Substance activeL'acide acétylsalicyliqueL'acide acétylsalicylique
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés, entériques, pelliculés
    Composition:

    Composition pour 1 comprimé:

    substance active: acide acétylsalicylique 100 mg;

    Excipients:

    coeur: lactose monohydraté (lait de sucre) 15,87 mg; povidone (polyvinylpyrrolidone) 0,16 mg; amidon de pomme de terre 3,57 mg; talc 0,2 mg; L'acide stéarique 0,2 mg;

    coquille: copolymère d'acide méthacrylique et d'éthacrylate [1: 1] (colicoate MAE 100) 4,186 mg; Macrogol-6000 (polyéthylèneglycol de masse moléculaire élevée) 0,558 mg; le talc 1 117 mg; dioxyde de titane 0,139 mg.

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes, enduits d'un enduit blanc. Sur la section transversale, le noyau est blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent anti-agglomérant
    ATX: & nbsp

    N.02.B.A   L'acide salicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:

    L'acide acétylsalicylique (AAS) est un ester de l'acide salicylique, appartient au groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Le mécanisme d'action est basé sur l'inactivation irréversible de l'enzyme cyclooxygénase (COX-1), qui bloque la synthèse des prostaglandines, de la prostacycline et du thromboxane. Réduit l'agrégation, l'adhésion plaquettaire et la formation de thrombus en supprimant la synthèse du thromboxane A2 dans les plaquettes. Augmente l'activité fibrinolytique du plasma sanguin et réduit la concentration de facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K (IIVII, IX, X). L'effet antiagrégant se développe après l'application de petites doses du médicament et persiste pendant 7 jours après une dose unique. Ces propriétés de l'AAS sont utilisées dans la prévention et le traitement de l'infarctus du myocarde, des cardiopathies ischémiques, des complications des varices.L'AAS à fortes doses (plus de 300 mg) a des effets anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale, l'AAS est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). L'AAS est partiellement métabolisé pendant l'absorption. Pendant et après l'absorption, l'AAS est converti en un métabolite majeur, l'acide salicylique, qui est métabolisé principalement dans le foie sous l'influence des enzymes pour former des métabolites tels que: phényl salicylate, salicylate de glucuronide et acide salicylurique, présents dans de nombreux tissus et dans l'urine. Chez les femmes, le processus métabolique est plus lent (moins d'activité enzymatique dans le sérum sanguin). La concentration maximale d'AAS dans le plasma sanguin est atteinte dans 10-20 minutes après l'ingestion, l'acide salicylique - après 0,3-2 heures. En raison du fait que les comprimés sont couverts d'un revêtement résistant aux acides, l'ASA n'est pas libéré dans l'estomac (la membrane bloque efficacement la dissolution du médicament dans l'estomac), mais dans le milieu alcalin du duodénum. Ainsi, l'absorption de l'AAS dans la forme posologique du comprimé est entérique, revêtue d'un film. ralenti pendant 3-6 heures par rapport aux comprimés conventionnels (sans une telle coquille). ASA et acide salicylique se lient fortement aux protéines plasmatiques (de 66% à 98% selon la dose) et sont rapidement distribuées dans l'organisme. Acide salicylique pénètre dans le placenta et est sécrété avec du lait maternel.

    L'élimination de l'acide salicylique est dose-dépendante, puisque son métabolisme est limité par les possibilités du système enzymatique. La demi-vie est de 2 à 3 heures à l'application d'ASA à faibles doses et jusqu'à 15 heures lorsque le médicament est utilisé à des doses élevées (doses habituelles d'acide acétylsalicylique en tant qu'agent analgésique). Contrairement à d'autres salicylates, avec l'administration répétée du médicament, l'ASA non hydrolysé ne s'accumule pas dans le sérum sanguin. Acide salicylique et ses métabolites sont excrétés par les reins. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, 80 à 100% d'une dose unique du médicament est excrétée par les reins dans les 24 à 72 heures.

    Les indications:

    - Une angine instable;

    - angine stable;

    - prévention primaire de l'infarctus aigu du myocarde en présence de facteurs de risque (p. ex. diabète sucré, hyperlipidémie, hypertension, obésité, tabagisme, vieillesse) et infarctus du myocarde à répétition;

    - la prévention de l'AVC ischémique (y compris chez les patients présentant une insuffisance transitoire de la circulation cérébrale);

    - prophylaxie des troubles transitoires de la circulation cérébrale;

    - la prévention de la thromboembolie après une intervention chirurgicale et des interventions vasculaires invasives (p. ex., pontage aorto-coronarien, endartériectomie carotidienne, shunt artério-veineux, angioplastie carotidienne);

    - prévention de la thrombose veineuse profonde et de la thromboembolie des artères pulmonaires et de ses branches (par exemple, avec une immobilisation prolongée suite à une intervention chirurgicale importante).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique (AAS), aux excipients du médicament et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS);

    - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade de l'exacerbation; saignement gastro-intestinal;

    - L'asthme bronchique, induit par l'ingestion de salicylates et d'AINS; combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'AAS ou à d'autres AINS, y compris dans l'histoire;

    - diathèse hémorragique (hémophilie, maladie de von Willebrand, télangiectasie, hypoprotéinémie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique);

    - utilisation combinée avec le méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine ou plus;

    - la grossesse (trimestres I et III) et la période d'allaitement maternel;

    - âge jusqu'à 18 ans;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

    - insuffisance hépatique sévère (classe B et plus selon la classification de Child-Pugh);

    - Insuffisance cardiaque chronique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA;

    - intolérance au lactose, carence en lactase et malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    DE mise en garde prescrire aux patients souffrant de goutte, hyperuricémie; s'il y a une anamnèse de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal ou des saignements gastro-intestinaux; insuffisance rénale (QC plus de 30 ml / min); Insuffisance hépatique (inférieure à la classe B selon la classification de Child-Pugh); l'asthme bronchique, les maladies respiratoires chroniques, le rhume des foins, la polypose nasale, l'allergie médicamenteuse, y compris le groupe des AINS (analgésiques, anti-inflammatoires, antirhumatismaux); au deuxième trimestre de la grossesse; carence en vitamine K; avec des formes sévères de déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase; avec l'intervention chirurgicale proposée (y compris mineur, par exemple, l'extraction dentaire); avec l'utilisation simultanée avec les médicaments suivants (avec le méthotrexate dans une dose de moins de 15 mgs par semaine, avec l'anticoagulant, les agents thrombolytiques ou antiplaquettaires; AINS, ibuprofène, dérivés de l'acide salicylique à fortes doses, avec de la digoxine; avec des agents hypoglycémiants pour l'ingestion (dérivés de sulfonylurée) et l'insuline, avec l'acide valproïque, avec de l'alcool, avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine), avec des médicaments uricosuriques, des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques, des glucocorticostéroïdes.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse (trimestres I et III) et pendant l'allaitement. L'utilisation de fortes doses de salicylates au cours des trois premiers mois de la grossesse est associée à une fréquence accrue de malformations du développement fœtal (fissures du ciel, malformations cardiaques). Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, les salicylates ne peuvent être administrés qu'à la lumière d'une évaluation stricte des risques et des avantages.

    Au cours du dernier trimestre de la grossesse, les salicylés à fortes doses (plus de 300 mg / jour) entraînent un affaiblissement du travail, une fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus, des saignements accrus chez la mère et le fœtus et un rendez-vous immédiatement avant l'accouchement. hémorragie intracrânienne, en particulier chez les prématurés. La nomination des salicylates au cours du dernier trimestre est contre-indiquée. Les salicylates et leurs métabolites pénètrent dans le lait maternel en petites quantités. La prise accidentelle de salicylates pendant l'allaitement ne s'accompagne pas d'effets indésirables chez l'enfant et ne nécessite pas l'arrêt de l'allaitement. Toutefois, en cas d'utilisation prolongée du médicament ou d'administration à dose élevée, l'allaitement doit être arrêté immédiatement.

    Dosage et administration:

    ASA cardio doit être pris par voie orale, de préférence avant de manger, sans mâcher, avec beaucoup d'eau.

    ASA-cardio est destiné à une utilisation à long terme. La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant. En l'absence d'autres prescriptions, le schéma posologique suivant est recommandé:

    Angine instable (avec infarctus aigu présumé du myocarde) la dose initiale de 100-300 mg (le premier comprimé doit être mâché pour une absorption plus rapide) doit être acceptée par le patient dès que possible après la survenue d'un soupçon de développer un infarctus aigu du myocarde. Dans les 30 jours suivant le développement de l'infarctus du myocarde, une dose de 200-300 mg par jour doit être maintenue.

    Prévention primaire de l'infarctus aigu du myocarde en présence de facteurs de risque 100 mg par jour ou 300 mg tous les deux jours.

    Prévention de l'infarctus du myocarde répétée. Angine instable et stable. Prophylaxie de l'AVC ischémique et perturbation transitoire de la circulation cérébrale. Prévention de la thromboembolie après chirurgie et interventions vasculaires invasives 100-300 mg par jour.

    Prévention de la thrombose veineuse profonde et de la thromboembolie de l'artère pulmonaire et de ses branches 100-200 mg par jour ou 300 mg tous les deux jours.

    Effets secondaires:

    Troubles du tractus gastro-intestinal: les nausées les plus fréquemment observées, les brûlures d'estomac, les vomissements, la douleur dans l'abdomen; rarement - ulcères gastriques et duodénaux, y compris la perforation, saignement gastro-intestinal; violations transitoires de la fonction hépatique avec une activité accrue des transaminases "hépatiques".

    Maladie cardiaque dans de rares cas - augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique.

    Troubles vasculaires dans de rares cas - gonflement des membres inférieurs.

    Violations du système sanguin et lymphatique augmentation de la fréquence des saignements périopératoires (intra- et post-opératoires), des hématomes, des saignements nasaux, des saignements des gencives, des saignements du tractus urogénital. Des cas de saignements graves, notamment des saignements gastro-intestinaux et des hémorragies cérébrales, ont été signalés (en particulier chez les patients hypertendus qui n'ont pas atteint la tension artérielle (PA) et / ou qui ont reçu un traitement concomitant par des anticoagulants). dans certains cas, peut être mortelle. Les saignements peuvent entraîner le développement d'une anémie aiguë ou chronique d'origine carentielle ou hémorragique (par exemple, en raison d'un saignement latent) accompagnée de symptômes cliniques et de laboratoire appropriés (asthénie, pâleur, hypoperfusion).

    Des cas d'hémolyse et d'anémie hémolytique ont été signalés chez des patients présentant une forme sévère de déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

    Troubles du système urinaire: Des cas de dysfonctionnement rénal et d'insuffisance rénale aiguë ont été signalés.

    Système nerveux altéré: des étourdissements, une perte auditive, des acouphènes, qui peuvent être un signe de surdosage (voir la section surdosage).

    Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité avec des manifestations cliniques et de laboratoire appropriées, comme un syndrome asthmatique (bronchospasme), des réactions légères et modérées de la peau la peau, les démangeaisons, l'urticaire, l'œdème de Quincke, la rhinite, l'œdème de la muqueuse nasale, le syndrome de détresse cardio-respiratoire, ainsi que des réactions graves, y compris un choc anaphylactique.

    Surdosage:Cela peut avoir de graves conséquences, en particulier chez les patients âgés et les enfants. Le syndrome de salicylisme se développe lors de la prise d'AAS à une dose de plus de 100 mg / kg / jour pendant plus de 2 jours en raison de l'utilisation de doses toxiques du médicament dans le cadre d'une utilisation thérapeutique inadéquate (empoisonnement chronique) ou d'un seul accident. ou la consommation intentionnelle d'une dose toxique de la drogue par un adulte ou un enfant (empoisonnement aigu).

    Les symptômes du surdosage:

    -Pour gravité légère et modérée (dose unique inférieure à 150 mg / kg):

    Vertiges, bruit dans les oreilles, perte auditive, transpiration accrue, nausées et vomissements, maux de tête, confusion, tachypnée, hyperventilation, alcalose respiratoire.

    Traitement: lavage gastrique, apport répété de charbon actif, diurèse alcaline forcée, rétablissement de l'équilibre hydro-électrolytique et de l'état acide-alcalin.

    - De gravité modérée à sévère (dose unique de 150 mg / kg - 300 mg / kg - gravité modérée, plus de 300 mg / kg - empoisonnement grave):

    Alcalose respiratoire avec acidose métabolique compensatoire, hyperpyrexie, hyperventilation, œdème pulmonaire non cardiogénique, dépression respiratoire, asphyxie; Cordialement-système cardiovasculaire: troubles du rythme cardiaque, diminution marquée de la pression artérielle, suppression de l'activité cardiaque; du côté de l'équilibre hydro-électrolytique: déshydratation, perturbation de la fonction rénale de l'oligurie jusqu'au développement de l'insuffisance rénale, caractérisée par une hypokaliémie, une hypernatrémie, une hyponatrémie; altération du métabolisme du glucose: hyperglycémie, hypoglycémie (surtout chez les enfants), acidocétose; le bruit dans les oreilles, la surdité; saignement gastro-intestinal; troubles hématologiques: de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire à la coagulopathie, l'allongement du temps de prothrombine, l'hypoprothrombinémie; troubles neurologiques: encéphalopathie toxique et dépression du système nerveux central (somnolence, confusion, coma, convulsions).

    Traitement: hospitalisation immédiate dans des services spécialisés en thérapie d'urgence - lavage gastrique, prise répétée de charbon actif, diurèse alcaline forcée, hémodialyse, restauration de l'équilibre hydro-électrolytique et de l'état acido-basique, thérapie symptomatique.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée de l'ASA renforce l'action des médicaments suivants; s'il est nécessaire d'utiliser simultanément l'AAS avec les médicaments énumérés, envisager la nécessité de réduire la dose de médicaments:

    - le méthotrexate, en réduisant la clairance rénale et en le déplaçant de la liaison avec les protéines;

    - avec utilisation simultanée d'anticoagulants, d'agents thrombolytiques et antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel) il existe un risque accru de saignement résultant de la synergie des principaux effets thérapeutiques des médicaments utilisés;

    - lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui ont un effet anticoagulant, thrombolytique ou antiplaquettaire, il y a une augmentation de l'effet nocif sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal;

    - les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, qui peuvent entraîner un risque accru de saignement du tractus gastro-intestinal supérieur (synergie avec l'AAS);

    - digoxine, en raison d'une diminution de son excrétion rénale, ce qui peut conduire à un surdosage;

    - les agents hypoglycémiants pour l'administration orale (dérivés de sulfonylurée) et l'insuline en raison des propriétés hypoglycémiques de l'AAS lui-même à des doses élevées et le déplacement des dérivés de sulfonylurée de la liaison aux protéines plasmatiques;

    - lorsqu'il est utilisé avec l'acide valproïque, sa toxicité augmente en raison du déplacement de sa liaison aux protéines du plasma sanguin;

    - Les AINS et les dérivés de l'acide salicylique à fortes doses (risque accru d'effet ulcérogène et de saignement du tractus gastro-intestinal en raison de la synergie d'action); lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'ibuprofène, l'antagonisme est noté en ce qui concerne la suppression irréversible des plaquettes causée par l'action de l'AAS, ce qui entraîne une diminution des effets cardioprotecteurs de l'AAS;

    - L'éthanol (risque accru d'atteinte de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et allongement du temps de saignement en raison de l'amélioration mutuelle des effets de l'AAS et de l'éthanol);

    - Avec l'utilisation simultanée d'acide acétylsalicylique (en tant qu'agent antiplaquettaire) et de bloqueurs des canaux calciques «lents», le risque de saignement augmente;

    - Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des préparations en or l'acide acétylsalicylique peut induire des dommages au foie.

    Avec l'utilisation simultanée de l'AAS à fortes doses affaiblit l'action des médicaments énumérés ci-dessous; S'il est nécessaire de prescrire simultanément l'AAS avec les médicaments énumérés, il faut envisager la nécessité de corriger la dose des médicaments énumérés:

    - tout diurétique (en association avec l'AAS à fortes doses, il y a une diminution du débit de filtration glomérulaire (DFG) en raison d'une diminution de la synthèse des prostaglandines dans les reins);

    - inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) (diminution dose-dépendante du TFG due à l'inhibition des prostaglandines avec effet vasodilatateur, respectivement, affaiblissement de l'effet hypotenseur). Un déclin clinique du TFG est observé avec une dose quotidienne d'ACA supérieure à 160 mg En outre, il y a une diminution de l'effet cardioprotecteur positif des inhibiteurs de l'ECA attribués aux patients pour un traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. Cet effet se manifeste également lorsqu'il est appliqué en association avec de l'AAS à fortes doses);

    - médicaments à action uricosurique - benzbromarone, probénécide (réduction de l'effet uricosurique due à la suppression compétitive de l'excrétion tubulaire rénale de l'acide urique);

    - lorsqu'il est utilisé simultanément avec les glucocorticostéroïdes systémiques (à l'exception de l'hydrocortisone utilisée pour le traitement de remplacement de la maladie d'Addison), l'excrétion de salicylate est augmentée et, en conséquence, leur effet est affaibli.

    Antatsida contenant du magnésium et / ou de l'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

    Instructions spéciales:

    Le médicament doit être utilisé après la nomination d'un médecin.

    ASA peut provoquer un bronchospasme, ainsi que provoquer des crises d'asthme bronchique et d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque sont la présence d'asthme bronchique dans l'histoire, le rhume des foins, la polypose nasale, les maladies chroniques du système respiratoire, ainsi que les réactions allergiques à d'autres médicaments (réactions cutanées, prurit, urticaire).

    L'ASA peut provoquer des saignements de sévérité variable pendant et après les interventions chirurgicales, donc si l'élimination absolue du saignement est nécessaire au cours de la chirurgie, il est nécessaire, si possible, d'arrêter complètement l'utilisation de l'AAS dans la période préopératoire.

    La combinaison de l'AAS avec des anticoagulants, des agents thrombolytiques et des médicaments antiagrégants s'accompagne d'un risque accru de saignement.

    L'AAS à faibles doses peut provoquer le développement de la goutte chez les individus prédisposés (ayant une diminution de l'excrétion de l'acide urique).

    La combinaison de l'AAS avec le méthotrexate s'accompagne d'une augmentation de l'incidence des effets secondaires de l'hématopoïèse.

    Des doses élevées d'AAS ont un effet hypoglycémique, dont il faut tenir compte lors de la prescription aux patients atteints de diabète sucré recevant des médicaments hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline.

    En cas de combinaison de glucocorticostéroïdes (GCS) et de salicylates, il faut se souvenir qu'au cours du traitement, le taux de salicylates dans le sang est réduit et qu'après l'abolition du SCS, une surdose de salicylates est possible.

    La combinaison d'AAS avec l'ibuprofène chez les patients présentant un risque accru de maladie cardiovasculaire n'est pas recommandée, car cette dernière réduit l'effet positif de l'AAS sur l'espérance de vie (réduit l'effet cardioprotecteur de l'AAS). Une dose excessive d'AAS est associée à un risque de saignement gastro-intestinal. Le surdosage est particulièrement dangereux chez les patients âgés.

    Avec la combinaison de l'AAS avec de l'alcool, le risque de lésion de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal est augmenté et le temps de saignement est prolongé.

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices (conduite, travail avec des mécanismes mobiles, travail du répartiteur et de l'opérateur, etc.).

    L'AAS est administré avec prudence aux patients atteints de goutte, d'hyperuricémie; s'il y a une anamnèse de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal ou des saignements gastro-intestinaux; insuffisance rénale (QC plus de 30 ml / min); Insuffisance hépatique (inférieure à la classe B selon la classification de Child-Pugh); l'asthme bronchique, les maladies chroniques du système respiratoire, le rhume des foins, la polypose nasale, l'allergie médicamenteuse, y compris le groupe des AINS (analgésiques, anti-inflammatoires, médicaments antirhumatismaux); au deuxième trimestre de la grossesse; carence en vitamine K; avec des formes sévères de déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase; avec l'intervention chirurgicale proposée (y compris mineur, par exemple, l'extraction dentaire); (avec méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg par semaine, avec anticoagulant, thrombolytique ou antiagrégant plaquettaire, AINS ibuprofène, dérivés de l'acide salicylique à forte dose, digoxine, hypoglycémiants pour l'ingestion (dérivés des sulfonylurées) et insuline, avec valproïque acide, avec de l'alcool, avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine), avec des médicaments uricosuriques, des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques, des thercodes glucocorticoïdes.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises Activités dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de vitesse réactions psychomotrices (conduite de véhicules, travail avec des mécanismes mobiles, travail du répartiteur et de l'opérateur, etc.), car il est possible de développer des vertiges.

    Forme de libération / dosage:Les comprimés sont entériques, pelliculés, 100 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 30, 50, 60 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère.

    Chaque pot ou 1, 2, 3, 5, 6, 10 carrés de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LS-002367
    Date d'enregistrement:23.01.2012 / 10.08.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MEDISORB, CJSC MEDISORB, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.10.2017
    Instructions illustrées
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