Substance activeL'acide acétylsalicyliqueL'acide acétylsalicylique
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: acide acétylsalicylique (en termes de substance à 100%) - 100,0 mg ou 500,0 mg;

    Excipients: amidon de pommes de terre 16,2 mg ou 81,0 mg, acide stéarique 1,2 mg ou 6,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 1,2 mg ou 6,0 mg, povidone-K25 1,4 mg ou 7,0 mg.

    La description:Les comprimés sont blanc-cylindrique plat, léger "marbré" et une odeur caractéristique faible sont autorisés.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.A   L'acide salicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:A des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques associés à la suppression de la cyclo-oxygénase 1 et 2, régulant la synthèse des prostaglandines. En conséquence, les prostaglandines ne se forment pas, ce qui provoque la formation d'œdème et d'hyperalgésie. Réduction de la teneur en prostaglandines (principalement E1) dans le centre de la thermorégulation conduit à une diminution de la température du corps due à l'expansion, les vaisseaux de la peau et une augmentation de la transpiration. L'effet analgésique est dû à l'action tant centrale que périphérique.
    Pharmacocinétique

    À l'admission, l'absorption est complète. Au cours de l'absorption, il subit une élimination systémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie absorbée est rapidement hydrolysée par les cholinestérases plasmatiques et l'albumine estérase, donc T1 / 2 ne dure pas plus de 15-20 minutes. Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. DEmah est atteint dans environ 2 heures. Pénètre facilement dans de nombreux tissus et fluides corporels, y compris.dans le liquide céphalo-rachidien, le liquide péritonéal et le liquide synovial. La pénétration dans la cavité articulaire est accélérée en présence d'hyperémie et d'œdème et ralentit dans la phase proliférative de l'inflammation. En petites quantités, on trouve des salicylates dans le tissu nerveux, des traces dans la bile, de la sueur et des fèces. Lorsque l'acidose se produit, la majeure partie du salicylate est convertie en un acide non ionisé qui pénètre bien dans le tissu, incl. dans le cerveau. Rapidement traverse le placenta, en petites quantités est excrété dans le lait maternel.

    Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine.

    Il est excrété principalement par la sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme d'acide salicylique (60%) et de ses métabolites. L'élimination du salicylate inchangé dépend du pH de l'urine (avec l'alcalisation de l'urine, l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative). Le taux d'excrétion dépend de la dose: pour de petites doses de T1 / 2 2-3 heures, avec une augmentation de la dose peut augmenter à 15-30 heures. L'élimination du salicylate du nouveau-né est beaucoup plus lente que chez les adultes.
    Les indications:

    - Syndrome de douleur modérément ou modérément exprimé de diverses origines (maux de tête, mal de dents, migraine, névralgie, arthralgie, lumbago, syndrome radiculaire, douleur musculaire, algodismenorea).

    - La température augmentée du corps au froid et d'autres maladies infectieuses-inflammatoires (chez les adultes et les enfants est plus aîné 15 ans).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, à l'acide et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou à d'autres composants du médicament;

    - lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (TIG) (en phase d'exacerbation);

    - saignement gastro-intestinal;

    - diathèse hémorragique;

    - l'accueil simultané du méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine ou plus;

    - une combinaison d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique;

    - L'asthme bronchique, induit par l'ingestion de salicylates et d'autres AINS;

    - la grossesse (trimestre I et III), la période d'allaitement maternel;

    - enfants de moins de 3 ans pour les comprimés de 100 mg, jusqu'à 6 ans pour les comprimés de 500 mg.

    Le médicament n'est pas prescrit pour les enfants de moins de 15 ans atteints d'infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, en raison du risque de développer un syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec un développement aigu de l'insuffisance hépatique).

    Soigneusement:Avec des traitements anticoagulants concomitants, la goutte, l'ulcère gastro-duodénal et / ou l'ulcère duodénal (dans l'anamnèse), y compris l'ulcère peptique chronique ou récidivant, ou des épisodes de saignements gastro-intestinaux; avec insuffisance rénale et / ou hépatique, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase; hyperuricémie, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, rhume des foins, polypose du nez, allergie médicamenteuse, prise simultanée de méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg par semaine, grossesse (II trimestre).
    Grossesse et allaitement:

    L'acide acétylsalicylique a un effet tératogène; lorsqu'il est appliqué dans le premier trimestre conduit au développement du clivage du palais supérieur; dans le III trimestre provoque l'inhibition du travail (inhibition de la synthèse des prostaglandines), la fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus; hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et l'hypertension dans le "petit" cercle de la circulation sanguine. Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation dans les trimestres I et III de la grossesse. La réception de la préparation dans le deuxième trimestre est possible si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.

    Excrété dans le lait maternel. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Le médicament doit être pris après les repas, lavé avec de l'eau, du lait ou de l'eau minérale alcaline.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans: une dose unique de 250-500 mg, une dose unique maximale de 1000 mg (2 comprimés de 500 mg), une dose quotidienne maximale de 3000 mg (6 comprimés de 500 mg), un seul dose, si nécessaire, peut être prise 3-4 une fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures.

    Enfants âgés de 3 ans, à l'exception des infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, en raison du risque de développer le syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec développement d'insuffisance hépatique), dose unique de 100 mg; à partir de l'âge de 6 ans peut être prescrit en comprimés de 250 mg (1/2 comprimé de 500 mg) par réception.

    Fréquence et heure d'admission: une dose unique, si nécessaire, peut être prise 3-4 fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures. L'adhésion régulière au régime vous permet d'éviter une forte augmentation de la température et de réduire l'intensité du syndrome douloureux.

    La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 5 jours avec un rendez-vous comme anesthésique et plus de 3 jours - comme un antipyrétique.
    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée.

    De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie, anémie, leucopénie, temps de coagulation accru.

    Réactions allergiques éruption cutanée, angioedème, bronchospasme.

    Autre: altération de la fonction hépatique et / ou rénale; Syndrome de Reye (encéphalopathie et dystrophie du foie gras aiguë avec un développement rapide de l'insuffisance hépatique). Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë, une augmentation foie.

    En cas d'utilisation prolongée, vertiges, céphalées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tube digestif, hypocoagulation, saignement (y compris dans le tractus gastro-intestinal), déficience visuelle, diminution des maux d'oreille, acouphènes, bronchospasme, néphrite interstitielle, azotémie prérénale avec hypercreatininémie et hypercalcémie , nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique, méningite aseptique, augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, œdème, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

    Si vous présentez des «symptômes similaires, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament et de contacter votre médecin immédiatement.
    Surdosage:

    Peut survenir après une dose unique d'une dose importante ou en cas d'utilisation prolongée. Si une dose unique est inférieure à 150 mg / kg, l'intoxication aiguë est considérée comme facile, 150-300 mg / kg - modérée et avec des doses plus élevées - lourde.

    Symptômes:

    En cas d'empoisonnement léger - syndrome de salicylisme (nausées, vomissements, acouphènes, déficience visuelle, étourdissements, céphalées sévères, malaise général, fièvre - signe de mauvais pronostic chez les adultes). Intoxication sévère - hyperventilation des poumons de la genèse centrale, alcalose respiratoire, acidose métabolique, conscience confuse, somnolence, collapsus, convulsions, anurie, saignement. Initialement, l'hyperventilation centrale des poumons entraîne une alcalose respiratoire - dyspnée, étouffement, cyanose, sudation collante froide; Avec une intoxication accrue, une paralysie de la respiration et une déconnexionphosphorylation oxydative provoquant une acidose respiratoire. En cas de surdosage chronique, la concentration dans le plasma est faiblement corrélée avec la gravité de l'intoxication. Le plus grand risque de développer une intoxication chronique est observé chez les personnes âgées avec plus de 100 mg / kg / jour pendant plusieurs jours. Chez les enfants et les patients âgés, les premiers signes de salicylisme ne sont pas toujours visibles, il est donc conseillé de déterminer périodiquement la teneur en salicylate dans le sang: une concentration supérieure à 70 mg% indique un empoisonnement modéré ou grave; au-dessus de 100 mg% - environ extrêmement sévère, pronostic défavorable. Avec un empoisonnement modéré et sévère, une hospitalisation est nécessaire.

    Traitement:

    Provocation de vomissements, nomination de charbon actif, laxatifs, surveillance constante de l'équilibre acido-basique et électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de solution de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique due à l'alcalinisation de l'urine.

    L'alcalinisation de l'urine (indiquée au niveau des salicylates supérieurs à 40 mg%, est assurée par perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium - 88 mEq dans 1 L de solution de glucose à 5%, à raison de 10-15 ml / kg / h), la récupération du volume sanguin circulant et l'induction de la diurèse sont obtenues par l'introduction du bicarbonate dans la même dose et la même dilution, répétée 2 à 3 fois); Il convient de garder à l'esprit qu'une perfusion intensive de liquides chez les personnes âgées peut entraîner un œdème pulmonaire. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acétosolamide pour l'alcalinisation de l'urine (peut provoquer une acidémie et augmenter l'effet toxique des salicylates). L'hémodialyse est indiquée à un taux de salicylate supérieur à 100-130 mg%, et chez les patients souffrant d'empoisonnement chronique - 40 mg% et plus faible en présence d'indications (acidose réfractaire, détérioration progressive de la maladie, lésions sévères du système nerveux central, œdème pulmonaire et insuffisance rénale). Avec l'œdème pulmonaire, la ventilation artificielle des poumons avec un mélange enrichi en oxygène est montrée dans le mode de pression positive à la fin de l'exhalation; Pour traiter l'œdème du cerveau, l'hyperventilation et la diurèse osmotique sont utilisées.
    Interaction:

    Avec l'utilisation combinée d'acide acétylsalicylique et de méthotrexate à raison de 15 mg par semaine ou plus, la cytotoxicité hémolytique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate et méthotrexate est remplacé par des salicylates en association avec des protéines plasmatiques sanguines).

    Avec l'utilisation combinée d'acide acétylsalicylique et d'anticoagulants, par exemple l'héparine, le risque de saignement augmente en raison d'une altération de la fonction plaquettaire, de lésions des muqueuses du tractus gastro-intestinal et du déplacement des anticoagulants (indirects) de la liaison aux protéines plasmatiques.

    Avec l'utilisation combinée de l'acide acétylsalicylique avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens à la suite d'une interaction synergique, le risque d'ulcères et de saignement de l'estomac et du duodénum augmente.

    Avec l'utilisation combinée de l'acide acétylsalicylique avec des médicaments uricosuriques, par exemple, la benzbromarone, l'effet uricosurique de ce dernier diminue.

    Avec l'utilisation combinée de l'acide acétylsalicylique et de la digoxine, la concentration de digoxine augmente en raison d'une diminution de l'excrétion rénale.

    Lorsque l'utilisation combinée de l'acide acétylsalicylique avec des médicaments hypoglycémiants augmente l'effet hypoglycémique de ce dernier en raison de l'action hypoglycémique de l'acide acétylsalicylique.

    Avec l'utilisation combinée de l'acide acétylsalicylique avec des médicaments du groupe thrombolytique, l'effet fibrinolytique de ce dernier augmente et le risque de saignement augmente.

    En cas d'association de l'acide acétylsalicylique avec des glucocorticostéroïdes, sauf hydrocortisone, utilisé comme traitement de substitution pour la maladie d'Addison, réduit la concentration de salicylates dans le sang en augmentant l'excrétion de ce dernier.

    Avec l'utilisation combinée d'acide acétylsalicylique et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, la filtration glomérulaire est réduite en inhibant la synthèse des prostaglandines et, par conséquent, l'effet antihypertenseur est réduit.Avec l'utilisation combinée de l'acide acétylsalicylique et de l'acide valproïque, la l'acide augmente.

    Avec l'utilisation combinée d'acide acétylsalicylique et de glucocorticostéroïdes, d'éthanol (boissons alcoolisées) et de médicaments contenant de l'éthanol, le risque d'effets néfastes sur la muqueuse gastro-intestinale augmente et le risque de développer un saignement gastro-intestinal augmente.

    L'acide acétylsalicylique améliore les effets des analgésiques narcotiques, des anticoagulants indirects et des antiagrégants, des sulfamides (dont le cotrimoxazole - augmente leur activité et leur toxicité), de la triiodothyronine (augmente l'activité et augmente le risque d'effets secondaires de ce dernier).

    L'acide acétylsalicylique réduit l'effet des antihypertenseurs, des diurétiques (spironolactone, furosémide).

    L'acide acétylsalicylique augmente la concentration de barbituriques et de sels de lithium dans le plasma.

    Antatsida contenant du magnésium et / ou de l'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité de l'acide acétylsalicylique.

    Instructions spéciales:

    Actuellement, l'utilisation de l'acide acétylsalicylique en tant que médicament anti-inflammatoire dans une dose quotidienne de 5-8 g est limitée en raison de la forte probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal (AINS). L'acide acétylsalicylique peut provoquer un bronchospasme, une crise d'asthme bronchique, ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque sont la présence d'asthme bronchique, de polypes du nez, de fièvre, de bronchopulmonaires chroniques, de cas d'allergie à l'anamnèse (rhinite allergique, éruptions cutanées). L'acide acétylsalicylique peut augmenter la tendance au saignement, qui est due à son effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire. Cela devrait être considéré lorsque des interventions chirurgicales sont nécessaires, y compris de petites interventions telles que l'extraction dentaire. Avant la chirurgie, pour réduire le saignement pendant la chirurgie et dans la période postopératoire, vous devez annuler la prise du médicament pendant 5-7 jours et informer le médecin.

    L'acide acétylsalicylique réduit l'excrétion de l'acide urique du corps, ce qui peut provoquer une crise aiguë de goutte chez les patients prédisposés.

    Pendant le traitement devrait s'abstenir de prendre de l'éthanol.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y avait aucune preuve de l'effet de l'administration du médicament sur la gestion du véhicule et d'autres mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Comprimés de 100 mg et 500 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    1 paquet de cellules de circuit ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LS-000994
    Date d'enregistrement:19.05.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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