Quentiaks - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ader: aktive Substanz: Quetiapinfumarat (Quetiapin-Hemifumarat) 28,78 (äquivalent zu Quetiapin 25); HilfsstoffeLactose-Monohydrat 4,50, Calciumhydrophosphatdihydrat 2,50, mikrokristalline Cellulose 18,97, Povidon 1,25, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 5,00, Magnesiumstearat 1,50.

Filmhülle: Hypromellose 1,25, Titandioxid (E 171) 0,425, Macrogol 4000, Eisenoxidoxidgelb (E 172) 0,075, Eisenoxidrotoxid (E 172) 0,05.

1 Tablette von 100 mg enthält:

Ader: aktive Substanz: Quetiapinfumarat (Quetiapin-Hemifumarat) 115,13 (äquivalent zu Quetiapin 100); HilfsstoffeLactose-Monohydrat 18,00, Calciumhydrophosphat-Dihydrat 10,00, mikrokristalline Cellulose 75,87, Povidon 5,00, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 20,00, Magnesiumstearat 6,00.

Filmhülle: Hypromellose 5,00, Titandioxid (E 171) 1,85, Macrogol-4000 1,00, Eisenoxidoxid gelb (E 172) 0,15.

1 Tablette von 150 mg enthält:

Ader: aktive Substanz: Quetiapinfumarat (Quetiapin-Hemifumarat) 172,69 (äquivalent zu Quetiapin 150); Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 27,00, Calciumhydrophosphatdihydrat 15,00, mikrokristalline Cellulose 113,81, Povidon 7,50, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 30,00, Magnesiumstearat 9,00.

Folienscheide: Hypromellose 7,50, Titandioxid (E 171) 3,00, Macrogol-4000 1,50.

1 Tablette 200 mg enthält:

Ader:aktive Substanz: Quetiapin-Fumarat (Quetiapin-Hemifumarat) 230,26 (äquivalent zu Quetiapin 200); Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 36,00, Calciumhydrophosphatdihydrat 20,00, mikrokristalline Cellulose 151,74, Povidon 10,00, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 40,00, Magnesiumstearat 12,00.

Folienscheide: Hypromellose 10.00, Titandioxid (E 171) 4.00, Macrogol-4000 2.00.

1 Tablette 300 mg enthält:

Ader: aktive Substanz: Quetiapinfumarat (Quetiapin-Hemifumarat) 345,39 (äquivalent zu Quetiapin 300); HilfsstoffeLactose-Monohydrat 54,00, Calciumhydrophosphatdihydrat 30,00, mikrokristalline Cellulose 227,61, Povidon 15,00, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 60,00, Magnesiumstearat 18,00.

Filmhülle: Hypromellose 15,00, Titandioxid (E 171) 6,00, Macrogol-4000 3,00.

Beschreibung:

Pillen 25 mg. Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einem Filmmantel von einer bräunlich-roten Farbe, mit einer Abschrägung.

Art der Tablette auf einem Querschnitt: eine weiße raue Oberfläche mit einer Schale einer bräunlich-roten Farbe.

Tabletten 100 mg. Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschicht von hellgelber Farbe.

Art der Tablette auf einem Querschnitt: eine weiße raue Oberfläche mit einer Abdeckung von hellgelber Farbe.

Tabletten 150 mg. Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen Filmschale, mit einer Abschrägung.

Art der Tablette auf einem Querschnitt: eine weiße raue Oberfläche mit einer Abdeckung von weißer Farbe.

Tabletten 200 mg. Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht.

Art der Tablette auf einem Querschnitt: eine weiße raue Oberfläche mit einer Abdeckung von weißer Farbe.

Tabletten 300 mg. Ovale, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen Filmschale.

Art der Tablette auf einem Querschnitt: eine weiße raue Oberfläche mit einer Abdeckung von weißer Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotikum (antipsychotisch)

ATX: & nbsp;

N.05.A.H.04 Quetiapin

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Quetiapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das eine höhere Affinität zu den Rezeptoren von Serotonin (5HT2) als zu Dopaminrezeptoren aufweist D1 und D2 des Gehirns. Quetiapin hat eine Affinität für Histamin- und Alpha-1-Rezeptoren und eine geringere Affinität für Alpha-2-Rezeptoren. Es gab keine signifikante Affinität für Quetiapin für cholinerge Muscarin- und Benzodiazepinrezeptoren. In Standardtests Quetiapin hat antipsychotische Aktivität.

Pharmakodynamische Wirkungen

Die Ergebnisse der Studie der extrapyramidalen Symptome (EPS) bei Tieren zeigten, dass Quetiapin verursacht eine schwache Katalepsie in einer Dosis, die effektiv Dopamin blockiert D2 Rezeptoren. Quetiapin bewirkt eine selektive Abnahme der Aktivität von mesolimbischen A10-dopaminergen Neuronen im Vergleich zu A9-nigrostriaten Neuronen, die an motorischen Funktionen beteiligt sind.

Klinische Wirksamkeit

Es gab keinen Unterschied zwischen Quetiapin (75-750 mg / Tag) und Placebo bei der Inzidenz extrapyramidaler Symptome und der gleichzeitigen Anwendung von Anticholinergika.

Die Prolaktinkonzentration im Blutplasma nicht länger erhöhen.

Quetiapin hat die klinische Verbesserung bei Patienten, die zu Beginn der Behandlung einen positiven Effekt hatten, lange aufrechterhalten.

Die Wirkungsdauer von Quetiapin auf die Rezeptoren von 5HT2-Serotonin und D2-Dopamin-Rezeptoren sind weniger als 12 Stunden nach der Einnahme des Medikaments.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 83%.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin ist linear und unterscheidet sich nicht zwischen Männern und Frauen.

Es wird aktiv in der Leber unter Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten unter dem Einfluss des Enzyms metabolisiert CYP3EIN4 Cytochrom P450. Quetiapin und einige seiner Metaboliten sind schwache Inhibitoren der Isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4 von humanem Cytochrom P450, jedoch nur in Konzentrationen, die mindestens 10-50 mal höher sind als die Arzneimittelkonzentration, wenn sie in dem wirksamen Dosisbereich von 300 bis 450 mg / Tag angewendet werden.

Basierend auf den Ergebnissen im vitroEs sollte nicht erwartet werden, dass die gleichzeitige Verabreichung von Quetiapin mit anderen Arzneimitteln zu einer klinisch ausgeprägten Hemmung des durch Cytochrom P450 vermittelten Metabolismus anderer Arzneimittel führt.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt ungefähr 7 Stunden.

Es wird von den Nieren zu etwa 73% und durch den Darm ausgeschieden - 21%. Weniger als 5% Quetiapin werden nicht metabolisiert und werden unverändert ausgeschieden. Die durchschnittliche Clearance von Quetiapin bei älteren Patienten ist 30-50% geringer als bei Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahren. Mittlere Clearance von Quetiapin-Plasma bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min / 1,73 m²) wurde um etwa 25% reduziert und bei Patienten mit Leberschäden (stabilisierte alkoholische Zirrhose).

Indikationen:

- Behandlung von akuten und chronischen Psychosen, einschließlich Schizophrenie;

- Behandlung von manischen Episoden bei bipolarer Störung.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Quetiapin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- die Zeit des Stillens;

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Patienten mit kardiovaskulären und zerebrovaskulären Erkrankungen oder anderen Erkrankungen, die für eine arterielle Hypotonie prädisponieren, angeborene Verlängerung des Intervalls QT auf einem Elektrokardiogramm (EKG) oder in Gegenwart von Bedingungen, die möglicherweise eine Erhöhung des Intervalls verursachen können QT (gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die das Intervall verlängern QT, kongestive Herzinsuffizienz, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), fortgeschrittenes Alter, Leberinsuffizienz, Epilepsie, Krampfanfälle in der Anamnese, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Quetiapin bei Schwangeren wurde nicht nachgewiesen. Daher während der Schwangerschaft Quetiapin Es kann nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt. Der Grad der Ausscheidung von Quetiapin mit Muttermilch ist nicht erwiesen. Frauen sollten angewiesen werden, das Stillen während der Einnahme von Quetiapin zu vermeiden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 2 mal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Behandlung von akuten und chronischen Psychosen, einschließlich Schizophrenie

Die tägliche Dosis für die ersten 4 Tage ist: 1. Tag - 50 mg; Der zweite Tag - 200 mg; Der dritte Tag - 200 mg und der vierte Tag - 300 mg. Ab dem vierten Tag wird die Tagesdosis empfohlen: 300 mg. Abhängig von der klinischen Wirkung und der Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis individuell zwischen 150 mg / Tag und 750 mg / Tag variieren. Die maximale Tagesdosis für die Behandlung von Schizophrenie beträgt 750 mg.

Behandlung von manischen Episoden mit bipolarer Störung

Quetiapin wird als Monotherapie oder als adjuvante Therapie zur Stimmungsstabilisierung empfohlen.

Die tägliche Dosis für die ersten 4 Tage ist: 1. Tag - 100 mg; 2. Tag - 200 mg; Der dritte Tag - 300 mg und der vierte Tag - 400 mg. Eine Erhöhung der Tagesdosis in der Zukunft ist möglich bei 200 mg pro Tag und bis zum 6. Tag der Therapie ist 800 mg. Abhängig von der klinischen Wirkung und der Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis individuell von 200 mg / Tag bis 800 mg / Tag variieren. Die wirksame Dosis beträgt in der Regel 400 bis 800 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis für diese Indikation beträgt 800 mg.

Älteres Alter

Da die Plasma-Clearance von Quetiapin bei älteren Menschen um 30-50% reduziert ist, sollte das Arzneimittel insbesondere zu Beginn der Therapie mit Vorsicht verschrieben werden. Die Anfangsdosis beträgt 25 mg / Tag, gefolgt von einem Anstieg von 25-50 mg, bis die wirksame Dosis erreicht ist.

Nieren- und Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Therapie mit 25 mg / Tag zu beginnen. Weiterhin wird empfohlen, die Dosis täglich um 25-50 mg zu erhöhen, bis die effektive Dosis erreicht ist.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO): sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10 000, <1/1000); sehr selten (<1/10 000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Auf Seiten der Organe der Hämatopoese und des Lymphsystems: oft - Leukopenie; selten - Eosinophilie; sehr selten - Neutropenie.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: oft - Gewichtszunahme (hauptsächlich in den ersten Behandlungswochen); sehr selten - Hyperglykämie oder Dekompensation von Diabetes mellitus.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Häufig - Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen; oft synkopische Zustände; selten - Angst, Unruhe, Schlaflosigkeit, Akathisie, Tremor, Krämpfe, Depression, Parästhesien; sehr selten: Spätdyskinesie.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Tachykardie, orthostatische arterielle Hypotonie, Verlängerung des Intervalls QT auf dem EKG.

Auf Seiten der Atemwege: Rhinitis, Pharyngitis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - trockener Mund, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen; selten - Gelbsucht, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen; sehr selten - Hepatitis. Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten - Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen: selten - Priapismus (schmerzhafte Erektion).

Andere: oft - periphere Ödeme, Asthenie; selten - Rückenschmerzen, Brustschmerzen, subfebriler Zustand, Myalgie, trockene Haut, vermindertes Sehvermögen, Antipsychotisches malignes Syndrom (Hyperthermie, Bewusstseinsstörungen, Muskelsteifigkeit, vegetativ-vaskuläre Störungen, Erhöhung der Konzentration von Kreatinphosphokinase).

Laborindikatoren: oft - erhöhte Serum-Transaminasen (HANDLUNG oder ALT); selten - Anstieg des Serum-GGT-Spiegels und Triglycerid-Gehalt (nicht auf nüchternen Magen), Hypercholesterinämie; Senkung der Schilddrüsenhormonspiegel: Gesamt T₄ und frei T₄ (in den ersten 4 Wochen), sowie der allgemeine T₃ und reversible T₃ (nur bei hohen Dosen von Quetiapin).

Überdosis:

Daten über Überdosierung mit Quetiapin sind begrenzt. Fälle von Quetiapin-Verabreichung in einer Dosis von mehr als 30 g werden beschrieben. Bei den meisten Patienten wurden keine Nebenwirkungen beobachtet, jedoch wurden die Nebenwirkungen in Fällen ihrer Entwicklung unabhängig voneinander behandelt. Ein Fall von tödlichem Ausgang wurde mit der Aufnahme von 13,6 Gramm Quetiapin registriert. Sehr selten berichtete Fälle von Überdosierung mit Quetiapin, die zu einer Verlängerung des Intervalls führten QT, Koma oder Tod. Bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen in der Geschichte kann das Risiko von Nebenwirkungen bei Überdosierung erhöhen.

Symptome: übermäßige Sedierung, Schläfrigkeit, Tachykardie, Blutdrucksenkung.

Behandlung: symptomatisch; Aktivitäten zur Aufrechterhaltung der Funktion der Atmung, Herz-Kreislauf-System, ausreichende Sauerstoffversorgung und Belüftung der Lunge. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel.

Interaktion:

Quetiapin induziert keine Induktion von Leberenzymsystemen, die am Metabolismus beteiligt sind Phenazon und Lithium.

Gleichzeitige Verabreichung von Quetiapin mit Arzneimitteln, die möglicherweise Leberenzyme hemmen, wie z Carbamazepin oder Phenytoinsowie mit Barbituraten, Rifampicin, Es ist möglich, die Plasmakonzentrationen von Quetiapin zu reduzieren, was je nach klinischem Effekt eine Erhöhung der Quentiak-Dosis erforderlich machen kann. Dies sollte auch berücksichtigt werden, wenn Phenytoin oder Carbamazepin oder ein anderer Induktor des Leberenzymsystems entfernt oder durch ein Medikament ersetzt wird, das keine mikrosomalen Leberenzyme induziert (z. B. Valproinsäure).

Das Hauptenzym, das für den Metabolismus von Quetiapin Cytochrom P450 verantwortlich ist, ist CYP3EIN4. Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich bei gleichzeitiger Anwendung von beiden nicht Cimitidin (Inhibitor P450) oder Fluoxetin (Inhibitor CYP3EIN4 und CYP2D6), ein Antidepressivum Imipramin (Inhibitor CYP2D6).

Bei der Anwendung von Quetiapin und der systemischen Anwendung von Inhibitoren ist Vorsicht geboten CYP3EIN4 (Antimykotika der Azolgruppe und Makrolidantibiotika), da die Plasmakonzentrationen von Quetiapin steigen können. Daher sollten niedrigere Quetiapin-Dosen verwendet werden.Besondere Aufmerksamkeit sollte älteren und älteren Menschen gewidmet werden geschwächte Patienten.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin änderte sich nicht signifikant bei gleichzeitiger Verabreichung mit Antipsychotika - Risperidon oder Haloperidon. Die gleichzeitige Verabreichung von Quetiapin mit Thioridazin führte zu einer Erhöhung der Clearance von Quetiapin.

Medikamente, Unterdrückung des zentralen Nervensystems (ZNS), und Ethanol erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Mit der scharfen Aufhebung der hohen Dosen der Antipsychotika, folgen die scharfen Reaktionen ("Entzugserscheinungen") - Übelkeit, Erbrechen, selten Schlaflosigkeit. Fälle von Exazerbation von psychotischen Symptomen und das Auftreten von unwillkürlichen motorischen Störungen (Akathisie, Dystonie, Dyskinesie) wurden berichtet, und daher wird empfohlen, das Medikament schrittweise auslaufen zu lassen.

Bei der Ernennung von Quetiapin zur gleichen Zeit von Drogen, die das Intervall verlängern QT, Vorsicht ist geboten, besonders bei älteren Menschen. Mit kongestiver Herzinsuffizienz, mit Hypokaliämie und Hypomagnesiämie.

Angesichts dessen Quetiapin beeinflusst das zentrale Nervensystem, sollte das Medikament mit Vorsicht in Kombination mit anderen Medikamenten, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben verwendet werden.

Es wird empfohlen, keinen Alkohol zu trinken.

Wenn Symptome auftreten Spätdyskinesie sollte die Dosis reduzieren oder aufhören, Quetiapin zu verwenden.

Konvulsive Anfälle

In kontrollierten klinischen Studien gab es keinen Unterschied in der Häufigkeit von Anfällen zwischen Quetiapin und Placebo. Wie bei anderen Antipsychotika sollte jedoch bei der Behandlung von Patienten mit konvulsiven Anfällen in der Anamnese Vorsicht walten gelassen werden.

Bösartiges neuroleptisches Syndrom

Das maligne neuroleptische Syndrom kann mit einer andauernden antipsychotischen Behandlung einhergehen. Klinische Manifestationen des Syndroms umfassen: Hyperthermie, veränderter mentaler Status, Muskelstarre, Instabilität des autonomen Nervensystems, Erhöhung des Kreatinphosphokinase-Spiegels. Mit der Entwicklung dieses Syndroms Quetiapin sollte abgebrochen werden und die entsprechende Behandlung durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung mit Quetiapin ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten von 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg und 300 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung (contour squamous packaging).

3, 6 oder 9 Blister (Contour Mesh Packages) zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005227/09

Datum der Registrierung:30.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA-RUS, LLC KRKA-RUS, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.11.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Quentiax® (Kventiax®)