Obsidan - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactatmonohydrat 48,10 mg, Kartoffelstärke 41,90 mg, Talk 11,70 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 3,80 mg, Gelatine 2,3 mg, Magnesiumstearat 1,60 mg, Siliciumdioxidkolloid 0, 60 mg.

Beschreibung:

Weiße, runde Tabletten mit abgeschrägten Kanten. Auf der einen Seite der Tablette - Gefahr, auf der einen Seite sind die Risiken herausgedrückt "4", auf der anderen Seite "0". Die andere Seite des Tablets ist glatt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta-Blocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.A Nicht-selektive Betablocker

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmakodynamik:

Nicht-selektive Beta-Blocker. Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Nonselektiv blockierende beta-adrenerge Rezeptoren (75% beta1 und 25% beta2-adrenerge Rezeptoren) reduzieren die catecholamin-stimulierte cAMP-Produktion von ATP, was zu einer verminderten intrazellulären Calciumaufnahme, negativen chrono-, dromo-, batmo- und inotropen Effekten führt (Urezahet-Frequenz) Herzkontraktionen, hemmt Reizleitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität).

Zu Beginn der Anwendung von Betablockern erhöht sich der gesamte periphere Gefäßwiderstand in den ersten 24 Stunden (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Beseitigung der Stimulation der Beta2-Adrenorezeptoren der Skelettmuskelmuskulatur) ), aber nach 1-3 Tagen kehrt es zum ursprünglichen,.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Minutenvolumens des Herzens, sympathischer Stimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (wichtig bei Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), Empfindlichkeit der Aortenbarorezeptoren verbunden (es gibt keine Zunahme ihrer Aktivität als Reaktion auf einen Blutdruckabfall) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Der blutdrucksenkende Effekt wird bis zum Ende der zweiwöchigen Kurstermine stabilisiert.

Die antianginöse Wirkung beruht auf einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs (aufgrund einer negativen chronotropen und inotropen Wirkung). Eine Senkung der Herzfrequenz führt zu einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Eliminierung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), einer Abnahme der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und einer Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung. Die Unterdrückung der Impulse wird überwiegend im antegraden und weniger in retrograder Richtung durch den atrioventrikulären Knoten und entlang zusätzlicher Bahnen bemerkt. Nach der Klassifikation der Antiarrhythmika gehört zu der Drogengruppe II. Verringerung des Schweregrads der Myokardischämie - durch Senkung des myokardialen Sauerstoffbedarfs kann die Postinfarktmortalität aufgrund der antiarrhythmischen Wirkung ebenfalls abnehmen.

Die Fähigkeit, die Entwicklung von Kopfschmerz durch vaskuläre Genese zu verhindern, ist auf eine Abnahme der Ausdehnung der zerebralen Arterien aufgrund von Beta-Adrenoblockade von vaskulären Rezeptoren, Hemmung der durch Catecholamin induzierten Plättchenaggregation und Lipolyse, eine Abnahme der Plättchenadhäsion, Verhinderung der Aktivierung zurückzuführen Gerinnungsfaktoren während der Adrenalinfreisetzung, Stimulation der Sauerstoffversorgung des Gewebes und eine Abnahme der Sekretion Renin.

Die Verringerung des Zitterns unter Verwendung von Propranolol kann darauf zurückzuführen sein Blockade von beta2-adrenergen Rezeptoren.

Erhöht die atherogenen Eigenschaften des Blutes.

Stärkt die Gebärmutterkontraktionen (spontan und durch Medikamente verursacht, stimuliert das Myometrium).

Erhöht den Bronchustonus.

Pharmakokinetik:

Schnell und ziemlich vollständig (90%) wird absorbiert, wenn es oral eingenommen wird und relativ schnell aus dem Körper eliminiert wird. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme beträgt 30-40% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber, mikrosomale Oxidation) bei längerer Einnahme erhöht (Metaboliten, die Leberenzyme hemmen) gebildet werden, hängt seine Größe von der Art der Nahrung und der Intensität der Leberdurchblutung ab. Metabolisiert durch Glucuronierung in der Leber. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Es hat eine hohe Lipophilie, sammelt sich in Lungengewebe, Gehirn, Nieren, Herz.

Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazenta-Barrieren in die Muttermilch ein. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90-95%. Das Verteilungsvolumen beträgt 3-5 l / kg.

Es kommt mit Galle im Darm, deglukuroniziruetsya und resorbiert.

Zeitraum Halbwertszeit - 3-5 Stunden, vor dem Hintergrund der Verlauf der Verwaltung kann bis zu 12 Stunden erstrecken. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 90%, unverändert - weniger als 1%. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Arterielle Hypertension, Angina pectoris, instabile Angina, Sinustachykardie (einschließlich Hyperthyreose), supraventrikuläre Tachykardie, Ziliar-Tachyarrhythmie, supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystolen, Prävention von Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck - mehr als 100 mm Hg) essentieller Tremor, Migräne (Prävention von Attacken), als Zusatz bei der Behandlung von Hyperthyreose und thyreotoxischer Krise (Intoleranz Thyreostatika), sympathisch-adrenale Krisen vor dem Hintergrund des Dienzephalen Syndroms.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad, Sinusblock, Sinusbradykardie, Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg. v.), unkontrollierte kongestive Herzinsuffizienz IIB-III Grad, akute Herzinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck - 100 mm Hg), kardiogener Schock, Lungenödem, Sick-Sinus-Syndrom, Prinzmetalangina, Kardiomegalie (ohne Herzinsuffizienz), vasomotorische Rhinitis, Verschlusskrankheit peripher vaskulär (komplizierter Gangrän, "Claudicatio intermittens" allein oder mit Schmerzen), Diabetes mellitus, metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose), Bronchialasthma, Neigung zu bronchospastischen Reaktionen, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich Anamnese), Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blockern), spastisch Colitis, gleichzeitiger Empfang mit Antipsychotika und Anxiolytika (Chlorpromazin, Trioxazin, etc.), MAO-Hemmer, Stillzeit.

Vorsichtig:

Leber- und / oder Nierenversagen, Hyperthyreose, Myasthenia gravis, Herzinsuffizienz, Phäochromozytom, Psoriasis, Schwangerschaft, Anamnese von allergischen Reaktionen, Raynaud-Syndrom, ältere Menschen unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt).

Schwangerschaft und Stillzeit:Der Eintritt in die Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus und beim Baby übersteigt. Wenn Sie während der Schwangerschaft eine sorgfältige Überwachung des Fötus benötigen, sollte das Medikament 48-74 Stunden vor der Geburt abgesetzt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, vor dem Essen, ohne zu kauen und mit einer kleinen Menge Flüssigkeit abzuwaschen.

Mit arterieller Hypertonie - Nach innen, 40 mg zweimal täglich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung unzureichend ist, wird die Dosis auf 40 mg dreimal oder 80 mg zweimal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg.

Bei Angina pectoris Herzrhythmusstörungen - in einer Anfangsdosis von 20 mg 3-mal täglich, dann die Dosis für 2-3 Dosen auf 80-120 mg erhöhen. Die maximale Tagesdosis beträgt 240 mg.

Zur Vorbeugung von Migräne sowie bei essentiellem Tremor - in einer Anfangsdosis von 40 mg 3-mal täglich.

Bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist es notwendig, die Anfangsdosis zu reduzieren oder das Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels zu erhöhen.

Prävention von wiederkehrenden Myokardinfarkt - Die Therapie sollte zwischen dem 5. und 21. Tag nach einem Myokardinfarkt in einer Dosis von 40 mg dreimal täglich für 2-3 Tage begonnen werden. Dann in einer Dosis von 80 mg 2 mal am Tag. Bei Bedarf können Sie 180-240 mg pro Tag in geteilten Dosen verschreiben.

Mit Hyperthyreose (ein Adjuvans) - 40 Milligramme 3-4 Male pro Tag, falls notwendig, ist es möglich, die Dosis auf 120-160 Milligramme pro Tag zu erhöhen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Sinusbradykardie, atrioventrikuläre Blockade, Herzinsuffizienz, Herzklopfen, Reizleitungsstörungen des Herzmuskels, Arrhythmien, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen, Krampf der peripheren Arterien, kalte Extremitäten.

Aus dem Verdauungstrakt: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, Leberfunktionsstörung, Geschmacksveränderungen.

Aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, asthenisches Syndrom, verminderte Fähigkeit zu schnellen mentalen und motorischen Reaktionen, Unruhe, Depression, Parästhesien, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Benommenheit, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Zittern.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis, verstopfte Nase, Dyspnoe, Bronchospasmus, Laryngospasmus.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hypoglykämie (bei Patienten mit Typ-I-Diabetes mellitus), Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ-II-Diabetes mellitus).

Von den Sinnesorganen: Trockenheit des Schleimauges (verringerte Sekretion von Tränenflüssigkeit), Sehschärfe, Keratokonjunktivitis.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: verminderte Libido, verringerte Potenz.

Von der Haut: Alopezie, Exazerbation der Psoriasis, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen.

Aus dem endokrinen System: verringerte Schilddrüsenfunktion.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Laborindikatoren: Agranulozytose, erhöhte Aktivität der "hepatischen" Transaminasen und Bilirubinspiegel.

Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Andere: Muskelschwäche, Rücken- oder Gelenkschmerzen, Brustschmerzen, Leukopenie, Thrombozytopenie und Entzugssyndrom.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, Schwindel oder Ohnmacht, Blutdrucksenkung, Arrhythmien, Kurzatmigkeit, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen der Krämpfe.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, mit Verletzung der atrioventrikulären Leitung - intravenös injiziert mit 1-2 mg Atropin, Epinephrin, bei geringer Effizienz, ein temporärer Herzschrittmacher durchgeführt wird; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen der IA-Klasse gelten nicht); Bei arterieller Hypotonie sollte der Patient in der Trendelenburg-Position sein.

Wenn keine Anzeichen von Lungenödemen vorhanden sind, intravenös injizierte plasmasubstituierende Lösungen mit Ineffizienz - Adrenalin, Dopamin, Dobutamin; mit Krämpfen - intravenös Diazepam; mit Bronhospazme Inhalation oder parenteral - beta-adrenostimulyatory.

Interaktion:

Die blutdrucksenkende Wirkung von Propranolol wird verstärkt, wenn es mit Diuretika, Reserpin, Hydralazin und anderen blutdrucksenkenden Mitteln sowie mit Ethanol kombiniert wird.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Östrogene (Natriumretention) und MAO-Hemmer.

Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit.

Erhöht die Konzentration von Lidocain im Blutplasma, reduziert die Clearance von Theophyllin.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Phenothiazinderivaten erhöht die Konzentrationen beider Arzneimittel im Blutplasma.

Stärkt die Wirkung von thyreostatischen und uterotonisierenden Medikamenten; reduziert die Wirkung von Antihistaminika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit schwerer systemischer Reaktionen (Anaphylaxie) vor dem Hintergrund der Verabreichung von Allergenen, die für die Immuntherapie oder für Hauttests verwendet werden.

Amiodaron, Verapamil und Diltiazem - erhöhte Schwere der negativen chrono, fremd und dromotrope Wirkung von Propranolol.

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardio-depressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Ändert die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Reduziert die Clearance von Xanthinen (außer Diphyllin).

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die Glukokortikosteroide.

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinAntiarrhythmika erhöhen das Risiko, Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade, Herzstillstand und Herzversagen zu entwickeln oder zu verschlimmern.

Nifedipin kann zu einer signifikanten Blutdrucksenkung führen.

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), EthanolSedativa und Hypnose erhöhen die Hemmung des zentralen Nervensystems.

Es wird nicht empfohlen gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Propranolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Stärkt die Wirkung von thyreostatischen und uterotonisierenden Medikamenten; reduziert die Wirkung von Antihistaminika.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Propranolol im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel), Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit.

Spezielle Anweisungen:

Die Kontrolle der Patienten, die Obsidan erhalten, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3-4 Monate), EKG einschließen.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Im Falle einer zunehmenden Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schweren Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen bei älteren Patienten, Es ist notwendig, die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen.

Dem Patienten sollte bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute beigebracht werden, wie er die Herzfrequenz berechnen und über die Notwendigkeit ärztlichen Ratschlags informieren soll.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

Vor der Ernennung, Obsidan, Patienten mit Herzinsuffizienz (Frühstadien) sollten Digitalis und / oder Diuretika verwenden.

Die Behandlung von koronarer Herzkrankheit und persistierender arterieller Hypertonie sollte lang anhalten - Adzidans Aufnahme ist über mehrere Jahre möglich.

Die Beendigung der Behandlung wird allmählich, unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt: eine scharfe Aufhebung kann die Myokardischämie dramatisch erhöhen, das Anginalsyndrom, die Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung verschlechtern.

Die Abschaffung erfolgt schrittweise und reduziert die Dosis für 2 Wochen oder mehr (reduzieren Dosis um 25% alle 3-4 Tage).

Bei Patienten mit Diabetes wird das Medikament unter der Kontrolle von Blutglukose verabreicht (1 Mal in 4-5 Monaten).

Mit der Thyreotoxikose kann Obsidan bestimmte klinische Anzeichen einer Hyperthyreose (zum Beispiel Tachykardie) überdecken. Eine scharfe Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da sie die Symptome verstärken kann.

Mit der Ernennung von Betablockern sollten Patienten, die hypoglykämische Medikamente erhalten, vorsichtig sein, da bei längerer Unterbrechung des Essens eine Hypoglykämie auftreten kann. Und solche Symptome wie Tachykardie oder Zittern werden durch die Wirkung der Droge maskiert. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass das Hauptsymptom der Hypoglykämie während der Behandlung mit Betablockern erhöhte Schwitzen ist.

Mit Vorsicht ernennen Sie zusammen mit hypoglykämischen Mitteln (das Risiko von Hypoglykämie im Hintergrund der Insulintherapie und Hyperglykämie - gegen orale hypoglykämische Mittel).

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach dem Entzug von Obsidan beendet werden.

Wenn Phäochromozytom nur in Kombination mit Alpha-Blockern verordnet wird.

Es kann nicht gleichzeitig mit Antipsychotika (Neuroleptika) und Tranquilizern angewendet werden.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin) können die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die eine Kombination von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes zur Diagnose von arterieller Hypotonie und Bradykardie stehen sollten.

Vor dem Hintergrund der Behandlung sollte Obsidan die intravenöse Injektion von Verapamil, Diltiazem, vermeiden.

Sorgfältig zusammen mit Psychopharmaka, z. B. MAO-Hemmern, anwenden, deren Verlauf länger als 2 Wochen dauert.

Einige Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments abzubrechen (erhöhtes Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und Entwicklung einer arteriellen Hypotonie).

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Während der Behandlung wird es nicht empfohlen zu nehmen Ethanol (möglicherweise ein starker Blutdruckabfall).

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung des Inhalts im Blut und Urin von Katecholaminen, Normetanephrin und Vinylamidsäure abzubrechen; Titer von antinukleären Antikörpern.

Vermeiden Sie während der Behandlung die Verwendung von natürlichem Lakritz; Lebensmittel reich an Protein, kann die Bioverfügbarkeit erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und auf das Ausführen potentiell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 40 mg.

Verpackung:

Für 20 Tabletten in Blisterpackungen aus undurchsichtiger Polyvinylchlorid- oder Polypropylenfolie und lackierter Aluminiumfolie.

3 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 - 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum; Auf dem Paket angegeben.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011665 / 01

Datum der Registrierung:24.01.2012 / 10.09.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

AESICA Arzneimittel, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.05.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Obsidian (Obsidian)