Lakvel - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat 7.240 mg / 28.960 mg / 57.920 mg, mikrokristalline Cellulose 8.776 mg / 35.104 mg / 70.208 mg, Calciumhydrophosphatdihydrat 4.200 mg / 16.800 mg / 33.600 mg, Giprolose 2.400 mg / 9.600 mg / 19.200 mg, Natriumcarboxymethylstärke 4.200 mg / 16.800 mg / 33.600 mg, Talkum 2.900 mg / 11.600 mg / 23.200 mg, Siliziumdioxidkolloid 0,900 mg / 3,600 mg / 7,200 mg, Magnesiumstearat 0,600 mg / 2,400 mg / 4,800 mg;

Folienhülle:

für Tabletten 25 mg: Opadrai II pink 31F34566 1.800 mg (Lactosemonohydrat 36.000%, Hypromellose 28.000%, Titandioxid 23.700%, Macrogol-4000 10.000%, Färbung Sonnenuntergang Sonnenuntergang Gelb 1.300%; Eisenoxidoxid rot 1.000%); für Tabletten 100 mg: Opadrai II gelb 31F32561 7.200 mg (Lactosemonohydrat 36.000%, Hypromellose 28.000%, Titandioxid 23.180%, Macrogol-4000 10.000%, Eisenoxidoxidgelb 2.820%); für Tabletten 200 mg: Opadrai II weiß OY-L-28900 14.400 mg (Lactosemonohydrat 36.000%, Hypromellose 28.000%, Titandioxid 26.000%, Macrogol 4000 10.000%).

Beschreibung:

Tabletten 25 mg: rosa mit einem bräunlichen Hauch von runden, bikonvexen Tabletten, bedeckt mit einer Filmschale, mit geprägten Inschriften "QE"auf der einen Seite und" 25 " - Ein weiterer.

Tabletten 100 mg: gelb mit einem bräunlichen Farbton von runden, bikonvexen Tabletten, bedeckt mit einer Filmschale, mit den geprägten Inschriften "QE"auf der einen Seite und" 100 " - Ein weiterer.

Tabletten 200 mg: weiße runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschale, mit den geprägten Inschriften "QE"auf der einen Seite und" 200 "auf der anderen Seite.

Für alle Dosierungen: Eine Querschnittsansicht ist eine homogene Masse von weißer oder fast weißer Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.H.04 Quetiapin

Pharmakodynamik:

Atypische Antipsychotika (Neuroleptika), die mit verschiedenen Arten von Neurotransmitter-Rezeptoren interagieren. Hat eine höhere Affinität für Serotonin-Rezeptoren (5-HT₂) als zu Dopaminrezeptoren (D₁ und D₂) Gehirn. Es hat auch eine höhere Affinität für Histamin und α₁Adrenozeptoren und weniger - in Bezug auf α₂Adrenorezeptoren. Es gab keine signifikante Affinität für Quetiapin für cholinerge Muscarin- und Benzodiazepinrezeptoren.

Quetiapin verursacht eine selektive Abnahme der Aktivität von mesolimbischen A10-dopaminergen Neuronen im Vergleich zu A9-nigrostri- nealen Neuronen, die an der motorischen Funktion beteiligt sind. Sie verursachen keinen verlängerten Anstieg der Prolaktinkonzentration in

Blutplasma.Klinische Studien haben Wirksamkeit sowohl für positive als auch für negative Symptome der Schizophrenie gezeigt.

Die Wirkung von Quetiapin auf 5-HT-Rezeptoren₂ und D₂ dauert bis zu 12 Stunden nach der Einnahme der Droge.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Verabreichung Quetiapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und aktiv in der Leber metabolisiert. Die Hauptmetaboliten im Plasma haben keine ausgeprägte pharmakologische Aktivität.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Quetiapin nicht signifikant. Die Halbwertszeit beträgt etwa 7 Stunden. Etwa 83% von Quetiapin binden an Plasmaproteine. Die Pharmakokinetik von Quetiapin ist linear, es gibt keinen Unterschied in den pharmakokinetischen Parametern bei Männern und Frauen.

Die durchschnittliche Clearance von Quetiapin bei älteren Patienten ist 30-50% geringer als bei Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahren.

Die mittlere Plasma-Clearance von Quetiapin bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und bei Patienten mit Lebererkrankungen (stabilisierte alkoholische Zirrhose) ist um ca. 25% niedriger (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min / 1,73 m)²) liegen die individuellen Abklärungsraten jedoch innerhalb der Grenzen, die gesunden Menschen entsprechen.

Ungefähr 73% der verabreichten Quetiapin-Dosis werden von den Nieren und 21% vom Darm ausgeschieden, während weniger als 5% des Quetiapins in der Niere oder im Darm unverändert sind. Entschlossen, dass CYP3EIN4 ist das Schlüsselenzym des Quetiapinstoffwechsels, vermittelt durch Cytochrom P450.

Quetiapin und einige seiner Metaboliten haben eine schwache inhibitorische Aktivität gegen Cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 4A4, jedoch nur bei Konzentrationen, die 10-50 mal höher sind als die Konzentrationen, die bei der üblichen wirksamen Dosis von 300-450 mg / Tag beobachtet wurden.

Indikationen:

Schizophrenie.

Manische Episoden von mittlerem und schwerem Grad in der Struktur der bipolaren Störung. Verhindert nicht die Entwicklung von manischen und depressiven Episoden.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

Gleichzeitige Verwendung von Cytochrom P 450 3A4-Inhibitoren (z. B. HIV-Proteaseinhibitoren, Azol-Antimykotika, Erythromycin, Clarithromycin, Nefazodon).

Alter des Kindes (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Schwangerschaft und Stillzeit (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Arterielle Hypotonie, Herzinsuffizienz, Herzhypertrophie, kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Erkrankungen oder andere Erkrankungen mit Neigung zu arterieller Hypotonie, älteres Alter, Leberinsuffizienz, Epilepsie, Anfälle in der Anamnese, gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, Patienten mit angeborenem QT- Intervall oder familiäre Prädisposition für seinen Anstieg, Hypokalzämie, Hypomagnesiämie, Risikofaktoren für Thromboembolien von Venengefäßen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 2 mal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Behandlung von Schizophrenie

Die tägliche Dosis für die ersten 4 Tage der Therapie ist: der 1. Tag - 50 mg, der zweite Tag - 100 mg, der dritte Tag - 200 mg, der 4. Tag - 300 mg.

Ab dem 4. Tag wird die Dosis individuell ausgewählt, bis eine effektive Dosis erreicht ist, üblicherweise 300-450 mg / Tag. Abhängig von der klinischen Wirkung und individuelle Patiententoleranz kann die Dosis zwischen 150 und 750 mg / Tag variieren.

Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 750 mg.

Behandlung von manischen Störungen

Die tägliche Dosis für die ersten 4 Tage der Therapie ist: der 1. Tag - 100 mg, der zweite Tag - 200 mg, der dritte Tag - 300 mg, der 4. Tag - 400 mg. In der Zukunft, 6Am Tag der Therapie kann die Tagesdosis des Medikaments auf 800 mg erhöht werden. Die Erhöhung der Tagesdosis sollte nicht mehr als 200 mg pro Tag.

Abhängig von der klinischen Wirkung und individuellen Verträglichkeit kann die Dosis von 200 bis 800 mg / Tag variieren. Üblicherweise beträgt die wirksame Dosis 400 bis 800 mg / Tag.

Die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 800 mg / Tag.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 25 mg / Tag. Die Dosis sollte täglich um 25-50 mg bis zu einer effektiven Dosis erhöht werden, die normalerweise geringer ist als bei jungen Patienten.

Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung

Es wird empfohlen, die Therapie mit einer Dosis von 25 mg / Tag zu beginnen, gefolgt von einer täglichen Erhöhung von 25-50 mg, um eine wirksame Dosis zu erreichen.

Nebenwirkungen:

Sehr oft mehr als 10/100, oft mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000, sehr selten weniger als 1/10000.

Vom zentralen Nervensystem: sehr oft - Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen; oft - Synkope; selten - Krämpfe; selten - tardive Dyskinesie; mit einer nicht identifizierten Häufigkeit sind Angst, Feindseligkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, Akathisie, Tremor, Depression, Parästhesien.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Tachykardie, orthostatische Hypotonie; Fälle von Thromboembolien venöser Gefäße, einschließlich Thromboembolien von Lungengefäßen und tiefen Venen.

Aus dem Atmungssystem: Pharyngitis, Rhinitis.

Aus dem Verdauungssystem: oft - trockener Mund, Verstopfung, Verdauungsstörungen; selten - Gelbsucht, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen; sehr selten - Hepatitis.

Aus dem Blut- und Lymphsystem: oft - Leukopenie; selten - Eosinophilie; sehr selten - Neutropenie.

Laborindikatoren: oft - erhöhte Aktivität von Serum-Transaminasen (ALT, ACT); selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamat-Transaminase; eine Erhöhung der Konzentration von Gesamtcholesterin und Triglyceriden im Blutserum.

Aus dem endokrinen System: sehr selten - Hyperglykämie, Diabetes mellitus.

Allergische Reaktionen: selten Überempfindlichkeit; Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, Hautausschlag.

Von der Seite der Fortpflanzungsorgane: selten - Priapismus.

Andere: oft - mittelschwere Asthenie, Schwellung, Gewichtszunahme, selten - malignes neuroleptisches Syndrom, Rückenschmerzen, Brustschmerzen, subfebriler Zustand, Myalgie, trockene Haut, schwache Sehkraft. Während der Behandlung mit Quetiapin kommt es zu einer leichten dosisabhängigen Abnahme der Schilddrüsenhormonspiegel, insbesondere des Gesamt- und des freien T-Spiegels₄. Maximale Reduktion in Summe und frei T₄ während der ersten 2-4 Wochen der Quetiapin-Therapie, ohne weitere Senkung des Hormonspiegels während der Langzeitbehandlung. Es gab keine Anzeichen für klinisch signifikante Veränderungen in der Konzentration von Schilddrüsen-stimulierendem Hormon. In praktisch allen Fällen ist das Niveau von totalem und freiem T₄ nach Beendigung der Quetiapin-Therapie wieder auf die Grundlinie, unabhängig von der Dauer der Behandlung. Quetiapinkann, wie andere Antipsychotika, eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, aber in klinischen Studien gab es keine Korrelation zwischen der Verwendung von Quetiapin und der konstanten QT-Intervallverlängerung.

Bei einem starken Entzug des Arzneimittels traten Fälle von Entzugssyndrom auf, begleitet von Übelkeit, Erbrechen; selten - Schlaflosigkeit.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit und übermäßige Sedierung, Tachykardie und Blutdrucksenkung.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. In Fällen von schwerer Intoxikation - symptomatische Behandlung (Aufrechterhaltung der Atmungsfunktion, Herz-Kreislauf-System, ausreichende Sauerstoffversorgung und Belüftung).

Eine sorgfältige medizinische Überwachung und Überwachung ist notwendig, bis sich der Patient vollständig erholt hat.

Interaktion:

Cytochrom P450 CYP3EIN4 ist ein Schlüsselenzym, das am Metabolismus von Quetiapin beteiligt ist. Mit der gleichzeitigen Verabreichung von Medikamenten, die eine starke inhibitorische Wirkung auf Cytochrom P450 haben CYP3EIN4 (Antimykotika der Azolgruppe und Makrolidantibiotika) kann die Konzentration von Quetiapin im Plasma signifikant erhöht werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Quetiapin und Ketoconazol erhöhte sich somit die Fläche unter der Kurve (AUC) Quetiapin 5-8 mal. Aus diesem Grund sind solche Kombinationen von Arzneimitteln kontraindiziert. Auch während der Behandlung wird Lackwell nicht empfohlen, Grapefruitsaft zu verwenden.

Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Lakvel mit Arzneimitteln, die das Enzymsystem der Leber induzieren, wie z Carbamazepin oder Phenytoinist die Konzentration von Quetiapin im Plasma reduziert. Es muss sorgfältig darauf geachtet werden, das Risiko und den Nutzen der gleichzeitigen Anwendung von Lakvel und Induktoren von Leberenzymen (außer den oben genannten, Barbiturate, Rifampicin). Es kann notwendig sein, die Dosis von Lakvel zu erhöhen, die allmählich durchgeführt wird; sollte auch erwägen, Lakvel durch ein Medikament zu ersetzen, das mikrosomale Leberenzyme nicht induziert (z. B. Valproinsäure).

Die Pharmakokinetik von Lithiumpräparaten ändert sich bei gleichzeitiger Gabe von Lakvel nicht. Die gleichzeitige Verabreichung von Antipsychotika Risperidon oder Haloperidol hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Quetiapin. Die gleichzeitige Verabreichung von Thioridazin führt jedoch zu einer Erhöhung der Clearance von Quetiapin um etwa 70%. Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich bei gleichzeitiger Anwendung von Cimetidin, einem Inhibitor von P450, und bei gleichzeitiger Anwendung mit Imipramin oder Fluoxetin nicht signifikant. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lakvel und Präparaten von Valproinsäure änderten sich ihre pharmakokinetischen Parameter nicht signifikant. Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken, sowie Ethanol erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung von Lakvel in Kombination mit Arzneimitteln, die das Intervall verlängern QT (Neuroleptika, Antiarrhythmika, Halofantrin, Mesoridazin, ThioridazinPimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron, Mesylat, Mefloquin, Sertindol, Cisaprid), sowie mit Arzneimitteln, die Elektrolytungleichgewichte verursachen (Thiaziddiuretika).

Spezielle Anweisungen:

In der Anfangsphase der Dosisauswahl kann eine orthostatische Hypotonie beobachtet werden. In diesem Fall sollten Sie zur vorher genommenen Dosis zurückkehren. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, zerebrovaskulären Erkrankungen und anderen für Hypotonie prädisponierenden Erkrankungen gewidmet werden.

Antipsychotika (Antipsychotika), einschließlich Quetiapin, fördern die Entwicklung von thromboembolischen Komplikationen bei Patienten mit einer Prädisposition für die Bildung von Thromben. Vor Beginn der Quetiapin-Therapie müssen alle möglichen Risikofaktoren für eine venöse Thromboembolie identifiziert und geeignete Maßnahmen ergriffen werden, um die Entwicklung thromboembolischer Komplikationen zu verhindern.

Es gab keine Korrelation zwischen der Einnahme von Medikamenten im empfohlenen Regime und einem Anstieg des QT-Intervalls. Bei einer Überdosierung des Medikaments wurde jedoch eine Zunahme des QT-Intervalls festgestellt. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von Quetiapin mit Arzneimitteln, die das QT - Intervall verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, bei Patienten mit angeborenem QT - Syndrom, bei Herzinsuffizienz, Herzhypertrophie, Hypokalzämie oder Hypomagnesiämie und bei Vorliegen einer familiären Prädisposition Anstieg im QT-Intervall.

Es sollte mit Vorsicht in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die eine hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben, sowie mit Alkohol verwendet werden.

Bei der Behandlung von Patienten mit Anfällen in der Anamnese ist Vorsicht geboten.

Bei der Behandlung von Quetiapin kann sich ein malignes neuroleptisches Syndrom entwickeln, dessen klinische Manifestationen Hyperthermie, veränderten mentalen Status, Muskelsteifigkeit, Instabilität des vegetativen Nervensystems und erhöhte Kreatinphosphokinase-Spiegel umfassen. In solchen Fällen ist es notwendig, das Medikament und die entsprechende Behandlung abzubrechen.

Es sollte auch die Möglichkeit der Entwicklung tardive Dyskinesie mit längerer Verwendung von Quetiapin berücksichtigt werden. In diesem Fall sollten Sie die Dosis des Medikaments reduzieren oder die Frage der Aufhebung berücksichtigen.

Bei starker Unterbrechung der Behandlung mit hohen Dosen können folgende akute Reaktionen (Entzugssyndrom) auftreten: Übelkeit, Erbrechen und selten Schlaflosigkeit. Es kann auch eine Verschlimmerung der Symptome einer psychotischen Erkrankung und das Auftreten von unwillkürlichen motorischen Störungen (Akathisie, Dystonie, Dyskinesie) geben. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Beseitigung der Droge schrittweise durchzuführen.

Lakvel ist nicht für die Behandlung von Patienten bestimmt, die an Psychosen leiden, die die Altersdemenz begleiten. Bei atypischen Antipsychotika besteht bei Patienten mit seniler Demenz ein erhöhtes Risiko, zerebrovaskuläre Komplikationen zu entwickeln.

Bei der Zuweisung von Lakvel an Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall ist Vorsicht geboten.

Das Medikament Lakvel enthält Laktose, daher wird es nicht für Patienten mit Laktasemangel oder gestörter Absorption von Glukose und Galaktose verschrieben

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Medikament kann Schläfrigkeit verursachen, so dass Patienten während der Behandlung nicht empfohlen werden, Fahrzeuge zu fahren, mit Mechanismen zu arbeiten, welche sind gefährlich.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 25 mg, 100 mg, 200 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie.

Für 6 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Kartonschachtel.

Kombipackung: 6 Tabletten pro Stück Jeweils 25 mg in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie, jeweils 3 Tabletten für 100 mg in der Blisterpackung aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie, 1 Tablette 200 mg in einer Blase aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie.

Für 1 Blister mit Tabletten jeder Dosierung zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009007/09

Datum der Registrierung:10.11.2009 / 02.11.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien

Hersteller: & nbsp;

PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Kroatien

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lakvel (Lacvel)