Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 ml de la solution contient 25 mg de diclofénac sodique et des composants auxiliaires: alcool benzylique, propylèneglycol, hydroxyde de sodium, mannitol, pyrosulfite de sodium (métabisulfite de sodium), eau pour préparations injectables.

La description:

Liquide transparent légèrement coloré avec une faible odeur d'alcool benzylique.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:

Le diclofénac a un effet anti-inflammatoire et analgésique. L'inhibition indiscriminée de la cyclo-oxygénase (COX) 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire.

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé après injection intramusculaire. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale lorsqu'elle est administrée à une dose de 75 mg est de 15-30 minutes, la concentration maximale est de 1,9-4,8 (moyenne 2,7) μg / ml.Après 3 heures après l'administration, les concentrations plasmatiques sont en moyenne de 10% .

Il est métabolisé dans le foie principalement par oxydation et conjugaison. Environ 99% est associé aux protéines plasmatiques, principalement aux albumines. Environ les 2/3 de la dose administrée sont excrétés dans l'urine et le reste dans la bile. 72 heures après l'administration, près de 90% de la dose administrée est excrétée par le corps. Dans le liquide synovial crée des concentrations élevées. Dans une petite quantité pénètre dans le lait maternel. 50% du médicament est métabolisé par le «premier passage» à travers le foie. L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) est 2 fois moins importante après l'administration orale du médicament qu'après l'administration par voie parentérale de la même dose. Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, l'introduction de métabolites dans la bile est augmentée, de sorte qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le plasma.

Les indications:

Maladies inflammatoires du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous).

Les maladies dégénératives de l'appareil locomoteur appareils (ostéoarthrite déformante, ostéochondrose).

Lumbago, sciatique, névralgie, myalgie, tendovaginite, bursite

Syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, d'une douleur post-opératoire, d'une migraine, d'une colique néphrétique; algodismenorea primaire, annexite, proctitis.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Syndrome fébrile.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux autres AINS), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignement du tractus gastro-intestinal, asthme «aspirine», troubles hématopoïétiques, hémostases (y compris hémophilie), grossesse, âge des enfants (jusqu'à 15 ans), lactation.

Soigneusement:anémie, asthme bronchique, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, alcoolisme, diverticulite, maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal sans exacerbation, diabète, période postopératoire, porphyrie hépatique aiguë induite, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Dosage et administration:

Il est administré par voie intramusculaire. Dose unique pour les adultes - 75 mg (une ampoule). Si nécessaire, l'administration répétée est possible, mais pas plus tôt que 12 heures plus tard.

La durée de l'injection intramusculaire du médicament ne doit pas dépasser 2 jours, puis passer à l'administration orale.

Effets secondaires:

Les effets indésirables fréquents - se développent dans plus de 1 cas pour 100 rendez-vous, pas fréquents - la fréquence de développement est inférieure à 1 cas pour 100, mais plus de 1 cas pour 1000 prescriptions, et rare - l'incidence de moins de 1 cas pour 1000 prescriptions.

Co côté du système digestif:

fréquents - AINS-gastropathie (gastralgie et inconfort dans la région épigastrique, nausées, sensation de débordement gastrique, éructations, brûlures d'estomac, diarrhée, douleurs abdominales, flatulence), lésions érosives et ulcéreuses du tube digestif (lésions de l'œsophage, estomac) , ulcère peptique, lésions gastro-intestinales multiples); perforation de la paroi intestinale, saignement du tractus gastro-intestinal, bouche sèche, constipation, pancréatite, hépatite toxique.

peu fréquents - vomissements, colite ou exacerbation, diminution de l'appétit ou de l'anorexie, stomatite, glossite.

Co côté du système nerveux:

fréquents - maux de tête, vertiges;

peu fréquents - crampes, méningite aseptique, perte de mémoire, dépression, réactions psychotiques, polyneuropathie périphérique (hyposthénie, tremblement, douleur ou faiblesse des muscles des mains et des pieds), somnolence, irritabilité et nervosité, peur, insomnie, faiblesse et fatigue.

Co côté des sens:

peu fréquents - névrite optique toxique, diminution de l'acuité visuelle, diplopie, scotome, perte auditive et autres déficiences auditives, bourdonnements et acouphènes.

Co peau: fréquentes - démangeaisons cutanées, éruptions cutanées (principalement érythémateuses et urticaires), ecchymoses, hyperhémie cutanée;

peu fréquent - érythème exsudatif multiforme, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), photodermatite.

Co le côté du système génito-urinaire: fréquente - rétention d'eau;

peu fréquents - dysménorrhée, hématurie, cystite, pollakiurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, oligurie ou anurie, insuffisance rénale aiguë, œdème périphérique.

Co côtés de l'hémopoïèse: pas fréquent - agranulocytose, anémie hémolytique, anémie aplasique, anémie associée à un saignement interne, ecchymose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie avec ou sans purpura.

Co Le système respiratoire:

peu fréquent - essoufflement.

Co système cardiovasculaire: fréquent - augmentation de la pression artérielle;

peu fréquent - arythmies, cardialgie, abaissant la pression artérielle;

douleur rare - thoracique, saignement nasal, aggravation de l'insuffisance cardiaque congestive.

Troubles endocriniens: rare - perte de poids.

Réactions allergiques rares - réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes, choc anaphylactique (se développe habituellement rapidement), réactions allergiques bronchospastiques.

Autre: rare - changements dans les résultats des tests de laboratoire.

A la place de l'injection intramusculaire: brûlure, infiltration, nécrose aseptique, nécrose du tissu adipeux.

Surdosage:Symptômes: vertiges, maux de tête, dyspnée, turbidité chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale. Traitement: thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, les violations de la fonction rénale, les convulsions, l'irritation du tractus gastro-intestinal, la dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glycocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'efficacité des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement avec le médicament devrait être un contrôle systématique de l'image du sang périphérique, la fonction hépatique, les reins, l'examen des matières fécales pour la présence de sang.

Les patients qui prennent ce médicament devraient s'abstenir d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides, ainsi que de la consommation d'alcool.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 25 mg / ml.

Emballage:

Pour 3 ml en ampoules d'une contenance de 3 ml ou 5 ml de verre USP-1, HC-3 ou X'G-1.

10 ampoules avec un couteau ou un scarificateur pour ouvrir les ampoules et les instructions pour un usage médical sont placées dans une boîte de carton avec une doublure ondulée de papier ondulé.

Dans le cas de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de serrage ou avec une encoche et un point de rupture, l'insertion d'un couteau ou d'un scarificateur pour ouvrir les ampoules n'est pas prévue.

Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sombre hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N016156 / 01

Date d'enregistrement:24.03.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)