Notriksum - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Atracuria Besylat ist ein hochselektives, kompetitives, nichtdepolarisierendes Muskelrelaxans der peripheren Wirkung, das die Empfindlichkeit der n-Cholino-Rezeptoren der Skelettmuskulatur gegenüber Acetylcholin reduziert, die neuromuskuläre Übertragung blockiert und eine vorübergehende Entspannung der Skelettmuskulatur (einschließlich der Atemwege) verursacht. Es hat einen schnellen Wirkungseintritt (innerhalb von 2 bis 2,5 Minuten), was die Intubation der Trachea in den ersten 90 Sekunden ab dem Zeitpunkt seiner Verabreichung in einer Dosis von 0,5-0,6 mg / kg ermöglicht. Die Geschwindigkeit der Entwicklung der neuromuskulären Blockade der Stimmbänder des Kehlkopfes, notwendig für die Intubation der Luftröhre, Vecuroniumbromid und Pancuroniumbromid. Bei einer Dosis von 0,2-0,6 mg / kg beträgt die erwartete Entspannung der Skelettmuskulatur, die proportional zur verabreichten Menge ist, 20-35 min. Die miorelaksiruyuschee Aktion kommt und stoppt schneller als mit der Einführung von Pancuroniumbromid. Die Rate der Erholung der neuromuskulären Übertragung nach der Verabreichung von Atracurium-Bezylate (einfach und wiederholt) ist konstant, was die Verabreichung von wiederholten Dosen in vorbestimmten Zeitintervallen erlaubt. Die Wiederherstellung der normalen neuromuskulären Transmission ohne den Einsatz von Cholinesterasehemmern tritt nach 35 Minuten auf und hängt nicht von der Gesamtdosis und der Funktion der Ausscheidungs- und Stoffwechselorgane ab. Der Wirkungseintritt ist 2-5 mal schneller als bei anderen nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien.

In therapeutischen Dosen hat es eine unbedeutende m-Cholino- und Ganglion-blockierende Aktivität. Fördert die Freisetzung von Histamin.

Atracuria Besylat hat keinen direkten Einfluss auf den Augeninnendruck.

Auf diese Weise, Atracurium-Bezylate ist in der Augenchirurgie anwendbar.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmah) im Plasma - 1,7-10 Minuten (durchschnittlich - 3-5 Minuten).

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist hoch (ca. 80%). Die Halbverteilungsdauer beträgt 2-3,4 min. In klinisch signifikanten Konzentrationen die Plazentaschranke nicht durchdringen. Die Dauer der neuromuskulären Blockade hängt nicht von der Intensität des hepatischen Metabolismus und der Ausscheidungsrate der Nieren ab. Bei physiologischen Werten wird der pH-Wert der Blut- und Körpertemperatur ohne Beteiligung von Enzymen (Hoffman-Elimination) zu Laudanosin und quaternärem Monoacrylat metabolisiert; in geringem Maße hydrolysiert durch Plasmaesterasen, hängt daher die Wirkungsdauer nicht von der Funktion der Leber ab Niere. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Physiologische Veränderungen des Blut-pH-Wertes haben einen geringen Einfluss auf die Dauer der Wirkung. Unter Hypothermie (Körpertemperatur 25-26 ° C) sinkt die Stoffwechselrate. Plasmastudien bei Patienten mit niedriger Pseudocholinesterase-Aktivität haben gezeigt, dass sich die Stoffwechselprodukte von Atracaria bezilat nicht verändern. Nicht kumulieren. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 20 Minuten.

Es wird von den Nieren und mit der Galle (weniger als 10% - unverändert) ausgeschieden.

Hämofiltration und Hämodiafiltration haben eine minimale Auswirkung auf die Konzentrationen von Atracuriumbesylat und seinen Metaboliten (einschließlich Laudanosin) im Blutplasma. Der Einfluss von Hämodialyse und Hämoperfusion auf die Konzentration von Atracuriumbesylat und seinen Metaboliten im Blutplasma ist nicht bekannt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion wurden höhere Konzentrationen von Atrakurium-Besylat-Metaboliten beobachtet.

Indikationen:

Miorelaxation für die Intubation der Luftröhre und künstliche Beatmung (IVL) während der Operation und für die Beatmung auf Intensivstationen (ICU).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Atracurium bezilat, Cisatracurium bezilat oder Benzylsulfonsäure.

Überempfindlichkeit gegen Histamin.

Vorsichtig:

Bei prädisponierten Patienten kann Notriksum die Entwicklung von Reaktionen auslösen, die mit der Freisetzung von Histamin in Verbindung stehen. Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung des Medikaments Notriksum an Patienten mit Histamin-Überempfindlichkeit in der Anamnese.

Bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Muskelrelaxantien, ist es auch notwendig, vorsichtig mit der Einführung des Medikaments Notriksum, da eine hohe Häufigkeit des Auftretens von Kreuz-Empfindlichkeit zwischen Muskelrelaxantien (mehr als 50 %) (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"). Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Droge Notrixum kann bei Patienten mit schwerer Myasthenia gravis beobachtet werden Gravis, andere neuromuskuläre Erkrankungen und schwere Elektrolytstörungen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und während des Stillens ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt.

Notriksum kann zum Zweck der Miorelaxation in der Operation des Kaiserschnitts verwendet werden, da bei der Verabreichung in den empfohlenen Dosen Atracurium-Bezylate dringt in klinisch unbedeutender Menge in die Plazentaschranke ein.

Es ist nicht bekannt, ob die Atracurium-Bezylate und seine Metaboliten in die Muttermilch.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (Bolus oder Infusion).

Die Dosis wird individuell eingestellt und hängt von der notwendigen Dauer und Tiefe der neuromuskulären Blockade ab. Zur Bestimmung der individuellen Dosis sollte die neuromuskuläre Funktion während der gesamten Anwendungsdauer des Arzneimittels überwacht werden.

Erwachsene

Bolusinjektion

Mit 0,3-0,6 mg / kg (abhängig von der erforderlichen Dauer des vollständigen Blocks) bietet Entspannung für 15-35 Minuten.

Die Durchführung einer endotrachealen Intubation ist innerhalb von 90 s nach intravenöser Injektion von 0,5-0,6 mg / kg möglich.

Die Dauer der vollständigen neuromuskulären Blockade kann erhöht werden, indem eine zusätzliche Dosis von Atracuriumbesilat in einer Menge von 0,1-0,2 mg / kg eingeführt wird, was nicht mit einer Kumulation seiner Wirkung einhergeht. Neuromuskuläre Überleitung kann schnell durch Standard-Dosen von Cholinesterase-Inhibitoren wiederhergestellt werden (Neostigminmethylsulfat und andere) in Kombination mit Atropin (ohne das Auftreten von Rückfallzeichen).

Einführung der Infusion

Nach anfänglicher Bolusverabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,3-0,6 mg / kg kann es durch kontinuierliche intravenöse Infusion mit einer Rate von 0,3-0,6 mg / kg / h verabreicht werden, um die neuromuskuläre Blockade während längerer chirurgischer Operationen aufrechtzuerhalten. Das Medikament kann durch intravenöse Infusion während der Koronararterien-Bypass-Transplantation verwendet werden. Induzierte Hypothermie des Körpers auf eine Temperatur von 25-26 ° C führt zu einer Verringerung der Inaktivierungsrate von Atracurium-Besilat, daher, um eine vollständige neuromuskuläre Blockade aufrecht zu erhalten sollte die Infusionsgeschwindigkeit des Arzneimittels ungefähr 2-fach verringert werden.

Atracuria Besylat ist mit den folgenden Infusionslösungen kompatibel:

Infusionslösungen	Stabilitätszeitraum, h
Eine Lösung von Natriumchlorid (0,9%)	24 Stunden
Eine Lösung von Dextrose (5%)	8 Uhr
Ringer-Lösung	8 Uhr
Eine Lösung von Natriumchlorid (0,18%) und Dextrose (4%)	8 Uhr
Hartmanns Lösung	4 Stunden

Bei Verdünnung in den obigen Lösungen bis zum Erhalt von mindestens 0,5 mg / ml Atraquarium bleibt die Lösung unter normaler Beleuchtung und bei Temperaturen über 30 ° C für eine festgelegte Zeitspanne stabil.

Kinder

Die Anfangsdosis des Arzneimittels bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 2 Jahren mit Halothan-Anästhesie beträgt 0,3-0,4 mg / kg.

Kinder im Alter von 2 Jahren oder älter erhalten das Medikament in Bezug auf das Körpergewicht in Dosen für Erwachsene.

Kinder benötigen möglicherweise häufigere Erhaltungsdosen als Erwachsene.

Ältere Patienten

Es wird in Dosen für Erwachsene angewendet, aber die Anfangsdosis wird empfohlen, auf eine therapeutische Mindestdosis reduziert und langsamer injiziert zu werden.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion

Wenn die Leber- und / oder Nierenfunktion beeinträchtigt ist, einschließlich im Endstadium der Leber- oder Niereninsuffizienz, wird das Arzneimittel in Standarddosen verschrieben.

Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems

Bei Patienten mit schwerem kardiovaskulären Versagen sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels mindestens 60 Sekunden lang verabreicht werden.

Anwendung auf Intensivstationen

Nach anfänglicher Bolusverabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,3-0,6 mg / kg kann es durch kontinuierliche Infusion mit einer Rate von 11-13 μg / kg / min (0,65-0,78 mg / kg / h) verabreicht werden. Bei verschiedenen Patienten ist die Dosis nicht gleich und kann sich im Laufe der Zeit ändern. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion von 4,5 μg / kg / min (0-7 mg / kg / h) oder eine Erhöhung von bis zu 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h).

Die spontane Erholung der neuromuskulären Leitung (Erreichen eines T4 / T1-Verhältnisses von 0,75, dh 4 Verkürzung von 2 Hz alle 0,5 Sekunden, ein Verhältnis der 4. Kontraktion zur 1. sollte> 0,75 sein) tritt gewöhnlich bei ungefähr 60 Minuten auf (während klinischer Studien war diese Periode) 32 bis 108 Minuten) nach der Infusion der Droge und hängt nicht von der Dauer seiner Verwendung ab.

Nebenwirkungen:

Die unerwünschten Phänomene, die im folgenden aufgeführt sind, sind nach den Systemorganklassen und der Häufigkeit des Auftretens aufgelistet. Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: sehr oft (> 1/10), oft (> 1/100 und <1/10), selten (> 1/1000 und <1/100), selten (> 1/10 000) und <1/1000), sehr selten (<1/10 000, einschließlich Einzelfälle), die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus den verfügbaren Daten geschätzt werden).Die Häufigkeitskategorien "sehr oft", "oft" und "selten" wurden auf der Grundlage klinischer Studien gebildet. Häufigkeitskategorien "selten", "sehr selten" wurden auf der Basis spontaner Nachrichten gebildet.

Klinische Studien Daten

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Oft: vorübergehende Blutdrucksenkung, Hauthyperämie.

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums

Selten: Bronchospasmus.

Die obigen unerwünschten Phänomene sind mit der Freisetzung von Histamin verbunden.

Post-Registrierungsdaten

Vom Immunsystem

Sehr selten: anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen.

Sehr selten berichteten schwere anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen unter gleichzeitiger Anwendung von Atracurium bezilat mit Anästhetika.

Aus dem Nervensystem

Die Frequenz ist unbekannt: Krämpfe.

Es liegen Berichte über Fälle von Anfällen bei Intensivpatienten vor (Kombinationstherapie, einschließlich Atracurium-Bezylate). Typischerweise hatten diese Patienten eine Prädisposition für die Entwicklung von Anfällen, einschließlich Kopftrauma, Hirnödem, viraler Enzephalitis, hypoxischer Enzephalopathie oder Urämie. Die Beziehung zwischen dem Beginn der Anfälle und Laudanosin (der Metabolit von Atracurium-Bezylate) wurde nicht nachgewiesen. Nach den Ergebnissen der klinischen Studie besteht kein Zusammenhang zwischen den Laudanosin-Plasmakonzentrationen und dem Auftreten von Anfällen.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe

Selten: Urtikaria.

Von der Seite des Muskel-Skelett-Systems und des Bindegewebes

HDie Astota ist unbekannt: Myopathie, Muskelschwäche.

Mehrere Fälle von Myopathie und / oder Muskelschwäche wurden bei Langzeitanwendung von Muskelrelaxantien bei kritisch kranken Patienten auf der Intensivstation berichtet. Die meisten von ihnen erhielten gleichzeitig Glukokortikosteroide. Diese Nebenreaktion wird als uncharakteristisch für Reaktionen angesehenurDie Beziehung mit der Verwendung der Droge wurde nicht festgestellt.

Überdosis:

Symptome: Lange Lähmung der Skelettmuskulatur und ihre Folgen sind die wichtigsten Anzeichen für eine Überdosis.

Behandlung: Von großer Wichtigkeit ist es, die Durchgängigkeit der Atemwege zu gewährleisten und eine künstliche Beatmung der Lunge unter Überdruck durchzuführen, um eine adäquate Spontanatmung wiederherzustellen. Es ist notwendig, Beruhigungsmittel zu verwenden, weil das Bewusstsein von Patienten nicht verletzt wird. Wenn die spontane Erholung der neuromuskulären Überleitung beginnt, kann sie mit Hilfe von Cholinesterasehemmern in Kombination mit Atropin beschleunigt werden.

Interaktion:

Die neuromuskuläre Blockade durch Atracurium-bezilat kann durch den Einsatz von Halothan, Isofluran, Enfluran verstärkt werden.

Es ist möglich, die Intensität und Dauer der neuromuskulären Blockade zu verstärken, die durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien, einschließlich Atracurium-Bezylat, verursacht wird, während mehrere Antibiotika (Aminoglykoside, Polymyxine, Spectinomycin, Tetracyclin, Lincomycin und Clindamycin); Antiarrhythmika (PropranololBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen, Lidocain, Procainamid und Chinidin); Diuretika (Furosemid und vielleicht, MannitolThiazide, Acetazolamid); Magnesiumsulfat; Ketamin; Lithiumsalze: Ganglionblocker (Trimetaphane camsilate, Hexamethoniumbenzolsulfonat).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die die Manifestationen von Myasthenia gravis verstärken (einschließlich latentem Fluss) und die Entwicklung eines myasthenischen Syndroms provozieren, ist es möglich, die Empfindlichkeit gegenüber Atracurium-bezilat zu erhöhen. Diese Medikamente umfassen Antibiotika, β-Adrenoblockers (Propranolol, Oxprenolol), Antiarrhythmika (Procainamid, Chinidin), Antirheumatika (Chloroquin, Penicillamin), Trimetaphane camsylat, Chlorpromazin, Steroide, Phenytoin und Lithiumsalze.

Die Einführung anderer nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien in Kombination mit Atrakury Besylat kann eine stärkere neuromuskuläre Blockade im Vergleich zu dem erwarteten Äquivalent von 1-Atrium bei der äquivalenten Gesamtdosis verursachen. Der synergistische Effekt kann abhängig von der Kombination von Arzneimitteln variieren.

Bei der Verwendung depolarisierender Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethoniumchlorid) mit dem Ziel, die Dauer der neuromuskulären Blockade zu erhöhen, die durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien, einschließlich Atracurium-Bezylate, verursacht wird, ist es möglich, eine lange und tiefe Miorelaxation zu entwickeln, die mit Cholinesterase-Inhibitoren schwer zu eliminieren ist.

Therapie mit Cholinesterasehemmern zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit (zB Donepezil), kann die Dauer der neuromuskulären Blockade verkürzen und die muskelentspannende Wirkung von Atracurium bezilat schwächen.

Spezielle Anweisungen:

Wie andere Muskelrelaxantien, Atracurium-Bezylate verursacht Lähmung der Skelettmuskulatur, einschließlich der Atemwege, aber nicht das Bewusstsein beeinflusst. Atracuria bezylate sollte nur während der Vollnarkose unter Aufsicht eines qualifizierten Anästhesisten in Abteilungen verwendet werden, in denen Geräte zur Intubation der Luftröhre und zur künstlichen Beatmung vorhanden sind.

Wie bei der Verwendung anderer Muskelrelaxantien, bei prädisponierten Patienten Atracurium-Bezylate kann die Entwicklung von Reaktionen im Zusammenhang mit der Freisetzung von Histamin verursachen, so sollte es mit Vorsicht bei Überempfindlichkeit gegen Histamin in der Geschichte verabreicht werden.

Bei Verabreichung im empfohlenen Dosisbereich Atracurium-Bezylate blockiert nicht den Vagusnerv und die Nervenknoten, hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Herzfrequenz und verhindert nicht die Bradykardie, die durch Anästhesie oder Vagusnervstimulation während der Operation verursacht wird.

Wie bei der Verwendung anderer nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien kann bei Patienten mit Myasthenia gravis, anderen neuromuskulären Erkrankungen und schweren Elektrolytstörungen eine Überempfindlichkeit gegen Atracurie beobachtet werden Balance. Die Entwicklung der neuromuskulären Blockade durch Nichtdepolarisierung Muskelrelaxantien, verlangsamt und seine Dauer verringert sich bei Patienten, die eine langfristige Antikonvulsiva-Therapie erhalten.

Die neuromuskuläre Blockade wird schnell und vollständig durch Neostigminmethylsulfat und die vorhergehende Verabreichung von Atropin (nach 5-10 min) beseitigt. Patienten, die zur Senkung des Blutdrucks neigen, wie Hypovolämie, Atracurium-Bezylate Es wird empfohlen, mindestens 60 Sekunden lang einzugeben.

Atracurium-Bezylat wird im alkalischen Milieu inaktiviert und sollte nicht in einer Spritze mit Natriumthiopental oder alkalischen Lösungen gemischt werden.

Wenn eine periphere Vene von kleinem Kaliber verwendet wird, um eine Lösung von Atrakury bezilat zu injizieren, sollte sie nach der Injektion mit 0,9% Natriumchloridlösung gewaschen werden.

Eine Lösung von Atracurium-Bezylat ist hypotonisch und sollte nicht gleichzeitig durch ein einziges System mit Bluttransfusionen verwendet werden.

Atracuria bezylate verursacht keine maligne Hyperthermie.

Bei Patienten mit Verbrennungen kann sich eine Resistenz gegenüber nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien entwickeln, was eine Erhöhung der Dosen dieser Arzneimittel erfordert, deren Ausmaß von der Zeit abhängt, die nach der Verbrennung verstrichen ist, und von der Fläche ihrer Oberfläche.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Patienten, die das Medikament erhalten haben, sollten von potenziell gefährlichen Aktivitäten Abstand nehmen, die mit dem Bedürfnis nach Konzentration und erhöhter Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verbunden sind.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung 10 mg / ml.

Verpackung:

Für 2,5 ml des Arzneimittels in einer farblosen Glasampulle, hydrolytische Klasse I, mit einem verkümmerten und weißen Punkt oder ohne einen Punkt auf der Oberseite der Ampulle. 5 Ampullen (in einer Palette von PVC), zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in einer Pappschachtel mit den Aufklebern der ersten Öffnung gelegt.

Für 5 ml des Arzneimittels in einer farblosen Glasampulle, hydrolytische Klasse 1, mit einem verkümmerten und weißen Punkt oder ohne einen Punkt auf der Oberseite der Ampulle. 5 Ampullen (in einer Palette von PVC), zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in einer Pappschachtel mit den Aufklebern der ersten Öffnung gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C lagern.

Nicht einfrieren.

Die Lösung von Atracuriumbesylat, die nach dem Öffnen der Ampulle nicht verwendet wird, muss zerstört werden.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001800

Datum der Registrierung:14.08.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Fr. Novell Pharmazeutische LaboratorienFr. Novell Pharmazeutische Laboratorien Indonesien

Hersteller: & nbsp;

PT. NOVELL PHARMAZEUTISCHE LABORATORIEN Indonesien

Darstellung: & nbsp;SVYCH LLC SVYCH LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.02.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Notrixum (Notrixum)