Aktive SubstanzAtracuria bezylateAtracuria bezylate
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz: Atracurium Bezylat - 10,0 mg;

    Hilfsstoffe: Benzolsulfonsäure auf pH 3,00-3,65, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Transparente farblose oder hellgelbe Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht depolarisierendes Muskelrelaxans
    ATX: & nbsp;

    M.03.A.C   Andere quaternäre Ammoniumverbindungen

    M.03.A.C.04   Atracuria bezylate

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Atracuria Bezylat ist ein hochselektives, nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans einer kompetitiven Art der Wirkung. Atracuria bezylate reduziert die Empfindlichkeit der synaptischen Region von H-holinoretseptora auf Acetylcholin, wodurch es unmöglich wird, die Muskelfasern zu stimulieren und zu reduzieren. Fördert die Freisetzung von Histamin.

    Pharmakodynamische Wirkungen

    Atracuria Besylat hat keinen direkten Einfluss auf den Augeninnendruck. Auf diese Weise, Atracurium-Bezylate ist in der Augenchirurgie anwendbar.
    Pharmakokinetik:

    Stoffwechsel

    Atracurium-Bezylat wird durch Elimination von Hofmann (ein Prozess, der bei physiologischen pH- und Temperaturwerten ohne Beteiligung von Enzymen auftritt) und durch Ether-Hydrolyse unter Beteiligung unspezifischer Esterasen inaktiviert. Plasmastudien bei Patienten mit einer niedrigen Pseudocholinesterase zeigten, dass sich die Stoffwechselprodukte von Atracaria bezilat nicht verändern.

    Änderungen der pH-Werte der Blut- und Körpertemperatur in den physiologischen Grenzen haben einen geringen Einfluss auf die Wirkungsdauer von Atracurium-Bezylat.

    Ausscheidung

    Die Dauer der neuromuskulären Blockade, die durch die Verabreichung von Atracurium-bezilat verursacht wird, hängt nicht von seinem Metabolismus in der Leber oder den Nieren oder der Ausscheidung ab. Daher ist es unwahrscheinlich, dass die Wirkungsdauer des Medikaments mit Verletzungen der Nieren, Leber oder Durchblutungsstörungen variiert.

    Spezielle Patientengruppen

    Hämofiltration und Hämodiafiltration haben eine minimale Auswirkung auf die Konzentrationen von Atracuriumbesylat und seinen Metaboliten (einschließlich Laudanosin) im Blutplasma. Über Einfluss Hämodialyse und Hämoperfusion bei der Konzentration von Atracurium Besylat und seine Metaboliten im Blutplasma ist unbekannt.

    Patienten auf der Intensivstation mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion wiesen höhere Konzentrationen von Atrakurium-Besylat-Metaboliten auf. Metaboliten haben keinen Einfluss auf die neuromuskuläre Überleitung.

    Indikationen:

    Als Bestandteil der Allgemeinanästhesie zur Intubation der Luftröhre und Entspannung der Skelettmuskulatur bei chirurgischen Eingriffen oder kontrollierter Beatmung der Lunge und zur Erleichterung der Durchführung der künstlichen Beatmung bei Patienten auf Intensivstationen (ICU).

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Atrakury Bezilat, Cisatracurium Bezylate, Benzolsulfonsäure, andere Komponenten des Arzneimittels.

    Kinder: die Zeit der Neugeborenen (bis zu 1 Monat).

    Bekannte Überempfindlichkeit gegen Histamin.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Fruchtbarkeit

    Die Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurde nicht untersucht.

    Schwangerschaft

    Tierstudien haben gezeigt, dass die Anwendung von Atracurium-bezilat keinen signifikanten Einfluss auf die fetale Entwicklung hat.

    Wie andere Muskelrelaxantien sollte das Medikament Atracurium-Novo während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für den Fötus übersteigt.

    Atracuria bezilat kann zum Zweck der Muskelentspannung während eines Kaiserschnitts verwendet werden, da es in den empfohlenen Dosen verabreicht wird Atracurium-Bezylate Es dringt nicht in klinisch signifikante Mengen in die Plazentaschranke ein.

    Stillzeit

    Es liegen keine Daten zur Penetration von Atracurium-bezilat in die Muttermilch vor.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Tabelle der medikamentösen Verträglichkeit des Präparates Atrakurium-Novo mit einigen Infusionslösungen ist in der Abteilung "die Wechselwirkung mit anderen medikamentösen Präparaten" angegeben.

    Erwachsene

    Injizierbare Anwendung bei Erwachsenen

    Geben Sie intravenös in Form von Injektionen ein. Bei Erwachsenen liegt der Dosisbereich bei 0,3 bis 0,6 mg / kg (abhängig von der erforderlichen Dauer einer vollständigen Blockade), was eine adäquate Myoplegie während der Behandlung gewährleistet 15-35 Mindest.

    Nach intravenöser Verabreichung in Dosen von 0,5 bis 0,6 mg / kg kann die endotracheale Intubation in der Regel nach Ablauf von 90 Sekunden durchgeführt werden.

    Wenn es notwendig ist, die vollständige neuromuskuläre Blockade zu verlängern, wird das Medikament zusätzlich in einer Dosis von 0,1-0,2 mg / kg verabreicht. Die korrekte Verabreichung zusätzlicher Dosen des Medikaments führt nicht zu einer Kumulation der myorelaxierenden Wirkung.

    Die spontane Wiederherstellung der Leitung nach vollständiger neuromuskulärer Blockade erfolgt in etwa 35 Minuten, was durch Wiederherstellung der tetanischen Kontraktion auf 95% der normalen neuromuskulären Funktion bestimmt wird. Die durch Atracurium verursachte neuromuskuläre Blockade kann schnell durch die Verwendung von Anticholinesterasemitteln in Standarddosen, wie Neostigmin und Eudrophonie, in Kombination mit der gleichzeitigen oder vorbereitenden Verabreichung von Atropin (ohne das Auftreten von Rezidiven) beseitigt werden.

    Infusionsanwendung bei Erwachsenen

    Nach einer anfänglichen Bolusdosis von 0,3-0,6 mg / kg des Arzneimittels kann es verwendet werden, um die neuromuskuläre Blockade während eines verlängerten chirurgischen Eingriffs durch verlängerte Infusion mit einer Rate von 0,3 bis 0,6 mg / kg / h aufrechtzuerhalten.

    Das Medikament kann durch Infusion während einer kardiovaskulären Operation durch Shunt mit der zur Infusion empfohlenen Rate verabreicht werden. Bei induzierter Hypothermie mit einer Körpertemperatur von 25 bis 26 ° C nimmt die Inaktivierungsrate des Arzneimittels ab, um somit eine vollständige Miorelaxation aufrechtzuerhalten Bei niedrigen Temperaturen ist die Infusionsrate ungefähr 2-fach reduziert.

    Kinder

    Für Kinder im Alter von 2 Jahren und älter wird das Medikament in Bezug auf das Körpergewicht in der gleichen Dosis wie für Erwachsene verschrieben.

    Die Anfangsdosis des Medikaments bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 2 Jahren mit Halothan Anästhesie beträgt 0,3-0,4 mg / kg. Kinder benötigen möglicherweise häufigere Erhaltungsdosen als Erwachsene.

    Ältere Patienten

    Das Medikament kann in Standarddosen bei älteren Patienten verwendet werden. Es wird jedoch empfohlen, die Anfangsdosis zu verwenden, die unter dem unteren Wert des Dosisbereichs liegt, und das Arzneimittel langsam zu injizieren.

    Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion

    Das Medikament kann in Standarddosen für jeden Grad der beeinträchtigten Leber- und / oder Nierenfunktion, einschließlich Endstadium-Versagen, verwendet werden.

    Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen

    Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen mit schweren klinischen Symptomen sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels innerhalb von 60 Sekunden verabreicht werden.

    Anwendung auf Intensivstationen

    Nach der Verabreichung des Arzneimittels in der anfänglichen Bolusdosis von 0,3-0,6 mg / kg kann es nötigenfalls verwendet werden, um die neuromuskuläre Blockade durch verlängerte Infusion mit einer Rate von 11-13 μg / kg / min aufrecht zu erhalten (0,65-0,78 mg / kg / h). Es gibt jedoch große interindividuelle Unterschiede im Dosierungsschema. Dosierung Regime kann mit der Zeit variieren. Einige Patienten benötigen möglicherweise sowohl eine niedrige Infusionsrate von 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h) als auch eine hohe Infusionsrate von 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h).

    Die Rate der spontanen Erholung nach neuromuskulärer Blockade am Ende der Arzneimittelinfusion bei OPT-Patienten hängt nicht von der Dauer der Verabreichung ab. Spontane Erholung der neuromuskulären Überleitung (das Verhältnis der Höhe des Viertels zum ersten Zucken im Test Zug-von-die Vier T4/ T1 > 0,75) tritt in der Regel nach etwa 60 Minuten auf. In klinischen Studien war dieser Zeitraum von 32 bis zu 108 Minuten nach der Infusion von Atracurium-Bezylate, und seine Rate hängt nicht von der Dauer ab Verabreichung des Arzneimittels.

    Anleitung für die Zucht

    Atracuria Besylat ist mit den folgenden Infusionslösungen kompatibel:

    Infusionslösungen

    Stabilitätszeitraum, h

    Natriumchloridlösung zur intravenösen Infusion 0,9%

    24 Stunden

    Dextroselösung zur intravenösen Infusion 5%

    8 Uhr

    Ringer-Injektionslösung

    8 Uhr

    Eine Lösung von Natriumchlorid 0,18% und Dextrose 4% für intravenöse Infusionen

    8 Uhr

    Hartman-Lösung für die Injektion

    4 Stunden

    Bei Verdünnung mit kompatiblen Infusionslösungen, um eine Atrakuriumbesylatkonzentration von mindestens 0,5 mg / ml zu erhalten, bleibt die Lösung unter normaler Beleuchtung und bei Temperaturen von bis zu 30 ° C für eine bestimmte Zeitspanne stabil.

    Nebenwirkungen:

    Die unerwünschten Reaktionen, die unten aufgeführt sind, sind in Übereinstimmung mit der Häufigkeit von Organschäden und Organsystemen aufgeführt. Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: Häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 und <1/10), selten (≥ 1/1000 und <1/100), selten (≥ 1/10 000 und <1/1000), selten (< 1/10 000), unbekannte (Die Häufigkeit kann nicht basierend auf den verfügbaren Daten festgelegt werden). Die Häufigkeitskategorien "sehr oft", "oft" und "selten" wurden auf der Grundlage von klinischen Studien mit Atracurium-bezilat gebildet. Häufigkeitskategorien "selten", "sehr selten" wurden auf der Basis spontaner Nachrichten gebildet.

    Klinische Studien Daten

    Gefäßerkrankungen

    Oft: Senkung des Blutdrucks (leicht, vorübergehend) *, Hauthyperämie *.

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

    Selten: Bronchospasmus *.

    * - unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Freisetzung von Histamin.

    Post-Registrierungsdaten

    Erkrankungen des Immunsystems

    Selten: anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich Schock, Kreislaufversagen und Herzstillstand. In sehr seltenen Fällen wurden schwere anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen bei Patienten berichtet Atracurium-Bezylate in Kombination mit einem oder mehreren Anästhetika.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Unbekannt: Krämpfe.

    Es gab Berichte über Fälle von Anfällen bei Patienten auf der Intensivstation, die nahmen Atracurium-Bezylate in Kombination mit einigen anderen Drogen. Typischerweise hatten diese Patienten eine oder mehrere Bedingungen, die für das Auftreten von Anfällen prädisponierten, wie Kopftrauma, Hirnödem, virale Enzephalitis, hypoxische Enzephalopathie, Urämie. Der kausale Zusammenhang zwischen dem Beginn der Anfälle und Laudanosin ist nicht nachgewiesen. Als ein Ergebnis der klinischen die Korrelation zwischen Plasmakonzentrationen von Laudanosin und dem Auftreten von Anfällen fehlt.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    Selten: Urtikaria.

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

    Unbekannt: Myopathie, Muskelschwäche.

    Mehrere Fälle von Myopathie und / oder Muskelschwäche wurden bei Langzeitanwendung von Muskelrelaxantien bei schwer kranken Patienten auf der Intensivstation berichtet. Die meisten von ihnen erhielten gleichzeitig Glukokortikosteroide. Diese unerwünschten Reaktionen waren selten, die Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Verwendung von Atracurium-bezilat wurde nicht festgestellt.

    Überdosis:

    Symptome: Längerer Muskellähmung und ihre Folgen.

    Behandlung: Beatmungsgerät unter Überdruck, um die Spontanatmung wiederherzustellen. Es ist notwendig, Beruhigungsmittel zu verwenden, weil das Bewusstsein von Patienten nicht verletzt wird.

    Sobald Anzeichen einer Spontanheilung auftreten, kann es mit Anticholinesterase-Medikamenten in Kombination mit Atropin oder Glycopyrrolat beschleunigt werden.

    Interaktion:

    Atrakurium-induzierte Besylat-neuromuskuläre Blockade kann durch die Verwendung von Mitteln zur Inhalationsanästhesie, wie z Halothan, IsofluranEnfluran.

    Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien ist es möglich, die Intensität und / oder Dauer der neuromuskulären Blockade als Folge der Wechselwirkung mit den folgenden Medikamenten zu erhöhen:

    - Antibiotika, einschließlich Aminoglykoside, Polymyxine, SpectinomycinTetracycline, Lincomycin und Clindamycin;

    - Antiarrhythmika: Propranolol, Kalziumkanalblocker, Lidocain, Procainamid und Chinidin;

    - Diuretika: Furosemid und vielleicht, Mannitol, Thiaziddiuretika und Acetazolamid;

    - Magnesiumsulfat;

    - Ketamin;

    - Lithiumsalze;

    - Ganglionblocker: Trimetaphan, Hexamethonium.

    In seltenen Fällen verursachen bestimmte Arzneimittel eine Exazerbation der Myasthenie, die zur Entwicklung der Myasthenie aus der latenten Form beiträgt, sowie das myasthenische Syndrom, bei dem es möglich ist, die Empfindlichkeit gegenüber Atracurium-bezilat zu erhöhen. Diese Medikamente umfassen verschiedene Antibiotika, Betablocker (Propranolol, Oxprenolol), antiarrhythmisch (Procainamid, Chinidin) und Antirheumatika (Chloroquin, D-Phenicylamin), Trimetaphan, ChlorpromazinSteroide Phenytoin und Lithiumsalze.

    Die Entwicklung einer neuromuskulären Blockade, die durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien verursacht wird, verlangsamt sich wahrscheinlich und ihre Dauer nimmt bei Patienten ab, die eine antikonvulsive Therapie für eine lange Zeit erhalten.

    Die kombinierte Anwendung von nichtdepolarisierenden neuromuskulären Blockern und Atracurium-bezilat kann im Vergleich zu dem erwarteten Ein-Atrium-Besylat in einer äquipotentiellen kumulativen Dosis zu einer übermäßigen Blockade führen. Jede Wirkung aufgrund von Synergismus kann sich mit verschiedenen Kombinationen von Arzneimitteln ändern. Depolarisierendes Muskelrelaxans Suxamethoniumchlorid Es sollte nicht zur Verlängerung der neuromuskulären Blockade verwendet werden, die durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien verursacht wird, wie z Atracurium-Bezylate, da dies eine verlängerte komplexe Blockade verursachen kann, die mit Anticholinesterase-Mitteln schwer zu unterdrücken ist.

    Therapie mit Anticholinesterase-Medikamenten, die beispielsweise häufig zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden, Donepezil, können die Dauer der neuromuskulären Blockade verkürzen und die blockierende Wirkung von Atracurium-Bezylate schwächen. Pharmazeutische Kompatibilität

    Das Präparat Atrakurium-Novo ist kompatibel mit den folgenden Lösungen für Infusionen (in einer Konzentration von 0,5 bis 0,9 mg / ml bei Tageslicht und Temperatur bis 30 ° C): 0,9% ige Natriumchloridlösung zur intravenösen Verabreichung - für mindestens 24 Stunden; 5% Dextroselösung zur intravenösen Verabreichung -8 Stunden; Ringer-Injektion für 8 h; Lösung von Natriumchlorid 0,18% und Dextrose 4% für die intravenöse Verabreichung -8 h; Hartman-Lösung für die intravenöse Verabreichung -4 Stunden.

    Spezielle Anweisungen:

    Wie andere Muskelrelaxantien, Atracurium-Bezylate verursacht Lähmungen der Atemmuskulatur sowie der Skelettmuskulatur, beeinträchtigt aber nicht das Bewusstsein. Atracuria bezylate sollte nur unter Vollnarkose unter der sorgfältigen Aufsicht eines qualifizierten Anästhesisten mit Geräten zur Intubation der Luftröhre und Beatmung verabreicht werden.

    Bei prädisponierten Patienten Atracurium-Bezylate kann die Entwicklung von Reaktionen im Zusammenhang mit der Freisetzung von Histamin verursachen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Atracurium-Bezilat bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Histaminwirkungen. Insbesondere kann Bronchospasmus bei Patienten mit einer Allergie oder Asthma bronchiale auftreten.

    Vorsicht ist auch geboten, wenn Atracurium-bezilat an Patienten verabreicht wird, die Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Muskelrelaxantien hatten, da eine hohe Inzidenz von Kreuzsensibilität zwischen Muskelrelaxantien (> 50%) festgestellt wurde (siehe "Kontraindikationen").

    Bei Patienten mit Bronchialasthma, die hohe Dosen von Glukokortikosteroiden und Muskelrelaxantien im OPT erhalten, sollte die Möglichkeit einer multiplen Überwachung des Gehalts an Kreatinphosphatkinase (CK) in Betracht gezogen werden.

    Bei Verwendung im empfohlenen Dosisbereich Atracurium-Bezylate verursacht keine signifikante Blockade des Vagusnervs und der Nervenknoten. Folglich, Atracurium-Bezylate im empfohlenen Dosisbereich hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Herzfrequenz und verhindert nicht die durch viele Anästhetika oder Vagusnervstimulation während der Operation verursachte Bradykardie.

    Wie bei der Verwendung anderer nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien kann die Hypophosphatämie die Erholung verlangsamen. Die Wiederherstellung kann beschleunigt werden, indem dieser Zustand korrigiert wird.

    Wie bei anderen Muskelrelaxanzien können schwere Säure-Basen-Gleichgewichtsstörungen und / oder ein verschlechtertes Gleichgewicht der Blutserumelektrolyte die Empfindlichkeit der Patienten gegenüber dem Arzneimittel erhöhen oder verringern.

    Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien kann bei Patienten mit schwerer Myasthenia gravis, anderen neuromuskulären Erkrankungen und schweren Elektrolytstörungen eine Überempfindlichkeit gegen Atracurium bezilat beobachtet werden.

    Patienten mit einer Tendenz zu einem starken Blutdruckabfall, zum Beispiel mit Hypovolämie, Atracurium-Bezylate Es wird empfohlen, länger als 60 Sekunden einzugeben. Atracuria bezylate wird in einem alkalischen Medium inaktiviert und daher sollte das Arzneimittel nicht in einer Spritze mit Thiopental oder irgendwelchen alkalischen Lösungen gemischt werden.

    Wenn das Medikament in eine Vene von kleinem Kaliber verabreicht wird, sollte es nach der Injektion mit Kochsalzlösung gewaschen werden. Wenn andere Anästhetika durch die gleiche Injektionsnadel oder -kanüle injiziert werden, ist es wichtig, dass jedes Präparat mit einer geeigneten Menge Kochsalzlösung gespült wird.

    Die Lösung von Atracuriumbesylat ist hypotonisch und kann nicht gleichzeitig durch ein einziges System mit Bluttransfusion verabreicht werden.

    Studien zur malignen Hyperthermie bei prädisponierenden Tieren (Schweine) und klinische Studien bei Patienten mit maligner Hyperthermie zeigen, dass Atracurium-Bezylate verursacht dieses Syndrom nicht.

    Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien können Patienten mit Verbrennungen eine Resistenz entwickeln, wenn sie das Arzneimittel verschreiben. In solchen Fällen kann eine Dosiserhöhung erforderlich sein, deren Höhe von der nach der Verbrennung verstrichenen Zeit und von der Oberfläche der Verbrennung abhängt.

    Patienten in der OPT: Die Einführung von Labortieren in großen Dosen von Laudanosin, dem Metaboliten von Atracurium bezilat, war mit einer vorübergehenden Abnahme des Blutdrucks und bei einigen Tierarten mit zerebral stimulierenden Wirkungen verbunden. Patienten in den OPT, die erhalten haben Atracurium-BezylateKrämpfe wurden festgestellt, jedoch ist das Ursache-Wirkungs-Verhältnis ihrer Entwicklung mit Laudanosin (Metabolit von Atracurium bezilat) nicht belegt (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Diese Indikation ist bei Verwendung des Medikaments Atrakurium-Novo inakzeptabel, da es immer nur zur Vollnarkose verwendet wird.

    Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse Verabreichung 10 mg / ml.
    Verpackung:

    Für 5 ml in der Durchstechflasche aus Glas, ubuporennyh der Gummistopfen und die gecrimpte Kappe des Aluminiums. 5 Flaschen in einem planaren Zellpaket. 1 Konturpackung mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Karton.

    Lagerbedingungen:

    In der Originalverpackung bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C. Nicht einfrieren. Von Kindern fern halten.

    Die Lösung von Atracuriumbesylat, die nach dem Öffnen der Flasche nicht verwendet wurde, muss zerstört werden.

    Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004394
    Datum der Registrierung:01.08.2017
    Haltbarkeitsdatum:01.08.2022
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novofarm-Biosintez-Firma, offene GesellschaftNovofarm-Biosintez-Firma, offene Gesellschaft Ukraine
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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