Diclofénac retard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): lactose monohydraté (sucre de lait) 50,0 mg, hypromellose 95,0 mg, cellulose microcristalline 53,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 7,0 mg, talc 2,0 mg, stéarate de magnésium 3,0 mg.

Substances auxiliaires (coquille): cellulose 8,0 mg, polysorbate 80 mg 3,0 mg, dioxyde de titane 4,0 mg.

La description:Les comprimés sont ronds biconvexes, recouverts d'une couche entérique de couleur blanche ou presque blanche. La rugosité de surface est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique, antiplaquettaire et antipyrétique.Inhibition sélective de la cycloxygénase 1 et de la cycloxygénase 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire.

Pharmacocinétique

En raison de la libération retardée du médicament, la Cmax (concentration maximale) dans le plasma est inférieure à celle produite par l'administration d'un médicament à action brève; cependant, il reste élevé longtemps après l'administration. Смах - 0,5-1 мг / мл, ТСмах (le temps de l'atteinte de la concentration maxima) -5 ч après la prise de 100 мг дозировка les comprimés.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. T1 / 2 (demi-vie) du liquide synovial - 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevé pour un autre 12 heures).

50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie; L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) est 2 fois moindre après l'administration orale du médicament qu'après l'administration par voie parentérale de la même dose. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. T1 / 2 du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:- Les maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bekhterev), arthrite goutteuse, ostéochondrose, arthrose déformante des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite).

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

- Douleur: maux de tête (y compris la migraine) et douleur dentaire, lumbago, sciatique, ossalgie, névralgie, myalgie, arthralgie, lumbago, en oncologie, douleur post-traumatique et postopératoire, accompagnée d'inflammation.

- Algodismenorea; processus inflammatoires dans le petit bassin, incl. annexite.

- Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active, aux composants auxiliaires et à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

- La combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou un autre médicament anti-inflammatoire non stéroïdien (y compris dans l'anamnèse).

- Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et du duodénum.

- Saignement gastro-intestinal actif.

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn).

- Insuffisance hépatique sévère maladie hépatique active.

- Insuffisance cardiaque sévère

- Les conditions après la chirurgie de pontage aortocoronaire.

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min); maladie rénale progressive.

- Hyperkaliémie confirmée.

- Troisième trimestre de grossesse.

- L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

- Intolérance héréditaire au lactose, altération de l'absorption du glucose-galactose, carence en lactase.

Soigneusement:

Asthme bronchique, maladie vasculaire cérébrale, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine de 30 à 60 ml / min), antécédents de maladie hépatique, porphyrie hépatique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, une diminution significative du volume de sang circulant (y compris après une intervention chirurgicale extensive). Données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, présence d'infection à Helicobacter pylori, utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, alcoolisme, tabagisme, maladies physiques sévères .

Patients âgés (y compris ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et avec un faible poids corporel).

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dans les trimestres I-II de la grossesse, le médicament est utilisé avec prudence.

Grossesse et allaitement:

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament dans les trimestres I-II de la grossesse.

L'utilisation de la drogue dans le troisième trimestre de la grossesse est contre-indiquée.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Prendre pendant ou après les repas, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau. Diclofénac action prolongée nommer 100 mg une fois par jour.

Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Si vous prenez 100 mg de comprimés à action prolongée, si vous avez besoin d'augmenter la dose quotidienne à 150 mg, vous pouvez également prendre 1 comprimé ordinaire (50 mg) de diclofénac.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois - 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, y compris laparesthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, douleur épigastrique, diarrhée, vertiges, acouphènes, léthargie, convulsions, rarement - augmentation de la pression artérielle, insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique, dépression respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine, des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayons UV.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de la nomination des patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant ( en incluant une intervention chirurgicale extensive). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

Effet sur les résultats des tests de laboratoire: diclofénac peut affecter les taux sériques de transaminases (si cet effet dure longtemps ou si des complications surviennent, le traitement doit être interrompu) et peut entraîner une augmentation de la concentration en potassium.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament. En cas d'attaque aiguë de goutte, les formes posologiques à action rapide sont préférées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de l'action prolongée, couverts de l'enrobage entérique 100 mg.

Emballage:Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans un récipient en polymère pour les médicaments. Un contenant ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 paquets de treillis de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:3 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Durée de conservation:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001592

Date d'enregistrement:16.03.2012

Date d'annulation:2017-03-16

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac retard (Diclofénac retard)