Anaprilin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HDurch selektives Blockieren von Beta-Adrenozeptoren (75% von Beta1 und 25% von Beta2-Adrenorezeptoren) wird die catecholamin-stimulierte cAMP-Produktion von ATP reduziert, wodurch die intrazelluläre Calciumaufnahme abnimmt; hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung (es reduziert Herzschläge, hemmt Reizleitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität).

Zu Beginn der Anwendung von Propranolol erhöht sich der Gesamtperipheriewiderstand (OPSS) (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und Beseitigung der Stimulation der Beta2-Adrenorezeptoren der Gefäße der Skelettmuskulatur), aber nach 1-3 Behandlungstagen kehrt es zur ursprünglichen zurück und bei längerer Behandlung nimmt es ab.

Blutdrucksenkende Wirkung ist verbunden mit einer Abnahme des Minutenvolumens der Zirkulation, der sympathischen Stimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (wichtig bei Patienten mit initialer Renin-Hypersekretion), der Empfindlichkeit der Aortenbarorezeptoren (dort ist keine Erhöhung ihrer Aktivität als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem (ZNS). Der arterielle Druck stabilisiert sich bis zum Ende der zweiwöchigen Behandlung.

Antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs verursacht (aufgrund eines negativen chronotropen und inotropen Effekts). Die Reduzierung der Herzkontraktionen (Herzfrequenz) führt zu einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion.

Durch Erhöhung des diastolischen Enddrucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) erhöht werden.

Antiarrhythmische Wirkung wird durch die Elimination von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), eine Abnahme der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern und Verlangsamung der atrioventrikulären (EIN V) des Verhaltens. Die Unterdrückung von Impulsen ist vorwiegend in der antegraden und in geringerem Maße in der retrograden Richtung zu verzeichnen EIN V Knoten und durch zusätzliche Pfade.

Nach der Klassifizierung von Antiarrhythmika Propranolol bezieht sich auf Zubereitungen der Gruppe II.

Verringerung des Schweregrads der Myokardischämie - durch Senkung des myokardialen Sauerstoffbedarfs kann die Postinfarktmortalität aufgrund der antiarrhythmischen Wirkung ebenfalls abnehmen.

Die Fähigkeit, die Entwicklung von Kopfschmerz durch vaskuläre Genese zu verhindern, ist auf eine Abnahme der Ausdehnung von zerebralen Arterien aufgrund von Beta-Adrenoblockade von vaskulären Rezeptoren zurückzuführen; Hemmung der Katecholamin-induzierten Plättchenaggregation und Lipolyse; verminderte Adhäsion von Thrombozyten; Verhinderung der Aktivierung von Gerinnungsfaktoren während der Freisetzung von Adrenalin; Stimulation von Sauerstoff im Gewebe und eine Abnahme der Reninsekretion.

Die Verringerung des Tremors vor dem Hintergrund der Verwendung von Propranolol ist hauptsächlich auf die Blockade von peripheren beta2-adrenergen Rezeptoren zurückzuführen.

Erhöht die atherogenen Eigenschaften des Blutes.

Stärkt die Gebärmutterkontraktionen (spontan und durch Medikamente verursacht, stimuliert das Myometrium).

Erhöht den Bronchustonus; in großen Dosen verursacht eine beruhigende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Schnell und ziemlich vollständig (90%) wird absorbiert, wenn es oral eingenommen wird und relativ schnell aus dem Körper ausgeschieden wird.Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung - 30-40% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber), bei längerer Aufnahme - erhöht (Metaboliten, die Leberenzyme hemmen) gebildet werden, hängt seine Größe von der Art der Nahrung und der Intensität der Leberblutfluss.

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-1,5 Stunden. Es hat eine hohe Lipophilie, sammelt sich in Lungengewebe, Gehirn, Nieren, Herz. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke (GEB), die Plazentaschranke, in die Muttermilch ein. Das Verteilungsvolumen beträgt 3-5 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90-95%.

Metabolisiert durch Glucuronierung in der Leber. Es kommt mit Galle im Darm, deglukuroniziruetsya und resorbiert, was zu einer Halbwertszeit (T_1/2) vor dem Hintergrund der Rezeption kann bis zu 12 Stunden dauern. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 90%; in unveränderter Form - weniger als 1%. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:Arterielle Hypertonie, Angina pectoris, instabile Angina pectoris, Sinustachykardie (einschließlich Thyreotoxikose), supraventrikuläre Tachykardie, Ziliar-Tachyarrhythmie, supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystole, sekundäre Prävention des Myokardinfarkts (systolischer Blutdruck über 100 mmHg); wesentlicher Tremor; Phäochromozytom (Hilfsbehandlung); Migräne (Vorbeugung von Anfällen); diffusive toxische Struma und thyreotoxische Krise (als Hilfsdroge, inkl. Intoleranz von Thyreostatika); sympatoadrenale Krisen vor dem Hintergrund des Dienzephalen Syndroms.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, akutes Herzversagen (CH) oder dekompensierter CHF, kardiogener Schock, EIN V Blockade II-III (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg, insbesondere bei Myokardinfarkt), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg, Angina pectoris), Sinusarteriosklerose, Sinusknotenschwäche (SSSU), Sinusbradykardie (Herzfrequenz unter 55) / min), prinzmetal Angina, Kardiomegalie (keine Anzeichen von Herzinsuffizienz)); chronische obstruktive Lungenerkrankung, Bronchialasthma (schwerer Verlauf); Okklusale Erkrankungen der peripheren Gefäße (kompliziert durch Gangrän, "intermittierende" Lahmheit oder Schmerzen in Ruhe); Diabetes mellitus mit Ketoazidose, metabolischer Azidose; gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren; Stillzeit; Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht definiert).

Vorsichtig:

Allergische Reaktionen in der Anamnese, CHF, Phäochromozytom, Leberinsuffizienz, chronisches Nierenversagen, Raynaud-Syndrom, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Depression (einschließlich Anamnese), Psoriasis, Schwangerschaft, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus und beim Baby übersteigt.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Wenn Sie während der Schwangerschaft - sorgfältige Überwachung des Fötus nehmen müssen, für 48-72 Stunden vor der Geburt sollte abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Mit arterieller Hypertonie - 40 mg zweimal täglich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung unzureichend ist, wird die Dosis auf 40 mg dreimal oder 80 mg zweimal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg.

Bei Angina pectoris Herzrhythmusstörungen - In einer Anfangsdosis von 20 mg 3-mal täglich wird die Dosis schrittweise auf 80-120 mg für 2-3 Dosen erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 240 mg. Die Prophylaxe des nochmaligen Herzinfarktes: die Therapie wird zwischen dem 5. und dem 21. Tag nach dem Herzinfarkt in der Dosis von 40 Milligrammen 4 Male pro Tag für 2-3 Tage eingeleitet; dann 80 mg zweimal täglich.

Vorbeugung von Migräne, mit einem wesentlichen Zittern - die Anfangsdosis von 40 Milligrammen 2-3 Male pro Tag, falls notwendig, wird die Dosis bis zu 160 Milligramme / Tag allmählich erhöht.

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sind niedrigere Dosen notwendig.

Eine Dysregulation der Nierendosierung erfordert keine Korrektur.

Nebenwirkungen:

Von den Sinnesorganen: eine Verletzung der Sehschärfe, eine Abnahme der Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Keratokonjunktivitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Sinus Bradykardie, Herzklopfen, Reizleitungsstörungen des Herzmuskels, EIN V Blockade (bis zur Entwicklung einer kompletten Querblockade und Herzstillstand), Arrhythmien, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) von CHF; Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Kühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Geschmacksveränderungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Blähungen, Verstopfung oder Durchfall, eingeschränkte Leberfunktion (dunkler Urin, ikterische Sklera oder Haut, Cholestase).

Aus dem Atmungssystem: verstopfte Nase, Rhinitis, Atemnot, Laryngo- und Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem (selten): erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Asthenie, Myasthenia gravis, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom), Tremor.

Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinunabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (y von Patienten, die Insulin erhalten), eine Abnahme Funktion Schilddrüse.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exantheme, Alopezie, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome.

Laborindikatoren: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie, erhöht Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, Schwächung der Libido, verminderte Potenz, Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, Schwindel, EIN V Blockade, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Synkope, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Herzinsuffizienz, Krämpfe, Atemnot, Bronchospasmus.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, wenn verletzt EIN V Leitfähigkeit - iv Injektion von 1-2 mg Atropin, bei niedriger Effizienz wird ein temporärer Schrittmacher durchgeführt; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen ichaber die Klasse gilt nicht); Bei einer Blutdrucksenkung sollte sich der Patient in der Tren-Delenburg-Position befinden. Wenn keine Anzeichen eines Lungenödems vorliegen, intravenöse Injektion von plasmasubstituierenden Lösungen, Adrenalin, Dopamin, Dobutamin; mit CH - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam; mit Bronhospazme - Inhalation oder parenteral beta-adrenostimulyatory.

Interaktion:

Allergene, die für Immuntherapien verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die diese erhalten Propranolol.

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Injektion, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Ändert die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen (außer Diphyllin) und erhöht deren Konzentration im Plasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt nicht-hormonale entzündungshemmende Medikamente (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren); Glukokortikosteroide und Östrogene (Natriumionenretention im Körper).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin, BCCC (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika erhöhen das Risiko, eine Bradykardie zu entwickeln, EIN V Blockade, Herzstillstand und Herzversagen.

Nifedipin kann zu einer signifikanten Blutdrucksenkung führen.

Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, Hydralazin und andere Antihypertensiva können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), EthanolSedativa und Hypnotika erhöhen die Depression des zentralen Nervensystems.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Propranolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Stärkt die Wirkung von thyreostatischen und uterotonisierenden Medikamenten; reduziert die Wirkung von Antihistaminika.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Phenothiazinderivaten erhöht die Konzentrationen beider Wirkstoffe im Plasma.

Sulfasalazin und Cimetidin erhöht die Konzentration von Propranolol im Plasma (hemmt den Stoffwechsel), Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit.

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Propranolol, sollte die Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3-4 Monate), EKG, die Konzentration von Glukose im Blut bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 mal in 4-5 Monate). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu kontrollieren (einmal alle 4-5 Monate).

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnen und ihn über die Notwendigkeit medizinischer Beratung mit einer Herzfrequenzsenkung von weniger als 50 Schlägen pro Minute unterrichten muss.

Vor der Verschreibung von Propranolol sollten Patienten mit CHF (Frühstadien) Digitalis und / oder Diuretika anwenden.

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

Patienten mit Phäochromozytom sollten nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers verschrieben werden. Mit Thyreotoxikose Propranolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (zum Beispiel Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

Bei der Verschreibung von Propranolol sollten Patienten, die hypoglykämische Arzneimittel erhalten, vorsichtig sein, da bei längerer Unterbrechung des Essens eine Hypoglykämie auftreten kann.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach dem Absetzen von Propranolol abgebrochen werden.

Es ist möglich, den Schweregrad der Überempfindlichkeitsreaktion und das Fehlen einer Wirkung von den üblichen Dosen von Epinephrin vor dem Hintergrund einer belasteten allergischen Anamnese zu erhöhen.

Es ist notwendig, die Einnahme von Propranolol einige Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther zu beenden.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), kann die Wirkung von Propranolol erhöhen, so dass Patienten, die solche Kombinationen nehmen sollten untergehen medizinische Überwachung auf Gegenstand identifizieren arterielle Hypotonie oder Bradykardie.

Sie können nicht gleichzeitig mit Antipsychotika (Neuroleptika) und Anxiolytika (Beruhigungsmittel) verwendet werden.

Sorgfältig in Verbindung mit psychoaktiven Medikamenten, wie MAO-Hemmern, während mehr als 2 Wochen anwenden.

Im Falle einer erhöhten Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) bei älteren Patienten, EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Cancellation wird schrittweise durchgeführt und reduziert die Dosis für 2 Wochen oder mehr (um 25% in 3-4 Tagen).

Es ist notwendig, das Medikament abzuschaffen, bevor die Menge an Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure bestimmt wird; Titer von antinukleären Antikörpern im Blut und Urin des Patienten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 40 mg.

Verpackung:

Für 10, 15 oder 20 Tabletten pro Konturzellenpaket.

1, 2, 3 oder 5 Packungen mit Gebrauchsanweisungen sind in einer Packung enthalten.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002339

Datum der Registrierung:05.07.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anaprilin (Anaprilin)