Maxitopyr - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mannitol 37,81 mg, vorgelierte Stärke 8,55 mg, mikrokristalline Cellulose 19 mg, Croscarmellosenatrium 2,85 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,36 mg, Magnesiumstearat 1,43 mg, Opedrai II weißer Farbstoff 85F18422 3,8 mg (Alkohol Polyvinyl, Titandioxid, Macrogol 3350, Talk) .

1 Tablette, filmbeschichtet, 50 mg enthält:

aktive Substanz: Topiramat 50 mg;

Hilfsstoffe: Mannitol 75,64 mg, vorgelierte Stärke 17,1 mg, mikrokristalline Cellulose 38 mg, Croscarmellose-Natrium 7 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,71 mg, Magnesiumstearat 2,85 mg, Opedrai II gelber Farbstoff 85G32312 7,6 mg (Polyvinylalkohol, Talk, Titandioxid, Macrogol 3350, Soja Lecithin E322, Eisenoxidgelb E172).

1 Tablette, filmbeschichtet, 100 mg enthält:

aktive Substanz: Topiramat 100 mg;

Hilfsstoffe: Mannitol 151,28 mg, Stärke wiedergelatinisiert 34,2 mg, mikrokristalline Cellulose 76 mg, Croscarmellose-Natrium 1,4 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,42 mg, Magnesiumstearat 5,7 mg, Farbstoff Opedrai II gelb 85G32313 15,2 mg (Polyvinylalkohol, Talkum, Titandioxid, Macrogol 3350, Eisenoxidgelb E172, Sojalecithin E322).

1 Tablette, mit Film überzogen, 200 mg enthält:

aktive Substanz: Topiramat 200 mg;

Hilfsstoffe: Mannitol 302,55 mg, vorgelatinierte Stärke 68,4 mg, mikrokristalline Cellulose 152 mg, Croscarmellose-Natrium 22,8 mg, Siliciumdioxidkolloid 2,85 mg, Magnesiumstearat 11,4 mg, farbloses Opadrai II pink 85G34776 (Polyvinylalkohol, Talkum, Titandioxid, Macrogol 3350, Sojalecithin E322, Eisenoxidrot E172).

Beschreibung:

Tabletten 25 mg: Runde, bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle, auf der einen Seite weiß mit der Aufschrift "V1";

Tabletten 50 mg: Runde, bikonvexe Tabletten mit Filmüberzug, hellgelbe Farbe mit der Aufschrift "V3" auf einer Seite;

Tabletten 100 mg: Runde, bikonvexe Tabletten mit einer Folienmembran, gelb mit der Aufschrift "V4" auf einer Seite;

Tabletten 200 mg: Oval bikonvexe Tabletten mit einer Filmmembran bedeckt, bräunlich-rosa Farbe mit der Aufschrift "V5" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.X Andere Antiepileptika

N.03.A.X.11 Topiramat

Pharmakodynamik:Topiramat bezieht sich auf sulfatsubstituierte Monosaccharide. Es blockiert Natriumkanäle und unterdrückt das Auftreten von Aktionspotentialen vor dem Hintergrund einer verlängerten Depolarisation der Neuronenmembran. Erhöht die Aktivität von γ-Aminobuttersäure (GABA) gegen bestimmte Subtypen von GABA-Rezeptoren. Verhindert die Aktivierung von Kainat durch die Empfindlichkeit des Kainat / AMPK-Subtyps (alpha-Amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-propionsäure) -Rezeptoren gegenüber Glutamat, ohne die NMDA-Rezeptoraktivität von N-Methyl-D-Aspartat zu beeinflussen ( NMDA) -. Diese Effekte sind dosisabhängig, außerdem Topiramat hemmt die Aktivität bestimmter Isoenzyme von Carboanhydrase. Dieser Effekt ist viel schwächer als der des Acetoazolamid-Kohlensäureanhydrid-Inhibitors und ist nicht der Hauptbestandteil der antiepileptischen Aktivität von Topiramat.

Pharmakokinetik:

Topiramat wird schnell und gut absorbiert. Das Essen hat keine klinisch signifikante Auswirkung auf seine Bioverfügbarkeit, die etwa 80% beträgt.Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 13-17%. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 0,55-0,8 l / kg für eine Einzeldosis bis zu 1200 mg. Dieser Indikator hängt vom Geschlecht ab: Bei Frauen liegen diese Werte bei 50% der bei Männern beobachteten Werte, was bei Frauen mit einem höheren Gehalt an Fettgewebe verbunden ist. Vermutlich dringt er in die Muttermilch ein. Etwa 20% des Topiramats werden metabolisiert. Bis zu 50% des Topiramats werden bei Patienten, die gleichzeitig andere Antiepileptika (PEP) einnehmen, metabolisiert, wodurch metabolische Enzyme induziert werden. Von den Plasma-, Urin- und menschlichen Fäkalien wurden sechs praktisch inaktive Metabolite von Topiramat isoliert. Unverändert Topiramat und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Die Plasma-Clearance beträgt etwa 20-30 ml / min.

Nach einer Einzeldosis ist die Pharmakokinetik linear, die Plasmaclearance ist konstant und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve im Dosisbereich von 100 bis 400 mg steigt proportional zur Dosis an. Bei normaler Nierenfunktion benötigen die Patienten möglicherweise 4-8 Tage, um eine Gleichgewichtsplasmakonzentration zu erreichen. Der Mittelwert der maximalen Konzentration nach wiederholter zweimaliger Einnahme von 100 mg Topiramat beträgt 6,76 μg / ml. Die Halbwertszeit nach wiederholter Verabreichung von 50 und 100 mg zweimal täglich beträgt 21 Stunden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) sinkt die Plasma- und renale Clearance von Topiramat; bei Patienten mit dem Endstadium des Nierenversagens nimmt die Plasma-Clearance von Topiramat ab. Die Plasma-Clearance von Topiramat ändert sich bei älteren Patienten in Abwesenheit einer Nierenfunktionsstörung nicht. Die Plasma-Clearance von Topiramat ist bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung reduziert.

Die Pharmakokinetik von Topiramat ist sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen linear. Die Clearance des Medikaments hängt nicht von der Dosis ab, die Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma erhöht sich proportional zur Dosis. Kinder zeichnen sich jedoch durch höhere Clearance-Werte und eine kürzere Halbwertszeit aus. Daher kann die Konzentration von Topiramat im Blutplasma bei gleichen Dosen pro kg Körpergewicht bei Kindern niedriger sein als bei Erwachsenen. Wie bei Erwachsenen nimmt die Gleichgewichtskonzentration von Topiramat im Blutplasma ab, wenn andere PEPs, die Leberenzyme induzieren, eingenommen werden.

Topiramat wird während der Hämodialyse effektiv aus dem Blutplasma ausgeschieden.

Indikationen:

- Monotherapie bei Epilepsie bei Kindern ab 3 Jahren und Erwachsenen (einschließlich Patienten mit neu aufgetretener Epilepsie);

- Hilfstherapie bei Kindern ab 3 Jahren und Erwachsenen mit unzureichender PEP-Wirksamkeit der ersten Wahl von partiellen oder generalisierten tonisch-klonischen Anfällen sowie Anfällen mit Lennox-Gastaut-Syndrom.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Kinder bis 3 Jahre;

- Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:Leber- oder Nierenversagen, Nephrulolythiasis (einschließlich Vergangenheit oder Familiengeschichte), Hyperkalziurie.

Dosierung und Verabreichung:

Sind üblich

Inside, schluckt die Pille ganz ohne zu kauen, unabhängig von der Mahlzeit. Zur optimalen Kontrolle der Anfälle wird empfohlen, die Behandlung mit niedrigen Dosen mit anschließender Erhöhung der effektiven Dosis zu beginnen.

Als Teil einer komplexen Therapie

Erwachsene: minimale effektive Dosis von 200 mg / Tag. Die übliche Tagesdosis von 200-400 mg (für 2 Aufnahme). Die maximale Tagesdosis beträgt 1600 mg. Die Behandlung beginnt mit 25-50 mg täglich für die Nacht für 1 Woche. Dann wird die Dosis für 1-2 Wochen um 25-50 mg pro Tag erhöht, mit einer Frequenz des Empfangs 2mal pro Tag. Wenn dieses Dosierungsschema notwendig ist, wird die Dosis um eine kleinere Menge oder in großen Intervallen erhöht. Die Dosis und die Häufigkeit des Empfangs werden in Abhängigkeit vom klinischen Effekt ausgewählt.

Kinder ab 3 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5-9 mg / kg Körpergewicht, aufgeteilt in 2 Dosen. Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 25 mg pro Nacht für 1 Woche.

Dann wird die Dosis um 1-3 mg / kg / Tag für 1-2 Wochen erhöht, mit der Häufigkeit des Empfangs 2 mal am Tag, bis der optimale klinische Effekt erreicht ist.

Monotherapie

Erwachsene: Die Behandlung wird mit 25 mg pro Nacht für 1 Woche begonnen. Dann wird die Dosis für 1-2 Wochen um 25-50 mg pro Tag erhöht, mit einer Frequenz des Empfangs 2mal pro Tag. Wenn dieses Dosierungsschema intolerant ist, wird die Dosis um eine kleinere Menge oder in großen Intervallen erhöht. Die Dosis und die Häufigkeit des Empfangs werden in Abhängigkeit vom klinischen Effekt ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis von Topiramat zur Monotherapie bei Erwachsenen mit neu aufgetretener Epilepsie beträgt 100 mg / Tag, die empfohlene Höchstdosis beträgt 500 mg / Tag. Diese Dosen werden allen Erwachsenen, einschließlich älteren Menschen mit normaler Nierenfunktion, empfohlen.

Kinder ab 3 Jahren: Die Behandlung wird mit einer Dosis von 0,5-1 mg / kg Körpergewicht in der Nacht für 1 Woche begonnen. Dann wird die Dosis für 1-2 Wochen um 0,5-1 mg / kg / Tag erhöht, die Häufigkeit des Empfangs beträgt 2 mal täglich. Wenn dieses Dosierungsschema intolerant ist, wird die Dosis um eine kleinere Menge oder in großen Intervallen erhöht. Die Dosis und die Häufigkeit des Empfangs werden in Abhängigkeit vom klinischen Effekt ausgewählt. Der empfohlene Dosisbereich beträgt 3-6 mg / kg Körpergewicht. Kinder mit neu aufgetretenen partiellen Anfällen können bis zu 500 mg pro Tag verschrieben werden.

In den Tagen der Hämodialyse Topiramat sollte zusätzlich in einer Dosis, die der halben Tagesdosis entspricht, in 2 Dosen (vor und nach dem Eingriff) verschrieben werden.Das Medikament sollte schrittweise abgesetzt werden, um die Möglichkeit einer Zunahme der Anfallshäufigkeit zu minimieren (um 100 mg / Woche).

Nebenwirkungen:

Neurologische und psychiatrische Erkrankungen: Erhöhte Erregbarkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Sprechen und Sehbehinderung, psychomotorische Hemmung, Ataxie, Müdigkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, Verwirrtheit, Parästhesien, Benommenheit, Denkstörungen, Diplopie, Anorexie, Nystagmus, Depression, Perversion von Geschmackserlebnissen, Erregung, kognitive Störungen, emotional Labilität, Apathie, psychotische Symptome, aggressives Verhalten, Suizidgedanken oder -versuche; Darüber hinaus bei Kindern - Persönlichkeitsstörungen, erhöhte Speichelfluss, Hyperkinesie, Halluzinationen.

Gastrointestinale Störungen: Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, trockene Lippen, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen, Hepatitis, Leberversagen.

Von der Seite der Augen: Auf dem Hintergrund eines erhöhten Augeninnendrucks mit akuter Visusminderung und Schmerzen im Augenbereich kann es zu einem Myopie-Syndrom kommen. Kurzsichtigkeit, Abnahme der Tiefe der vorderen Augenkammer, Hyperämie der Augenschleimhaut und erhöhter Augeninnendruck, Mydriasis. Ein möglicher Mechanismus dieser Störungen ist eine Zunahme der suprailiaren Eudhotia, die zu einer Verschiebung der Linse und der Iris und infolgedessen zur Entwicklung eines sekundären, geschlossenen Glaukoms führt.

Von der Haut und den Schleimhäuten: Erythema multiforme, Pemphigus, Stephen-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Andere: Gewichtsverlust, Leukopenie, Nephrolithiasis, Oligohydrosis (vor allem bei Kindern), metabolische Azidose.

Überdosis:

Symptome: Krämpfe, Bewusstseinsstörungen bis zum Koma, niedriger Blutdruck, schwere metabolische Azidose, erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie. Die Verwendung von Aktivkohle ist unwirksam, weil in Experimenten in vitro gezeigt wurde, dass sie nicht adsorbiert Topiramat. Eine effektive Möglichkeit, Topiramat aus dem Körper zu entfernen, ist die Hämodialyse.

Interaktion:

Einfluss von Topiramat auf andere PEPs

Beeinflusst nicht die Konzentrationen von Carbamazepin, Valproinsäure, Phenobarbital, Primidon. In einigen Fällen ist bei Verwendung mit Phenytoin eine Erhöhung der Phenytoinkonzentration im Plasma möglich.

Der Einfluss anderer PEPs auf Topiramat.

Bei der kombinierten Verwendung von Topiramat mit Phenytoin und Carbamazepin ist eine Verringerung der Konzentration von Topiramat im Plasma möglich, d.h. wenn Phenytoin oder Carbamazepin hinzugefügt oder entfernt wird, wird eine Dosiskorrektur für Topiramat empfohlen.

Andere Interaktionen

Digoxin: Die Fläche unter der pharmakologischen Kurve von Digoxin ist um 12% reduziert.

Orale Kontrazeptiva: Topiramat in einer Dosis von 50-800 mg / Tag hatte keinen signifikanten Effekt auf die Wirksamkeit von Norethindron und in einer Dosis von 50-200 mg / Tag - auf die Wirksamkeit von Ethinylestradiol. Eine signifikante dosisabhängige Verringerung der Wirksamkeit von Ethinylestradiol wurde bei der Verabreichung von Topiramat in einer Dosis von 200-800 mg / Tag beobachtet. Patienten, die orale Kontrazeptiva einnehmen, sollten den Arzt über Veränderungen in der Art der Blutung informieren.

Metformin: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Topiramat stiegen die Mittelwerte der maximalen Konzentration und der Fläche unter der Konzentrationskurve um 18% bzw. 25%, während der Durchschnittswert der Gesamtclearance um 20% reduziert wurde. Topiramat hatte keinen Einfluss auf die Zeit, um C zu erreichen_max Metformin. Die Plasma-Clearance von Topiramat unter dem Einfluss von Metformin nimmt ab. Die klinische Bedeutung der Wirkungen von Metformin auf die Pharmakokinetik von Topiramat ist nicht klar. Mit dem Wert oder der Eliminierung von Topiramat vor dem Hintergrund der Metformin-Therapie ist es notwendig, den Zustand des Kohlenhydratstoffwechsels zu überwachen.

Hydrochlorothiazid: Bei gleichzeitiger Anwendung ist die maximale Konzentration von Topiramat um 27% und die Fläche unter der Kurve der Konzentration von Topiramat um 29% erhöht.

Mittel, die das zentrale Nervensystem (ZNS) drücken: gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol Topiramat und anderen ZNS-Beruhigungsmittel Medikamente wird nicht empfohlen. Pioglitazon: eine Abnahme der Fläche unter der Kurve der Konzentration von Pioglitazon um 15%, ohne die maximale Konzentration des Arzneimittels zu ändern. Bei aktivem Pioglitazonhydroxymetabol nahm die maximale Konzentration und Fläche unter der Konzentrationskurve um 13% bzw. 16% ab und der aktive Ketometabolit zeigte eine Abnahme sowohl der maximalen Konzentration als auch der Fläche unter der Kurvenkonzentration um -60%. Die klinische Bedeutung dieser Daten ist nicht bekannt.

Andere Mittel: Topiramatin Kombination mit anderen zur Nephrolithiasis prädisponierenden Arzneimitteln, insbesondere mit Carboanhydrase-Inhibitoren (Acetazolamid) kann das Risiko einer Nephrolithiasis erhöhen. Bei der Anwendung von Topiramat sollten Patienten die Einnahme solcher Medikamente vermeiden, da sie physiologische Bedingungen schaffen können, die das Risiko von Nierensteinen erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valproinsäure sinkt die Fläche unter der Konzentrationskurve von Valproinsäure um 11%, Topiramat um 14%.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Einnahme der Droge wird Frauen empfohlen, eine adäquate Empfängnisverhütung zu verwenden, TopiramatWie bei anderen PEPs wird empfohlen, die Dosis abzubrechen und schrittweise zu reduzieren, um das potenzielle Risiko einer Erhöhung der Häufigkeit von Anfällen zu reduzieren.

Nierenversagen: Patienten mit leichter bis schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen 10-15 Tage, um eine stationäre Plasmakonzentration zu erreichen, im Gegensatz zu 4-8 Tagen für Patienten mit normaler Nierenfunktion. Wie bei allen Patienten sollte eine allmähliche Dosissteigerung konsistent sein mit klinische Ergebnisse (wie Anfallskontrolle, die Häufigkeit von Nebenwirkungen), da Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz mehr Zeit benötigen, um nach jeder Dosis einen stabilen Zustand zu erreichen.

Nephrolithiasis: Bei einigen Patienten, insbesondere solchen, die anfällig für Nephrolithiasis sind, kann das Risiko von Nierensteinen steigen, begleitet von Symptomen wie Nierenkolik, seitlichen Schmerzen und Nierenproblemen. Es wird empfohlen, eine angemessene Hydratation durchzuführen, um das Risiko von Nierensteinen zu reduzieren. Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Clearance von Topiramat reduziert.

Myopathie und sekundäres Geschlossenwinkelglaukom: Mit der Entwicklung von Myopie wird empfohlen, abzubrechen Topiramat so schnell wie es klinisch möglich ist und ergreifen Maßnahmen zur Verringerung des Augeninnendrucks.

Metabolische Azidose: Bei der Anwendung von Topiramat, hyperchloremisch, nicht mit einem Anionenmangel verbunden, kann eine metabolische Azidose auftreten (z. B. eine Abnahme der Bicarbonatkonzentration im Plasma unter dem Normalwert in Abwesenheit von respiratorischer Alkalose) ist eine Folge der inhibitorischen Wirkung von Topiramat auf die renale Carboanhydrase. In dieser Hinsicht wird empfohlen, bei der Behandlung von Topiramat periodisch die Konzentration von Bicarbonaten im Blutserum zu bestimmen.

Diät: Bei einer Abnahme des Körpergewichts während der Therapie mit Topiramat ist es ratsam, die Möglichkeit einer ergänzenden Ernährung in Betracht zu ziehen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist es empfehlenswert, auf das Autofahren und die Arbeit zu verzichten, die die erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordert.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten 25 mg, 50 mg, 100 mg und 200 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie (A1 / A1); 10, 50, 60, 100 oder 200 Tabletten in Hochdruck-Polyethylen- oder Niederdruck-Polyethylen-Behältern mit einem Niederdruck-Polyethylen-Deckel mit einem Trockenmittel (aktiviertes Kieselgel) in einem Kunststoffbehälter aus Hochdruck-Polyethylen. 1 Streifen oder 1 Behälter mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001044/08

Datum der Registrierung:26.02.2008 / 17.11.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Aktavis, AOAktavis, AO Island

Hersteller: & nbsp;

ACTAVIS, Ltd. Island

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Maxitopyr® (Maxitopir®)