Levetiracetam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

		Für die Dosierung:
Aktive Substanz:	250 mg		500 mg	1000 mg
Levetiracetam	250,0 mg		500,0 mg	1000,0 mg
Hilfsstoffe:
Maisstärke	52,0 mg		104,0 mg	208,0 mg
Povidon K30 (Kollidone 30)	13,0 mg		26,0 mg	52,0 mg
Talk	4,8 mg		9,6 mg	19,2 mg
Kolloidales Siliciumdioxid	3,25 mg		6,5 mg	13,0 mg
Magnesiumstearat	1,95 mg		3,9 mg	7,8 mg
Filmscheide:
Opadry II (weiß) [Polyvinylalkohol - 46,9%, Macrogol 4000 - 23,6%, Talk - 17,4%, Titandioxid - 12,1%]	10,0 mg		20,0 mg	30,0 mg

Beschreibung:

Für eine Dosierung von 250 mg: Die Tabletten sind rund, bikonvex, mit einer weißen Folie bedeckt. Der Kern des Tablets ist weiß oder fast weiß.

Für Dosierungen von 500 mg und 1000 mg: die Tabletten sind oval, bikonkow, abgedeckt mit der Filmschale der weißen Farbe. Der Kern des Tablets ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.X Andere Antiepileptika

N.03.A.X.14 Levetiracetam

Pharmakodynamik:

Levetiracetam ist ein Derivat von Pyrrolidon (S-Enantiomer-Ethyl-2-Oxo-1-Pyrrolidin-Acetamid), unterscheidet sich in der chemischen Struktur von bekannten Antiepileptika. Der Wirkungsmechanismus von Levetiracetam ist nicht vollständig verstanden, aber es ist klar, dass es sich von dem Wirkmechanismus der bekannten unterscheidet Antiepileptika.

Basierend auf den durchgeführten Untersuchungen im vitro und im vivo weisen darauf hin Levetiracetam ändert nicht die grundlegenden Eigenschaften von Nervenzellen und normale Neurotransmission.

Forschung im vitro zeigte, dass Levetiracetam reduziert den Inhalt Ca²⁺ im Neuron aufgrund der Schwächung des Ionenstroms durch Ca²⁺ Kanäle N-type und reduzieren die Freisetzung von Ca²⁺ aus dem intra-neuronalen Depot. Levetiracetam neutralisiert auch teilweise die Abnahme von Ionenströmen, die durch Niedrig- und Beta-Carboline verursacht werden, durch Kanäle, die mit Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und Glycin-Rezeptoren konjugiert sind.

Einer der vorgeschlagenen Mechanismen beruht auf der nachgewiesenen Bindung an ein Protein 2A Membranen von synaptischen Vesikeln von Gehirnneuronen. Es wird angenommen, dass auf diese Weise die antikonvulsive Wirkung dieses Arzneimittels realisiert wird.

Fermodynamische Effekte: Levetiracetam verhindert die Entwicklung von Anfällen in verschiedenen experimentellen Modellen von partiellen und primären generalisierten Anfällen ohne prokonvulsive Wirkung. Der Hauptmetabolit von Levetiracetam ist inaktiv. Beim Menschen bestätigt die Aktivität des Medikaments in Bezug auf sowohl partielle als auch generalisierte epileptische Anfälle (epileptiforme Manifestationen / photoparoxysmale Reaktion) sein breites Spektrum an pharmakologischer Wirkung.

Pharmakokinetik:

Levetiracetam ist eine hochlösliche Substanz mit hoher Permeabilität. Das pharmakokinetische Profil ist linear mit geringer inter- und intraindividueller Variabilität.Die Clearance des Medikaments ändert sich nach wiederholten Injektionen nicht. Es besteht keine Abhängigkeit der Pharmakokinetik von Geschlecht, ethnischer Zugehörigkeit oder Tageszeit.

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Levetiracetam wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die Absorption erfolgt vollständig und ist linear, wodurch die Konzentration im Blutplasma basierend auf der Dosis von Levetiracetam, ausgedrückt in mg / kg Körpergewicht, vorhergesagt werden kann. Der Grad der Resorption von Levetiracetam hängt nicht von der Dosis und dem Zeitpunkt der Einnahme ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 100%. Die maximale Konzentration im Plasma (C_mOh) erreicht 3,3 Stunden nach oraler Gabe von Levetiracetam in einer Dosis von 1000 mg und bei einmaliger Aufnahme 31 μg / ml, nach wiederholter Verabreichung (2 mal täglich) 43 μg / ml. Der Gleichgewichtszustand wird nach 2 Tagen mit einer zweimaligen Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei Kindern ist im Dosisbereich von 20 bis 60 mg / kg / Tag linear. C_max ist nach 0,5-1 h erreicht.

Verteilung. Die Bindung von Levetiracetam und seinem Hauptmetabolit-Plasmaprotein beträgt weniger als 10%. Volumen der Verteilung (V_d) beträgt etwa 0,5-0,7 l / kg.

Stoffwechsel. Levetiracetam wird im menschlichen Körper schlecht metabolisiert. Der Hauptweg des Stoffwechsels (24% Dosis) ist die enzymatische Hydrolyse der Acetamidgruppe. Isoformen von Cytochrom P450 sind nicht an der Bildung des Hauptmetaboliten beteiligt (Ucb L057). Die Hydrolyse der Acetamidgruppe findet in vielen Geweben statt, einschließlich Blutzellen. Der Hauptmetabolit Ucb L057 ist pharmakologisch inaktiv. Zwei sekundäre Metaboliten wurden ebenfalls nachgewiesen. Der erste entsteht durch Hydroxylierung des Pyrrolidonrings (1,6% der Dosis), der andere durch die Öffnung des Pyrrolidonrings (0,9% Dosis). Optische Isomerisierung von Levetiracetam und seinem Hauptmetaboliten unter Bedingungen im vivo nicht gefunden. Levetiracetam und sein Hauptmetabolit hemmt nicht die Haupt-Isoenzyme von humanem Cytochrom P450 (CYP3EIN4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 1A2), Glucuronyltransferase (UGT1A1 und UGT1EIN6) und Epoxy-Hydroxylase im vitro. In der humanen Hepatozytenkultur Levetiracetam hat wenig oder keine Wirkung auf die Aktivität von Isoenzymen CYP1EIN2, SULT1E1 und UGT1EIN1. Levetiracetam induziert schwach die Aktivität von Isoenzymen CYP2B6 und CYP3EIN4. Daten zur Wechselwirkung mit oralen Kontrazeptiva, Digoxin und Warfarin im vitro und im vivo zeigen, dass signifikante Induktion von Enzymen ichn vivo Herr.e wird erwartet. Daher ist die Wechselwirkung von Levetiracetam mit anderen Substanzen oder die Wechselwirkung anderer Substanzen mit Levetiracetam unwahrscheinlich.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T_1/2) aus dem Blutplasma eines Erwachsenen beträgt 7 ± 1 h und hängt nicht von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Anwendungsdauer ab. Die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt 0,96 ml / min / kg. 95% des Arzneimittels wird über die Nieren ausgeschieden. Die Gesamtausscheidung von Levetiracetam und seinem Hauptmetaboliten beträgt 66% bzw. 24% der in den ersten 48 Stunden eingenommenen Dosis. Die renale Clearance von Levetiracetam und seinem Metaboliten Ucb L057 beträgt 0,6 bzw. 4,2 ml / min / kg.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten T_1/2erhöht um 40% und ist 10-11 Stunden, die mit einer eingeschränkten Nierenfunktion in dieser Kategorie von Menschen verbunden ist.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korreliert die Clearance von Levetiracetam und seinem primären Metaboliten mit der Kreatinin-Clearance (CC). Daher wird Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, eine Dosis in Abhängigkeit von der CK zu wählen.

Im Endstadium der Niereninsuffizienz bei erwachsenen Patienten, T_1/2ist 25 h in der Zeit zwischen Dialyse-Sitzungen und 3,1 h während der Dialyse. Während einer 4-stündigen Dialysebehandlung werden bis zu 51% Levetiracetam entfernt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit leichtem und mittlerem Schweregrad treten keine signifikanten Veränderungen in der Clearance von Levetiracetam auf. Bei den meisten Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit gleichzeitigem Nierenversagen sinkt die Clearance von Levetiracetam um mehr als 50%.

Kinder im Alter von 4-12 Jahren

Die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei Kindern ist linear. Nach einer Einzeldosis von 20 mg / kg T_1/2 bei Kindern beträgt 6 Stunden.Die Gewichtskorrigierte scheinbare Clearance ist 30% größer als die von Erwachsenen mit Epilepsie. Nach längerem Gebrauch des Arzneimittels in einer Dosis von 20 bis 60 mg / kg / Tag erfolgt die Resorption von Levetiracetam bei Kindern rasch. VON_max ist innerhalb von 0,5-1 h erreicht.

C_max und die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) sind linearer Natur und proportional zur Dosis. Terminal T_1/2 ist 5 Stunden. Die scheinbare Clearance beträgt 1,1 ml / min / kg.

Indikationen:

Als Monotherapie bei der Behandlung von:

Partielle Anfälle mit sekundärer Generalisierung oder ohne es bei Erwachsenen und Jugendlichen über 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie.

Im Rahmen einer komplexen Therapie bei der Behandlung von:

partielle Anfälle mit sekundärer Generalisierung oder ohne es bei Erwachsenen und Kindern älter als 4 Jahre mit Epilepsie;
myoklonische Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren mit juveniler myoklonaler Epilepsie;
primär-generalisierte konvulsive tonisch-klonische Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahre idiopathischer generalisierter Epilepsie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Levetiracetam oder andere Pyrrolidon-Derivate sowie gegen alle Bestandteile des Arzneimittels;

- Kinder unter 4 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

- Patienten im fortgeschrittenen Alter (über 65 Jahre);

- Lebererkrankung im Stadium der Dekompensation;

- Niereninsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In den Post-Marketing-Daten, die von mehreren prospektiven Schwangerschaftsregistern erhalten wurden, wurden mehr als 1.000 Monotherapie-Fälle mit Levetiracetam im ersten Trimester der Schwangerschaft aufgezeichnet.

Im Allgemeinen deuten diese Daten nicht auf eine signifikante Zunahme des Risikos für schwere angeborene Fehlbildungen hin, obwohl ein teratogenes Risiko nicht vollständig ausgeschlossen werden kann. Eine Therapie mit mehreren Antiepileptika ist mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden als eine Monotherapie, weshalb eine Monotherapie bei Schwangeren angemessener ist. Adäquate und streng kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit von Levetiracetam bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Daher sollte das Arzneimittel nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, ebenso nicht bei fruchtbaren Frauen, die keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit.

Physiologische Veränderungen im Körper einer Frau während der Schwangerschaft können die Konzentration von Levetiracetam im Plasma sowie andere Antiepileptika beeinflussen. Während der Schwangerschaft nahm die Konzentration von Levetiracetam im Plasma ab. Die Behandlung von Schwangeren mit Levetiracetam sollte unter besonderer Aufsicht durchgeführt werden. Unterbrechungen in der antiepileptischen Therapie können zu einer Verschlechterung des Krankheitsverlaufs führen, die sowohl der Mutter als auch dem Fötus schaden kann.

Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden, so dass das Stillen mit der Behandlung mit dem Medikament nicht empfohlen wird.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit. Die tägliche Dosis des Medikaments wird in zwei Dosen in der gleichen Dosis aufgeteilt.

Monotherapie

Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren Die Behandlung sollte mit beginnen Tagesdosis 500 mg, aufgeteilt in 2 Teildosen (250 mg zweimal täglich). Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die anfängliche therapeutische Dosis von 1000 mg (500 mg zweimal täglich) erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 3000 mg (aber 1500 mg zweimal täglich).

Als Teil einer komplexen Therapie

Kinder älter als 4 Jahre und Jugendliche (12 bis 17 Jahre) mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg Die Behandlung sollte mit einer Tagesdosis von 20 mg / kg Körpergewicht beginnen, die in 2 Teildosen aufgeteilt wird (10 mg / kg Körpergewicht 2 mal täglich). Eine Dosisänderung von 20 mg / kg Körpergewicht kann alle 2 Wochen durchgeführt werden, bis die empfohlene Tagesdosis 60 mg / kg Körpergewicht (30 mg / kg Körpergewicht 2 mal täglich) beträgt. Bei Intoleranz der empfohlenen Tagesdosis ist es möglich, sie zu reduzieren. Die minimale effektive Dosis sollte verwendet werden.

Der Arzt sollte das Medikament in der am besten geeigneten Dosierungsform und Dosierung in Abhängigkeit von dem Körpergewicht des Patienten und der erforderlichen therapeutischen Dosis verschreiben.

Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg Die Dosierung erfolgt nach dem Schema für Erwachsene.

Erwachsene und Jugendliche (12 bis 17 Jahre) mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg Die Behandlung sollte mit einer Tagesdosis von 1000 mg begonnen werden, aufgeteilt in 2 Teildosen (500 mg zweimal täglich). Abhängig von der klinischen Reaktion und der Verträglichkeit des Medikaments kann die Tagesdosis auf maximal 3000 mg (1500 mg zweimal täglich) erhöht werden. Eine Dosisänderung von 500 mg 2-mal täglich kann alle 2-4 Wochen durchgeführt werden.

Weil das Levetiracetam wird vom Körper durch die Nieren ausgeschieden, wenn das Medikament verabreicht wird Patienten mit Niereninsuffizienz und ältere Patienten Dosis sollte in Abhängigkeit von der Größe der SC angepasst werden.

QC für Männer kann auf der Grundlage der Serum-Kreatinin-Konzentration nach folgender Formel berechnet werden:

CK (ml / min) = [140 - Alter (Jahre)] х Körpergewicht (kg) / 72 х КК_Serum (mg / dl)

QC für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Dann wird die QC unter Berücksichtigung der Körperoberfläche (PPT) gemäß der folgenden Formel angepasst:

KK (ml / min / 1,73 m²) = KK (ml / min) / PPT der Anlage (m²) x 1,73

Dosisanpassung für Erwachsene

Niereninsuffizienz	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	von 500 bis 1500 mg zweimal täglich
Leicht	50-79	von 500 bis 1000 mg zweimal täglich
Mäßig	30-49	250 bis 750 mg zweimal täglich
Schwer	<30	250 bis 500 mg zweimal täglich
Endstadium (Dialysepatienten *)	-	von 500 bis 1000 mg einmal täglich **

* Am ersten Behandlungstag wird empfohlen, eine sättigende Dosis von 750 mg einzunehmen.

** Nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 250-500 mg empfohlen.

Kinder mit Nierenversagen Die Korrektur der Dosis von Levetiracetam sollte unter Berücksichtigung des Grades des Nierenversagens unter Verwendung der Empfehlungen für Erwachsene erfolgen.

Für junge Jugendliche und Kinder Verwende die folgende Formel (Schwarz-Form):

KK (ml / min / 1,73 m²) = Höhe (cm) x ks/ QC_Serum (mg / dl)

bei Kindern unter 13 Jahren und jugendlichen Mädchen ks = 0,55;

in jugendlichen Jungen ks = 0,7.

Empfehlungen zur Dosisanpassung für Kinder und Jugendliche eingeschränkte Nierenfunktion mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg

Schweregrad der Niereninsuffizienz	KK (ml / min / 1, 73 m ²)	Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg
Norm	>80	10-30 mg / kg 2 mal täglich
Leicht	50-79	10-20 mg / kg 2 mal täglich
Mäßig	30-49	5-15 mg / kg 2 mal pro Tag
Schwer	<30	5-10 mg / kg 2 mal täglich
Endstadium (Dialysepatienten)	-	10-20 mg / kg einmal täglich , *

* Am ersten Behandlungstag wird empfohlen, eine Anfangsdosis von 15 mg Levetiracetam / kg zu verwenden.

** Nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 5-10 mg / kg empfohlen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mittelschwerer Schwere Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit dekompensierter Leberfunktionsstörung und Niereninsuffizienz Der Grad der Abnahme der QC ist möglicherweise nicht vollständig messen Sie die Schwere des Nierenversagens. In solchen Fällen mit KK <60 ml / min / 1,73 m² Es wird empfohlen, die tägliche Dosis um 50% zu reduzieren.

Nebenwirkungen:

Basierend auf klinischen Studien und Erfahrungen nach Markteinführung mit Levetiracetam waren die häufigsten Nebenwirkungen Nasenrachenentzündung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel. Das Sicherheitsprofil von Levetiracetam ist im Allgemeinen für verschiedene Altersgruppen von Erwachsenen und Kindern ähnlich.

Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 bis <1/10), selten (≥1 / 1000 bis <1/100), selten (≥1 / 10000 bis <1 / 1000), sehr selten (<1/10000), die Häufigkeit ist nicht bekannt (zur Prävalenz von Nebenwirkungen liegen derzeit keine Daten vor).

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems

Selten: Thrombozytopenie und Leukopenie.

Selten: Agranulozytose, Panzytopenie (in einigen Fällen mit Unterdrückung der Knochenmarkfunktion), Neutropenie.

Vom Immunsystem

Selten: Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen (KLEID-Syndrom).

Von der Seite des Stoffwechsels

Häufig: Anorexie.

Selten: Gewichtszunahme, Gewichtsverlust.

Selten: Hyponatriämie.

Von der Seite der Psyche

Häufig: Depression, Stimmungsschwankungen, Feindseligkeit, Aggressivität, Schlaflosigkeit, Nervosität, Reizbarkeit, Angstzustände.

Selten: Verwirrung, Agitation, Halluzinationen, emotionale Instabilität, psychotische Störungen, Selbstmordversuche und Selbstmordgedanken, Verhaltensstörungen, Wut, Panikattacken, Stimmungsschwankungen.

Selten: Selbstmord, Persönlichkeitsstörung, beeinträchtigtes Denken abgeschlossen.

Aus dem Nervensystem

Häufig: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen.

Häufig: Krämpfe, Schwindel, Zittern, Unausgeglichenheit, Lethargie.

Selten: Parästhesien, Amnesie, gestörte Koordination / Ataxie, Gedächtnisstörungen, verminderte Konzentration der Aufmerksamkeit.

Selten: Hyperkinesie, Choreoathetose, Dyskinesie.

Von der Seite des Sehorgans

Selten: Diplopie, Verletzung der Unterkunft.

Von der Seite des Hörorgans

Häufig: Schwindel.

Aus dem Atmungssystem

Häufig: Husten.

Aus dem Verdauungssystem

Häufig: Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen.

Selten: Pankreatitis, Veränderungen funktioneller Leberproben.

Selten: Leberinsuffizienz, Hepatitis, Gewichtsverlust.

Von der Haut

Häufig: Hautausschlag.

Selten: Ekzem, Pruritus, Alopezie (in einigen Fällen wurde die Wiederherstellung der Haare beobachtet, nachdem das Medikament abgesetzt wurde).

Selten: toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme.

Vom Muskel-Skelett-System

Selten: Muskelschwäche, Myalgie.

Infektionen und Invasionen

Häufig: Nasopharyngitis.

Selten: Infektion.

Allgemeine Störungen

Selten: Asthenie, Müdigkeit, Unfallverletzungen.

Das Risiko von Anorexie ist höher bei der gewissenhaften Verwendung von Levetiracetam mit Topiramat.

In placebokontrollierten Studien Sicherheitsprofil von Levetiracetam bei Kindern (Patienten im Alter von 4-16 Jahren) war vergleichbar mit dem bei Erwachsenen, mit Ausnahme von Verhaltens- und psychiatrischen Nebenwirkungen, die bei Kindern häufiger als bei Erwachsenen auftraten. Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 4-16 Jahren traten solche Nebenwirkungen wie Erbrechen (sehr häufig 11,2%), Agitiertheit (oft 3,4%), Stimmungsschwankungen (oft 2,1%), emotionale Labilität (oft - 1,7%), Aggression (häufig - 8,2%), Verhaltensstörungen (oft 5,6%) und Lethargie (oft 3,9%) waren häufiger als in anderen Altersgruppen.

Die Evaluierung der kognitiven und neuropsychologischen Wirkungen von Levetiracetam bei Kindern im Alter von 4-16 Jahren mit partiellen Anfällen (nach doppelblinden placebokontrollierten Studien des Sicherheitsprofils) zeigte, dass Levetiracetam ist nicht anders (nicht weniger sicher) von Placebo auf Änderungen von den anfänglichen Werten auf der Skala "Aufmerksamkeit und Gedächtnis von Leiter-R" (Leiter-R Beachtung und Erinnerung), die Skala "Umfassende Überwachung des Gedächtnisses" (Erinnerung Bildschirm Zusammengesetzt). Die Ergebnisse einer Studie über Verhaltens- und Emotionsfunktionen bestätigen dies vor dem Hintergrund der Bewerbung Levetiracetam aber es gibt ein aggressives Verhalten, das mit Hilfe einer standardisierten Methode mit einem validierten Tool - "Achenbachs Children's Behavior Questionnaire" (Achenbach Kind Verhalten Checkliste). Jedoch bei Patienten, die nahmen Levetiracetam Langfristig, im Rahmen von offenen Studien, gab es keine Störungen in den Verhaltens- und emotionalen Funktionen, insbesondere unterschied sich das Niveau des aggressiven Verhaltens nicht von dem ursprünglichen.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Erregung, Angst, Aggressivität, Bewusstseinsbeeinträchtigung, Atemdepression, Koma.

Behandlung: in der akuten Phase - die künstliche Herausforderung von Erbrechen und Magenspülung gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle. Spezifisches Gegenmittel für LewaThiracetam nicht.Wenn notwendig, symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus mit Hämodialyse (Dialyse-Effizienz für Levetiracetam ist 60%, für seinen primären Metabolit - 74%).

Interaktion:

Antikonvulsiva

Nach Vorregistrierung klinischen Studien Levetiracetam beeinflusst nicht die Serumkonzentrationen anderer Antikonvulsiva: Phenytoin, Carbamazepin, Valproinsäure, Phenobarbital, Lamotrigin, Gabapentin, Topiramat und Primidon, und diese Antikonvulsiva haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Levetiracetam.

Ähnlich wie bei Erwachsenen, bei Kindern in Dosen bis zu 60 mg / kg / Tag Levetiracetam interagiert nicht mit anderen Medikamenten. Eine retrospektive Bewertung pharmakokinetischer Interaktionen bei Kindern und Jugendlichen mit Epilepsie (4-16 Jahre) bestätigt dies Levetiracetam als eine Hilfstherapie wirkt sich nicht auf das Serum aus C_ss gleichzeitig verwendete Carbamazepin und Valproinsäure. Es gibt jedoch Hinweise darauf, dass die Clearance von Levetiracetam bei Kindern, die Antikonvulsiva einnehmen - Induktoren mikrosomaler Leberenzyme -, um 20% erhöht ist. Eine Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Probenecid

Probenecid (500 mg 4 mal pro Tag) ist ein Blocker der tubulären Sekretion in den Nächten, es wird gezeigt, dass es die renale Clearance des Hauptmetaboliten hemmt, aber nicht Levetiracetam. Dennoch bleibt die Konzentration des Hauptmetaboliten niedrig. Es wird erwartet, dass andere Arzneimittel, die durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, die renale Clearance des Hauptmetaboliten reduzieren können. Die Wirkung von Levetiracetam auf Probenecid wurde nicht untersucht; die Wirkung von Levetiracetam auf andere Arzneimittel, die durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, einschließlich nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel, Sulfanilamid und Methotrexat, ist unbekannt.

Orale Kontrazeptiva und andere pharmakokinetische Wechselwirkungen

Levetiracetam in einer Dosis von 1000 mg / Tag hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik oraler Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und Levonorgestrel); Der Hormonstatus (der Gehalt an luteinisierendem Hormon und Progesteron) ändert sich nicht. Levetiracetam in einer Dosis von 2000 mg / Tag hatten keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin. Die gleichzeitige Anwendung von Digoxin, oralen Kontrazeptiva und Warfarin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Levetiracetam.

Antazida

Daten über die Wirkung von Antazida auf die Absorption von Levetiracetam fehlen.

Essen und Alkohol

Die Nahrung hat keinen Einfluss auf den Grad der Absorption von Levetiracetam, sondern reduziert die Rate etwas. Daten zur Wechselwirkung von Levetiracetam mit Ethanol fehlen. Es gibt vereinzelte Berichte über eine Abnahme der Wirksamkeit von Levetiracetam bei topischer Verabreichung an osmotische Abführmittel, weshalb es nicht empfohlen wird, osmotische Abführmittel eine Stunde vor und innerhalb von einer Stunde nach der Einnahme von Levetiracetam gleichzeitig zu verabreichen.

Spezielle Anweisungen:

Keine Therapie

Es wird empfohlen, die Droge schrittweise abzubrechen. Zum Beispiel, bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg: Dosisreduktion sollte in einer Stufe von 500 mg 2 mal täglich durchgeführt werden, nicht öfter als alle 2-4 Wochen; bei Kindern ab 6 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg: Die Dosisreduktion sollte in Schritten von nicht mehr als 10 mg / kg 2-mal täglich, nicht öfter als alle 2 Wochen durchgeführt werden.

Niereninsuffizienz

Die Anwendung von Levetiracetam bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann eine Dosisanpassung erfordern. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Dosisauswahl zu untersuchen (siehe "Art der Anwendung und Dosierung").

Selbstmord

Bei Patienten, die Antikonvulsiva einnehmen (einschließlich Levetiracetam), gab es Selbstmord, Selbstmordversuche, Selbstmordgedanken und Verhalten.

Eine Meta-Analyse von randomisierten placebokontrollierten Studien mit Antikonvulsiva zeigte eine leichte Zunahme des Risikos für Suizidgedanken und -verhalten. Der Mechanismus seiner Implementierung ist unbekannt.

In Verbindung mit dem Vorhergehenden ist es notwendig, Patienten mit Symptomen von Depression oder suizidalen Gedanken und / oder Verhalten zu überwachen und eine geeignete Therapie zu verschreiben. Patienten (und Pflegepersonal) sollten über die Notwendigkeit informiert werden, medizinische Hilfe in Anspruch zu nehmen, wenn sie Symptome von Depression und / oder Suizidgedanken und -verhalten entwickeln.

Kinder

Die Darreichungsform der Tablette hat Altersgrenzen für die Anwendung im Kindesalter (siehe "Indikationen"). Nach verfügbaren Daten Levetiracetam beeinflusst nicht das Wachstum und die Pubertät. Jedoch ist der langfristige Einfluss auf Lernen, Intelligenz, Wachstum, endokrine Funktion, Pubertät und Kinderfruchtbarkeit unbekannt.

Begleitende Antiepileptika (während der Übertragung von Patienten, die Levetiracetam erhalten) sollten schrittweise auslaufen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien über die Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Aufgrund individueller Unterschiede in der Anfälligkeit können bei einigen Patienten Schläfrigkeit und andere Störungen des zentralen Nervensystems auftreten, insbesondere zu Beginn der Therapie und nach Erhöhung der Dosis. Daher wird empfohlen, beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten zu lassen. Wenn diese Symptome auftreten, sollten Patienten solche Aktivitäten aufgeben, bis sie überzeugt sind, dass diese Symptome keine signifikante Wirkung auf sie haben.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 250 mg, 500 mg und 1000 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 30 Tabletten in einem Glas (Flasche) Polymer für Arzneimittel mit einem Deckel oder Glas (Flasche) für Arzneimittel aus Kunststoff mit einem Deckel.

Freiraum im Glas (Flasche) ist mit Baumwolle absorbierende medizinische Baumwolle gefüllt.

Jedes Gefäß (Flasche) oder 3 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003042

Datum der Registrierung:18.06.2015

Haltbarkeitsdatum:18.06.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Levetiracetam (Levetiracetam)