Anaprilin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Propranololhydrochlorid (Anaprilin)	10 mg	40 mg
Hilfsstoffe:	- bis eine Tablette wiegt:
	100 mg	200 mg
Saccharose (Zucker)	68 mg	108 mg
Kartoffelstärke	18,5 mg	45 mg
Kalziumstearat	1 mg	2 mg
Talk	2,5 mg	5 mg

Beschreibung:

Tabletten der weißen Farbe, rund, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung, auf einer Seite mit "R" gekennzeichnet oder ohne sie.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta-Blocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.A Nicht-selektive Betablocker

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmakodynamik:

Nicht-selektiver Beta-Blocker. Hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung.Unselektive Blockade von beta-adrenergen Rezeptoren (75% von beta1 und 25% von beta2-adrenergen Rezeptoren) reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von cAMP aus ATP, die die intrazelluläre Calciumaufnahme reduziert, hat einen negativen Chrono - Dromo-, Batmo-, und Inotropie-Effekt (reduziert die Häufigkeit von Herzkontraktionen, hemmt Reizleitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität).

Zu Beginn der Anwendung von Betablockern erhöht sich der gesamte periphere Gefäßwiderstand in den ersten 24 Stunden (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Beseitigung der Stimulation der Beta2-Adrenorezeptoren der Skelettmuskelmuskulatur) ), aber nach 1-3 Tagen kehrt es zum ursprünglichen,.

Der blutdrucksenkende Effekt ist mit einer Abnahme des Minutenvolumens des sympathischen Herzens verbunden Stimulation periphere Gefäße, eine Abnahme der Aktivität von Reninangiotensin System, (es ist wichtig bei Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), die Empfindlichkeit der Aorta-Bogen-Barorezeptoren (es gibt keine Erhöhung ihrer Aktivität als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Der blutdrucksenkende Wirkung ist bis zum Ende des zweiwöchigen Kurstermins stabilisiert.

Antianginale Wirkung ist auf eine Abnahme der Nachfrage nach Myokard in Sauerstoff (z Berücksichtigung der negativen chronotropen und inotropen Wirkung). Eine Senkung der Herzfrequenz führt zu einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Eliminierung arrhythmogener Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhter cAMP-Gehalt, arterielle Hypertonie), eine Abnahme der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und eine Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung. Die Unterdrückung der Impulse wird überwiegend im antegraden und weniger in retrograder Richtung durch den atrioventrikulären Knoten und entlang zusätzlicher Bahnen bemerkt. Nach Klassifizierung Antiarrhythmika beziehen sich auf Medikamente der Gruppe II. Reduzieren der Schwere der Myokardischämie - durch Verringerung der myokardialen Sauerstoffbedarf, kann die Postinfarkt Mortalität auch aufgrund der antiarrhythmischen Wirkung abnehmen.

Die Fähigkeit, die Entwicklung von Kopfschmerzen der vaskulären Genese zu verhindern, ist zurückzuführen auf eine Abnahme der Erweiterung der zerebralen Arterien aufgrund von Beta-Adrenoblockade der vaskulären Rezeptoren, Hemmung der Katecholamin-induzierten Thrombozytenaggregation und Lipolyse durch Verringerung der Thrombozytenadhäsion durch Verhinderung der Aktivierung von Gerinnungsfaktoren während der Freisetzung von Adrenalin, Stimulation der Sauerstoffversorgung der Gewebe und eine Abnahme der Reninsekretion.

Die Verringerung des Tremors vor dem Hintergrund der Verwendung von Propranolol könnte auf eine Blockade von beta2-adrenergen Rezeptoren zurückzuführen sein.

Erhöht die atherogenen Eigenschaften des Blutes.

Stärkt die Gebärmutterkontraktionen (spontan und medikamentös, stimulierendes Myometrium).

Erhöht den Bronchustonus.

Pharmakokinetik:

Schnell und ziemlich vollständig (90%) wird absorbiert, wenn es oral eingenommen wird und relativ schnell aus dem Körper ausgeschieden wird. Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung - 30-40% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber, mikrosomale Oxidation), mit längerer Aufnahme - erhöht (Metaboliten, die Leberenzyme hemmen) gebildet werden, hängt seine Größe von der Art der Nahrung und der Intensität der Leberdurchblutung. Metabolisiert durch Glucuronierung in der Leber. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Es hat eine hohe Lipophilie, sammelt sich in Lungengewebe, Gehirn, Nieren, Herz. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke in die Muttermilch ein. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 90-95%. Das Verteilungsvolumen beträgt 3-5 l / kg.

Es kommt mit Galle im Darm, deglukuroniziruetsya und resorbiert. Die Halbwertszeit beträgt 3-5 Stunden, vor dem Hintergrund der Kursverwaltung kann sie auf 12 Stunden verlängert werden. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 90%, in unveränderter Form weniger als 1%. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- Angina pectoris Spannung;

- instabile Angina;

- Sinustachykardie (einschließlich Hyperthyreose);

- supraventrikuläre Tachykardie;

- atriale Tachyarrhythmie;

- supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystolen;

- Prävention von Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck von mehr als 100 mm Hg);

- Phäochromozytom (zusammen mit Alpha-Blockern);

- wesentlicher Tremor;

- Migräne (Vorbeugung von Anfällen);

- als Hilfe bei der Therapie von Thyreotoxikose und thyreotoxischer Krise (bei Intoleranz von Thyreostatika);

- Sympathikus-Nebennieren-Krisen vor dem Hintergrund des Dienzephalie-Syndroms.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, AV-Blockade II-IIIch grad, sinoaure Blockade / Sinusbradykardie, arterielle Hypotonie, unkontrollierte chronische Herzinsuffizienz IIB-III Grad, akutes Herzversagen / akuter Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), kardiogener Schock, Lungenödem, Sinusknotenschwäche-Syndrom, prinzmetale Angina, Kardiomegalie (keine Anzeichen einer Herzinsuffizienz), vasomotorische Rhinitis, okklusive Erkrankungen peripherer Gefäße, Diabetes mellitus, metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose), Bronchialasthma, Neigung zu bronchospastischen Reaktionen, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (einschließlich in der Anamnese ze), Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Adrenoblockern), spastische Kolitis, gleichzeitiger Empfang mit Antipsychotika und Anxiolytika (Chlorpromazin, Trioxazin, usw.), Monoaminooxidase-Hemmer, Laktationszeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Leber- und / oder Nierenversagen, Hyperthyreose, Myasthenia gravis; Herzinsuffizienz, Phäochromozytom, Psoriasis, Schwangerschaft, allergische Reaktionen in der Anamnese, Raynaud-Syndrom, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Einnahme des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus und beim Kind übersteigt, während eine sorgfältige Überwachung des Fötus notwendig ist. 48-72 Stunden vor der Geburt sollte das Medikament abgesetzt werden. Mögliche Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Propranolol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Mit arterieller Hypertonie - Nach innen, 40 mg zweimal täglich. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung unzureichend ist, wird die Dosis auf 40 mg dreimal oder 80 mg zweimal täglich erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg.

Bei Angina pectoris Herzrhythmusstörungen - in einer Anfangsdosis von 20 mg 3-mal täglich, dann erhöhen Sie die Dosis auf 80-120 mg für 2-3 Dosen. Die maximale Tagesdosis beträgt 240 mg.

Zur Vorbeugung von Migräne sowie bei essentiellem Tremor - in einer Anfangsdosis von 40 mg 2-3 mal am Tag, falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise auf 160 mg / Tag erhöht.

Bei eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisreduktion erforderlich. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist es notwendig, die Anfangsdosis zu reduzieren oder das Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels zu erhöhen.

Prävention von wiederkehrenden Myokardinfarkt - Die Therapie sollte zwischen dem 5. und 21. Tag nach einem Myokardinfarkt in einer Dosis von 40 mg viermal täglich für 2-3 Tage begonnen werden. Dann in einer Dosis von 80 mg 2 mal am Tag.

Mit Phäochromozytom - Verwenden Sie nur mit Alpha-Adrenorezeptor-Blockern.

Vor dem Betrieb verschreiben 60 mg pro Tag für 3 Tage.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Sinus Bradykardie, AV-Blockade, Herzinsuffizienz, Herzklopfen, Myokardleitungsstörungen, Arrhythmien, Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen, Krampf der peripheren Arterien, Abkühlung der Extremitäten, Mesenterial-Thrombose.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, Leberfunktionsstörung, Geschmacksveränderung, ischämische Kolitis.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, asthenisches Syndrom, Agitiertheit, Depression, Parästhesie, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Benommenheit, Verwirrung oder Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, Halluzinationen, Zittern, Katatonie, emotionale Labilität, verminderte psychomotorische Reaktionen.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis, verstopfte Nase, Dyspnoe, Bronchospasmus, Laryngospasmus.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1), Hyperglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2).

Von den Sinnesorganen: Trockenheit der Augenschleimhaut (verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit), Sehschärfe, Keratokonjunktivitis.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: verminderte Libido, verringerte Potenz, Peyronie-Krankheit.

Von der Haut: Alopezie, Exazerbation der Psoriasis, vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exanthem, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme.

Aus dem endokrinen System: verringerte Schilddrüsenfunktion.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Laborindikatoren: Agranulozytose, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen und Bilirubinkonzentrationen.

Andere: Muskelschwäche, Rücken- oder Gelenkschmerzen, Brustschmerzen, Leukopenie, Thrombozytopenie, Entzugssyndrom.

Überdosis:

Symptome: Bradykardie, Schwindel oder Ohnmacht, Senkung des Blutdrucks, Arrhythmien; Atembeschwerden; Zyanose von Fingernägeln oder Handflächen oder Krämpfen.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, mit Verletzung der atrioventrikulären Leitung - intravenös injiziert mit 1-2 mg Atropin, Adrenalin bei geringer Effizienz, Einrichten eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen der IA-Klasse gelten nicht); Bei arterieller Hypotonie sollte der Patient in der Trendelenburg-Position sein. Wenn keine Anzeichen eines Lungenödems vorliegen, intravenöse Injektion von plasmasubstituierenden Lösungen, Adrenalin, Dopamin, Dobutamin; mit Krämpfen - intravenös Diazepam; mit Bronhospazme Inhalation oder parenteral - beta-adrenostimulyatory.

Interaktion:

Die blutdrucksenkende Wirkung von Propranolol wird in Kombination mit Diuretika verstärkt,Hydralazin und andere blutdrucksenkende Arzneimittel sowie Ethanol.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Präparate (zNatrium Suppression und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Östrogene (Natriumretention) und Monoaminoxidase-Hemmer.

Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit.

Erhöht die Konzentration von Lidocain im Blutplasma, reduziert die Clearance von Theophyllin.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Phenothiazinderivaten erhöht die Konzentrationen beider Arzneimittel im Blutplasma.

Stärkt die Wirkung von thyreostatischen und uterotonisierenden Medikamenten; reduziert die Wirkung von Antihistaminika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit schwerer systemischer Reaktionen (Anaphylaxie) vor dem Hintergrund der Verabreichung von Allergenen, die für Immuntherapien oder Hauttests verwendet werden.

Amiodaron, Verapamil und Diltiazem - Stärkung des Schweregrads negativer chrono-, fremd- und die dromotrope Wirkung von Propranolol.

Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von allgemeinen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiopressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit, den Blutdruck zu senken.

Ändert die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Reduziert die Clearance von Xanthinen (außer Diphyllin).

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die Glukokortikosteroide.

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinAntiarrhythmika erhöhen das Risiko, Bradykardie, atrioventrikuläre Blockade, Herzstillstand und Herzversagen zu entwickeln oder zu verschlimmern. Nifedipin kann zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks führen,

Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und Antikoagulans cumRins.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), EthanolSedativa und Hypnose erhöhen die Hemmung des zentralen Nervensystems.

Die gleichzeitige Anwendung mit Monoaminooxidase-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung wird nicht empfohlen. Eine Behandlungsunterbrechung zwischen der Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern und Propranolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Propranolol im Blutplasma (hemmt den Stoffwechsel), Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit.

Spezielle Anweisungen:

Die Kontrolle der Patienten, die das Medikament einnehmen, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann einmal alle 3-4 Monate) umfassen, wobei das Elektrokardiogramm aufgezeichnet wird.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

Im Falle von älteren Patienten erhöhen Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute), Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg. V.) Atriventrikulyarnoy Blockade Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Verletzungen der Leber und / oder der Nieren, benötigen Sie um die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

Dem Patienten sollte bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute beigebracht werden, wie er die Herzfrequenz berechnen und über die Notwendigkeit ärztlichen Ratschlags informieren soll.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass eine Verringerung der Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung möglich ist.

Vor der Ernennung des Medikaments sollten Patienten mit Herzinsuffizienz (Frühstadien) Herzglykoside und / oder Diuretika verwenden.

Die Behandlung von koronarer Herzkrankheit und persistierender Hypertonie sollte lang sein - die Einnahme des Medikaments ist für mehrere Jahre möglich.

Die Beendigung der Behandlung wird allmählich, unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt: eine scharfe Aufhebung kann die Myokardischämie dramatisch erhöhen, das Anginalsyndrom, die Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung verschlechtern. Die Stornierung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis alle 3-4 Tage für 2 Wochen oder mehr um 25% reduziert wird.

Bei einer Thyreotoxikose kann das Arzneimittel bestimmte klinische Anzeichen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) verschleiern. Sharp Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, weil es Symptome verstärken kann.

Bei Patienten mit Diabetes wird das Medikament unter der Kontrolle von Blutglukose verabreicht (1 Mal in 4-5 Monaten). Mit Vorsicht ernennen Sie zusammen mit blutzuckersenkende Mittel, weil bei längerer Unterbrechung der Nahrungsaufnahme, sowie vor dem Hintergrund der Insulintherapie, Hypoglykämie entwickeln kann. Und solche Symptome, wie Tachykardie oder Zittern, werden durch die Wirkung der Droge maskiert. Der Patient sollte angewiesen werden, dass das Hauptsymptom der Hypoglykämie während der Behandlung mit dem Medikament erhöhte Schwitzen ist. Es besteht auch das Risiko einer Hyperglykämie, wenn hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung eingenommen werden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach dem Absetzen des Medikaments beendet werden.

Wenn Phäochromozytom nur in Kombination mit Alpha-Blockern verordnet wird.

Kontraindiziert gleichzeitige Verwendung mit Antipsychotika (Neuroleptika) und Beruhigungsmittel.

Drogen, die Bestände reduzieren Catecholamine (z.B. Reserpin) kann die Wirkung von Propranolol verstärken, so dass Patienten, die Arzneimittelkombinationen einnehmen, unter arterieller Hypotonie und Bradykardie unter ständiger medizinischer Überwachung stehen sollten.

Auf dem Hintergrund der Behandlung, intravenöse Verabreichung von Verapamil sollte Diltiazem vermieden werden.

Verwenden Sie mit Vorsicht zusammen mit Psychopharmaka, z. B. Monoaminoxidase-Hemmern, die länger als 2 Wochen eingenommen werden.

Einige Tage vor der Vollnarkose mit Chloroform oder Äther ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments abzubrechen (erhöhtes Risiko der Unterdrückung der Myokardfunktion und Entwicklung einer arteriellen Hypotonie).

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit der Droge reduziert.

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung des Inhalts im Blut und Urin von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillin-Mandelsäure, antinukleäre Antikörper-Titer abzubrechen.

Während der Behandlung wird die Einnahme von Alkohol nicht empfohlen (Ethanol) - Möglicher starker Blutdruckabfall.

Vermeiden Sie die Verwendung von natürlichem Lakritz: proteinreiche Nahrung kann die Bioverfügbarkeit erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsperiode ist es notwendig, von der Verwaltung abzusehen Fahrzeuge und Berufe potenziell gefährlich Spezies Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 10 mg und 40 mg.

Verpackung:

Für 10, 14 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus einem Polyvinylchlorid-Film und Aluminiumfolie.

5, 10 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 4, 8 Konturzellenpackungen mit 14 Tabletten mit Gebrauchsanweisung werden in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002037

Datum der Registrierung:29.08.2011 / 24.06.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

UPDATE, PFC CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSCAKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anaprilin (Anaprilin)