Topapepsin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristallin - 12,5 mg; Maisstärke - 7,5 mg; vorgelierte Stärke - 12 mg; Lactosemonohydrat - 17,5 mg; Crospovidon - 2,5 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1 mg; Croscarmellose-Natrium - 1,5 mg; Magnesiumstearat - 0,5 mg.

Shell-Zusammensetzung: Hypromellose - 2 mg, Macrogol 6000 - 0,32 mg; Glycerin 0,32 mg; Talkum 0,68 mg; Titandioxid - 0,432 mg; Farbstoff Eisenoxid rot - 0,008 mg; Laktosemonohydrat 0,24 mg.

Eine 50 mg Tablette enthält:

aktive Substanz: Topiramat in Bezug auf 100% der Substanz - 50 mg;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristallin - 25 mg; Maisstärke - 15 mg; vorgelatinierte Stärke - 24 mg; Lactosemonohydrat 35 mg; Crospovidon - 5 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 2 mg; Croscarmellose-Natrium - 3 mg; Magnesiumstearat - 1 mg.

Shell-Zusammensetzung: Hypromellose - 4 mg, Macrogol 6000 - 0,64 mg; Glycerin - 0,64 mg; Talk - 1,36 mg; Titandioxid - 0,864 mg; Eisenoxid-Rotoxid - 0,016 mg; Lactose-Monohydrat 0,48 mg.

Eine 100 mg Tablette enthält:

aktive Substanz: Topiramat in Bezug auf 100% der Substanz - 100 mg;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristallin - 50 mg; Maisstärke - 30 mg; Vorverkleisterte Stärke - 48 mg; Laktosemonohydrat - 70 mg; Crospovidon - 10 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 4 mg; Croscarmellose-Natrium - 6 mg; Magnesiumstearat - 2 mg.

Shell-Zusammensetzung: Hypromellose - 8 mg, Macrogol 6000 - 1,28 mg; Glycerin 1,28 mg; Talkum - 2,72 mg; Titandioxid - 1,728 mg; Eisenoxidoxidrot - 0,032 mg; Lactosemonohydrat 0,96 mg.

Eine 200 mg Tablette enthält:

aktive Substanz: Topiramat in Bezug auf 100% Substanz - 200 mg;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristallin - 100 mg; Maisstärke - 60 mg; vorgelatinierte Stärke 96 mg; Lactosemonohydrat - 140 mg; Crospovidon - 20 mg; Siliciumdioxidkolloid - 8 mg; Croscarmellose-Natrium - 12 mg; Magnesiumstearat - 4 mg.

Shell-Zusammensetzung: Hypromellose - 16 mg, Macrogol 6000 - 2,56 mg; Glycerin - 2,56 mg; Talkum - 5,44 mg; Titandioxid - 3,456 mg; Eisenoxid-Rotoxid - 0,064 mg; Laktosemonohydrat - 1,92 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten, die mit der Filmhülle bedeckt sind, von hellrosa bis rosa mit kremowatym von der Nuance der Farbe, rund, bikonkow. Auf dem Bruch der Tablette von weiß nach weiß mit einem cremigen oder gräulichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptikum

ATX: & nbsp;

N.03.A.X Andere Antiepileptika

N.03.A.X.11 Topiramat

Pharmakodynamik:

Antiepileptikum. Reduziert die Häufigkeit des Auftretens von Aktionspotentialen, die für ein Neuron in einem Zustand der anhaltenden Depolarisation charakteristisch sind, was die Abhängigkeit der blockierenden Wirkung von Topiramat auf Natriumkanäle vom Zustand des Neurons anzeigt. Erhöht die Aktivität von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) in Bezug auf einige Subtypen von GABA-Rezeptoren (inkl. GABA_EIN-Rezeptoren), und moduliert auch die Aktivität der GABA_EIN-Rezeptoren; verhindert die Aktivierung der Kainat-Empfindlichkeit von Kainat / AMPK-Rezeptoren (alpha-Amino-3-Hydroxy-5-Methylisoxazol-4-Propionsäure) zu Glutamat, hat keinen Einfluss auf die Aktivität N-Methyl-DAspartat NMDA Rezeptoren. Diese Wirkungen sind dosisabhängig bei einer Konzentration von Topiramat im Plasma von 1-200 & mgr; M mit einer minimalen Aktivität von 1-10 & mgr; M.

Hemmt die Aktivität bestimmter Isoenzyme von Carboanhydrase (II-IV), aber diese Wirkung ist in Acetazolamid schwächer und wahrscheinlich nicht die wichtigste in der antikonvulsiven Aktivität von Topiramat.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. Essen hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma - 2 Stunden nach Einnahme in einer Dosis von 400 mg. Die maximale Konzentration im Blut nach wiederholter Einnahme von 100 mg zweimal täglich - 6,76 μg / ml.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 13-17%. Das Verteilungsvolumen (nach Einnahme von 1,2 g) - 0,55-0,8 l / kg, hängt vom Geschlecht ab (bei Frauen - 50% von den bei Männern beobachteten Werten). Gleichgewichtskonzentration wird nach 4-8 Tagen erreicht, mit Niereninsuffizienz - 10-15 Tage. Dringt in die Muttermilch ein.

Metabolisierung in der Leber durch Hydroxylierung, Hydrolyse und Glucuronierung unter Bildung von 6 pharmakologisch inaktiven Metaboliten. Pharmakokinetik nach einmaliger oraler Aufnahme ist linear, Plasma-Clearance bleibt konstant - 20-30 ml / min; die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) im Dosisbereich von 100-400 mg erhöht sich im Verhältnis zur Dosis.

Halbwertszeit nach wiederholter Einnahme von 50 und 100 mg zweimal täglich -21h. Bei schwerer Leber- und Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 60 ml / min) ist die Plasma- und Nierenclearance reduziert. Es wird von den Nieren in unveränderter Form (70%) und in Form von Metaboliten ausgeschieden. Es wird durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt.

Indikationen:

Als Monotherapie - zuerst diagnostizierte Epilepsie.

Als Hilfsdroge bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren - partielle oder generalisierte tonisch-klonische Anfälle; epileptische Anfälle vor dem Hintergrund des Lennox-Gastaut-Syndroms.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinderalter (bis zu 3 Jahren).

Vorsichtig:

Nieren- oder Leberinsuffizienz, Nephrulolythiasis (in der Anamnese, auch in der Familie), Hyperkalziurie.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Tabletten sollten nicht geteilt werden.

Bei der Bewerbung als Monotherapie Es ist notwendig, die mögliche Wirkung des Entzugs der begleitenden antikonvulsiven Therapie auf die Häufigkeit von Anfällen zu berücksichtigen. In den Fällen, in denen es unerwünscht ist, die gleichzeitige antikonvulsive Therapie abrupt abzubrechen, wird die Dosis des Arzneimittels allmählich verringert, wobei die Dosis alle zwei Wochen um 1/3 verringert wird.

Mit dem Entzug von Arzneimitteln, die Induktoren von mikrosomalen "hepatischen" Enzymen sind, werden die Konzentrationen von Topiramat in Plasma ansteigen. In solchen Situationen kann die Dosis bei Vorliegen klinischer Indikationen reduziert werden.

Erwachsene zu Beginn der Monotherapie - 25 mg 1 Mal pro Tag vor dem Schlafengehen für 1 Woche. Dann wird die Dosis in Intervallen von 1-2 Wochen bei 25-50 mg / Tag erhöht (die Tagesdosis wird in 2 Teildosen aufgeteilt). Wenn diese Art der Behandlung intolerant ist, wird die Dosis um eine kleinere Menge oder in großen Intervallen erhöht. Die Dosis wird abhängig vom Effekt ausgewählt. Die empfohlene Dosis beträgt 100 mg / Tag, die maximale Tagesdosis beträgt 500 mg. In einigen Fällen mit Monotherapie von refraktär zur Behandlung von Epilepsie ist die Dosis von Topiramat 1 g / Tag.

Kinder älter als 3 Jahre mit Monotherapie in der ersten Behandlungswoche - 0,5-1 mg / kg / Tag (Tagesdosis aufgeteilt in 2 Teildosen). Die Höhe der Dosis und die Geschwindigkeit ihres Anstiegs werden durch die klinische Wirksamkeit und Verträglichkeit der Therapie bestimmt. Der empfohlene Dosisbereich für die Monotherapie mit Topiramat bei Kindern über 3 Jahren beträgt 3-6 mg / kg / Tag. Bei neu diagnostizierten partiellen Anfällen bis zu 500 mg / Tag.

Bei der Ernennung in Kombination mit anderen Antikonvulsiva bei Erwachsenen Anfangsdosis - 50 mg einmal pro Tag in der Nacht für 1 Woche. Die Dosis wird dann um erhöht 25-50 mg jede zweite Woche, bis eine wirksame Dosis erreicht ist. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 2 mal täglich. Bei Bedarf ist eine Erhöhung der Tagesdosis auf maximal 1600 mg möglich. Das Kriterium für die Wahl einer Dosis ist der klinische Effekt, bei manchen Patienten kann sie einmal täglich mit dem Medikament erreicht werden.

Bei der Durchführung der kombinierten krampflösenden Therapie bei Kindern älter als 3 Jahre Die empfohlene tägliche Gesamtdosis beträgt 5-9 mg / kg für 2 geteilte Dosen. Die Auswahl der Dosis beginnt mit 25 mg / Tag in der Nacht für 1 Woche. In Zukunft kann die Dosis in 1-2 Wochen um 1-3 mg / kg erhöht und in 2 Teildosen eingenommen werden. Die tägliche Dosis von 30 mg / kg wird normalerweise gut vertragen.

An den Tagen von Hämodialyse Topiramat sollte zusätzlich in einer Dosis, die der halben Tagesdosis entspricht, in 2 Dosen (vor und nach dem Eingriff) verschrieben werden.

Das Medikament sollte schrittweise abgesetzt werden, um die Möglichkeit einer Zunahme der Anfallshäufigkeit zu minimieren (um 100 mg / Woche).

Nebenwirkungen:

Ataxie, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Verwirrtheit, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Parästhesien, Benommenheit, beeinträchtigtes Denken; selten, Erregung, Amnesie, verminderter Appetit, Aphasie, Depression, emotionale Labilität, Sprachbeeinträchtigung, Nystagmus, Sehstörungen (einschließlich Diplopie), Perversion von Geschmacksempfindungen, Übelkeit, Nephrulolythiasis, Gewichtsverlust.

Es kann ein Syndrom (in der Regel 1 Monat nach Beginn der Therapie) auftreten, das durch Myopie mit erhöhter intraokularer Hypertonie gekennzeichnet ist. Es gab auch eine starke Abnahme der Sehschärfe und / oder Schmerzen im Augenbereich.

Ophthalmologische Manifestationen schlossen ein: Kurzsichtigkeit, eine Abnahme der Tiefe der Vorderkammer des Auges, Hyperämie der Augenschleimhaut und erhöhter Augeninnendruck. In einigen Fällen - Mydriasis. Ein möglicher Mechanismus dieses Syndroms ist eine Zunahme der suprailiaren Eudhotia, die zu einer Verschiebung der Linse und der Iris und damit zur Entwicklung eines sekundären, geschlossenen Glaukoms führt. Die Behandlung umfasst das Absetzen des Medikaments und Maßnahmen zur Senkung des Augeninnendrucks.

Vielleicht die Entwicklung von allergischen Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: erhöhte Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie. Die Verwendung von Aktivkohle ist in Experimenten unwirksam im vitro Es wurde gezeigt, dass es nicht adsorbiert Topiramat. Eine effektive Möglichkeit, Topiramat aus dem Körper zu entfernen, ist die Hämodialyse.

Interaktion:

Reduziert die Wirksamkeit von oralen Östrogen-haltigen Kontrazeptiva.

Reduziert AUC Digoxin um 12%.

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig Ethanol oder andere Medikamente zu verabreichen, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Carbamazepin AUC Carbamazepin blieb unverändert oder leicht verändert (weniger als 10%), während AUC Topiramat wird um 40% reduziert.

Bei der Co-Ernennung AUC Phenytoin bleibt unverändert oder um 25% erhöht, während AUC Topiramat wird um 48% reduziert; es kann notwendig sein, das Dosierungsschema des letzteren zu korrigieren.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Valproinsäure AUC Valproinsäure ist um 11%, Topiramat - um 14% reduziert.

Inhibitoren der Carboanhydrase (Acetazolamid) erhöhen das Risiko der Bildung von Nierensteinen.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten mit einer Prädisposition für Nephrulolythysen ist das Risiko von Nierensteinen erhöht und eine ausreichende Erhöhung der Nierensteine ist erforderlich, um dies zu verhindern. Flüssigkeit.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 25 mg, 50 mg, 100 mg und 200 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten mit einer Dosierung von 25 mg, 50 mg und 100 mg, oder 4 Tabletten mit einer Dosierung von 200 mg in einer Kontur, Zellpackung.

Für 28 Tabletten mit einer Dosierung von 200 mg in einer Dose aus Polypropylen oder Polyethylen.

Jede Bank oder 3 zusammenhängenden Zellpackungen mit 10 Tabletten oder 7 Konturpackungen mit Zellen von 4 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006458/09

Datum der Registrierung:13.08.2009 / 13.10.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Topalepsin® (Topalepsin®)