Montelukast - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 106,7 mg, Mannit 62,2 mg, Croscarmellose-Natrium 7,5 mg, Giprolose 0,8 mg, mikrokristalline Cellulose 9,0 mg, Magnesiumstearat 3,4 mg.

Tablet-Gehäuse: Fill yellow 20A520007 (Hypromellose (E 464) 40%, Giprolose (E 463) 30%, Titandioxid (E 171) 27,804%, Carnaubawachs (E 903) 1,25%, Eisenoxidoxid gelb (E 172) 0, 88% Eisen (III) -eisenoxid (E 172) 0,066%) 5,0 mg.

Beschreibung:

Quadratisch mit abgerundeten Ecken der Tablette, bedeckt mit einer Filmschale aus blassem Orange mit einem bräunlichen Farbton, mit einer Gravur "I" auf der einen Seite und "114" auf der anderen Seite.

Auf dem Querschnitt ist der Kern der Tablette weiß oder fast weiß in der Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliches anti-bronchokonstriktives Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Cysteinylleukotriene (LTC₄, GMBH₄, LTE₄) sind starke Entzündungsmediatoren - Eicosanoide, die von verschiedenen Zellen, einschließlich Mastzellen und Eosinophilen, ausgeschieden werden. Diese wichtigen pro-formatischen Mediatoren sind mit Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren verbunden. Cysteinylleukotrien-Typ-I-Rezeptoren (CysLT₁Rezeptoren) sind in den menschlichen Atemwegen (einschließlich in glatten Bronchialmuskelzellen, Makrophagen) und anderen Pro-Entzündungszellen (einschließlich Eosinophilen und einige myeloide Stammzellen). Cysteinylleukotriene korrelieren mit der Pathophysiologie von Bronchialasthma und allergischer Rhinitis. Bei Asthma schließen Leukotrien-vermittelte Wirkungen Bronchospasmus, erhöhte Schleimsekretion, erhöhte vaskuläre Permeabilität und eine Zunahme der Anzahl von Eosinophilen ein. Bei allergischer Rhinitis nach Exposition des Allergens werden Cysteinylleukotriene aus den proinflammatorischen Zellen der Nasenschleimhaut während der frühen und späten Phase der allergischen Reaktion freigesetzt, was sich in Symptomen der allergischen Rhinitis äußert. Mit einem intranasalen Test mit Cysteinylleukotrienen Es wurde eine Zunahme des Widerstandes der Nasenwege der Atemwege und der Symptome der Nasenverstopfung gezeigt.

Montelukast - hochwirksam bei Verabreichung eines Medikaments, das die Entzündungsrate bei Bronchialasthma signifikant verbessert. Nach biochemischer und pharmakologischer Analyse Montelukast mit hoher Affinität und Selektivität ist verbunden CysLT₁Rezeptoren ohne Wechselwirkung mit anderen pharmakologisch wichtigen Rezeptoren in den Atemwegen (wie Prostaglandin, cholinerge oder β-adrenerge Rezeptoren). Montelukast hemmt die physiologische Wirkung von Cysteinylleukotrienen LTC₄, GMBH₄ und LTE₄ durch Bindung an CysLT₁Rezeptoren, ohne eine stimulierende Wirkung auf diese Rezeptoren auszuüben.

Montelukast hemmt CysLT-Rezeptoren in den Atemwegen, was durch die Fähigkeit bestätigt wird, die Entwicklung von Bronchospasmus als Reaktion auf Inhalation zu blockieren GMBH₄ bei Patienten mit Bronchialasthma. Dosen von 5 mg sind ausreichend, um Bronchospasmen zu stoppen GMBH₄.

Montelukast verursacht innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme Bronchodilatation und kann die durch β2-Adrenomimetika verursachte Bronchodilatation ergänzen.

Die Einnahme von Montelukast in Dosen von mehr als 10 mg pro Tag, einmal eingenommen, erhöht die Wirksamkeit des Medikaments nicht.

Pharmakokinetik:

Absorption und Bioverfügbarkeit

Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme. Die Aufnahme normaler Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und maximale Konzentration im Plasma (C._m_Oh) Montelukast. Bei Erwachsenen, wenn Montelukast auf nüchternen Magen in Form von Dragees verabreicht wird, C_m_Oh ist in 3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit bei Einnahme beträgt 64%.

Verteilung

Montelukast bindet mehr als 99% an Plasmaproteine. Volumen der Verteilung Montelukast im Gleichgewichtszustand durchschnittlich 8-11 Liter.

Die Konzentration von Montelukast 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels war in allen Geweben des Körpers minimal.

Stoffwechsel

Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. Wenn therapeutische Dosen verwendet werden, wird die Konzentration von Montelukast-Metaboliten im Plasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt. Es wird angenommen, dass der Metabolismus von Montelukast Cytochrom-P450-Isoenzyme beinhaltet CYP 3A4 und 2C9, während in therapeutischen Konzentrationen Montelukast Hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6.

Ausscheidung

Die Clearance von Montelukast beträgt bei gesunden Erwachsenen 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung von Montelukast werden 86% der eingenommenen Dosis über den Darm für 5 Tage und weniger als 0,2% von den Nieren ausgeschieden, was dies bestätigt Montelukast und seine Metaboliten werden fast ausschließlich mit der Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei jungen gesunden Erwachsenen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden.

Die Pharmakokinetik von Montelukast behält bei Verabreichung über 50 mg einen praktisch linearen Charakter. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden besteht kein Unterschied in der Pharmakokinetik. Wenn Montelukast 1 Mal pro Tag in einer Dosierungsform, Dragees, eingenommen wird, wird eine moderate (etwa 14%) Kumulation der aktiven Substanz im Plasma beobachtet.

Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Fußboden

Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Männern und Frauen ist ähnlich.

Alter

Bei einmal täglicher Anwendung sind 10 mg Pharmakokinetikprofil von Montelukasta und die Bioverfügbarkeit bei älteren Patienten und bei jungen Patienten vergleichbar.

Ethnizität

Es gab keine Unterschiede in klinisch signifikanten pharmakokinetischen Effekten bei Patienten verschiedener Rassen.

Niereninsuffizienz

Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden bei Patienten mit Nierenversagen in die Galle ausgeschieden, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Leberversagen

Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere und klinischen Manifestationen von Leberzirrhose haben einen verlangsamten Stoffwechsel Montelukast, begleitet von einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) etwa 41% nach einer Einzeldosis von 10 mg. Die Ausscheidung von Montelukast bei diesen Patienten ist im Vergleich zu gesunden Personen leicht erhöht (mittlere Halbwertszeit beträgt 7,4 Stunden). Änderungen der Montelukast-Dosis für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sind nicht erforderlich. Es gibt keine Daten zur Pharmakokinetik von Montelukast mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Indikationen:

- Langzeitbehandlung und Prävention von Asthma bronchiale, einschließlich der Prävention von Tag und Nacht Symptome der Krankheit.

- Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika.

- Vorbeugung von Bronchospasmus durch Sport.

- Schröpfen von Tag und Nacht Symptome der ganzjährigen und saisonalen allergischen Rhinitis.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Kinder bis 15 Jahre;

- Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Mangel an Lactase oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Ernennung der Droge Montelukast während der Schwangerschaft und während des Stillens ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Es gab Berichte über die Entwicklung von Geburtsfehlern in den Gliedmaßen von Neugeborenen, deren Mütter nahmen Montelukast während der Schwangerschaft. Die meisten dieser Frauen nahmen auch andere Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma während der Schwangerschaft ein. Der kausale Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Montelukast und der Entwicklung von Geburtsfehlern der Gliedmaßen wurde nicht nachgewiesen.

Es ist nicht bekannt, ob Montelukast mit Muttermilch.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Für die Behandlung von Asthma bronchiale sollte das Medikament am Abend eingenommen werden. Bei der Behandlung von allergischer Rhinitis Medikament kann zu jeder Zeit des Tages auf Wunsch des Patienten eingenommen werden.

Erwachsene und Kinder ab 15 Jahren: 1 Tablette (10 mg) pro Tag.

Allgemeine Empfehlungen

Therapeutische Wirkung der Droge Montelukast auf die Symptome, die den Verlauf des Bronchialasthma widerspiegeln, manifestiert sich am ersten Tag. Der Patient sollte das Medikament weiterhin einnehmen Montelukast wie in der Zeit des kontrollierten Verlaufs von Bronchialasthma und während der Verschlimmerung der Krankheit.

Bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Die Dosis des Medikaments ist die gleiche für weibliche und männliche Patienten.

Ernennung der Droge Montelukast gleichzeitig mit anderen Arten der Asthmabehandlung

Montelukast kann zur Behandlung des Patienten mit Bronchodilatatoren und inhalativen Glukokortikosteroiden hinzugefügt werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Nebenwirkungen:

Im Allgemeinen ist das Medikament Montelukast gut verträglich. Nebenwirkungen sind in der Regel mild und erfordern in der Regel keinen Abbruch der Behandlung. Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Montelukast berichtet werden, ist vergleichbar mit der von Placebo.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem:

Erhöhte Neigung zu bluten, "Thrombozytopenie."

Erkrankungen des Immunsystems:

Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration (sehr selten - <0,01%).

Störungen der Psyche:

Agitation, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit, Angst, Depression, Desorientierung, pathologische Träume, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Angst, Somnambulismus, Suizidgedanken und Verhalten (selbstmörderisch), Zittern, Aufmerksamkeitsstörungen, Gedächtnisstörungen, psychomotorische Aktivität.

Beeinträchtigtes Nervensystem:

Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Hyperkinesien, Krämpfe (sehr selten <0,01%).

Herzkrankheit:

Kardiopalmen.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe:

Nasale Blutungen, Infektionen der oberen Atemwege, Pharyngitis, Husten, Sinusitis, Rhinorrhoe, "Lungen Eosinophilie".

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Bauchschmerzen, trockener Mund.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

Erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen im Blutserum (Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG)), Hepatitis (einschließlich cholestatische, hepatozelluläre und gemischte Leberschäden) (sehr selten - <0,01%).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Angioödem, Auftreten von Ekchymose, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:

Enuresis bei Kindern.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort:

Asthenie (Schwäche) / Müdigkeit, Schwellung, Fieber, Durst. In seltenen Fällen entwickeln Patienten mit Bronchialasthma das Syndrom von Chardz-Strauss.

Überdosis:

Symptome: Daten über die Symptome einer Überdosierung bei der Einnahme des Arzneimittels durch Patienten mit Asthma bronchiale in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag für 22 Wochen und einer Dosis von 900 mg pro Tag für 1 Woche wurden nicht aufgedeckt. Es gab Fälle von akuter Überdosierung (Einnahme von mindestens 1000 mg der Droge pro Tag) .Die häufigsten Nebenwirkungen waren Durst, Schläfrigkeit, Mydriasis, Hyperkinesie und Bauchschmerzen, Erbrechen, psychomotorische Unruhe, Kopfschmerzen.

Behandlung: Die Behandlung ist symptomatisch. Es gibt keine Informationen über die spezifische Behandlung von Überdosierung Montelukast. Es gibt keine Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:

Eine Droge Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die üblicherweise zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma und / oder zur Behandlung von allergischer Rhinitis eingesetzt werden. Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, oral Verhütungsmittel (Ethinylestradiol / Norethisteron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

Wert AUC Montelukast nimmt bei gleichzeitiger Gabe von Phenobarbital um etwa 40% ab, dies erfordert jedoch keine Änderungen des Dosierungsschemas des Arzneimittels Montelukast.

In Studien im vitro bestimmt das Montelukast hemmt das Isoenzym CYP 2C8 des Cytochrom-P450-Systems jedoch bei der Untersuchung der Arzneimittelwechselwirkung im vivo Montelukast und Rosiglitazon (metabolisiert unter Beteiligung von Isoenzym CYP 2C8 des Cytochrom-P450-Systems) wurde gezeigt, dass Montelukast hemmte das Isoenzym nicht CYP 2C8. Also, die Wirkung von Montelukast auf CYP 2C8-vermittelter Metabolismus von Medikamenten (z. B. Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid). Forschung im vitro zeigte, dass Montelukast ist ein Substrat von Isoenzymen CYP 2C8, 2C9 und 3A4. Daten aus der klinischen Studie der Arzneimittelinteraktion für Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von beiden CYP 2C8 und 2C9) zeigen, dass Gemfibrozil den Effekt der systemischen Exposition von Montelukast um das 4,4fache erhöht. Gemeinsame Verwendung von Itraconazol, einem potenten Inhibitor CYP Z3A4 führte zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast nicht zu einem zusätzlichen Anstieg der systemischen Exposition gegenüber Montelukast. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Exposition gegenüber Montelukast kann auf der Grundlage von Sicherheitsdaten nicht als klinisch relevant angesehen werden, wenn es in Dosen verabreicht wird, die die zugelassene Dosis von 10 mg für erwachsene Patienten überschreiten (z. B. bei einer Dosis von 200 mg / Tag für Erwachsene) Patienten für 22 Wochen und bis zu 900 mg / Tag für etwa eine Woche wurden keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen beobachtet.) Somit ist bei gleichzeitiger Verabreichung mit Gemfibrozilom eine Anpassung der Montelukasteldosis nicht erforderlich. Basierend auf Forschungsergebnissen im vitro keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen bekannten Inhibitoren CYP 2C8 (zum Beispiel mit Trimethoprim).Darüber hinaus führte die gemeinsame Anwendung von Montelukast mit Itraconazol allein nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung einer systemischen Montelukast-Exposition.

Kombinierte Behandlung mit Bronchodilatatoren

Eine Droge Montelukast ist eine gerechtfertigte Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatatoren, wenn diese keine ausreichende Kontrolle des Bronchialasthma bieten. Nach dem Erreichen der therapeutischen Wirkung der medikamentösen Behandlung Montelukast es ist möglich, eine allmähliche Abnahme der Dosis von Bronchodilatatoren zu beginnen.

Kombinierte Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden

Behandlung mit Drogen Montelukast bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung bei Patienten mit inhalativen Glukokortikosteroiden. Sobald die Stabilisierung des Zustands erreicht ist, kann eine allmähliche Abnahme der Dosis des Glukokortikosteroids unter der Aufsicht des Arztes begonnen werden. In einigen Fällen ist eine vollständige Aufhebung der inhalativen Glukokortikosteroide zulässig, jedoch eine scharfe Substitution von inhalierten Glukokortikosteroiden für das Medikament Montelukast Nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Wirksamkeit der Droge Montelukast für die orale Verabreichung in Bezug auf die Behandlung von akuten Anfällen von Asthma bronchiale ist nicht festgelegt, so das Medikament Montelukast in Tabletten nicht Es wird empfohlen, für die Behandlung von akuten Attacken von Asthma bronchiale zu verschreiben. Eine Droge Montelukast sollte inhalative oder orale Glukokortikosteroide nicht ersetzen. Es gibt keine Daten, die auf die Möglichkeit hinweisen, die Dosis von oralen Glukokortikosteroiden bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels zu reduzieren Montelukast.

Bei Patienten, die MontelukastPsychoneurologische Störungen wurden beschrieben (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Angesichts der Tatsache, dass diese Symptome durch andere Faktoren verursacht werden können, ist nicht bekannt, ob sie mit der Einnahme von Montelukast assoziiert sind. Der Arzt sollte dieses unerwünschte Phänomen mit Patienten und / oder ihren Eltern / Erziehungsberechtigten besprechen. Patienten und / oder deren Eltern / Bezugspersonen müssen erklärt werden, dass es im Falle solcher Symptome notwendig ist, den behandelnden Arzt darüber zu informieren.

In seltenen Fällen Patienten, die Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma, einschließlich der Droge MontelukastEs kann systemische Eosinophilie geben, manchmal begleitet von klinischen Manifestationen der Vaskulitis und dem Syndrom von Chardz-Strauss. Dieser Zustand wird normalerweise mit systemischen Glukokortikosteroiden behandelt. Solche Fälle sind normalerweise, aber nicht immer, mit einer Verringerung der Dosis oder mit der Elimination von oralen Glukokortikosteroiden verbunden. Wir können die Wahrscheinlichkeit, dass die Aufnahme von Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten mit dem Auftreten des Charge-Strauss-Syndroms in Verbindung gebracht werden kann, weder ausschließen noch bestätigen. Ärzte sollten sich der Möglichkeit bewusst sein, dass Patienten Eosinophilie, vaskulitischen Ausschlag, eine Zunahme pulmonaler Symptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathien entwickeln. Patienten mit den oben genannten Symptomen sollten sich einer zweiten Untersuchung unterziehen und ihr Behandlungsschema sollte überprüft werden.

Das Medikament wird nicht verwendet, um Asthmaanfälle als Notfallmedizin zu stoppen, aber seine Aufnahme sollte nicht während der Dauer der Exazerbation unterbrochen werden.

Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs) sollten diese Medikamente während der Behandlung mit dem Medikament nicht einnehmen Montelukast, wie es, Verbesserung der Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Asthma bronchiale, kann jedoch nicht verhindern, Bronchokonstriktion durch NSAIDs verursacht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Daten, die darauf hinweisen, dass die Verabreichung von Montelukast die Fähigkeit beeinträchtigt, ein Auto zu führen oder Maschinen zu bewegen, wurden nicht identifiziert. Jedoch, wenn das Medikament verwendet wird, gibt es Nebenwirkungen wie Schwindel und Benommenheit. In Anbetracht dessen ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei Arbeiten, die eine schnelle psychomotorische Reaktion erfordern, erforderlich.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 10 mg.

Verpackung:

Für 7 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC-Al-OPA / Al.

Für 1, 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004252

Datum der Registrierung:18.04.2017

Haltbarkeitsdatum:18.04.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Heterose Labs LimitedHeterose Labs Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

HETERO LABS, Begrenzt Indien

Darstellung: & nbsp;Heterose Labs LimitedHeterose Labs LimitedIndien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Montelukast (Montelukast)