Monster - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mannitol - 163,10 mg, Croscarmellose-Natrium 10,00 mg, mikrokristalline Cellulose 6,00 mg, niedrig substituiertes Gyprolose 4,00 mg, Magnesiumstearat 4,00 mg, Aspartam 1,50 mg, aromatisierende Bananenaromastoffe, Maltodextrin, modifizierte Stärke E1450, Propylenglycol E1520) - 1,00 mg; Tablettenhülle: Opadraygelb (Hypromellose 3cP - 1,35 mg, Giprolose - 1,35 mg, Talkum - 0,80 mg, Titandioxid - 0,4484 mg, Eisenoxidgelb - 0,014 mg, Eisenoxidrot 0,0016 mg) - 4,00 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einem Filmüberzug, beige.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliches anti-bronchokonstriktives Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Montelukast hemmt selektiv CysLT₁-Rezeptoren für Cysteinylleukotriene (LTC₄, GMBH₄, LTE₄) Epithel des Respirationstraktes und besitzt somit die Fähigkeit, Bronchialasthma bei Bronchospasmen zu verhindern, die durch die Inhalation von Cysteinylleukotrien verursacht werden GMBH₄. Dosen von 5 mg sind ausreichend, um Bronchospasmen zu stoppen, provoziert GMBH₄. Die Verwendung von Montelukast in Dosen von mehr als 10 mg pro Tag in einem Einzeldosisschema erhöht nicht die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels. Montelukast verursacht Bronchodilatation innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme und kann die Bronchodilatation durch β ergänzen₂-Adrenomimetika. Montelukast Unterdrückt sowohl frühe als auch späte Stadien von Bronchospasmen, die durch die Wirkung von Antigenen verursacht werden. Montelukast reduziert die Anzahl der Eosinophilen im peripheren Blut um durchschnittlich 9-15%, und reduziert signifikant die Anzahl von Eosinophilen in den Atemwegen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme. Die Aufnahme normaler Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und maximale Konzentration im Plasma (C._mOh) der Zubereitung in Form von Tabletten, die mit einer Folienmembran beschichtet sind. Bei Erwachsenen C_mOhist in 3 Stunden nach der Aufnahme auf den nüchternen Magen der Tabletten erreicht, die mit der Filmhülle abgedeckt sind. Die Verfügbarkeit mit der Aufnahme beträgt 64%.

Verteilung

Montelukast bindet fast vollständig (mehr als 99%) an Blutplasmaproteine. Die Volumenverteilung von Montelukast beträgt durchschnittlich 8-11 Liter.

Stoffwechsel

Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert.Bei Verwendung therapeutischer Dosen werden Metaboliten von Montelukast im Plasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt.

Es wird angenommen, dass der Metabolismus von Montelukast Cytochrom-P450-Isoenzyme beinhaltet CYP (3A4 und 2C9), während in therapeutischen Konzentrationen Montelukast Hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6.

Ausscheidung

Die Clearance von Montelukast bei gesunden Erwachsenen beträgt durchschnittlich 45 ml / min. Nach Einnahme von Montelukast werden 86% der Gesamtmenge mit Kot ausgeschieden 5 Tage und weniger als 0,2% - mit Urin, der die Ausscheidung von Montelukast und seiner Metaboliten durch Ausscheidung bestätigt Galle.

Die Halbwertszeit von Montelukast bei gesunden Erwachsenen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden.

Die Pharmakokinetik von Montelukast behält bei Verabreichung über 50 mg einen praktisch linearen Charakter. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden besteht kein Unterschied in der Pharmakokinetik. Bei Einnahme von 10-mal täglich Tabletten, beschichtet mit einer 10 mg Filmmembran, erfolgt eine mäßige (etwa 14% ige) Kumulation der Wirksubstanz im Plasma.

Besonderheiten der Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Fußboden

Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern ist gleich.

Ältere Patienten

Bei oraler Verabreichung einmal täglich sind Tabletten, die mit einem Filmüberzug von 10 mg pharmakokinetischem Profil und Bioverfügbarkeit beschichtet sind, bei älteren Menschen und jungen Patienten ähnlich. Korrektur der Dosis des Medikaments bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Leberversagen

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere und klinischen Manifestationen von Zirrhose wurde eine Abnahme des Montelukast-Metabolismus beobachtet, begleitet von einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) um etwa 41% nach einer Einzeldosis von 10 mg. Die Erholungszeit von Montelukast bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist im Vergleich zu gesunden Probanden leicht erhöht (mittlere Halbwertszeit beträgt 7,4 Stunden).

Eine Korrektur der Montelukast-Dosis bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere ist nicht erforderlich. Es liegen keine Daten zum Charakter der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vor (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Niereninsuffizienz

Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden nicht mit dem Urin ausgeschieden, die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Korrektur der Dosis des Medikaments in dieser Patientengruppe ist nicht erforderlich.

Rennen

Klinisch signifikante Unterschiede in pharmakokinetischen Parametern bei Patienten verschiedener ethnisch-ethnischer Gruppen wurden nicht festgestellt.

Indikationen:

- Langzeitbehandlung und Vorbeugung von Bronchialasthma (einschließlich der Vorbeugung von Tag- und Nachtsymptomen der Krankheit) bei Erwachsenen und Kindern, die älter als 15 Jahre sind; Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure und zur Vorbeugung von durch körperliche Anstrengung verursachten Bronchospasmen.

- Erleichterung der Tag-Nacht-Symptome der allergischen Rhinitis (saisonal und ganzjährig) bei Erwachsenen und Kindern über 15 Jahren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

- Kinder bis 15 Jahre.

- Phenylketonurie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament Monler® kann während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Für die Dauer der Anwendung des Medikaments Monster® sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Kindern ab 15 Jahren und Erwachsenen wird empfohlen, 1 Filmtablette (10 mg) pro Tag einzunehmen.

Allgemeine Empfehlungen

Die therapeutische Wirkung der Droge auf die Indizes des Verlaufs des Bronchialasthma entwickelt sich im Laufe des Tages. Der Patient sollte weiterhin die Droge nehmen, wie während der Kontrolle der Symptome von Bronchialasthma und während Perioden der Exazerbation der Krankheit.

Ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion leichte und moderate Dosisauswahl ist nicht erforderlich. Daten zur Anwendung von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz fehlen.

Montelukast kann zu der Behandlung des Patienten durch Bronchodilatatoren, zum Beispiel β, hinzugefügt werden₂-Adrenomimetika und inhalative Glukokortikosteroide (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Das Medikament Montler® ist auch in Form von 4 mg Kautabletten zur Behandlung erhältlich Kinder im Alter von 2 bis 6 Jahren und in Form von Kautabletten 5 mg zur Behandlung Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahren.

Nebenwirkungen:

Im Allgemeinen wird das Medikament gut vertragen. Nebenwirkungen sind in der Regel mild und erfordern in der Regel keinen Entzug des Arzneimittels. Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen bei der medikamentösen Behandlung ist vergleichbar mit der von Placebo.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Infektionen der oberen Atemwege.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: erhöhte Blutungsneigung, Thrombozytopenie.

Vom ImmunsystemÜberempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Krämpfe.

Störungen der PsychePathologische Träume, Alpträume, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Somnambulismus, Reizbarkeit, Angst, Angst, Depression, Störung der Aufmerksamkeit und des Gedächtnisses, Agitation, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit, Zittern, Desorientierung, Suizidgedanken und Verhalten (selbstmörderisch).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Kardiopalmus.

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums: Nasenbluten.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis.

Aus der Leber und den Gallenwegen: erhöhte Aktivität Alanin-Aminotransferase (ALT) und Aspartat-Aminotransferase (ACT), Hepatitis (einschließlich cholestatischer, hepatozellulärer und gemischter Leberschädigung).

Aus der Haut und dem UnterhautgewebeAngioödem, Neigung zu Hämatomen, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Juckreiz, Urtikaria, Ausschlag.

Auf Seiten der Organe des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.

Allgemeine und lokale Störungen: Asthenie (Schwäche) / erhöhte Müdigkeit, Schwellung, Pyrexie, Durst.

AndereIn seltenen Fällen hatten Patienten mit Bronchialasthma eine Entwicklung des Chardz-Strauss-Syndroms (siehe Abb. Abschnitt "Spezielle Anweisungen").

Überdosis:

Nach einer langen (während 22 Wochen) Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale mit einem Medikament in einer Dosis von 200 mg pro Tag und nach einer kurzen (innerhalb von 1 Woche) Behandlung von Patienten in einer Dosis von 900 mg pro Tag, Symptome einer Überdosierung wurden nicht beobachtet.

Es gibt Fälle von akuter Überdosierung mit Montelukast (Einnahme von mindestens 1000 mg pro Tag) in der Post-Marketing-Phase und in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern.

Klinische und Labordaten zeigten die Vergleichbarkeit von Arzneimittelsicherheitsprofilen bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten.

Symptome: am häufigsten sind Durst, Benommenheit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Mydriasis, psychomotorische Erregung und Bauchschmerzen.

Behandlung bei akuter Überdosierung symptomatisch. Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse oder Hämodialyse Montelukast Nr.

Interaktion:

Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Vorbeugung und Behandlung von Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis angewendet werden.

Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik solcher Arzneimittel wie z Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethisteron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) Montelukast bei gleichzeitiger Verabreichung von Phenobarbital ist um etwa 40% reduziert, was keine Änderungen im Dosierungsschema von Montelukast erfordert.

Weil das Montelukast metabolisiert durch Enzym CYP 3A4 sollte Vorsicht, vor allem bei Kindern, bei gleichzeitiger Verabreichung mit Inhibitoren verwendet werden CYP 3A4, wie Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin. Es ist jedoch keine Änderung der Dosierung von Montelukast erforderlich.

Forschung im vitro zeigte, dass Montelukast hemmt das Isoenzym CYP 2C8 des Cytochrom-P450-Systems. Allerdings bei der Untersuchung von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten im vivo Montelukast und Rosiglitazon (metabolisiert unter Beteiligung von Isoenzym CYP 2C8 des Cytochromsystems), die Hemmung des Isoenzyms durch Montelukast CYP 2C8. Also, die Wirkung von Montelukast auf CYP 2C8-vermittelter Metabolismus von Arzneimitteln einschließlich Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid usw.

Gemfibrozil (Inhibitor CYP 2C8 und 2C9) erhöht den Effekt der systemischen Wirkung von Montelukast um das 4,4-fache. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann jedoch aufgrund der Sicherheitsdaten für die Anwendung von Montelukast in Dosen, die die zugelassene Dosis überschreiten, nicht als klinisch relevant angesehen werden von 10 mg. Daher, wenn zusammen mit Gemfibrozilom Korrektur Dosierung von Montelukast ist nicht erforderlich.

Gemeinsame Verwendung von Itraconazol, einem potenten Inhibitor CYP 3A4 führte zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast nicht zu einer zusätzlichen Verstärkung der systemischen Wirkung von Montelukast. Die gleichzeitige Anwendung von Montelukast mit Itraconazol alleine führte nicht zu einer zusätzlichen Verstärkung der systemischen Exposition gegenüber Montelukast.

Kombinierte Behandlung mit Bronchodilatatoren: Montelukast ist eine berechtigte Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatator, wenn diese keine wirksame Kontrolle von Asthma bronchiale bieten. Wenn der therapeutische Effekt (normalerweise nach der ersten Dosis) aus der Behandlung mit Montelukast erreicht wird, kann eine allmähliche Abnahme der Dosis von Bronchodilatatoren begonnen werden.

Kombinierte Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden: Behandlung Montelukast bietet Patienten mit inhalativen Glukokortikosteroiden eine zusätzliche therapeutische Wirkung.

Sobald die Stabilisierung erreicht ist, kann man allmählich und unter der Beobachtung des Arztes beginnen, die Dosen des Glukokortikosteroids zu verringern. In einigen Fällen ist eine vollständige Aufhebung inhalativer Glukokortikosteroide zulässig, jedoch ein scharfer Ersatz von inhalierten Glukokortikosteroiden durch Montelukast Nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit des Medikaments in Bezug auf die Behandlung akuter Bronchialasthmaanfälle ist nicht belegt, daher wird das Präparat Monler® nicht für akute Bronchialasthmaanfälle empfohlen.

Patienten sollten immer Notfallmedikamente zur Linderung von Asthmaanfällen haben (Inhalations-Beta₂Agonisten der kurzen Handlung). Sie sollten die Einnahme von Montelukast während einer Asthma-Exazerbation und der Notwendigkeit, Notfallmedikamente zu verwenden, um die Anfälle zu stoppen, nicht abbrechen.

Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) sollten diese Medikamente während der Behandlung mit Montelukast nicht einnehmen, da MontelukastDie Verbesserung der Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Bronchialasthma kann jedoch die durch NSAIDs verursachte Bronchokonstriktion nicht vollständig verhindern.

Die Dosis von inhalativen Glukokortikosteroiden, die gleichzeitig mit Montelukast verwendet werden, kann unter der Aufsicht eines Arztes allmählich reduziert werden, jedoch ein scharfer Ersatz von inhalierten oder oralen Glukokortikosteroiden für Montelukast Nicht empfohlen.

Reduzierte Dosen von systemischen Kortikosteroiden bei Patienten, die Anti-Asthmamedikamente, einschließlich Leukotrienrezeptorenblockern, erhielten, selten begleitet von dem Auftreten von Eosinophilie, Hautausschlag, sich verschlimmernden pulmonalen Symptomen, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie, manchmal als Chardzhev-Strauss-Syndrom (eosinophil systemische Vaskulitis). Der kausale Zusammenhang dieser unerwünschten Phänomene mit der Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten-Therapie wurde nicht nachgewiesen, dennoch ist es notwendig, bei Patienten, die eine niedrigere Dosis von systemischen Glucocorticoiden einnehmen, eine sorgfältige und angemessene klinische Beobachtung durchzuführen Montelukast.

Die Zusammensetzung des Medikaments Monler® ist enthalten Aspartam, die eine Quelle von Phenylalanin ist, so dass das Medikament nicht für die Verwendung bei Patienten mit Phenylketonurie empfohlen wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Montelukast hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und andere Mechanismen, aber sehr selten haben einige Patienten Schläfrigkeit und Schwindel. Wenn diese Anzeichen auftreten, wird den Patienten nicht geraten, Fahrzeuge zu fahren und andere Aktivitäten zu unternehmen, die Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus Al / Al-Folie.

Ein oder zwei Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem lichtgeschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002722

Datum der Registrierung:20.11.2014

Haltbarkeitsdatum:20.11.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beluga, Medikamente und Kosmetika.Beluga, Medikamente und Kosmetika. Kroatien

Hersteller: & nbsp;

BELUPO, Pharma & Kosmetik, d.d. Kroatien

Darstellung: & nbsp;Beluga, Medikamente und Kosmetika. Beluga, Medikamente und Kosmetika. Kroatien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Montler® (Monler®)