Anaprilin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Nicht-selektiver Beta-Blocker. Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Beta-Adrenozeptoren (75% beta₁- und 25% Beta₂-Adrenorezeptoren), reduziert die catecholamin-stimulierte cAMP-Produktion von ATP, wodurch es die intrazelluläre Aufnahme von Kalzium reduziert, eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung hat (reduziert die Herzfrequenz, hemmt die Überleitung) und Erregbarkeit und reduziert myokardiale Kontraktilität).

Zu Beginn der Beta-Blocker-Anwendung steigt der gesamte periphere Gefäßwiderstand in den ersten 24 Stunden (aufgrund der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Eliminierung der Betastimulation)₂Adrenorezeptoren Gefäße der Skelettmuskulatur), aber nach 1-3 Tagen, kehrt zum Original zurück, und mit einer Langzeitverabreichung sinkt.

Blutdrucksenkende Wirkung ist mit einer Abnahme des Minutenvolumens des Herzens, Sympathikusreizung der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (wichtig bei Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), Empfindlichkeit der Aorta-Barorezeptoren (dort ist keine Erhöhung ihrer Aktivität als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Der blutdrucksenkende Effekt wird bis zum Ende der zweiwöchigen Kurstermine stabilisiert.

Antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs verursacht (aufgrund eines negativen chronotropen und inotropen Effekts). Eine Senkung der Herzfrequenz führt zu einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

Antiarrhythmische Wirkung wird durch die Elimination von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), eine Abnahme der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern und Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung verursacht. Die Unterdrückung der Impulse wird überwiegend im antegraden und weniger in retrograder Richtung durch den atrioventrikulären Knoten und entlang zusätzlicher Bahnen bemerkt. Nach der Klassifizierung von Antiarrhythmika gehört zu den Drogen-Gruppe II.Reduzierung der Schwere der Myokardischämie - durch Verringerung der myokardialen Sauerstoffbedarf, kann auch die postinfarkt Mortalität aufgrund der antiarrhythmischen Wirkung.

Die Fähigkeit, die Entwicklung von Kopfschmerz durch vaskuläre Genese zu verhindern, ist auf eine Abnahme der Ausdehnung der zerebralen Arterien aufgrund von Beta-Adrenoblockade von vaskulären Rezeptoren, Hemmung der durch Catecholamin induzierten Plättchenaggregation und Lipolyse, eine Abnahme der Plättchenadhäsion, Verhinderung der Aktivierung zurückzuführen Gerinnungsfaktoren während der Adrenalinfreisetzung, Stimulation der Sauerstoffversorgung des Gewebes und eine Abnahme der Sekretion Renin.

Die Verringerung des Tremors vor dem Hintergrund der Verwendung von Propranolol kann auf Blockade zurückzuführen sein Beta₂Adrenorezeptoren.

Erhöht die atherogenen Eigenschaften des Blutes.

Stärkt die Gebärmutterkontraktionen (spontan und medikamentös, stimulierendes Myometrium).

Erhöht den Bronchustonus.

Pharmakokinetik:

Schnell und ziemlich vollständig (90%) wird absorbiert, wenn es oral eingenommen wird und relativ schnell aus dem Körper ausgeschieden wird.Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung - 30-40% (Effekt der "ersten Passage" durch die Leber, mikrosomale Oxidation), bei längerer Aufnahme - erhöht (Metaboliten, die Leberenzyme hemmen) gebildet werden, hängt seine Größe von der Art der Nahrung und der Intensität ab von Leberblutfluss. Metabolisiert durch Glucuronierung in der Leber. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Es hat eine hohe Lipophilie, sammelt sich in Lungengewebe, Gehirn, Nieren, Herz. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren in die Muttermilch ein. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt 90-95%. Das Verteilungsvolumen beträgt 3-5 l / kg.

Es kommt mit Galle im Darm, deglukuroniziruetsya und resorbiert. Die Halbwertszeit beträgt 3-5 Stunden, vor dem Hintergrund der Kursverwaltung kann sie auf 12 Stunden verlängert werden. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 90%, unverändert - weniger als 1%. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie, Angina pectoris, instabile Stenokardie Sinustachykardie (einschließlich Hyperthyreose), supraventrikuläre Tachykardie, ziliare Tachyarrhythmie, supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystolen, Prävention von Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck über 100 mm Hg), Phäochromozytom, essentieller Tremor, Migräne (Prävention von Anfälle), als Hilfe bei der Therapie von Thyreotoxikose und thyreotoxischen Krisen (mit Intoleranz gegenüber Thyreostatika), sympathischen Nebennierenkrisen vor dem Hintergrund des Dienzephalen Syndroms.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, AV-Blockade II-III Grad, sinoaurische Blockade, Sinus Bradykardie, arterielle Hypotonie, unkontrollierte chronische Herzinsuffizienz IIB-IIIGrad, akute Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck - weniger als 100 mm Hg), kardiogener Schock, Lungenödem, Sinusknotenschwäche-Syndrom, Prinzmetal-Angina, Kardiomegalie (keine Anzeichen einer Herzinsuffizienz), vasomotorische Rhinitis, okklusive periphere Erkrankungen Gefäße, Diabetes mellitus, metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose) Bronchialasthma, Neigung zu bronchospastischen Reaktionen, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich in der Anamnese ze), Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Adrenoblockern), spastische Kolitis, gleichzeitiger Empfang mit Antipsychotika Mittel und Anxiolytika (Chlorpromazin, Trioxazin, etc.), MAO-Hemmer, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Hyperthyreose, Myasthenia gravis, Herzversagen, Phäochromozytom, Psoriasis, Schwangerschaft, allergische Reaktionen in der Anamnese, Raynaud-Syndrom, hohes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bei Bedarf während der Schwangerschaft, was nur möglich ist, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus und beim Baby übersteigt. Wenn Sie während der Schwangerschaft nehmen müssen - sorgfältige Überwachung des Fötus, 48-72 h vor der Entbindung - sollte abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Mit arterieller Hypertonie - Nach innen, 40 mg zweimal täglich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung unzureichend ist, wird die Dosis auf 40 mg dreimal oder 80 mg zweimal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg.

Bei Angina pectoris Herzrhythmusstörungen - in einer Anfangsdosis von 20 mg 3-mal täglich, dann die Dosis für 2-3 Dosen auf 80-120 mg erhöhen. Die maximale Tagesdosis beträgt 240 mg.

Zur Vorbeugung von Migräne sowie bei essentiellem Tremor - Bei einer Anfangsdosis von 40 mg 2-3 mal täglich wird die Dosis, falls erforderlich, schrittweise auf 160 mg / Tag erhöht.

Bei eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist es notwendig, die Anfangsdosis zu reduzieren oder das Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels zu erhöhen

Prävention von wiederkehrenden Myokardinfarkt - Die Therapie sollte zwischen dem 5. und 21. Tag nach einem Myokardinfarkt in einer Dosis von 40 mg viermal täglich für 2-3 Tage begonnen werden. Dann in einer Dosis von 80 mg 2 mal am Tag.

Mit Phäochromozytom - Verwenden Sie nur mit Alpha-Adrenorezeptor-Blockern.

Vor dem Betrieb verschreiben 60 mg pro Tag für 3 Tage.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-SystemsSinus-Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade, Herzinsuffizienz, Palpitation, Myokardleitungsstörung, Arrhythmien, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen, Krampf der peripheren Arterien, kalte Extremitäten.

Aus dem Verdauungstrakt: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, Leberfunktionsstörung, Geschmacksveränderungen.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, asthenisches Syndrom, verminderte Fähigkeit zu schnellen mentalen und motorischen Reaktionen, Unruhe, Depression, Parästhesien, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Benommenheit, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Zittern.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis, verstopfte Nase, Dyspnoe, Bronchospasmus, Laryngospasmus.

Von der Seite des StoffwechselsHypoglykämie (bei Patienten mit Typ-I-Diabetes), Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ-II-Diabetes mellitus).

Von den Sinnesorganen: Trockenheit des Schleimauges (verringerte Sekretion von Tränenflüssigkeit), Sehschärfe, Keratokonjunktivitis.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: verminderte Libido, verringerte Potenz.

Von der Haut: Alopezie, Exazerbation der Psoriasis, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen.

Aus dem endokrinen System: verringerte Schilddrüsenfunktion.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Laborindikatoren: Agranulozytose, erhöhte Aktivität der "hepatischen" Transaminasen und Bilirubinspiegel.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Muskelschwäche, Rückenschmerzen oder Gelenkschmerzen, Brustschmerzen, Leukopenie, Thrombozytopenie und Entzugssyndrom.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, Schwindel oder Ohnmacht, Blutdruckabfall, Arrhythmien, Atembeschwerden, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen oder Krämpfe.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, mit Verletzung der atrioventrikulären Überleitung - iv Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin, bei geringer Effizienz, ein temporärer Herzschrittmacher durchgeführt wird; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit arterieller Hypotonie - der Patient sollte in Trendelenburg-Position sein. Wenn keine Anzeichen eines Lungenödems vorliegen, intravenöse Injektion von plasmasubstituierenden Lösungen, Adrenalin, Dopamin, Dobutamin; mit Krämpfen - in / in Diazepam; mit Bronhospazme Inhalation oder parenteral - beta-adrenostimulyatory.

Interaktion:

Die blutdrucksenkende Wirkung von Propranolol wird verstärkt, wenn es mit Diuretika, Reserpin, Hydralazin und anderen blutdrucksenkenden Mitteln sowie mit Ethanol kombiniert wird.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Östrogene (Natriumretention) und MAO-Hemmer.

Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit.

Erhöht die Konzentration von Lidocain im Blutplasma, reduziert die Clearance von Theophyllin.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Phenothiazinderivaten erhöht die Konzentrationen beider Arzneimittel im Blutplasma.

Stärkt die Wirkung von thyreostatischen und uterotonisierenden Medikamenten; reduziert die Wirkung von Antihistaminika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit schwerer systemischer Reaktionen (Anaphylaxie) vor dem Hintergrund der Verabreichung von Allergenen, die für Immuntherapien oder Hauttests verwendet werden.

Amiodaron, Verapamil und Diltiazem - erhöhte Schwere der negativen chrono, fremd und dromotrope Wirkung von Propranolol.

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Ändert die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Reduziert die Clearance von Xanthinen (außer Diphyllin).

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die Glukokortikosteroide.

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinAntiarrhythmika erhöhen das Risiko, Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade, Herzstillstand und Herzversagen zu entwickeln oder zu verschlimmern.

Nifedipin kann zu einer signifikanten Blutdrucksenkung führen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnose erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Propranolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Propranolol im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel), Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit.

Spezielle Anweisungen:

Die Kontrolle der Patienten, die Anaprilin einnehmen, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann einmal alle 3-4 Monate), EKG umfassen.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Im Falle einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber-und / oder Nierenfunktionsstörungen bei älteren Patienten, ist es notwendig um die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen.

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

Vor der Ernennung von Anaprilin sollten Patienten mit Herzinsuffizienz (Frühstadien) Digitalis und / oder Diuretika anwenden.

Die Behandlung von koronarer Herzkrankheit und persistierender arterieller Hypertonie sollte lang sein - Anaprilin ist für mehrere Jahre möglich.

Die Beendigung der Behandlung wird allmählich, unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt: eine scharfe Aufhebung kann die Myokardischämie dramatisch erhöhen, das Anginalsyndrom, die Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung verschlechtern.

Die Aufhebung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird alle 3-4 Tage um 25% reduziert).

Bei Patienten mit Diabetes wird das Medikament unter der Kontrolle von Blutglukose verabreicht (1 Mal in 4-5 Monaten).

Bei Thyreotoxikose kann Anaprilin bestimmte klinische Anzeichen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) überdecken. Eine scharfe Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da sie die Symptome verstärken kann. Mit der Ernennung von Betablockern sollten Patienten, die hypoglykämische Medikamente erhalten, vorsichtig sein, da bei längerer Unterbrechung des Essens eine Hypoglykämie auftreten kann. Und solche Symptome, wie Tachykardie oder Zittern, werden durch die Wirkung der Droge maskiert. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Hauptsymptom der Hypoglykämie während der Behandlung mit Betablockern erhöhte Schwitzen ist.

Mit Vorsicht ernennen Sie zusammen mit hypoglykämischen Mitteln (das Risiko von Hypoglykämie im Hintergrund der Insulintherapie und Hyperglykämie - gegen orale hypoglykämische Mittel).

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach dem Absetzen von Anaprilin gestoppt werden.

Wenn Phäochromozytom nur in Kombination mit Alpha-Blockern verordnet wird.

Es kann nicht gleichzeitig mit Antipsychotika (Neuroleptika) und Tranquilizern angewendet werden.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin) können die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die eine Kombination von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes zur Diagnose von arterieller Hypotonie und Bradykardie stehen sollten.

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Anaprilin sollte die intravenöse Verabreichung von Verapamil Diltiazem vermieden werden.

Sorgfältig zusammen mit Psychopharmaka, z. B. MAO-Hemmern, anwenden, deren Verlauf länger als 2 Wochen dauert.

Einige Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments abzubrechen (erhöhtes Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und Entwicklung einer arteriellen Hypotonie).

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Während der Behandlung wird es nicht empfohlen zu nehmen Ethanol (möglicherweise ein starker Rückgang HÖLLE).

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung des Blut- und Uringehalts von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abzubrechen; Titer von antinukleären Antikörpern.

Vermeiden Sie während der Behandlung die Verwendung von natürlichem Lakritz; Lebensmittel reich an Protein, kann die Bioverfügbarkeit erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und auf das Ausführen potentiell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 10 und 40 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Für 5 Konturverpackungen mit Gebrauchsanleitung in eine Pappschachtel geben.

50 Tabletten pro Dose Polyethylen.

In einer Box (für Krankenhäuser) werden 240 Polyethylen-Dosen mit Gebrauchsanweisungen verpackt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, vor Licht geschützt und für Kinder unzugänglich.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Nach Ablauf des Medikaments gilt nicht.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005891/08

Datum der Registrierung:23.07.2008 / 26.10.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AVEKSIMA, JSC AVEKSIMA, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

IRBITSK HFZ, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;AVEKSIMA, JSC AVEKSIMA, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anaprilin (Anaprilin)