Almonte - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mannitol 160,96 mg, mikrokristalline Cellulose 52,80 mg, Giprolose 7,20 mg, Croscarmellose-Natrium 7,20 mg, Farbstoff Pigment Mischung PB-24880 (Lactosemonohydrat 3,60 mg, Eisen (III) -eisenoxid, rot 0,40 mg) 4,00 mg, Magnesiumstearat 2,40 mg, Aspartam 1,20 mg, Kirschgeschmack (Silarom Kirsche Geschmack 1219813182) 0,08 mg;

1 Tablette zum Kauen 5 mg enthält:

aktive Substanz: Montelukast 5,00 mg (in Form von Natriummontelukast 5,20 mg);

Hilfsstoffe: Mannitol 201,20 mg, mikrokristalline Cellulose 66,00 mg, Giprolose 9,00 mg, Croscarmellose-Natrium 9,00 mg, Farbstoff Pigment Mischung RV-24880 (Lactosemonohydrat 4,50 mg, Eisenoxidrot-Farbstoff 0,50 mg) 5,00 mg, Magnesiumstearat 3,00 mg, Aspartam 1,50 mg, KirscharomaSilarom Kirsche Geschmack 1219813182) 0,10 mg.

Beschreibung:

Tabletten 4 mg:

Ovale, bikonvexe Tabletten sind rosa mit eingestreuten und eingravierten "M4" auf einer Seite.

Tabletten 5 mg:

Runde, bikonvexe Tabletten sind rosa mit eingestreuten und eingravierten "M5" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliches anti-bronchokonstriktives Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Cysteinyl-Leukotriene (LTC₄, GMBH₄, LTE₄) sind starke entzündungsfördernde Eicosanoide, die aus verschiedenen Zellen freigesetzt werden, einschließlich Mastzellen und Eosinophilen. Diese wichtigen pro-formatischen Mediatoren sind mit Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren assoziiert (CysLT), die im Atemtrakt eines Menschen vorhanden sind und für die Reaktion von Bronchospasmus, Auswurf von Sputum, Gefäßpermeabilität und eine Zunahme der Anzahl von Eosinophilen verantwortlich sind.

Montelukast ist ein oraler Wirkstoff, der eine hohe Affinität und Selektivität zu CysLT₁Rezeptoren. Montelukast in einer Dosis von weniger als 5 mg, heilt Bronchospasmus durch Einatmen induziert GMBH₄. Bronchodilatator Wirkung wird innerhalb von 2 Stunden nach oraler Verabreichung beobachtet. Bronchodilatator Wirkung von Beta₂-Adrenomimetika wird verstärkt, wenn Montelukast eingenommen wird. Montelukast Unterdrückt sowohl frühe als auch späte Stadien von Bronchospasmen, die durch die Wirkung von Antigenen verursacht werden. Montelukast reduziert die Anzahl der Eosinophilen im peripheren Blut bei Erwachsenen und Kindern und reduziert signifikant die Anzahl der Eosinophilen in den Atemwegen.Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure, die inhalative und / oder orale Glukokortikosteroide (GCS) erhalten, bietet die zusätzliche Behandlung von Montelukast eine bessere Kontrolle der Krankheit.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Montelukast schnell und fast vollständig absorbiert. Bei erwachsenen Patienten, nach der Einnahme von Kautabletten in einer Dosis von 5 mg auf nüchternen Magen, die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) ist nach 2 Stunden erreicht. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 73%, dieser Wert wird bei der Einnahme von Montelukast mit Lebensmitteln auf 63% reduziert. Nach der Einnahme von Kautabletten in einer Dosis von 4 mg Fasten bei Patienten im Alter von 2 bis 5 Jahren, C_mOh ist in 2 Stunden erreicht. Der Durchschnittswert von C_mOh in dieser Gruppe von Patienten ist 66% höher und der Durchschnittswert von C_mOh unter dem ähnlichen Wert bei Erwachsenen mit der Verwendung von Filmtabletten in einer Dosis von 10 mg.

Verteilung

Die Bindung von Montelukast an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 8-11 Liter. Präklinische Studien haben eine minimale Penetration von Montelukast durch die Blut-Hirn-Schranke ergeben. Nach 24 Stunden nach der Verabreichung ist die Konzentration von Montelukast auch in anderen Geweben minimal.

Stoffwechsel

Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen wird die Konzentration von Metalukast in Blutplasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt.

Im vitro Studien haben gezeigt, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme (3A4, 2A6 und 2C9) am Meteller von Montelukast in therapeutischen Konzentrationen beteiligt sind Montelukast hemmt Cytochrom P450 Isoenzyme nicht: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6. Metaboliten haben eine geringe therapeutische Wirkung von Montelukast.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Montelukast bei jungen gesunden erwachsenen Freiwilligen reicht von 2,7 bis 5,5 Stunden. Die Plasma-Clearance von Montelukast bei gesunden erwachsenen Freiwilligen beträgt durchschnittlich 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung von Montelukast werden 86% der Gesamtmenge über den Darm für 5 Tage und weniger als 0,2% über die Nieren ausgeschieden, was zusammen mit Daten über seine Bioverfügbarkeit die Ausscheidung von Montelukast und seiner Metaboliten, hauptsächlich mit Galle, bestätigt.

Pharmakokinetik in besonderen Fällen

Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern ist dasselbe.

Patienten hohes Alter oder Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere Es ist keine Korrektur des Dosierungsschemas von Montelukast erforderlich.

Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht bewertet. Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden nicht über die Nieren ausgeschieden, eine Dosisanpassung in dieser Kategorie von Patienten ist nicht erforderlich.

Daten zum Charakter der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Bei hohen Montelukast-Dosen (20- und 60-mal höher als für Erwachsene empfohlen) wird eine Abnahme der Theophyllin-Konzentration im Blutplasma beobachtet. Bei Einnahme von Montelukast in den empfohlenen Dosierungen von 10 mg 1 Mal pro Tag wird dieser Effekt nicht beobachtet.

Indikationen:

Prophylaxe und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale bei Kindern, einschließlich:

Prävention von Tag-Nacht-Symptomen der Krankheit (für Kinder ab 2 Jahren);
Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure (für Kinder ab 6 Jahren);
Prävention von Bronchospasmen durch körperliche Anstrengung (für Kinder ab 2 Jahren).

Linderung saisonaler und allergischer Rhinitis Symptome bei Kindern ab 2 Jahren.

Kontraindikationen:

- Dund Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder irgendeiner Hilfssubstanz des Arzneimittels;

- Kinder unter 2 Jahren (für eine Dosierung von 4 mg) und bis zu 6 Jahren (für eine Dosierung von 5 mg);

- Patienten mit seltenen Erbkrankheiten: Galaktoseintoleranz, Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Phenylketonurie (enthält Aspartam).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von ALMONT während der Schwangerschaft ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Die Entscheidung über die Abschaffung des Stillens für die Dauer der Anwendung von ALMONT erfolgt auf der Grundlage einer Beurteilung des potenziellen Nutzens für die Mutter und des potenziellen Risikos für das Kind.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren sollte die Tablette gekaut werden.

Der Eintritt der Droge von Kindern wird unter der Aufsicht von Erwachsenen durchgeführt.

Das Medikament ALMONT sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Bei Bronchialasthma oder Bronchialasthma und allergischer Rhinitis:

Für Kinder von 2 bis 6 Jahren - 1 Kautablette in einer Dosis von 4 mg einmal täglich am Abend.

Für Kinder von 6 bis 14 Jahren - 1 Kautablette in einer Dosis von 5 mg einmal täglich am Abend.

Mit allergischer Rhinitis:

Für Kinder von 2 bis 6 Jahren - 1 Kautablette in einer Dosis von 4 mg einmal täglich und für Kinder von 6 bis 14 Jahren - 1 Kautablette in einer Dosis von 5 mg einmal täglich in einem individuellen Modus, abhängig von der Zeit der akutesten Verschlimmerung der Symptome.

Innerhalb dieser Altersgruppen besteht keine Notwendigkeit für eine Dosisanpassung.

Allgemeine Empfehlungen

Die therapeutische Wirkung von ALMONT, die die Kontrolle der Symptome von Asthma ermöglicht, ist innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme erreicht.Dem Patienten wird empfohlen, die Behandlung sowohl während kontrolliertem Verlauf von Bronchialasthma als auch während der Exazerbation von Bronchialasthma fortzusetzen.

Patienten mit Niereninsuffizienz und Patienten mit Leberinsuffizienz leichte und mittlere Schwere Eine spezielle Auswahl der Dosis ist nicht erforderlich. Abhängig von der Dosierung ist keine Dosisanpassung erforderlich Sex geduldig.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Montelukast bei Patienten vor mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion.

Zur Behandlung von Patienten anderer Altersgruppen steht eine andere Darreichungsform zur Verfügung und die Dosis des Arzneimittels beträgt 10 mg Tablette, die mit einer Filmmembran überzogen ist.

Nebenwirkungen:

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Infektionen der oberen Atemwege.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: erhöhte Blutungsneigung, Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration.

Störungen der Psychepathologische Träume, einschließlich Albträume; Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Somnambulismus, Reizbarkeit, Angst, Angst; Agitation, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit; Tremor, Depression, Desorientierung, Selbstmordgedanken und Verhalten (selbstmörderisch).

Störungen aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Krämpfe.

Herzkrankheit: ein Gefühl von Herzklopfen.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: Nasenbluten.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: eine Erhöhung der Aktivität von Alanin-Aminotransferase und Aspartat-Aminotransferase, Hepatitis (einschließlich cholestatischen, Leberzell-und Leberschäden).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Angioödem, eine Inzidenz von Hämatomen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Erythema nodosum, Erythema multiforme.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: Asthenie / Müdigkeit, Unwohlsein, Schwellung, Fieber, Durst.

In sehr seltenen Fällen wurde während der Behandlung mit Montelukast die Entwicklung des Chard-Strauss-Syndroms berichtet (siehe "Spezielle Anweisungen").

Überdosis:

Symptome Eine Überdosierung des Arzneimittels bei Patienten mit chronischem Asthma bronchiale bei Verabreichung in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag über 22 Wochen und bei einer Dosis von 900 mg pro Tag über 1 Woche wurde nicht festgestellt.

Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast (bei Einnahme von mindestens 1 g pro Tag) in der Post-Marketing-Phase und in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern. Klinische und Labordaten zeigen, dass das Sicherheitsprofil des Arzneimittels bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten konsistent ist. Die häufigsten Symptome waren Durst, Benommenheit, Erbrechen, psychomotorische Unruhe, Kopfschmerzen und Bauchschmerzen.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen, fehlen.

Interaktion:

Bei Patienten, die gleichzeitig erhielten Phenobarbital, die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve von Montelukast sank um etwa 40%, jedoch ist eine Korrektur der Dosierung bei solchen Patienten nicht erforderlich. Weil das Montelukast wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, sollte Vorsicht geboten sein, vor allem bei Kindern, wenn Montelukast gleichzeitig angewendet mit Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, wie z Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin.

Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis eingesetzt werden.

Montelukast in der empfohlenen therapeutischen Dosis hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik folgender Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolonorale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethynodrel 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

In Studien im vitro bestimmt das Montelukast ist ein starker Inhibitor von Isoenzym CYP2C8. Allerdings bei der Untersuchung von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten im vivo Montelukast und Rosiglitazon (ein Markersubstrat, ein Vertreter von Präparaten, die hauptsächlich durch ein Isoenzym metabolisiert werden CYP2C8) keine Bestätigung der Hemmung des Isoenzyms durch Montelukast CYP2C8. In der klinischen Praxis wird daher die Wirkung von Montelukast auf den CUR2C8-vermittelten Metabolismus einer Reihe von Medikamenten nicht erwartet, einschließlich. Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid.

Forschung im vitro zeigte, dass Montelukast ist ein Substrat von Isoenzym CYP2C8 und in geringerem Maße Isoenzyme CYP2C9 und 3A4. Daten aus der klinischen Studie der Arzneimittelinteraktion für Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von beiden CYP2C8, und 2C9) zeigen, dass Gemfibrozil den Effekt der systemischen Exposition von Montelukast um das 4,4fache erhöht. Gemeinsame Anwendung von Itraconazol, einem starken Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4, zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast führte nicht zu einer zusätzlichen Erhöhung der Wirkung von systemischen Wirkungen von Montelukast.Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann auf der Basis von Sicherheitsdaten nicht als klinisch relevant angesehen werden, wenn es in Dosen über der zugelassenen Dosis von 10 mg für erwachsene Patienten angewendet wird (z. B. 200 mg / Tag bei erwachsenen Patienten ab 22 Wochen) zu 900 mg / Tag für Patienten, die das Medikament für etwa eine Woche nahmen, hatten keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen). Daher ist Montelukast in Kombination mit Gemfibrozilom Dosisanpassung nicht erforderlich. Basierend auf Forschungsergebnissen im vitro, keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen bekannten Isozym-Inhibitoren CYP2C8 (zum Beispiel mit Trimethoprim). Zusätzlich führte die gemeinsame Verabreichung von Montelukast mit Itraconazol allein nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung einer systemischen Exposition gegenüber Montelukast.

Kombinierte Behandlung mit Bronchodilatatoren

Das Medikament ALMONT ist eine berechtigte Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatatoren, wenn diese keine ausreichende Kontrolle des Bronchialasthma bieten. Wenn der therapeutische Effekt durch eine ALMONT-Behandlung erreicht wird, kann eine allmähliche Verringerung der Dosis von Bronchodilatatoren begonnen werden.

Kombinierte Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden

Die Behandlung mit ALMONT bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung für Patienten, die inhalative GCS verwenden. Sobald die Stabilisierung des Zustandes erreicht ist, ist es möglich, eine allmähliche Reduktion der GCS-Dosis unter der Aufsicht eines Arztes zu beginnen. In einigen Fällen ist eine vollständige Aufhebung inhalativer Glukokortikosteroide zulässig, ein scharfer Ersatz von inhalativen Glukokortikosteroiden durch ALMONT wird jedoch nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament ALMONT wird nicht zur Behandlung von akuten Bronchialasthmaanfällen empfohlen. Patienten mit Bronchialasthma sollten immer Notfallmedikamente haben. Bei einem akuten Anfall sollte Beta-Inhalation angewendet werden₂-adrenomimetiki kurz wirkend. Patienten sollten ihren Arzt so bald wie möglich konsultieren, wenn sie mehr Beta-Inhalation benötigen₂-Adrenomimetika wirken kurzer als üblich.

Ersetzen Sie die medikamentöse ALMONT-Therapie nicht abrupt durch Inhalation oder orale GCS. Es gibt keine Daten, die die Möglichkeit belegen, die Dosis von oralem GCS vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Montelukast zu reduzieren.

In seltenen Fällen erhalten Patienten, die Anti-Asthma-Medikamente erhalten, einschließlich MontelukastEs kann sich eine systemische Eosinophilie entwickeln, die manchmal von klinischen Zeichen einer Vaskulitis, dem sogenannten Chard-Strauss-Syndrom, begleitet wird, eine Erkrankung, die durch systemische SCS eliminiert wird. Diese Fälle sind in der Regel mit einer Verringerung der Dosis oder der Aufhebung von oralen Kortikosteroiden verbunden. Es ist nicht auszuschließen, dass Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten mit der Entwicklung des Chard-Strauss-Syndroms in Zusammenhang gebracht werden können. Daher sollten Ärzte vor der Möglichkeit von Eosinophilie, Gefäßausschlag, erhöhte pulmonale Symptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie bei Patienten gewarnt werden. Patienten, die die oben genannten Symptome entwickelten, ist es notwendig, eine zweite Untersuchung und das Schema ihrer Behandlung zu unterziehen sollte überprüft werden.

Die Behandlung mit ALMONT führt nicht zur Prävention von Bronchospasmen bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure mit Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika.

Die ALMONT Vorbereitung enthält Aspartam, eine Phenylalaninquelle. Dieses Medikament kann Patienten mit Phenylketonurie schaden.

Das Arzneimittel enthält Lactose-Monohydrat und sollte nicht bei Patienten mit seltenen Erbkrankheiten eingenommen werden: Galaktoseintoleranz, Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Gewöhnlich, Montelukast beeinträchtigt nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit anderen Mechanismen zu arbeiten, aber sehr selten berichteten einige Patienten Schläfrigkeit und Schwindel, wenn diese Zeichen erscheinen, Patienten nicht empfohlen wird, Fahrzeuge zu fahren und andere Tätigkeiten zu machen, die Konzentration der Aufmerksamkeit und der Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern .

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten sind kaubar, 4 mg, 5 mg.

Verpackung:

Tabletten 4 mg: Für 10 oder 14 Tabletten in Al / Al-Blisterpackung. Für 3 Blisterpackungen (10 Tabletten), 2 oder 7 Blisterpackungen (je 14 Tabletten) in einer Pappschachtel, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Tabletten 5 mg: Für 10 oder 7 Tabletten in Al / Al-Blisterpackung. Für 3 Blister (10 Tabletten), für 4 oder 14 Blister (7 Tabletten) in einer Pappschachtel, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:Bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002407

Datum der Registrierung:21.03.2014 / 05.04.2017

Haltbarkeitsdatum:21.03.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Actavis PTS ehf-GruppeActavis PTS ehf-Gruppe Island

Hersteller: & nbsp;

ACTAVIS, Ltd. Island

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Almonte (Almont)