au cours du premier trimestre est contre-indiquée.

Dans le deuxième trimestre de l'AAS utilisé uniquement avec la forte évaluation des risques et des avantages pour la mère et le fœtus à des doses inférieures à 150 mg par jour, et Application ASI de courte durée au troisième trimestre de la grossesse à une dose de 300 mg par jour causer l'affaiblissement du travail, la fermeture prématurée du flux sanguin dans le fœtus, l'augmentation des saignements dans la mère et le fœtus, et l'application avant la naissance peut provoquer une hémorragie intracrânienne chez le nouveau-né. L'utilisation de l'AAS au troisième trimestre est contre-indiquée.

Un apport ponctuel ou occasionnel de salicylates pendant l'allaitement ne s'accompagne pas d'effets indésirables chez le fœtus et ne nécessite pas l'arrêt de l'allaitement. Cependant, en cas d'utilisation prolongée du médicament ou d'administration à fortes doses, l'allaitement doit être arrêté immédiatement.

Dosage et administration:

Les comprimés Cardi ASK® sont pris une fois par jour à l'intérieur, avant de manger, avec une quantité suffisante de liquide. Le médicament est destiné à une utilisation à long terme. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

- Avec la prévention primaire de l'infarctus aigu du myocarde en présence de facteurs de risque; 100 mg par jour ou 300 mg tous les deux jours;

- Dans la prévention de l'infarctus du myocarde à répétition: 100-300 mg par jour;

- Avec angor instable: 100-300 mg par jour;

- En cas d'angor instable en cas de suspicion d'infarctus aigu du myocarde: la dose initiale de 100-300 mg (le premier comprimé doit être mâché pour une absorption plus rapide) doit être acceptée par le patient dès que possible après la suspicion de développement d'infarctus aigu du myocarde a été soulevée. Dans les 30 jours suivant le développement de l'infarctus du myocarde, une dose de 200-300 mg par jour doit être maintenue. Après 30 jours, un traitement approprié doit être utilisé pour prévenir l'infarctus du myocarde récurrent.

- Angine stable: 100-300 mg par jour;

- Prévention des AVC (y compris chez les patients présentant une insuffisance transitoire de la circulation cérébrale): 100-300 mg par jour;

- Prophylaxie d'un trouble de la circulation cérébrale transitoire: 100-300 mg par jour;

- Prévention de la thromboembolie après chirurgie et interventions vasculaires invasives: 100-300 mg par jour;

- Prévention de la thrombose veineuse profonde et la thromboembolie de l'artère pulmonaire et de ses branches (y compris, avec une immobilisation prolongée à la suite d'une intervention chirurgicale étendue): 100-200 mg par jour ou 300 mg tous les deux jours.

Si vous devez utiliser l'AAS à une dose de 100 à 200 mg, vous pouvez prendre les comprimés Cardiask ®, enrobés d'un enrobage entérosoluble de 50 mg et de 100 mg.

Effets secondaires:

Du système digestif

Nausées, brûlures d'estomac, vomissements, douleurs abdominales, lésions ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ulcères perforés de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, saignement gastro-intestinal, dysfonction hépatique transitoire avec augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

De la part du système d'hématopoïèse

L'utilisation de l'AAS s'accompagne d'un risque accru de saignement dû à l'effet inhibiteur de l'AAS sur l'agrégation plaquettaire. Une augmentation de la fréquence des saignements périopératoires (intra- et post-opératoires), des hématomes, des saignements nasaux, des hémorragies gingivales et des saignements du tractus urogénital a été rapportée. Des hémorragies gastro-intestinales et des hémorragies cérébrales (en particulier chez les patients hypertendus n'ayant pas atteint la pression artérielle cible) et / ou recevant un traitement concomitant par des anticoagulants ont été rapportées. un caractère potentiellement mortel (voir paragraphe "Instructions spéciales").

Les saignements peuvent entraîner le développement d'une anémie aiguë ou chronique à la suite d'une hémorragie post-hémorragique / ferrique (par exemple, en raison d'une hémorragie latente) accompagnée de signes et de symptômes cliniques et de laboratoire appropriés (asthénie, pâleur, hypoperfusion).

Des cas d'hémolyse et d'anémie hémolytique ont été signalés chez des patients présentant une forme sévère de déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Réactions allergiques

Réactions d'hypersensibilité avec manifestations cliniques et biologiques appropriées, telles que syndrome asthmatique (bronchospasme), réactions légères à modérées de la peau, des voies respiratoires, du tractus gastro-intestinal et du système cardiovasculaire, y compris des symptômes tels qu'éruptions cutanées, démangeaisons cutanées, urticaire, Œdème de Quincke, rhinite, gonflement de la muqueuse nasale, rhinite, syndrome de détresse cardio-respiratoire, réactions sévères, y compris choc anaphylactique.

Du système nerveux central

Étourdissements, perte auditive, maux de tête, acouphènes, qui peuvent être un signe de surdosage (voir «Surdosage»).

Co le côté du système urinaire

Des cas de dysfonctionnement rénal et d'insuffisance rénale aiguë ont été signalés.

Surdosage:

L'intoxication au salicylate (se développant avec l'utilisation d'AAS à une dose supérieure à 100 mg / kg / jour pendant plus de 2 jours) peut résulter d'une utilisation prolongée de doses toxiques du médicament (intoxication chronique) ou d'une dose unique d'une dose toxique de la drogue (intoxication aiguë).

Le traitement de l'intoxication dépend de la sévérité de l'intoxication et devrait viser à accélérer l'élimination du médicament et à rétablir l'équilibre hydro-électrolytique et l'état acide-base.

Les symptômes d'un surdosage d'intensité légère à modérée;

Vertiges, bruit dans les oreilles, déficience auditive, transpiration accrue, nausée, vomissement, mal de tête, confusion, tachypnée, hyperventilation, alcalose respiratoire.

Traitement: lavage gastrique, prise répétée de charbon actif, diurèse alcaline forcée, restauration de l'équilibre hydro-électrolytique et de l'état acido-basique.

Les symptômes d'un surdosage de moyen à grave:

- alcalose respiratoire avec acidose métabolique compensatoire;

- hyperpyrexie (température corporelle extrêmement élevée);

- troubles respiratoires: hyperventilation, œdème pulmonaire non cardiogénique, dépression respiratoire, asphyxie;

- trouble du rythme cardiaque, hypotension artérielle, oppression de l'activité cardiaque;

- les perturbations de l'équilibre hydro-électrolytique: la déshydratation, la violation de la fonction rénale de l'oligurie jusqu'au développement de l'insuffisance rénale, caractérisée par l'hypokaliémie, l'hypernatrémie, l'hyponatrémie;

- altération du métabolisme du glucose: hyperglycémie, hypoglycémie (surtout chez les enfants), acidocétose;

- le bruit dans les oreilles, la surdité;

- saignement gastro-intestinal;

- Troubles hématologiques: de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire à coagulopathie, prolongation du temps de prothrombine, hypoprothrombinémie;

- troubles neurologiques: encéphalopathie toxique, oppression de la fonction Système nerveux central (somnolence, confusion, coma, convulsions).

Traitement: admission immédiate dans des services spécialisés en thérapie d'urgence - lavage gastrique, prise répétée de charbon activé, diurèse alcaline forcée, hémodialyse, restauration de l'équilibre hydro-électrolytique et de l'état acido-basique, traitement symptomatique.

Interaction:

Cardiascac®, lorsqu'il est utilisé de manière concomitante, augmente l'effet des médicaments suivants:

- le méthotrexate, en réduisant la clairance rénale, et en le déplaçant de la liaison avec les protéines plasmatiques; l'utilisation combinée augmente l'incidence des effets secondaires de l'hématopoïèse; l'utilisation du médicament avec le méthotrexate est contre-indiquée si la dose dépasse 15 mg par semaine; et éventuellement avec prudence à une dose de méthotrexate inférieure à 15 mg par semaine;

- héparine, anticoagulants indirects, en raison de la perturbation de la fonction plaquettaire et du déplacement des anticoagulants indirects de la communication avec les protéines plasmatiques;

- lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants, des agents thrombolytiques et antiplaquettaires, le risque de saignement augmente; En outre, l'effet nuisible sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal est amélioré;

- les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, qui peuvent entraîner un risque accru de saignement du tractus gastro-intestinal;

- digoxine en raison d'une diminution de son excrétion rénale, ce qui peut entraîner son surdosage;

- les médicaments hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline en déplaçant les dérivés de sulfonylurée et en se liant aux protéines plasmatiques;

- lorsqu'il est utilisé avec l'acide valproïque, sa toxicité augmente en raison du déplacement du plasma du plasma sanguin;

- Les AINS et les dérivés de l'acide salicylique à fortes doses augmentent le risque d'effet ulcérogène et de saignement du tractus gastro-intestinal;

- l'éthanol (boissons alcoolisées), le risque de lésion de la muqueuse du tractus gastro-intestinal augmente et le temps de saignement s'allonge en raison de la synergie de l'action.

Si l'utilisation simultanée de l'AAS avec les médicaments énumérés est nécessaire, la nécessité de réduire la dose de ces médicaments devrait être envisagée.

L'AAS réduit l'effet des médicaments suivants:

- tout diurétique (le taux de filtration glomérulaire diminue);

- inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) (on observe une diminution dose-dépendante du taux de filtration glomérulaire et, par conséquent, un affaiblissement de l'effet hypotenseur), une diminution cliniquement significative du débit de filtration glomérulaire ACA supérieur à 160 mg; En outre, l'effet cardioprotecteur positif des inhibiteurs de l'ECA diminue dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.

- médicaments à action uricosurique (benzbromarone, sulfinpyrazone, probénécide). S'il est nécessaire d'utiliser simultanément l'AAS avec ces médicaments, la correction de leur dose est nécessaire.

Avec l'utilisation simultanée de l'ibuprofène, l'antagonisme est noté en ce qui concerne la suppression irréversible des plaquettes causée par l'action de l'AAS, ce qui entraîne une diminution des effets cardioprotecteurs de l'AAS. Il n'est pas recommandé de combiner l'AAS avec l'ibuprofène chez les patients présentant un risque accru de maladie cardiovasculaire.

Avec l'utilisation simultanée avec glucocorticostéroïdes systémiques (SCS), sauf pour SCS, utilisé pour le traitement de remplacement de la maladie d'Addison, il y a une élimination accrue des salicylates et, en conséquence, un affaiblissement de leur action.

Instructions spéciales:

Le médicament est utilisé comme dirigé par un médecin.

ASA peut provoquer un bronchospasme, ainsi que provoquer des crises d'asthme bronchique et d'autres réactions d'hypersensibilité (voir la section "Effet secondaire"). L'effet inhibiteur de l'AAS sur l'agrégation plaquettaire persiste plusieurs jours après l'admission, ce qui peut augmenter le risque de saignement pendant la chirurgie ou dans la période postopératoire.Il est nécessaire d'abandonner complètement l'utilisation de l'AAS dans la période préopératoire, si possible. Dépasser la dose d'AAS augmente le risque de saignement gastro-intestinal. Le surdosage est particulièrement dangereux chez les patients âgés.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'admission du médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer un travail qui nécessite un taux élevé de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés solubles dans l'intestin, 300 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 15 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 3, 10 paquets de cellules contiguës de 10 comprimés ou 2 paquets de cellules de contour de 15 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LS-002676

Date d'enregistrement:06.03.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Cardiasca® (CardiASK®)