Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. L'inhibition indiscriminée de la cycloxygénase 1 et de la cycloxygénase 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer de l'inflammation. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le médicament a une activité antiplaquettaire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption. Après l'administration orale de 50 mg, la concentration maximale du médicament dans le plasma est de 1,5 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale du médicament dans le plasma est de 2 à 3 heures.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas. Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du médicament à partir du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures).

50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie; l'aire sous la courbe concentration-temps est 2 fois plus faible après l'administration orale du médicament qu'après l'administration par voie parentérale de la même dose. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. La clairance systémique est de 260 ml / min. Demi-vie du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose hépatique compensée, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Les maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique, y compris: polyarthrite chronique rhumatoïde, psoriasique, juvénile, spondylarthrite ankiloziruyushy (maladie de Bechterew), arthrose, arthrite goutteuse, arthrite de Reiter, bursite, ténosynovite. Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Douleur: maux de tête (y compris la migraine) et douleur dentaire, lumbago, sciatique, ossalgie, névralgie, myalgie, arthralgie, lumbago, en oncologie, douleur post-traumatique et postopératoire, accompagnée d'inflammation. Algodismenorea; processus inflammatoires dans le petit bassin, incl. annexite. Maladies infectieuses et inflammatoires des organes ORL avec syndrome douloureux sévère (dans le cadre d'une thérapie complexe); pharyngite, amygdalite, otite moyenne.

Contre-indications

- hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires (y compris d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens);

- combinaison complète ou partielle d'asthme, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris les antécédents);

- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, saignement gastro-intestinal actif;

- maladie inflammatoire de l'intestin (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn) au stade aigu;

- insuffisance hépatique sévère;

- période après shunt aortocoronarien;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- maladie hépatique active;

- maladie rénale progressive,

- hyperkaliémie confirmée;

- III trimestre de la grossesse;

- Les comprimés à 25 mg sont contre-indiqués chez les enfants de moins de 6 ans.

- puisque le médicament contient du lactose, des contre-indications supplémentaires: intolérance héréditaire au lactose, une diminution de l'absorption du glucose-galactose, carence en lactase.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladies cérébrovasculaires, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, tabagisme, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal sans exacerbation, intestin inflammatoire maladie sans exacerbation, état après de longues interventions chirurgicales, porphyrie induite, patients âgés (incluant ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et faible poids corporel), diverticulite, maladies systémiques du système conjonctif, insuffisance rénale chronique modérée (CRF) (clairance de la créatinine 30-60 ml / min). Les données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, la présence d'infection à Helicobacter pylori, l'âge avancé, l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'utilisation fréquente d'alcool, le tabagisme, les maladies physiques graves.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), antiagrégants (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Si l'utilisation à long terme du diclofénac a été indiquée au début de la grossesse, vous devez en informer votre médecin.

Au cours du premier et du deuxième trimestre de la grossesse, le diclofénac peut être pris uniquement après consultation du médecin traitant. Au cours des 3 derniers mois de grossesse, vous ne pouvez pas prendre diclofénac en relation avec la présence d'un risque élevé de complications chez la mère et l'enfant. Diclofénac et les produits de sa décomposition en quantités mineures passent dans le lait maternel. Étant donné que jusqu'à présent, on ne sait pas si le diclofénac est nocif pour le nourrisson pendant l'utilisation à court terme du diclofénac, en règle générale, l'allaitement ne devrait pas être aboli pour cette période. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament à fortes doses et pendant une longue période, il faut envisager l'abolition de l'allaitement maternel.

Dosage et administration:À l'intérieur, pas liquide, pendant ou après un repas, les adultes - 25-50 mg 2-3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Pour les enfants de plus de 6 ans et les adolescents, des comprimés de 25 mg sont utilisés; dose quotidienne de -2 mg / kg d'un enfant.

Avec la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, lésion œsophagienne, sténose intestinale diaphragmatique (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante, exacerbation des hémorroïdes (pour les suppositoires rectaux).

Du système nerveux, souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du côté du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation des poumons, confusion, diarrhée, acouphènes, chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration de dengoxine, de méthotrexate, de lithium et de cyclosporine dans le plasma.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte des diurétiques épargneurs de potassium, le risque d'hyperkaliémie augmente; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée de paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises. Effet sur les résultats des tests de laboratoire: diclofénac peut affecter les taux sériques de transaminases (si cet effet dure longtemps ou si des complications surviennent, le traitement doit être interrompu) et peut entraîner une augmentation de la concentration en potassium.

Instructions spéciales:

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après un repas sous forme non diluée, avec beaucoup d'eau.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de la nomination des patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant ( par exemple, après une intervention chirurgicale majeure). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Si l'augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» persiste ou augmente pendant l'administration du médicament, si des symptômes cliniques d'hépatotoxicité (y compris nausées, fatigue, somnolence, diarrhée, prurit, jaunisse) sont notés, le traitement doit être interrompu.

Le diclofénac (ainsi que d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens) peut provoquer une hyperkaliémie.

Chez les patients insuffisants rénaux, lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min, les métabolites plasmatiques devraient théoriquement être significativement plus élevés que chez les patients ayant une fonction rénale normale, mais ceci n'est pas réellement observé puisque l'excrétion de métabolites est renforcée.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés de revêtement entérique, 25 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium ou de papier avec le revêtement de polyéthylène.

30 comprimés dans une boîte de verre orange de type BTS, scellés avec un couvercle d'un étirable avec élément d'étanchéité ou dans une boîte de type polymère BP.

Chaque banque ou pack de treillis 1,2,3 avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002266

Date d'enregistrement:19.12.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)