Aktive SubstanzAtracuria bezylateAtracuria bezylate
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro ml:

    Name der Komponenten

    Menge

    Aktive Substanz

    Atracuria bezylate1

    10,0 mg


    Hilfsstoffe

    Säuren, Benzolsulfonsäurelösung 32% (w / v)

    q.s. auf pH

    3,0-3,8

    Wasser für Injektionszwecke

    bis zu 1,0 ml

    Anmerkungen: 1. Es wird ein 10% iger Überschuß an Atracurium-Bezylat verwendet, was sich jedoch in den obigen Zahlen nicht widerspiegelt.

    Beschreibung:Transparente Lösung von farbloser bis hellgelber Farbe.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Nichtdepolarisierendes Muskelrelaxans der peripheren Aktion.
    ATX: & nbsp;

    M.03.A.C   Andere quaternäre Ammoniumverbindungen

    M.03.A.C.04   Atracuria bezylate

    Pharmakodynamik:

    Atracuria Bezylat ist ein hochselektives, nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans einer kompetitiven Art der Wirkung. Atracuria bezylate reduziert die Empfindlichkeit der synaptischen Region von H-holinoretseptora auf Acetylcholin, wodurch es unmöglich wird, die Muskelfasern zu stimulieren und zu reduzieren. Fördert die Freisetzung von Histamin.

    Pharmakodynamische Wirkungen:

    Atracuria Besylat hat keinen direkten Einfluss auf den Augeninnendruck.

    Auf diese Weise, Atracurium-Bezylate ist in der Augenchirurgie anwendbar.

    Pharmakokinetik:

    Stoffwechsel

    Atracurium-Bezylat wird durch Elimination von Hofmann (ein Prozess, der bei physiologischen pH- und Temperaturwerten ohne Beteiligung von Enzymen auftritt) und durch Ether-Hydrolyse unter Beteiligung unspezifischer Esterasen inaktiviert. Plasmastudien bei Patienten mit einer niedrigen Pseudocholinesterase zeigten, dass sich die Stoffwechselprodukte von Atracurium-Bezylat nicht verändern

    Änderungen der pH-Werte der Blut- und Körpertemperatur in den physiologischen Grenzen haben einen geringen Einfluss auf die Wirkungsdauer von Atracurium-Bezylat.

    Ausscheidung

    Die Dauer der neuromuskulären Blockade, die durch die Verabreichung von Atracurium-bezilat verursacht wird, hängt nicht von seinem Metabolismus in der Leber oder den Nieren oder der Ausscheidung ab. Daher ist es unwahrscheinlich, dass die Wirkungsdauer des Medikaments mit Verletzungen der Nieren, Leber oder Durchblutungsstörungen variiert.

    Spezielle Patientengruppen

    Hämofiltration und Hämodiafiltration haben eine minimale Auswirkung auf die Konzentrationen von Atracuriumbesylat und seinen Metaboliten (einschließlich Laudanosin) im Blutplasma. Der Einfluss von Hämodialyse und Hämoperfusion auf die Konzentration von Atracuriumbesylat und seinen Metaboliten im Blutplasma ist nicht bekannt.

    Bei Patienten auf der Intensivstation (BIT) mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion wurden höhere Konzentrationen von Atrakury-Besylat-Metaboliten beobachtet, Metaboliten hatten keinen Einfluss auf die neuromuskuläre Überleitung.

    Indikationen:

    - als Bestandteil der Vollnarkose, um Intubation der Luftröhre und Entspannung der Skelettmuskulatur bei chirurgischen Eingriffen oder kontrollierte Beatmung der Lunge sicherzustellen und die künstliche Beatmung bei Patienten auf der Intensivstation (BIT) zu erleichtern.

    Kontraindikationen:

    - bekannte Überempfindlichkeit gegen Atracurie, Cisatracuria Benzylsulfonsäure, andere Komponenten des Arzneimittels.

    - Bekannte Überempfindlichkeit gegen Histamin

    Vorsichtig:
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Fruchtbarkeit

    Die Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurde nicht untersucht.

    Schwangerschaft

    Tierstudien haben gezeigt, dass die Anwendung von Tracrium® keine signifikante Auswirkung auf die fetale Entwicklung hat. Wie andere Muskelrelaxantien sollte Tracryum® während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter ein mögliches Risiko für den Fötus übersteigt.

    Trekrium ® kann zum Zwecke der Muskelentspannung während eines Kaiserschnitts verwendet werden, da Tracium® in den empfohlenen Dosierungen nicht in klinisch signifikanten Mengen in die Plazentaschranke eindringt. Stillzeit Es ist nicht bekannt, ob Tracium® in die Muttermilch übergeht.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Tabelle der pharmazeutischen Kompatibilität von Tracium mit einigen Infusionslösungen ist im Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und anderen Wechselwirkungen" aufgeführt.

    Patientengruppen

    - Injizierbare Anwendung bei Erwachsenen

    Trazium intravenös injiziert. Für Erwachsene ist die Dosisspanne Über,3-0,6 mg / kg (abhängig von der erforderlichen Dauer der vollständigen Blockade), die eine angemessene Myoplegie innerhalb von 15 bis 35 Minuten bereitstellt.

    Nach intravenöser Verabreichung in Dosen von 0,5-0,6 mg / kg kann die endotracheale Intubation in der Regel nach Ablauf von 90 Sekunden durchgeführt werden.

    Wenn es notwendig ist, die vollständige neuromuskuläre Blockade zu verlängern, wird Tracrium in einer Dosis von 0,1-0,2 mg / kg verabreicht. Die korrekte Verabreichung zusätzlicher Dosen des Medikaments führt nicht zu einer Kumulation der myorelaxierenden Wirkung.

    Die spontane Wiederherstellung der Leitung nach vollständiger neuromuskulärer Blockade erfolgt in etwa 35 Minuten, was durch Wiederherstellung der tetanischen Kontraktion auf 95% der normalen neuromuskulären Funktion bestimmt wird. Die durch Atracurium verursachte neuromuskuläre Blockade kann schnell durch die Verwendung von Anticholinesterasemitteln in Standarddosen, wie Neostigmin und Eudrophonie, in Kombination mit der gleichzeitigen oder vorbereitenden Verabreichung von Atropin (ohne das Auftreten von Rezidiven) beseitigt werden.


    Infusionsanwendung bei Erwachsenen

    Nach einer initialen Bolusdosis von 0,3-0,6 mg / kg kann Tracium zur Aufrechterhaltung der neuromuskulären Blockade während eines längeren chirurgischen Eingriffs durch verlängerte Infusion mit einer Rate von 0,3-0,6 mg / kg / h verwendet werden.

    Tracium kann während einer kardiopulmonalen Bypass-Operation in der für die Infusion empfohlenen Rate durch Infusion verabreicht werden. Bei induzierter Hypothermie mit einer Körpertemperatur von 25 ° C bis 26 ° C nimmt die Inaktivierungsrate von Tracium ab, so dass die Infusionsrate um ungefähr das 2-fache reduziert wird, um eine vollständige Miorelaxation bei niedrigen Temperaturen aufrechtzuerhalten.

    Kinder

    Kindern ab 2 Jahren wird Tracium in der gleichen Dosierung wie Erwachsene in Bezug auf das Körpergewicht verschrieben.

    Die Anfangsdosis von Tracium bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 2 Jahren mit Halothan-Anästhesie beträgt 0,3-0,4 mg / kg. Kinder benötigen möglicherweise häufigere Erhaltungsdosen als Erwachsene.

    Ältere Patienten

    Tracium kann in Standarddosen bei älteren Patienten verwendet werden. Es wird jedoch empfohlen, die Anfangsdosis zu verwenden, die unter dem unteren Wert des Dosisbereichs liegt, und das Arzneimittel langsam zu injizieren.

    Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion.

    Trakrium kann in Standarddosen für jeden Grad der beeinträchtigten Leber- oder Nierenfunktion, einschließlich der Endstadiuminsuffizienz, verwendet werden.

    Verwenden Sie bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen

    Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen mit schweren klinischen Symptomen sollte die Anfangsdosis von Tracium innerhalb von 60 Sekunden verabreicht werden.

    Die Verwendung von BIT bei Patienten

    Nach der Verabreichung von Tracrium in der anfänglichen Bolusdosis von 0,3-0,6 mg / kg kann, falls erforderlich, das Arzneimittel verwendet werden, um die neuromuskuläre Blockade aufrechtzuerhalten, indem eine kontinuierliche Infusion mit einer Rate von 11-13 μg / kg / min (0,65- 0, 78 mg / kg / h). Es gibt jedoch große interindividuelle Unterschiede im Dosierungsschema. Dosierung Regime kann mit der Zeit variieren. Einige Patienten benötigen möglicherweise sowohl eine niedrige Infusionsrate von 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h) als auch eine hohe Infusionsrate von 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h).

    Die Rate der spontanen Erholung nach neuromuskulärer Blockade am Ende der Tracium-Infusion bei BIT-Patienten hängt nicht von der Dauer der Verabreichung ab. Spontane Erholung der neuromuskulären Überleitung (das Verhältnis der Höhe des Viertels zum ersten Zucken im Test Zug-von-die Vier T4/Ti>0,75) tritt normalerweise in ungefähr 60 Minuten auf. In klinischen Studien lag dieser Zeitraum zwischen 32 und 108 Minuten nach der Traciuminfusion und seine Rate hängt nicht von der Dauer der Verabreichung des Arzneimittels ab.

    Überwachung

    Wie bei der Verwendung anderer Muskelrelaxantien wird empfohlen, während der gesamten Tracium-Anwendung eine neuromuskuläre Funktion zu überwachen, um das Dosierungsschema in jedem einzelnen Fall zu bestimmen.

    Nebenwirkungen:

    Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Reaktionen sind entsprechend der Schädigung von Organen und Organsystemen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt. Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: sehr oft (> 1/10), oft (> 1/100 und <1/10), selten (> 1/1 000 und <1/100), selten (> 1/10 000 und <1/1 000), sehr selten (<1/10 000). Häufigkeitskategorien wurden häufig, häufig und selten, auf der Grundlage von klinischen Studien des Arzneimittels gebildet. Häufigkeitskategorien sind selten, sehr selten wurden sie aufgrund spontaner Botschaften gebildet. Die Kategorie ist jenen Reaktionen unbekannt, deren Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht festgestellt werden kann.

    Klinische Studien Daten

    Gefäßerkrankungen

    Oft: Senkung des Blutdrucks (Licht, vorübergehend) #, Hauthyperämie #.

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

    Selten: Bronchospasmus#.

    Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Freisetzung von Histamin sind durch das Zeichen angezeigt #.

    Post-Registrierungsdaten

    Erkrankungen des Immunsystems

    Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen und anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich Schock, Kreislaufversagen und Herzstillstand. In sehr seltenen Fällen wurden schwere anaphylaktoide oder anaphylaktische Reaktionen bei Patienten berichtet Atracurium-Bezylate in Kombination mit einem oder mehreren Anästhetika.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Unbekannt: Krämpfe. Es gab Berichte über Fälle von Anfällen bei Patienten in BIT, die nahmen Atracurium-Bezylate in Kombination mit einigen anderen Drogen. Typischerweise hatten diese Patienten eine oder mehrere Bedingungen, die für das Auftreten von Anfällen prädisponierten, wie Kopftrauma, Hirnödem, virale Enzephalitis, hypoxische Enzephalopathie, Urämie. Der kausale Zusammenhang zwischen Krampfanfällen und Laudanosin ist nicht belegt.Als Ergebnis klinischer Studien besteht kein Zusammenhang zwischen den Laudanosin-Plasmakonzentrationen und dem Auftreten von Anfällen.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    Selten: Urtikaria.

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

    Unbekannt: Myopathie, Muskelschwäche.Einige Fälle von Muskelschwäche und / oder Myopathie wurden bei längerem Einsatz von Muskelrelaxanzien bei kritisch kranken Patienten bei BIT berichtet. Die meisten von ihnen erhielten gleichzeitig Glukokortikosteroide. Diese unerwünschten Reaktionen waren selten, die Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Verwendung von Atracurium-bezilat wurde nicht festgestellt.

    Überdosis:

    Symptome

    Längerer Muskellähmung und ihre Folgen sind die wichtigsten Symptome einer Überdosierung.

    Behandlung

    Am wichtigsten ist die Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege gleichzeitig mit der Beatmung unter Überdruck, um eine ausreichende Spontanatmung wiederherzustellen.

    Es ist notwendig, Beruhigungsmittel zu verwenden, weil das Bewusstsein von Patienten nicht verletzt wird.

    Sobald Zeichen der spontanen Erholung auftreten, kann es mit Anticholinesterase-Medikamenten in Kombination mit Atropin oder Glycopyrrolat beschleunigt werden.

    Interaktion:

    Trumentum induzierte neuromuskuläre Blockade kann durch die Verwendung von Inhalationsanästhetika wie z Halothan, Isofluran. Enfluran.

    Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien ist es möglich, die Intensität und / oder Dauer der neuromuskulären Blockade als Folge der Wechselwirkung mit den folgenden Medikamenten zu erhöhen:

    - Antibiotika, einschließlich Aminoglykoside, Polymyxine, Spectinomycin, Tetracycline, Lincomycin und Clindamycin;

    Antiarrhythmika: Propranolol, Kalziumkanalblocker, Lidocain, Procainamid und Chinidin;

    - Diuretika: Furosemid und vielleicht, Mannitol, Thiaziddiuretika und Acetazolamid;

    - Magnesiumsulfat;

    - Ketamin;

    - Lithiumsalze;

    - Ganglionblocker: Trimetaphan, Hexamethonium.

    In seltenen Fällen verursachen bestimmte Medikamente eine Exazerbation der Myasthenie, was zur Entwicklung der Myasthenie aus der latenten Form sowie des myasthenischen Syndroms beiträgt, was die Empfindlichkeit gegenüber Tracy erhöhen kann. Diese Medikamente umfassen verschiedene Antibiotika, Betablocker (Propranolol, Oxprenolol), antiarrhythmisch (Procainamid, Chinidin) und Antirheumatika (Chloroquin, D-Penicillamin), Trimetaphan, ChlorpromazinSteroide Phenytoin und Lithiumsalze.

    Die Entwicklung einer neuromuskulären Blockade, die durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien verursacht wird, verlangsamt sich wahrscheinlich und ihre Dauer nimmt bei Patienten ab, die eine antikonvulsive Therapie für eine lange Zeit erhalten.

    Die kombinierte Verwendung von nicht-depolarisierenden neuromuskulären Blockern und Tracium kann eine übermäßige Blockade im Vergleich zu derjenigen verursachen, die von der Einführung eines einzelnen Traciums in einer äquipotentiellen Gesamtsumme erwartet wird Dosis. Jede Wirkung aufgrund von Synergismus kann sich mit verschiedenen Kombinationen von Arzneimitteln ändern.

    Depolarisierendes Muskelrelaxans Suxamethoniumchlorid sollte nicht zur Verlängerung der neuromuskulären Blockade durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien wie Tracium verwendet werden, da dies zu einer verlängerten und schwierigen Blockade führen kann, die mit Anticholinesterase-Agenzien schwer zu unterdrücken ist.

    Therapie mit Anticholinesterase-Medikamenten, die beispielsweise häufig zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden, Donepezil, kann die Dauer der neuromuskulären Blockade verkürzen und die blockierende Wirkung von Tracium schwächen.

    Pharmazeutische Kompatibilität

    Trakrium ist für die angegebene Zeit mit den folgenden Infusionslösungen kompatibel:

    Infusionslösung Stabilitätszeitraum

    Eine Lösung von Natriumchlorid 24 Stunden

    für Infusionen 0,9% (VR)

    Glucose-Lösung für 8 Stunden

    Infusionen 5% (VR)

    Ringer-Lösung für 8 Stunden

    Injektionen (USP)

    Eine Lösung von Natriumchlorid 8 Stunden

    0,18% und Glucose 4% für

    Infusionen (VR)

    Eine Lösung von Natriumlactat 4 Stunden

    schwierig für Infusionen (VR)

    (Hartmann-Lösung für die Injektion)

    Traciumlösung, wenn sie mit kompatiblen Infusionslösungen verdünnt wird, um eine Konzentration von 0,5 mg / ml oder mehr an Atrachiumbesylat zu erhalten, bewahrt die Stabilität bei Tageslicht für einen bestimmten Zeitraum bei Temperaturen bis zu 30 ° C.
    Spezielle Anweisungen:

    Wie andere Muskelrelaxantien, eine Droge Tracium® verursacht Lähmung der Atemmuskulatur, ebenso gut wie Skelettmuskeln, aber nicht das Bewusstsein beeinflusst. Eine Droge Trakrium® sollte nur eingegeben werden von Vollnarkose unter der sorgfältigen Aufsicht eines qualifizierten Anästhesisten mit der Verfügbarkeit von Geräten für die Intubation der Luftröhre und mechanische Beatmung.

    Bei prädisponierten Patienten kann Tracryum® Reaktionen auslösen, die mit der Freisetzung von Histamin in Zusammenhang stehen. Bei der Anwendung von Tracrium® bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Wirkungen sollte Vorsicht walten gelassen werden Histamin. Insbesondere kann Bronchospasmus bei Patienten mit einer Allergie oder Asthma bronchiale in der Vorgeschichte auftreten.

    Vorsicht ist auch bei der Verabreichung von Tracrium® geboten Patienten, die Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Muskelrelaxantien, t. eine hohe Frequenz der Kreuzempfindlichkeit zwischen Muskelrelaxantien (mehr als 50%) wurde festgestellt (Siehe Gegenanzeigen).

    Für Patienten mit Bronchialasthma, das hohe Dosen von Glucocorticosteroiden und Muskelrelaxanzien bei BIT erhält, sollte die Möglichkeit einer multiplen Überwachung des Gehalts an Creatinphosphatkinase (CKF) in Betracht gezogen werden.

    Bei Verwendung im empfohlenen Dosisbereich eine Droge Tracium® verursacht keine signifikante Blockierung des Vagusnervs und der Nervenknoten. Folglich, eine Droge Tracium® im empfohlenen Dosisbereich hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Herzfrequenz und verhindert nicht die Bradykardie verursacht durch Bei vielen Betäubung oder Stimulation Vagusnerv während der Operation.

    Wie bei der Verwendung anderer nichtdepolarisierender Muskelrelaxantien kann Hypophosphatämie die Erholung verlangsamen. Die Wiederherstellung kann beschleunigt werden, indem dieser Zustand korrigiert wird.

    Wie bei anderen Muskelrelaxanzien können schwere Säure-Basen-Balance-Störungen und / oder ein beeinträchtigtes Gleichgewicht der Blutserum-Elektrolyte die Empfindlichkeit der Patienten gegenüber Tracrium® erhöhen oder verringern.

    Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien kann eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Tracrium® auftreten beobachtet bei Patienten mit schwerer Myasthenia gravis, anderen neuromuskulären Erkrankungen und schweren Elektrolytstörungen.

    Patienten mit einer Tendenz zu einem starken Blutdruckabfall, zum Beispiel mit Hypovolämie, eine Droge Tracium® wird für mehr als 60 Sekunden empfohlen.

    Eine Droge Trakrium® wird in alkalischer Umgebung inaktiviert, und seine kann nicht In einer Spritze mit Thiopental oder anderen alkalischen Lösungen mischen.

    Wenn die Einführung Vorbereitung Trakrium® wird in einer Vene von kleinem Kaliber hergestellt und nach der Injektion sollte es mit physiologischer Lösung gewaschen werden. Wenn andere Anästhetika durch die gleiche Injektionsnadel oder Kanüle injiziert werden, ist es wichtig, dass jedes Arzneimittel mit einer geeigneten Menge abgewaschen wird physiologische Lösung.

    Lösung Vorbereitung Tracrium® hypotonisch, und es kann nicht gleichzeitig durch ein einziges System mit Bluttransfusion verabreicht werden.

    Forschung maligne Hyperthermie das prädisponierende Tiere (Schweine) und klinische Studien in Patienten, empfindlich für maligne Hyperthermie, zeigen, dass eine Droge Tracium® verursacht dieses Syndrom nicht.

    Wie bei anderen nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien, das Patienten mit Verbrennungen mit Verabreichung von Tracrium® kann Widerstand entwickeln. In solchen Fällen kann eine Dosiserhöhung erforderlich sein, deren Höhe von der nach der Verbrennung verstrichenen Zeit und von der Oberfläche der Verbrennung abhängt.

    Patienten beim BIT: die Einführung von Labortieren in großen Dosen von Laudanosin, dem Metaboliten von Atracurium-Bezylat, war mit einer vorübergehenden Abnahme des Blutdrucks und bei einigen Tierarten mit zerebral stimulierender Wirkung verbunden. Patienten beim BIT, wer erhielt eine Droge Trakry®, es gab Krämpfe, aber die Ursache Ermittler die Beziehung ihrer Entwicklung mit Laudanosin (Metabolit von Atracurium Bezylat) nicht installiert (siehe Nebenwirkungen).

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Diese Indikation ist bei Verwendung von Tracrium® nicht akzeptabel, da sie immer nur für die Vollnarkose verwendet wird.

    Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse Verabreichung 10 mg / ml.
    Verpackung:5 Ampullen aus Neutralglas Typ I mit einem blauen Keramikfleck und zwei farbigen Ringen auf der Oberseite der Ampullen, die 2,5 ml oder 5,0 ml einer 10 mg / ml Lösung zur intravenösen Verabreichung von Atracurium-Bezylate enthalten, werden in eine Kunststoffschale gegeben. Die Kunststoffpalette wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von 2-8 0C an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern.

    Nicht einfrieren.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015100 / 01
    Datum der Registrierung:13.10.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GlaxoSmithKline Unternehmensgruppe GlaxoSmithKline Unternehmensgruppe unbekannte
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;GlaxoSmithKline Unternehmensgruppe GlaxoSmithKline Unternehmensgruppe unbekannte
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.11.2014
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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