Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): Acide stéarique 0,531 mg, talc 0,469 mg, fécule de pomme de terre 9,406 mg, lactose monohydraté 30 mg, saccharose 30 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire ou Plasdon K-17) 4,594 mg; Gaine de film Advantia™ Premier 190100BA01 (hypromellose 0,9375 mg, dioxyde de titane 0,375 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) 0,1875 mg) 1,5 mg; La membrane entérique Advantia™ Performance 345061AM49 (copolymère d'acide méthacrylique avec l'acrylate d'éthyle - 6,08 mg, talc 1,52 mg, citrate de triéthyle - 1,064 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 0,12 mg, dioxyde de titane 0,723 mg, riboflavine 0,468 mg, oxyde de fer rouge oxyde - 0,003 mg, oxyde de fer jaune d'oxyde-0,022 mg) -10 mg.

La description:Les comprimés recouverts d'une membrane entérosoluble sont ronds, biconvexes, orange-jaune ou orange. Sur la section transversale, deux couches sont visibles: la première est orange-jaune ou orange, la seconde blanche. Une légère irrégularité du revêtement est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un dérivé de l'acide phénylacétique. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. En inhibant indistinctement la cyclo-oxygénase-1 et la cyclo-oxygénase-2, elle casse le métabolisme de l'acide arachidonique et réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Efficace pour la douleur inflammatoire. A une activité antiagrégante.

Pharmacocinétique

Absorbé rapidement et complètement, le taux d'absorption ralentit en mangeant. Après avoir pris 50 mg, la concentration maximale est de 1,5 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2-3 heures.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas. Biodisponibilité - 50%. Il se lie aux protéines plasmatiques de 99% (principalement avec des albumines). Pénètre dans le lait maternel, liquide synovial. La concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures). La relation entre la concentration du médicament et le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été révélée.

50% du médicament est métabolisé au "premier passage" par le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation simple ou multiple et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. Demi-vie du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique: polyarthrite rhumatoïde, arthrite goutteuse, psoriasique, spondylarthrite ankylosante, atteinte rhumatismale des tissus mous, ostéoarthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite.

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de maux de dents, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite. Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère: pharyngite, amygdalite, otite moyenne.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

- changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignement gastro-intestinal actif;

- maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn);

- insuffisance cardiaque non compensée;

- période après shunt aortocoronarien;

- insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- III trimestre de la grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- Les enfants de moins de 6 ans

Soigneusement:

Asthme bronchique, anémie, insuffisance cardiaque congestive, hypertension, cardiopathie ischémique, syndrome œdémateux, maladies cérébrovasculaires, artériopathie périphérique, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, tabagisme, maladie diverticulaire, maladie inflammatoire de l'intestin, âge avancé, état après chirurgie majeure, porphyrie systémique induite par la maladie du tissu conjonctif, grossesse I-II trimestre, clairance de la créatinine de 30-60 ml / min.

Une histoire du développement des maladies ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence de l'infection Helicobacter pylori, l'utilisation à long terme des AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques graves.

Thérapie simultanée avec des glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:L'utilisation de la drogue dans le troisième trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. Utilisez le médicament dans les trimestres I-II de la grossesse avec prudence.

Dosage et administration:

À l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau. Adultes et adolescents avec 15 ans - 25-50 mg (1-2 comprimés) 2-3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour.

La dose quotidienne maximale est de 150 mg. Pour les enfants de plus de 6 ans et les adolescents, la dose quotidienne est de 2 mg / kg du poids corporel de l'enfant, divisé en 2-3 doses. Avec la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg de poids corporel. Les comprimés doivent être pris entiers, pas liquides, à jeun, avec une petite quantité de liquide.

Le mode d'application approximatif est indiqué dans le tableau:

Âge	Une seule dose	Dose quotidienne
(masse m	(nombre de comprimés	(nombre de comprimés,
la, kg)	courant (mg))	(mg))
6-7 ans	1 [25]	1 [25]
(20-24)
8-11 ans	1 [25]	2-3 [50-75]
(25-37)
12-14 ans	1-2 [25-50]	3-4 [75-100]
(38-50)
Plus de 15 ans	1-2 [25-50]	2-6 [50-150]
et les adultes

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du tractus gastro-intestinal (GIT): souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases;

rarement - gastrite, proctite, saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique;

très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante. Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence, troubles du sommeil;

très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une réduction marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du côté du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, vertiges, céphalées, hyperventilation des poumons, turbidité, acouphènes, convulsions, avec surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique; chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, traitement symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire.La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, les préparations de lithium.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent le tractus gastro-intestinal).

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques (LS). Augmente la probabilité d'effets secondaires causés par d'autres AINS et glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine (en raison d'une augmentation de leurs concentrations plasmatiques).

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif.

Les LC, qui provoquent la photosensibilité, augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac à l'irradiation UV.

LC, qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité. Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de la nomination des patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant ( en t.ch.après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommandé comme mesure de précaution pour surveiller la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, la concentration d'équilibre des métabolites dans le plasma devrait théoriquement être significativement plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale, mais cela n'est pas réellement observé. métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Au cours de la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'une pellicule gastrorésistante de 25 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de PVC et de papier d'aluminium. 2, 3, 4, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001733

Date d'enregistrement:19.09.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)