Elsertor - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Maisstärke 36,275 mg / 72,55 mg / 145,1 mg, kolloidales Siliciumdioxid 5 mg / 10 mg / 20 mg, Croscarmellose-Natrium 7,5 mg / 15 mg / 30 mg, Povidon K-30 6,5 mg / 13 mg / 26 mg, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 102) 16,25 mg / 32,5 mg / 65 mg, Talkum 2,5 mg / 5 mg / 10 mg, Magnesiumstearat 0,975 mg / 1,95 mg / 3,9 mg;

Zusammensetzung der Schale: Dosierung von 250 mg: Opadrai AMV 84F80803 blau 9,75 mg [teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol 40%, Titandioxid (E171) 21,5%, Talk 14,8%, Macrogol-6000 10,1%, Macrogol-3350 10,1%, Aluminiumlignol auf Basis von Indigocarmin 3,5%];

Dosierung von 500 mg: Opadrai AMV 84F82508 gelb 19,5 mg [teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol 40%, Titandioxid (E171) 24,01%, Talkum 14,8%, Macrogol-6000 10,1%, Macrogol-3350 10,1 %, Eisenfarbstoffoxidgelb (E172) 0,99%];

Dosierung von 1000 mg: Opadrai AMV 84F58775 weiß 39 mg [teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol 40%, Titandioxid (E171) 25%, Talkum 14,8%, Macrogol-6000 10,1%, Macrogol-3350 10,1%].

Beschreibung:

Dosierung von 250 mg: Zwei konvexe, ovale Tabletten, die mit einer blauen Filmschicht überzogen sind, mit einer Gravur "250" auf einer Seite und Gefahr auf der anderen Seite. Auf den Bruchscheiben von weiß bis fast weiß.

Dosierung 500 mg: Zwei konvexe, ovale Tabletten, die mit einer gelben Filmschicht überzogen sind, auf der einen Seite mit "500" und auf der anderen Seite mit einem Risiko versehen sind. Auf den Bruchscheiben von weiß bis fast weiß.

Dosierung von 1000 mg: Bikonvexe ovale Tabletten, bedeckt Filmschale von weiß bis fast weiß, mit Gravur "1000" auf der einen Seite und Risiko auf der anderen Seite. Auf den Bruchscheiben von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptikum.

ATX: & nbsp;

N.03.A.X Andere Antiepileptika

N.03.A.X.14 Levetiracetam

Pharmakodynamik:

LEfetiracetam ist ein Antiepileptikum, ein Derivat von Pyrrolidon, das sich in seiner chemischen Struktur von bekannten Antiepileptika unterscheidet.

Basierend auf den Ergebnissen von Experimenten in vivo und in vitro das können wir annehmen Levetiracetam ändert nicht die grundlegenden Eigenschaften von Zellen und die normale Übertragung von Nervenimpulsen.

Forschung in vitro zeigte, dass Levetiracetam betrifft intra-neuronale Konzentration von Ca²⁺teilweise Hemmung des Stroms von Ca²⁺durch die Kanäle Ndie Freisetzung von Kalzium aus intraneutralen Depots Levetiracetam stellt teilweise Ströme durch GABA und Glycin-abhängige Kanäle wieder her, reduziert durch Zink und Zink β-Karboline.

Der Wirkmechanismus von Levetiracetam ist nicht vollständig geklärt.Es wird angenommen, dass die antikonvulsive Wirkung, die darin ausgedrückt wird, dass sie der Hypersynchronisation der neuronalen Aktivität entgegenwirkt, auf der Bindung an das Glycoprotein von synaptischen Vesikeln beruht SV2A, in der grauen Substanz des Gehirns und des Rückenmarks enthalten. Ebenfalls Levetiracetam beeinflusst Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptoren (GABA) und Glycin-Rezeptoren und moduliert diese durch verschiedene endogene Mittel. Das Medikament ändert nicht die normale Neurotransmission, aber es unterdrückt die epileptiforme Neuralfackeln, die durch den GABA-Agonisten Bicuculin induziert werden, und die Erregung von Glutamatrezeptoren. Wirksam bei fokalen und generalisierten epileptischen Anfällen (epileptiforme Manifestationen, photoparoximale Reaktion).

Pharmakokinetik:

Absaugung: nach oraler Verabreichung Levetiracetam gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Absorption ist linear, daher kann die Konzentration im Blutplasma anhand der akzeptierten Dosis von Levetiracetam, ausgedrückt in mg / kg Körpergewicht, vorhergesagt werden. Der Grad der Absorption hängt nicht von der Dosis und der Zeit der Nahrungsaufnahme ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) wird nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 1000 mg und nach einmaliger Verabreichung von 31 μg / ml nach wiederholter Verabreichung (2 mal pro Tag) - 43 μg / ml erreicht. Gleichgewichtskonzentration wird nach 2 Tagen mit einer doppelten Einnahme des Medikaments erreicht.

Die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei Kindern ist im Dosisbereich von 20 bis 60 mg / kg / Tag und C linearmax ist in etwa 0,5-1 Stunde erreicht.

Verteilung: Die Bindung von Levetiracetam und seinem Hauptmetaboliten an Plasmaproteine überschreitet nicht 10%. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,5-0,7 l / kg.

Stoffwechsel: Der Hauptstoffwechselweg (24% Dosis) ist die enzymatische Hydrolyse der Acetamidgruppe. Bildung eines primären pharmakologisch inaktiven Metaboliten (ucb L057) tritt ohne Beteiligung von Leber-Cytochrom P450 auf.

Levetiracetam und sein Hauptmetabolit hemmen nicht die hauptsächlichen Isoenzyme von humanem Cytochrom P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 1A2), Glucuronyltransferase (UGT1A1 und UGT1A6) und Epoxy-Hydroxylase in vitro. Levetiracetam beeinflusst auch nicht die Glucuronierung von Valproinsäure in vitro.

In der humanen Hepatozytenkultur Levetiracetam hatte wenig oder keine Wirkung auf die Aktivität von Isoenzymen CYP1A2, SULT1E1 und UGT1A1. Levetiracetam induzierte schwach die Isoenzymaktivität CYP2B6 und CYP3A4. Daten zur Arzneimittelinteraktion mit oralen Kontrazeptiva, Digoxin und Warfarin in vitro und in vivo zeigen, dass signifikante Induktion von Enzymen in vivo unerwartet. Daher ist die Wechselwirkung von Levetiracetam mit anderen Substanzen oder die Wechselwirkung anderer Substanzen mit Levetiracetam unwahrscheinlich.

Ausscheidung: Halbwertszeit (T_1/2) ist durchschnittlich 6-8 Stunden und hängt nicht von der Dosierung ab. Die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt 0,96 ml / min / kg.

95% des Arzneimittels wird über die Nieren ausgeschieden. Während der ersten 48 Stunden beträgt die Gesamtausscheidung von Levetiracetam und seinem primären Metaboliten 66% bzw. 24%. Die renale Clearance von Levetiracetam beträgt 0,6 ml / min / kg, sein Metabolit beträgt 4,2 ml / min / kg.

Bei älteren Patienten T_1/2 erhöht um 40% und ist 10-11 Stunden, die mit einer eingeschränkten Nierenfunktion in dieser Kategorie von Menschen verbunden ist.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Clearance von Levetiracetam und seinem primären Metaboliten korreliert mit der Kreatinin-Clearance (CC). Im Endstadium des chronischen Nierenversagens T_1/2 Bei erwachsenen Patienten beträgt die Dauer der Dialyse 25 Stunden und die der Dialyse 3,1 Stunden. Während einer 4-stündigen Dialysebehandlung werden bis zu 51% Levetiracetam entfernt.

Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion Bei gleichzeitigem Nierenversagen sinkt die Clearance von Levetiracetam um mehr als 50%.

Kinder nach einer Einzeldosis in einer Dosis von 20 mg / kg Körpergewicht T_1/2 ist 5-6 Stunden. Die Gesamtclearance von Levetiracetam bei Kindern ist etwa 40% höher als bei Erwachsenen und steht in direktem Verhältnis zum Körpergewicht.

Indikationen:Als Monotherapie (First-Choice-Medikament) bei der Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung oder ohne es bei Erwachsenen und Jugendlichen über 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie.
Im Rahmen einer komplexen Therapie bei der Behandlung von:
- partielle Anfälle bei Erwachsenen und Kindern über 6 Jahren mit Epilepsie;
- Myoklonische Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren mit juveniler myoklonaler Epilepsie;
- Primäre generalisierte krampfartige (tonisch-klonische) Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Levetiracetam oder andere Pyrrolidon-Derivate sowie gegen alle Bestandteile des Arzneimittels;
Die Zeit des Stillens;
Kinder unter 6 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Patienten ältere Menschen (über 65 Jahre);
Erkrankungen der Leber im Stadium der Dekompensation;
Nierenversagen

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit. Die Behandlung sollte unter besonderer Aufsicht durchgeführt werden. Unterbrechungen in der antiepileptischen Therapie können zu einer Verschlechterung des Krankheitsverlaufs führen, die sowohl der Mutter als auch dem Fötus schaden kann.
Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn es notwendig ist, das Medikament einzunehmen, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, gequetscht genug Flüssigkeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, 2 mal am Tag.

Monotherapie

Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren Die Behandlung sollte mit einer Tagesdosis von 500 mg begonnen werden, aufgeteilt in 2 Teildosen (250 mg zweimal täglich). Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die anfängliche therapeutische Dosis von 1000 mg (500 mg zweimal täglich) erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 3000 mg (1500 mg zweimal täglich).

Als Teil einer komplexen Therapie

Erwachsene und Jugendliche von 12 bis 17 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 500 mg 2-mal täglich ab dem ersten Behandlungstag. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf das Maximum erhöht werden - 3000 mg (1500 mg zweimal täglich). Eine Dosisänderung von 500 mg 2-mal täglich kann alle 2-4 Wochen durchgeführt werden.

Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche von 12 bis 17 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg: sollte mit einer Tagesdosis von 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag beginnen, aufgeteilt in 2 Dosen (10 mg / kg Körpergewicht 2 mal täglich). Eine Dosisänderung von 20 mg / kg Körpergewicht kann alle 2 Wochen durchgeführt werden, bis die empfohlene Tagesdosis 60 mg / kg Körpergewicht (30 mg / kg Körpergewicht 2 mal täglich) beträgt. Bei Intoleranz der empfohlenen Tagesdosis ist es möglich, sie zu reduzieren. Die minimale effektive Dosis sollte eingenommen werden.

Tabletten der Droge sind nicht für die Behandlung von Kindern jünger als 6 Jahre vorgesehen. Die verfügbaren Dosierungen der Tabletten sind nicht für die Behandlung von Kindern mit einem Gewicht von weniger als 25 kg bei einer Dosis von weniger als 250 mg vorgesehen. Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg werden nach dem Schema für Erwachsene verabreicht.

Weil das Levetiracetam wird aus dem Körper über die Nieren ausgeschieden, wenn das Medikament bei Patienten mit Niereninsuffizienz verschrieben wird, und bei älteren Patienten sollte die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CC) angepasst werden.

QC für Männer kann basierend auf der Serumkonzentration berechnet werden Kreatinin durch folgende Formel:

CK (ml / min) = [140 Jahre (Jahre)] x Körpergewicht (kg) / 72 x KKSerum(mg / dl)

KK für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Niereninsuffizienz	QC (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	Von 500 bis 1500 mg zweimal täglich
Leicht	50-79	Von 500 bis 1000 mg zweimal täglich
Mäßig	30-49	250 bis 750 mg zweimal täglich
Schwer	<30	250 bis 500 mg zweimal täglich
Endstadium (Patienten,	-	500 bis 1000 mg 1 Mal pro
die auf Dialyse sind *)		Tag*

* Am ersten Behandlungstag wird empfohlen, eine sättigende Dosis von 750 mg einzunehmen. Nach Abschluss des Dialyseverfahrens wird eine zusätzliche Dosis von 250-500 mg empfohlen.

Kinder mit Niereninsuffizienz Korrektur der Dosis von Levetiracetam sollte unter Berücksichtigung des Grades der Niereninsuffizienz gemacht werden.

Kreatinin - Clearance (ml / min / 1,73 m)²) kann anhand von Serumkreatinin (mg / dl) für Jugendliche und Kinder anhand der folgenden Formel (Schwarz-Formel) beurteilt werden:

KK (ml / min / 1,73 m2) = Höhe (cm) x ks / KKSerum(mg / dl)

ks = 0,55 für Kinder unter 13 Jahren und jugendliche Frauen; ks = 0,7 für jugendliche Männer.

Dosisanpassung für Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg mit Niereninsuffizienz

Nieren Fehler	QC (ml / min / 1,73 m²)	Dosierungsschema
Nieren Fehler	QC (ml / min / 1,73 m²)	Kinder über 6 Jahren und Jugendliche mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg
Norm	> 80	Von 10 bis 30 mg / kg zweimal täglich
Leicht	50-79	Von 10 bis 20 mg / kg 2 mal am Tag
Mäßig	30-49	Von 5 bis 15 mg / kg zweimal täglich
Schwer	<30	Von 5 bis 10 mg / kg zweimal täglich
Endstadium (Dialysepatienten *)		Von 10 bis 20 mg / kg einmal täglich

* Am ersten Behandlungstag wird eine Sättigungsdosis von 15 mg / kg empfohlen. Nach Abschluss des Dialyseverfahrens wird eine zusätzliche Dosis von 5-10 mg / kg empfohlen.

Patienten mit einer leichten oder mittelschweren Leberfunktionsstörung müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Bei Patienten mit dekompensierten Verletzungen der Leber und CC weniger als 70 ml / min, eine tägliche Dosisreduktion von 50 %. Die Dauer des Behandlungsverlaufs wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Sehr oft -> 10%; oft -> 1% und < 10%; selten -> 0,1 % und <1%; selten -> 0,01% und <0,1%; sehr selten - <0,01%.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Schläfrigkeit, asthenisches Syndrom; oft - Amnesie, Ataxie, Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperkinesie, Tremor, Ungleichgewicht, verminderte Konzentration, Gedächtnisstörungen, Agitiertheit, Depression, emotionale Labilität, Stimmungsschwankungen, Feindseligkeit / Aggressivität, Schlaflosigkeit, Nervosität, Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörungen, Denkstörung, Lethargie; selten - Panikattacken; selten - Dyskinesie, Choreoathetose; sehr selten - Parästhesien, Verhaltensstörungen, Angstzustände, Angstzustände, Verwirrtheit, Halluzinationen, Reizbarkeit, psychotische Störungen, Selbstmord, Suizidversuche und suizidale Absichten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelschwäche.

Von den Sinnesorganen: oft - Diplopie, Verletzung der Unterkunft, Schwindel.

Aus dem Atmungssystem: oft - erhöhter Husten.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Gewichtszunahme; sehr selten - Pankreatitis, Leberinsuffizienz, Hepatitis, Veränderungen der funktionellen Leberproben, Gewichtsverlust.

Aus der Hämatopoese: selten - Agranulozytose.

Von der Haut: oft - Hautausschlag, Ekzeme, Juckreiz; selten - toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme; sehr selten - Alopezie (in einigen Fällen wurde die Wiederherstellung der Haare beobachtet, nachdem das Medikament abgesetzt wurde).

Laborindikatoren: selten - Hyponatriämie; selten - Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie (in einigen Fällen mit Unterdrückung der Knochenmarkfunktion), Thrombozytopenie.

Andere: selten - zufällige Beschädigung; selten - Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen (KLEID-Syndrom); sehr selten - Infektionen, Nasopharyngitis, Myalgie.

Überdosis:Symptome: Schläfrigkeit, Erregung, Angst, Aggressivität, Bewusstseinsbeeinträchtigung, Atemdepression, Koma.
Behandlung: in der akuten Phase - die künstliche Herausforderung von Erbrechen und Magenspülung gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Falls erforderlich, symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus mit Hämodialyse (Dialyse-Effizienz für Levetiracetam ist 60%, für seinen primären Metabolit - 74%).

Interaktion:

Levetiracetam interagiert nicht mit anderen Antiepileptika (Phenytoin, Carbamazepin, Valproinsäure, Phenobarbital, Lamotrigin, Gabapentin und Primidon).

Levetiracetam in einer Tagesdosis von 1000 mg verändert die Pharmakokinetik oraler Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und Levonorgestrel) nicht.

Levetiracetam in einer Tagesdosis von 2000 mg verändert die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin nicht.

Digoxin, Warfarin und orale Kontrazeptiva haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Levetiracetam.

Bei gemeinsamer Aufnahme mit Topiramat steigt das Risiko für Anorexie.

Probenecid in einer Dosis von 500 mg 4-mal täglich ändert die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei einer Dosis von 1000 mg zweimal täglich nicht.

Die Vollständigkeit der Resorption levetiracetam ändert sich unter dem Einfluss der Nahrung nicht, während die Resorptionsrate etwas verringert ist.

Zur Wechselwirkung von Levetiracetam mit Alkohol liegen keine Daten vor.

Es gibt einige Berichte über eine Abnahme der Wirksamkeit von Levetiracetam in Kombination mit einem Macrogol. Macrogol Nehmen Sie nicht vor und nach der Einnahme von Levetiracetam eine Stunde lang ein.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, die Behandlung schrittweise zu beenden (Reduktion der Einzeldosis um 500 mg alle 2-4 Wochen). Bei Kindern sollte die Dosisreduktion 2 mal täglich alle 2 Wochen 10 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten. Begleitende Antiepileptika (während der Übertragung von Patienten, die Levetiracetam erhalten) sollten schrittweise auslaufen.

Die verfügbaren Informationen über die Verwendung des Arzneimittels bei Kindern zeigen keine seiner negativen Auswirkungen auf die Entwicklung und Pubertät. Die langfristigen Konsequenzen der Behandlung auf die Lernfähigkeit der Kinder, ihre intellektuelle Entwicklung, Wachstum, endokrine Drüsenfunktionen, sexuelle Entwicklung und Fruchtbarkeit bleiben jedoch unbekannt.

Patienten mit Nierenerkrankungen und dekompensierter Lebererkrankung wird empfohlen, vor der Behandlung die Nierenfunktion zu untersuchen. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Aufgrund von Berichten über Suizidfälle, Suizidabsichten und Suizidversuche bei der Behandlung mit Levetiracetam sollten die Patienten gewarnt werden, den behandelnden Arzt sofort über Symptome einer Depression oder suizidaler Absichten zu informieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:Die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu steuern, wird nicht speziell untersucht. Aufgrund der unterschiedlichen individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel aus dem zentralen Nervensystem während der Behandlungsperiode ist es jedoch notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

250 mg Filmtabletten, 500 mg, 1000 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister von PVX / Aluminiumfolie.

1 oder 3 Blisterpackungen werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Für Krankenhäuser: 100 Tabletten pro Behälter aus Polyethylen hoher Dichte Dichte zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:Bei Verpackung in Blisterpackungen, an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.
Beim Verpacken in Behälter: an der dunklen Stelle bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.
Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002808

Datum der Registrierung:12.01.2015 / 24.09.2015

Haltbarkeitsdatum:12.01.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Lupine Co., Ltd.Lupine Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

LUPIN, GmbH Indien

Darstellung: & nbsp;LUPINE LIMITEDLUPINE LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-10-27

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Elsertor (Elsetor)