Orthofen - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 ml de la solution contient: substance active: diclofénac sodique - 25 mg; substances auxiliaires: propylène glycol-200 mg, alcool benzylique-40 mg, mannitol-6 mg, disulfite de sodium (métabisulfite de sodium) -3 mg, hydroxyde de sodium, solution 1 M à pH 8,4, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:

Liquide transparent ou légèrement opalescent, légèrement coloré avec une odeur caractéristique.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac, un dérivé de l'acide phénylacétique, a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. L'inhibition sélective de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer de l'inflammation. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Il a une activité antiplaquettaire.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé après injection intramusculaire. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale lorsqu'elle est administrée à une dose de 75 mg est de 15-30 minutes, la concentration maximale (Cmax) est de 1,9-4,8 (moyenne 2,7) μg / ml. Après 3 heures après l'administration, les concentrations plasmatiques ont atteint en moyenne 10% du maximum.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. T1 / 2 du liquide synovial -3 à 6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevé pendant encore 12 heures). 50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie; l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) est 2 fois moins élevée après l'administration orale du médicament qu'après l'administration par voie parentérale de la même dose. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. L'isoenzyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. La clairance systémique est de 260 ml / min. T1 / 2 du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: polyarthrite chronique rhumatoïde, psoriasique, juvénile, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrose, arthrite goutteuse, arthrite à maladie de Reiter. Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée. Syndrome douloureux: mal de tête (y compris la migraine) et mal de dents, bursite, tendinite, lumbago, sciatique, ossalgie, névralgie, myalgie, arthralgie, radiculite, avec des maladies oncologiques, syndrome douloureux post-traumatique et postopératoire accompagné d'inflammation.

Algodismenorea; processus inflammatoires dans le petit bassin, incl. annexite. Les maladies infectieuses et inflammatoires des organes ORL avec syndrome de douleur sévère (dans le cadre de la thérapie complexe): pharyngite, amygdalite, otite moyenne.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris d'autres AINS), combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et ulcères duodénaux , saignement gastro-intestinal actif, maladie inflammatoire de l'intestin (au stade aigu), insuffisance hépatique et cardiaque sévère; période après shunt aortocoronarien; insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, maladie hépatique évolutive, hyperkaliémie confirmée, grossesse (III trimestre), période de lactation, âge de l'enfant.

Soigneusement:Ulcère gastrique et ulcère duodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn, diverticulite, antécédents hépatiques, syndrome œdémateux, porphyrie hépatique, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant (y compris après une intervention chirurgicale massive) patients âgés (incluant ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et faible poids), asthme bronchique (risque d'exacerbation), réception simultanée de glucocorticoïdes (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiplaquettaires (y compris acide acétylsalicylique, clopidogrel), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, KC 30-60 ml / min, présence d'une infection à Helicobacter pylori, utilisation des AINS, alcoolisme, maladie physique grave.

Grossesse et allaitement:L'utilisation de la drogue dans le troisième trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. L'utilisation de la drogue dans les trimestres I et II de la grossesse est possible seulement si le bénéfice prévu à la mère dépasse le risque potentiel au foetus.

Dosage et administration:Il est administré par voie intramusculaire. Dose unique pour les adultes - 75 mg (1 ampoule). Si nécessaire, l'administration répétée est possible, mais pas plus tôt que 12 heures plus tard. La durée de l'injection intramusculaire du médicament ne doit pas dépasser 2 jours, puis passer à l'administration orale avec une dose quotidienne maximale de -150 mg (y compris et le jour de l'injection).

Effets secondaires:

Souvent (>1/10), souvent (>1/100, <1/10). rarement (>1/1000? <1/100), rarement (>1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

Du système digestif: douleur souvent épigastrique, nausée, vomissement. diarrhée, dyspepsie, flatulence, anor- sie. augmentation de l'activité de l'aminotransférase; rarement gastrite, rectite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements du larynx, mélanome diarrhée, plaies sanguines), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse. fonction hépatique anormale; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique (plus souvent chez les patients atteints de lupus érythémateux systémique et d'autres maladies systémiques du tissu conjonctif), désorientation, dépression. insomnie, cauchemars. irritabilité. les troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - la verticale; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie. leucopénie, anémie (y compris hémolytique et aplasique), agranulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et un choc anaphylactique; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, érythème, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons. perte de cheveux, photosensibilité. purpura, incl. allergique.

Autre: souvent - irritation au site d'injection; très rarement - un abcès au site d'injection; rarement - gonflement.

Le traitement à long terme par le diclofénac à des fins systémiques, surtout à fortes doses (150 mg / jour), peut accroître le risque de développer des lésions thrombotiques des vaisseaux artériels (p. Ex. Infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral).

Surdosage:Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, douleur épigastrique, diarrhée, vertiges, acouphènes, léthargie, convulsions, rarement - augmentation de la pression artérielle, insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique, dépression respiratoire, coma.Traitement: traitement symptomatique; surveillance attentive de l'état du patient. L'antidote spécifique n'est pas connu. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent le tractus gastro-intestinal).

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif. Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayonnements ultraviolets.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration dans le plasma du diclofénac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité. Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il faut prendre soin des patients atteints d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que du traitement des patients âgés prenant des diurétiques, qui, pour une raison quelconque, diminue le volume de sang circulant (y compris après une chirurgie étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent. En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Le diclofénac (comme les autres AINS) peut provoquer une hyperkaliémie. Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Si au cours de la réception du médicament une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» est maintenue ou augmentée, s'il y a des signes cliniques d'hépatotoxicité (nausée, fatigue, somnolence, diarrhée, démangeaison, jaunisse), le traitement doit être interrompu.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 25 mg / ml.

Emballage:

3 ml dans des ampoules en verre neutre.

5 ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

1 ou 2 paquets de maille de contour avec l'instruction d'utilisation et le scarificateur d'ampoule sont mis dans un paquet de carton.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec une entaille, un point ou une fracture de l'anneau, l'ampoule n'est pas insérée.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température de 0 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001127 / 01

Date d'enregistrement:09.02.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Orthophène (Ortophenum)