Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substances auxiliaires: propylène glycol 200,0 mg, alcool benzyl 40,0 mg, mannitol 6,0 mg, disulfite de sodium 3,0 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M à pH 8,0 à 9,0, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Solution transparente de couleur incolore à jaune pâle avec une odeur caractéristique faible de l'alcool benzylique.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Inhibition indiscriminante cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la teneur en prostaglandines dans l'éclosion, l'inflammation. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac favorise une réduction significative de la sévérité de la douleur, de la raideur matinale, de l'enflure des articulations; ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

PharmacocinétiqueLe temps pour atteindre la concentration maximale avec une application intramusculaire à une dose de 75 mg est de 15-30 minutes, la concentration maximale est de -1,9-4,8 (en moyenne 2,7) μg / ml. Après 3 heures après l'administration, les concentrations plasmatiques sont en moyenne de 10% du maximum. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines).

Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance du système est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. Demi-vie du plasma - 2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à <10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, tandis que l'augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas.

Le diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Pour le traitement à court terme de la douleur de différentes genèses d'intensité modérée;

- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: polyarthrite rhumatoïde; arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante - maladie de Behterov, rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter); goutte, pseudogoutte; l'arthrose;

- syndrome douloureux: tendinite, bursite, myalgie, névralgie, sciatique; mal de tête; syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire; syndrome de la douleur dans le cancer; algodismenorea.

Contre-indications

- hypersensibilité (y compris aux autres AINS) ou à d'autres composants du médicament;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS

(y compris dans l'anamnèse);

- des modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, une hémorragie gastro-intestinale active, des hémorragies cérébrovasculaires ou d'autres hémorragies;

- maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) dans la phase d'exacerbation;

- l'hémophilie ou d'autres troubles hémorragiques;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- insuffisance hépatique;

maladie hépatique active;

- insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie;

- période après shunt aortocoronarien;

- la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:

Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque chronique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique; tabagisme, insuffisance rénale chronique (clairance, créatinine 30-60ml / min).

Maladie hépatique dans l'histoire, porphyrie hépatique, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant (y compris après de longues interventions chirurgicales), âge avancé (y compris les diurétiques receveurs, patients affaiblis et patients poids), l'asthme bronchique. Les données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal (GI), la présence d'infection à Helicobacter pyroli, l'âge avancé, l'utilisation à long terme des AINS, l'alcoolisme; maladies somatiques graves, traitement concomitant avec les médicaments suivants:

- les anticoagulants (par exemple, warfarine),

- antiagrégants (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel),

- glucocorticostéroïdes oraux (par exemple,prednisolone),

- les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram,

la fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:Il est administré par voie intramusculaire. Il est nécessaire d'entrer la dose minimale efficace avec le minimum possible de courte durée.

Dose unique pour les adultes - 75 mg (1 ampoule). Si nécessaire, l'administration répétée est possible, mais pas plus tôt que 12 heures plus tard. Durée de l'application pas plus de 2 jours, si nécessaire, passer plus loin à l'administration orale, rectale de diclofénac.La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

La procédure pour travailler avec une ampoule de polymère:

1. Prenez l'ampoule et secouez-la, en la tenant par le cou.

2. Appuyez sur l'ampoule avec votre main, ainsi il ne devrait pas y avoir un dégagement de g de la préparation, et tournez et séparez la valve avec des mouvements rotatifs.

3. Connecter immédiatement la seringue avec l'ampoule à travers le trou formé;

4. Retournez l'ampoule et remplissez lentement la seringue avec son contenu.

5. Mettez l'aiguille sur la seringue;

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; rarement, 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, - diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, accumulation d'activité aminotransférase; rarement gastrite, rectite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse, dysfonctionnement du foie; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation, colite ulcéreuse ou maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent un mal de tête, des vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité (y compris les paresthésies), troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, aseptique, méningite, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplôme), déficience auditive, acouphène, une violation du goût.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, syndrome interstitiel, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, érythème, y compris syndrome multiforme et Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliatrice, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, y compris allergique.

Autre: souvent - irritation au site d'injection; très rarement - un abcès au site d'injection;

rarement - gonflement.

Surdosage:Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, vertiges, céphalées, dyspnée, confusion, acouphènes, convulsions, avec surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique; chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, altération de la fonction hépatique et rénale. Traitement: symptomatique - traitement visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale, dépression respiratoire. Forcé, la diurèse, l'hémodialyse sont inefficaces en raison d'une connexion significative avec les protéines plasmatiques et le métabolisme intensif.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques médicaments.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Les médicaments antibactériens du groupe des quinolones - le risque de crises. Diclofénac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Instructions spéciales:Les patients qui utilisent le médicament devraient s'abstenir d'activités qui nécessitent une attention accrue et des réactions rapides, mentales et motrices, la consommation d'alcool. En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients subissant un examen d'infertilité, il est recommandé d'annuler le médicament.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 75 mg / 3 ml.

Emballage:

Par 3 ml dans des ampoules polymériques, produites par la technologie de "soufflage-remplissage-scellage" "soufflage - remplissage - étanchéité".

Pour 5 ampoules polymériques, ainsi que des instructions pour un usage médical, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001631

Date d'enregistrement:06.04.2012

Date d'annulation:2017-04-06

Le propriétaire du certificat d'inscription:SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

SLAVYANSKAYA APTEKA, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)