Quetiapin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kernel-Zusammensetzung	Für die Dosierung:
	25 mg	100 mg	150 mg	200 mg
Quetiapin-Fumarat	28,78 mg	115,12 mg	172,68 mg	230,24 mg
in Bezug auf Quetiapin (LLC "Technologie von Arzneimitteln", Russland)	25,0 mg	100,0 mg	150,0 mg	200,0 mg
Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat (Milchzucker) (Ph Eur. USP)	20,0 mg	20,0 mg	30,0 mg	40,0 mg
Calciumhydrogenphosphat Dihydrat (Ph Ear.USP)	34,22 mg	30,88 mg	46,32 mg	61,76 mg
Kartoffelstärke (USP. Ph Eur)	5,0 mg	10,0 mg	I5,0 mg	20,0 mg
Copovidon (USP, Ph Eur)	4,0 mg	8,0 mg	12,0 mg	16,0 mg
Natriumstärkeglykolat (Ph Eur. USP)	7,0 mg	14,0 mg	21,0 mg	28,0 mg
Calciumstearat (Ph Eur. USP)	1,0 mg	2,0 mg	3,0 mg	4,0 mg
Gesamt:	100,0 mg	200,0 mg	300,0 mg	400,0 mg
Zusammensetzung der Filmhülle
Wassermann Prime BAP21S010 weiß [Hypromellose 65%, Titandioxid 25%, Macrogol 10%] (Ph Eur. USP)	3,0 mg	6,0 mg	9,0 mg	12,0 mg
Gewicht der Filmtabletten	103,0 mg	206,0 mg	309,0 mg	412,0 mg

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer weißen Filmschicht. Zwei Ebenen sind auf dem Abschnitt sichtbar. Der Kern des Tablets ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.H.04 Quetiapin

Pharmakodynamik:

Quetiapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das eine höhere Affinität zu Serotonin (Hydroxytryptamin) -Rezeptoren aufweist (5HT₂) als Dopaminrezeptoren D₁ und D₂ Gehirn. Quetiapin hat auch eine ausgeprägtere Affinität für Histamin und Alpha₁Adrenozeptoren und weniger in Bezug auf Alpha₂Adrenorezeptoren. Es gab keine signifikante Affinität für Quetiapin für Muskarin- und Benzodiazepinrezeptoren. In Standardtests Quetiapin hat antipsychotische Aktivität.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Verabreichung Quetiapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und aktiv in der Leber metabolisiert. Die Hauptmetaboliten im Plasma haben keine ausgeprägte pharmakologische Aktivität.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Quetiapin nicht signifikant. Die Halbwertszeit beträgt etwa 7 Stunden. Etwa 83% von Quetiapin binden an Plasmaproteine.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin ist linear, es gibt keinen Unterschied in den pharmakokinetischen Parametern bei Männern und Frauen.

Die durchschnittliche Clearance von Quetiapin bei älteren Patienten ist 30-50% geringer als bei Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahren.

Die mittlere Plasma-Clearance von Quetiapin beträgt bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min / 1,73 m) weniger als etwa 25%²) und bei Patienten mit Leberschaden liegen die interindividuellen Clearance-Raten innerhalb der Grenzen, die gesunden Probanden entsprechen. Ungefähr 73% von Quetiapin werden im Urin und 21% mit Fäkalien ausgeschieden. Weniger als 5% Quetiapin werden nicht metabolisiert und werden unverändert in Nieren oder mit Stuhl ausgeschieden.

Entschlossen, dass CYP3EIN4 ist das Schlüssel-Isoenzym des Quetiapin-Metabolismus, vermittelt durch Cytochrom P450.

In einer Studie zur Pharmakokinetik von Quetiapin in unterschiedlichen Dosierungen führte die Anwendung von Quetiapin vor der Verabreichung von Ketoconazol oder gleichzeitig mit Ketoconazol zu einer durchschnittlichen Erhöhung der maximalen Konzentration (C_mOh) und die Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) von Quetiapin um 235% und 522% bzw. eine Abnahme der Clearance von Quetiapin um durchschnittlich 84%. Die Quetiapin-Halbwertszeit nahm zu, aber die mittlere Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (t_max) hat sich nicht verändert.

Quetiapin und einige seiner Metaboliten haben eine schwache inhibitorische Aktivität gegen Cytochrom P450 Isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4, aber nur in einer Konzentration von 10-50 mal der Konzentration beobachtet bei der üblichen effektiven Dosis von 300-450 mg / Tag.

Basierend auf den Ergebnissen im vitro, Es ist nicht zu erwarten, dass die gleichzeitige Anwendung von Quetiapin mit anderen Arzneimitteln zu einer klinisch signifikanten Hemmung des durch Cytochrom P450 vermittelten Metabolismus anderer Arzneimittel führt.

Indikationen:

Zur Behandlung von akuten und chronischen Psychosen, einschließlich Schizophrenie.

Zur Behandlung von manischen Episoden in der Struktur der bipolaren Störung.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels. Gleichzeitige Aufnahme mit Inhibitoren CYP3EIN4, wie HIV-Protease-Inhibitoren, Azol Antimykotika, Erythromycin, Clarithromycin, Nefazodon, Alter der Kinder bis 18 Jahre, Stillzeit.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit kardiovaskulären und zerebrovaskulären Erkrankungen oder anderen Erkrankungen mit Neigung zu arterieller Hypotonie, fortgeschrittenem Alter, Leberinsuffizienz, Krampfanfällen in der Anamnese, Schwangerschaft.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene

Behandlung von akuten und chronischen Psychosen, einschließlich Schizophrenie

Die tägliche Dosis für die ersten 4 Tage der Therapie ist: 1. Tag - 50 mg, Tag 2 - 100 mg, Tag 3 - 200 mg, Tag 4 - 300 mg. Ab dem 4. Tag sollte die Dosis bis zu einer klinisch wirksamen Dosis ausgewählt werden, die üblicherweise zwischen 300 und 450 mg / Tag liegt. Abhängig von der klinischen Wirkung und individuellen Verträglichkeit kann die Dosis von 150 bis 750 mg / Tag variieren.

Behandlung von manischen Episoden in der Struktur der bipolaren Störung

Quetiapin wird als Monotherapie oder als adjuvante Therapie angewendet Stimmungsstabilisierung.

Die tägliche Dosis für die ersten 4 Tage der Therapie ist: der 1. Tag - 100 mg, der zweite Tag - 200 mg, der dritte Tag - 300 mg, der 4. Tag - 400 mg. In der Zukunft, bis zum 6. Tag der Therapie, kann die Tagesdosis des Arzneimittels auf 800 mg erhöht werden. Eine Erhöhung der Tagesdosis sollte 200 mg pro Tag nicht überschreiten.

Abhängig von der klinischen Wirkung und individuellen Verträglichkeit kann die Dosis von 200 bis 800 mg / Tag variieren. Üblicherweise beträgt die wirksame Dosis 400 bis 800 mg / Tag.

Für die Behandlung von Schizophrenie beträgt die empfohlene maximale Tagesdosis von Quetiapin 750 mg, für die Behandlung von manischen Episoden in der Struktur der bipolaren Störung beträgt die empfohlene maximale Tagesdosis von Quetiapin 800 mg / Tag.

Alten

Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis von Quetiapin 25 mg / Tag. Die Dosis sollte täglich um 25-50 mg erhöht werden, bis eine wirksame Dosis erreicht wird, die wahrscheinlich geringer ist als bei jungen Patienten.

Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Behandlung mit Quetiamin ab 25 mg / Tag zu beginnen. Es wird empfohlen, die Dosis täglich um 25-50 mg zu erhöhen, bis die effektive Dosis erreicht ist.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen, die mit der Einnahme des Arzneimittels verbunden sind, sind Benommenheit (17,5%), Schwindel (10%), Verstopfung (9%), Dyspepsie (6%), orthostatische Hypotonie und Tachykardie (7%), Mundtrockenheit 7%). eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen im Blutserum (6%), eine Erhöhung der Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Blutplasma.

Die Einnahme von Quetiapin kann mit der Entwicklung von mittelschwerer Asthenie, Rhinitis und Dyspepsie, einer Zunahme des Körpergewichts (hauptsächlich in den ersten Behandlungswochen) einhergehen.

Quetiapin kann orthostatische Hypotonie (begleitet von Schwindel), Tachykardie und bei einigen Patienten - Ohnmacht verursachen; diese Nebenwirkungen treten hauptsächlich während der anfänglichen Dosisauswahl auf (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Die Quetiapin-Therapie ist mit einer geringen dosisabhängigen Abnahme der Konzentration von Schilddrüsenhormonen verbunden, insbesondere der allgemeinen T₄ und frei T₄. Maximale Reduktion in Summe und frei T₄ registriert in der zweiten und vierten Woche der Quetiapin-Therapie, ohne weitere Verringerung der Konzentration von Hormonen während der Langzeitbehandlung. Danach gab es keine Anzeichen für klinisch signifikante Veränderungen in der Konzentration von Schilddrüsen-stimulierendem Hormon.

Bei längerer Anwendung von Quetiapin besteht die Möglichkeit, dass sich eine tardive Dyskinesie entwickelt. Wenn Symptome einer tardiven Dyskinesie auftreten, reduzieren Sie die Dosis oder beenden Sie die weitere Behandlung mit Quetiapin.

Bei einer starken Aufhebung hoher Dosen von Antipsychotika können folgende akute Reaktionen (Entzugssyndrom) auftreten: Übelkeit, Erbrechen und selten Schlaflosigkeit.

Es gibt Fälle von Verschlimmerung von psychotischen Symptomen und das Auftreten von unwillkürlichen motorischen Störungen (Akathisie, Dystonie, Dyskinesie), und daher wird empfohlen, die Beseitigung der Droge schrittweise durchzuführen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Quetiapin beobachtet und auf Organe und Systeme verteilt:

Aus dem Nervensystem: Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Angst, Asthenie, Feindseligkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, Akathisie, Tremor, Krämpfe, Depression, Parästhesie, malignes neuroleptisches Syndrom (Hyperthermie, Muskelstarre, Veränderungen des Geisteszustandes, Labilität im vegetativen Nervensystem, erhöhte Aktivität) von Kreatinphosphokinase), Restless-Legs-Syndrom.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Verlängerung des Intervalls Q-T.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Gelbsucht, Hepatitis.

Aus dem Atmungssystem: Pharyngitis, Rhinitis.

Allergische ReaktionenHautausschlag, Eosinophilie, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktische Reaktionen.

Laborindikatoren: Leukopenie, Neutropenie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Abnahme der T4-Konzentration (die ersten 4 Wochen), Hyperglykämie.

Andere: Rückenschmerzen, Brustschmerzen, subfebriler Zustand, Gewichtszunahme (hauptsächlich in den ersten Wochen der Behandlung), Myalgie, trockene Haut, Sehbehinderung, inkl. Sehstörungen, Dekompensation des bestehenden Diabetes, Priapismus, Galaktorrhoe.

Überdosis:

Daten über Überdosierung mit Quetiapin sind begrenzt. Fälle von Quetiapin wurden in einer Dosis von mehr als 20 g berichtet, ohne fatale Folgen und mit vollständiger Genesung, aber es gibt Berichte über extrem seltene Fälle von Überdosierung von Quetiapin, die zum Tod oder Koma führen.

Symptome kann eine Folge der Verstärkung bekannter pharmakologischer Wirkungen des Arzneimittels sein, wie Schläfrigkeit und übermäßige Sedierung, Tachykardie und Senkung des Blutdrucks.

Behandlung: Es gibt keine spezifischen Antidote gegen Quetiapin. Im Falle einer Überdosierung kann eine Magenspülung (nach Intubation, bei Bewusstlosigkeit) mit Aktivkohle und Laxanzien zur Ausschüttung von nicht resorbiertem Quetiapin möglich sein, die Wirksamkeit dieser Maßnahmen wurde jedoch nicht untersucht. Symptomatische Therapie und Maßnahmen zur Erhaltung der Atmungsfunktion, des kardiovaskulären Systems, der adäquaten Sauerstoffversorgung und Ventilation werden gezeigt. Die medizinische Überwachung und Überwachung sollte fortgesetzt werden, bis der Patient vollständig wiederhergestellt ist.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Einnahme von Wirkstoffen, die eine starke hemmende Wirkung auf das Isoenzym haben CYP3EIN4 (wie Antimykotika der Azolgruppe und Erythromycin, Clarithromycin, Nefazodon) ist die Konzentration von Quetiapin im Plasma erhöht, so dass deren gleichzeitige Aufnahme mit Quetiapin kontraindiziert ist.

Die gleichzeitige Verwendung von Quetiapin mit Präparaten, die das Enzymsystem der Leber induzieren, wie z CarbamazepinEs ist möglich, die Konzentration des Arzneimittels im Plasma zu verringern, was abhängig von der klinischen Wirkung eine Erhöhung der Quetiapin-Dosis erfordern kann. In einer Studie zur Pharmakokinetik von Quetiapin in unterschiedlichen Dosierungen stieg die Quetiapin-Clearance signifikant an, wenn sie vor oder gleichzeitig mit Carbamazepin (einem hepatischen Enzyminduktor) angewendet wurde. Dieser Anstieg der Quetiapin-Clearance verringerte sich AUC im Durchschnitt 13% im Vergleich zur Verwendung von Quetiapin ohne Carbamazepin.

Die gleichzeitige Anwendung von Quetiapin mit einem anderen Induktor von mikrosomalen Leberenzymen - Phenytoin - führte ebenfalls zu einer erhöhten Clearance von Quetiapin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Quetiapin und Phenytoin (oder anderen Induktoren von Leberenzymen wie Barbituraten, Rifampicin) kann eine Erhöhung der Quetiapin-Dosis erfordern.

Es kann auch notwendig sein, die Dosis von Quetiapin zu reduzieren, wenn das Phenytoin oder Carbamazepin oder ein anderer Induktor des Leberenzymsystems abgeschafft oder durch ein Arzneimittel ersetzt wird, das keine mikrosomalen Leberenzyme (z. B. Valproinsäure) induziert.

Die Pharmakokinetik von Lithiumpräparaten ändert sich bei gleichzeitiger Anwendung von Quetiapin nicht.

Quetiapin induzierte nicht die Induktion von hepatischen Enzymsystemen, die an dem Metabolismus von Antipyrin beteiligt sind.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Antipsychotika - Risperidon oder Haloperidol - nicht signifikant. Die gleichzeitige Verabreichung von Quetiapin und Thioridazin führte jedoch zu einer erhöhten Clearance von Quetiapin.

CYP3EIN4 ist das Schlüsselenzym, das am Cytochrom-P450-vermittelten Quetiapin-Metabolismus beteiligt ist. Die Pharmakokinetik von Quetiapin ändert sich bei gleichzeitiger Anwendung von Cimetidin, einem Inhibitor von P450, nicht signifikant.

Die Pharmakokinetik von Quetiapin änderte sich bei gleichzeitiger Anwendung von Imipramin nicht signifikant (CYP2D6 Inhibitor) oder Fluoxetin (CYP3EIN4 und CYP2D6 Inhibitor).

Drogen, die das zentrale Nervensystem unterdrücken, und Ethanol erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von Quetiapin.

Spezielle Anweisungen:

Quetiapin kann vor allem in der Anfangsphase der Dosisauswahl eine orthostatische Hypotonie verursachen (bei älteren Patienten wird sie häufiger beobachtet als bei jungen Patienten).

Es gab keine Korrelation zwischen der Einnahme von Quetiapin und zunehmenden QT_c-Intervall. Wenn Quetiapin jedoch gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, die das Intervall verlängern QT_vonVorsicht ist geboten, besonders bei älteren Menschen.

Während der Behandlung mit einer Abnahme der Anzahl der Neutrophilen von weniger als 1000 / μl sollte Quetiapin abgesetzt werden.

Bei der Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie vor dem Hintergrund einer medikamentösen Behandlung ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Dosis langsam zu titrieren.

Das Medikament ist nicht zur Behandlung von Psychosen im Zusammenhang mit Demenz indiziert.

Wenn sich die Symptome einer tardiven Dyskinesie entwickeln, sollte die Dosis des Medikaments reduziert oder schrittweise aufgehoben werden. Symptome einer tardiven Dyskinesie können sogar nach Absetzen des Medikaments zunehmen oder sogar auftreten.

Im Falle eines malignen neuroleptischen Syndroms sollte das Medikament abgesetzt werden.

Berücksichtigt man das Quetiapin, wirkt sich hauptsächlich auf das zentrale Nervensystem, sollte das Medikament mit Vorsicht in Kombination mit anderen Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken, oder Alkohol verwendet werden. Bei Kindern, Jugendlichen und Jugendlichen (unter 24 Jahren) mit Depressionen, anderen psychischen Störungen, Antidepressiva, im Vergleich zu Placebo, erhöht sich das Risiko von Selbstmordgedanken und suizidalem Verhalten. Daher sollten bei der Zuordnung von Quetiapin oder anderen Antidepressiva bei Kindern, Jugendlichen und jungen Menschen (jünger als 24 Jahre) das Suizidrisiko und der Nutzen ihrer Anwendung miteinander korreliert werden. In Kurzzeitstudien bei Personen über 24 Jahren nahm das Suizidrisiko nicht zu, bei Personen über 65 Jahren jedoch leicht ab. Jede depressive Störung erhöht das Suizidrisiko. Daher sollten während der Behandlung mit Antidepressiva alle Patienten auf Früherkennung von Anomalien oder Verhaltensänderungen sowie suizidalen Tendenzen überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Quetiapin kann Schläfrigkeit verursachen. Daher wird Patienten während der Behandlung geraten, keine Kraftfahrzeuge und Aktivitäten zu fahren, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 25 mg, 100 mg, 150 mg oder 200 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 30, 60 Tabletten oder 90 Tabletten pro Dose Polymer für Medikamente.

In die Bank werden 3 oder 6 Umrisspakete zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008008/10

Datum der Registrierung:12.08.2010 / 28.11.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Darstellung: & nbsp;R-PHARM, JSC R-PHARM, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Quetiapin (Quetiapin)