Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. En inhibant sans discrimination les cyclooxygénases 1 et 2 (COX-1 et COX-2), il casse le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandine (Pg) dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les AINS, le médicament a une activité antiplaquettaire.

Pharmacocinétique

Avec l'administration rectale, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale dans le plasma (TCmax) est de 30 minutes.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; la concentration maximale du médicament (C max) dans le liquide synovial est observée 24 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du médicament (T1 / 2) du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pour un autre 12 heures).

50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. La clairance systémique est de 260 ml / min. Demi-vie du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, sans augmentation dans leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique, incl. rhumatoïde, psoriasique, arthrite juvénile chronique, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrose, arthrite goutteuse (en cas d'attaque aiguë de goutte, les formes posologiques à action rapide sont préférables), bursite, ténosynovite.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée. Douleur: maux de tête (y compris la migraine) et douleur dentaire, lumbago, sciatique, ossalgie, névralgie, myalgie, arthralgie, lumbago, en oncologie, douleur post-traumatique et postopératoire, accompagnée d'inflammation. Algodismenorea; processus inflammatoires dans le petit bassin, incl. annexites.Infectieuses et inflammatoires des organes JIOP avec syndrome de douleur sévère (dans le cadre d'un traitement complexe); pharyngite, amygdalite, otite moyenne.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris aux autres AINS), combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique (AAS) ou autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'histoire), lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal (GIT) et du duodénum, saignement gastro-intestinal actif, maladie inflammatoire de l'intestin, insuffisance hépatique et cardiaque sévère; période après shunt aortocoronarien; insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, maladie hépatique évolutive, hyperkaliémie confirmée, grossesse (III trimestre), période de lactation, âge de l'enfant (moins de 14 ans); proctite.

Soigneusement:Ulcère de l'estomac et l'ulcère duodénal (dans l'anamnèse), la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn sans exacerbation; maladie du foie dans l'histoire, porphyrie hépatique, insuffisance cardiaque chronique (ICC), hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant (y compris après une intervention chirurgicale extensive), patients âgés (y compris ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et asthme bronchique, réception simultanée de glucocorticostéroïdes (y compris PKN) (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris ASC, clopidogrel), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), cardiopathie ischémique (IHD), maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladies ne ifericheskih artères, tabagisme, insuffisance rénale chronique (CRF) (CC 30-60 ml / min), la présence d'une infection à Helicobacter pylori, l'utilisation prolongée d'AINS, l'alcoolisme , troubles somatiques sévères, grossesse (trimestres I et II).

Grossesse et allaitement:

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant le troisième trimestre de la grossesse.

L'utilisation dans les trimestres I et II est possible seulement après la consultation avec le médecin. Une expérience de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas disponible.

Dosage et administration:

Rectalement, les adultes reçoivent une dose initiale de 100-150 mg / jour, répartis en 2-3 doses; dans les cas bénins et avec un traitement prolongé - 75-100 mg / jour; En plus de l'apport oral, la dose quotidienne (par voie rectale) ne doit pas dépasser 150 mg.

Avec algodismenosis (avec l'apparition des premiers symptômes) la dose initiale est 50-100 mgs / jours, qui, si nécessaire, est augmentée pour plusieurs cycles menstruels à 150 mgs. Une crise de migraine est de 100 mg aux premiers signes d'une attaque.

Si nécessaire, répétez 100 mg. S'il est nécessaire de poursuivre le traitement dans les jours suivants, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 150 mg dans plusieurs administrations. Les enfants de plus de 14 ans - 1 suppositoire avec une dose de 50 mg à 2 fois par jour.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante, exacerbation des hémorroïdes.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité (y compris les paresthésies), troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une réduction marquée de la pression artérielle (PA) et un choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du côté du système cardio-vasculaire (SSS): très rarement - une sensation de palpitation, douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque (CH), infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, érythème, incl. syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilisation, purpura, incl. allergique.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, douleur épigastrique, diarrhée, vertiges, acouphènes, léthargie, convulsions, rarement - augmentation de la pression artérielle (PA), insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique, dépression respiratoire, coma.

Traitement: traitement symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, les violations de la fonction rénale, les convulsions, l'irritation du tractus gastro-intestinal, la dépression respiratoire; En cas d'administration orale erronée de suppositoires, un lavage gastrique est recommandé et du charbon actif est utilisé. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, les préparations de lithium.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte des diurétiques épargneurs de potassium, le risque de développer une hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent le tractus gastro-intestinal). Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens et glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine (en raison d'une augmentation de leur concentration dans le plasma).

L'AAS réduit la concentration de diclofénac dans le sang. Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse de la Pg dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tractus gastro-intestinal.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayonnements ultraviolets.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration dans le plasma du diclofénac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité. Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

En raison du rôle important de la Pg dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de l'administration à des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques. (y compris h après une chirurgie extensive). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Si au cours de la réception du médicament l'augmentation de l'activité des transaminases hépatiques persiste ou augmente, si les symptômes cliniques d'hépatotoxicité (y compris nausée, fatigue, somnolence, diarrhée, prurit, jaunisse) sont notés, le traitement doit être arrêté.

Le diclofénac (ainsi que d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens) peut provoquer une hyperkaliémie.

Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui envisagent de devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé.

Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Au cours de la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire le transport et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Suppositoires rectaux 50 mg.

Emballage:

5 suppositoires sont placés dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

Deux paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 20 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001439

Date d'enregistrement:15.06.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)