Singlon - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:1 Tablette enthält:
Aktive Substanz: Montelukast-Natrium 4,16 mg (entsprechend 4 mg Montelu-Kaste).
Hilfsstoffe: Mannit 161,34 mg, mikrokristalline Cellulose 101-52,80 mg, Giprolose 7,20 mg, Croscarmellose-Natrium 7,20 mg, Kirscharoma, Pulver 3,60 mg, Aspartam 1,20 mg, Eisenoxidoxidgelb (E 172) - 0,10 mg, Magnesiumstearat - 2,40 mg .

Beschreibung:Tabletten mit linsenförmiger Form, bikonvex, hellgelb, mit einem ausgeprägten Kirschgeruch, sind Flecken dunklerer Farbe erlaubt. Auf einer Seite ist R13 eingraviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliche anti-bronchokonstriktive Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker.

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:Montelukast hat einen hohen Grad an Affinität und Selektivität der Bindung an Rezeptoren von Cysteinylleukotrienen. Die Anwendung von Montelukast hemmt die frühen und späten Phasen des Bronchospasmus. Montelukast reduziert Bronchospasmen bereits in sehr geringen Dosen (5 mg). Bronchodilatation dauert 2 Stunden nach der Einnahme. Die Wirkung der durch Beta-Adrenomimetika verursachten Bronchodilatation erhöht die Wirkung von Montelukast. Montelukast reduziert die Anzahl von Eosinophilen im peripheren Blut und den Atemwegen (im Sputum) von Kindern und Erwachsenen und verbessert die Kontrolle über den klinischen Verlauf von Asthma bronchiale.
Bei erwachsenen Patienten Montelukast verbessert das morgendliche Volumen der forcierten Exspiration (FEV1) für 1 Sekunde signifikant. Montelukast erhöht die klinische Wirkung von inhalativen Glukokortikosteroiden. Montelukast reduziert die Schwere des Tages (einschließlich Husten, Keuchen, Kurzatmigkeit und Einschränkung der Aktivität) und nächtliche Symptome von Asthma bronchiale. Montelukast Reduziert den Bedarf an Beta-Adrenomimetika und Glukokortikosteroiden, wenn nötig (mit Verschlechterung). Bei Patienten, die Montelukast, es gibt eine längere Remission als Patienten, die es nicht genommen haben. Der therapeutische Effekt wird nach der ersten Dosis bemerkt. Bei Kindern im Alter von 2 Jahren mit Bronchialasthma von leichter Schwere und episodischen Exazerbationen Montelukast reduziert signifikant das Auftreten von Exazerbationen von Bronchialasthma und verbessert die Atemfunktion. Geschwächter Bronchospasmus, der vor dem Hintergrund körperlicher Anstrengung auftritt. Bei Patienten mit Asthma bronchiale, die auf Acetylsalicylsäure ansprechen und gleichzeitig mit inhalativen und / oder oralen Glukokortikosteroiden behandelt werden, führt die Behandlung mit Montelukast zu einer signifikanten Verbesserung der Asthmakontrolle.

Pharmakokinetik:Absorption
Die maximale Konzentration der Substanz im Blutplasma (Cmax) bei Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren wurde 2 Stunden nach der Einnahme eines leeren Magens in einer Dosis von 4 mg erreicht. Der mittlere Cmax war 66% höher, während der mittlere Cmin niedriger war als bei Erwachsenen nach einer Dosis von 10 mg.
Bei erwachsenen Patienten mit Fasten bei einer Dosis von 5 mg Cmax wird 2 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 73%; Es sinkt auf 63%, wenn das Medikament nach einer normalen Mahlzeit eingenommen wird.
Verteilung
Montelukast ist zu mehr als 99% an Plasmaproteine gebunden. Die Volumenverteilung von Montelukast im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 8-11 Liter. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke schlecht.
Stoffwechsel
Montelukast unterliegt einem aktiven Metabolismus in der Leber.
Im Gleichgewichtszustand nach Verabreichung in therapeutischen Dosen werden die Konzentrationen von Montelukast-Metaboliten im Plasma bei Kindern und Erwachsenen nicht bestimmt. Isoenzyme von Cytochrom ZA4, 2A6 und 2C9 sind am Metabolismus von Montelukast, aber in therapeutischen Konzentrationen beteiligt Montelukast hemmt nicht die Cytochrom-Isoenzyme ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6. Metaboliten von Montelukast haben wenig pharmakologische Aktivität.
Ausscheidung
Die Clearance von Montelukast aus Plasma bei gesunden Erwachsenen beträgt durchschnittlich 45 ml / min. Nach Einnahme von markiertem Montelukast wurden 86% des Arzneimittels innerhalb von 5 Tagen durch den Darm und weniger als 0,2% durch die Nieren ausgeschieden. Dies deutet darauf hin, dass das Medikament und seine Metaboliten hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit (T_1/2) Montelukast bei jungen Patienten liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden. Die Pharmakokinetik von Montelukast behält bei Einnahme über 50 mg einen praktisch linearen Charakter.
Spezielle Patientengruppen
Studien an Patienten mit Niereninsuffizienz wurden nicht durchgeführt. Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden in der Galle ausgeschieden, eine Dosisanpassung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.
Daten zur Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Score> 9 auf der Child-Pugh-Skala) liegen nicht vor.

Indikationen:Das Medikament ist Kindern im Alter von 2-5 Jahren angezeigt für:
- Langzeitbehandlung und Prävention von Bronchialasthma (in dem Sinne, Prävention von Tag und Nacht Symptome der Krankheit);
- Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und Prävention von Bronchospasmus bei körperlicher Anstrengung.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Kinder unter 2 Jahren
- Phenylketonurie (die Droge enthält Aspartam).
- Schwere Leberfunktionsstörung.

Vorsichtig:Gleichzeitige Anwendung mit CYP-Induktivitäten АА4.

Dosierung und Verabreichung:Dosis für Kinder im Alter von 2-5 Jahren: Eine Tablette kaut täglich 4 mg am Abend. Singlon® sollte 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen eingenommen werden. Dosisanpassungen innerhalb dieser Altersgruppe sind nicht erforderlich. Sicherheit und Wirksamkeit von Kautabletten von 4 mg für Kinder unter 2 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Allgemeine Empfehlungen:
Die therapeutische Wirkung des Medikaments Singlon® entwickelt sich innerhalb eines Tages nach der Aufnahme. Der Patient sollte weiterhin Singlon ® einnehmen, wie während kontrolliertem Verlauf von Bronchialasthma und in Zeiten einer Verschlechterung des Krankheitsverlaufs.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Daten für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung liegen nicht vor.
Die Dosis des Medikaments hängt nicht vom Geschlecht des Patienten ab.
Therapie mit Singlon ® in Kombination mit anderen Medikamenten zur Behandlung von Asthma bronchiale.
Wird das Medikament Singlon® vor dem Hintergrund von Inhalations-Glukokortikosteroiden verschrieben, sollten Sie inhalative Glukokortikosteroide nicht plötzlich durch Singlon® ersetzen.

Nebenwirkungen:Im Folgenden sind die Nebenwirkungen in den System-Organklassen nach der MedDRA-Klassifikation aufgeführt, die bei Patienten, die Montelukast erhielten, häufig (> 1/100, <1/10) beobachtet wurden:
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Schmerzen im Bauch; Allgemeine Störungen und Beschwerden an der Injektionsstelle: Durst.
Während der Post-Marketing-Forschung wurden die folgenden nachteiligen Manifestationen identifiziert:
Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: erhöhte Blutungsneigung.
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie; eosinophile Leberinfiltrate.
Störungen der Psyche: Schlafstörungen, einschließlich Alpträume, Halluzinationen, psychomotorische Hyperaktivität (einschließlich Reizbarkeit, Angst, Agitiertheit, einschließlich aggressives Verhalten und Zittern), Depression und Schlaflosigkeit, Suizidgedanken und suizidales Verhalten.
Beeinträchtigtes Nervensystem: Benommenheit, Schwindel, Parästhesien / Hyperästhesien, Krampfanfälle.
Störungen des Herz-Kreislauf-Systems: Kardiopalmus.
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, trockener Mund, Verdauungsstörungen, Übelkeit und Erbrechen.
Störungen des hepatobiliären Systems: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blutserum (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase), cholestatische Hepatitis, Pankreatitis.
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Angioödem, Auftreten von Ekchymose, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Erythema nodosum, Neigung zu Prellungen.
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.
Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Asthenie / Müdigkeit, Unwohlsein, Schwellung.
In sehr seltenen Fällen, vor dem Hintergrund der Einnahme von Montelukast bei Patienten mit Bronchialasthma, entwickelt sich das Syndrom von Charga-Strauss.

Überdosis:Es gibt keine spezifischen Informationen zur Behandlung einer Überdosierung mit Singlon®.In klinischen Studien nahmen erwachsene Patienten mit Bronchialasthma das Medikament in Dosen von bis zu 200 mg / Tag für 22 Wochen und in Kurzzeitstudien bei Dosen von bis zu 900 mg / Tag für etwa eine Woche ohne klinisch signifikante unerwünschte Ereignisse ein.
Es gab Fälle von akuter Überdosierung von Montelukast bei Erwachsenen und Kindern mit einer Dosis von 1000 mg (ca. 61 mg / kg für ein Kind im Alter von 42 Monaten). Die klinischen und Laborergebnisse stimmten mit dem Sicherheitsprofil für Erwachsene und Kinder überein. Die meisten Berichte über eine Überdosierung enthielten keine Hinweise auf unerwünschte Manifestationen. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse waren konsistent mit
Das Sicherheitsprofil von Montelukast beinhaltete Bauchschmerzen, Schläfrigkeit, Durst, Kopfschmerzen, Erbrechen, psychomotorische Hyperaktivität, Mydriasis. Es gibt keine Daten über die Möglichkeit, Montelukast für die Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:Die Zubereitung Singlon® kann zusammen mit anderen Medikamenten, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma verschrieben werden, bestellt werden. In den empfohlenen Dosen hatte das Medikament keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik folgender Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethisteron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.
Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Montelukast im Blutplasma nahm bei den Patienten um ca. 40% ab Montelukast und Phenobarbital. Da der Metabolismus von Montelukast durch das Isoenzym CYP 3A4 begleitet wird, ist Vorsicht geboten, insbesondere bei Kindern, wenn Montelukast mit solchen CYP-Induktoren wie 4 verwendet wird Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin.
In-vitro-Studien haben ergeben, dass Montelukast ist ein potenter Inhibitor des CYP 2C8-Isoenzyms. Klinische Studien zur Interaktion von Montelukast und Rosiglitazon (ein Beispiel für Markersubstrate für Präparate, deren Basisstoffwechselstoff Isoenzym CYP 2S8 ist) zeigten jedoch keine inhibitorische Wirkung auf das Isoenzym Montelukast CYP 2S8 in vivo. Daher wird erwartet, dass Montelukast wird die Umwandlung von Arzneimitteln, die unter Beteiligung dieses Enzyms metabolisiert werden, nicht signifikant verändern (z. B. Paclitaxel, Rosiglitazon und Repaglinide). Bei hohen Montelukast-Dosen (bei einem 20- und 60-fachen Überschuß der empfohlenen Dosis für Erwachsene) wird eine Abnahme der Theophyllin-Konzentration im Plasma beobachtet. Dieser Effekt wird nicht beobachtet, wenn das Medikament in den empfohlenen Dosen eingenommen wird.

Spezielle Anweisungen:Patienten sollten kein kaubares Singlon®-Medikament zur Linderung von akuten Asthmaanfällen einnehmen. Wenn ein Anfall auftritt, wird empfohlen, inhalative Beta-Adrenomimetika zu verwenden. Wenn der Bedarf an kurzwirksamen Beta-Adrenomimetika steigt, sollten die Patienten so schnell wie möglich einen Arzt aufsuchen.
Ersetzen Sie inhalierte oder orale Glukokortikosteroide nicht abrupt durch Singlon®.
Es liegen keine Daten vor, die auf die Möglichkeit hindeuten, die Dosis von oralen Glukokortikosteroiden bei gleichzeitiger Anwendung der Singlon®-Zubereitung zu reduzieren.
In seltenen Fällen nehmen Patienten, die Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma einnehmen, einschließlich Montelukastsystemische Eosinophilie kann auftreten, manchmal begleitet von klinischen Manifestationen von Vaskulitis und Charge-Strauss-Syndrom; Dies ist ein Hinweis auf die Verwendung von systemischen Glukokortikosteroiden. Solche Fälle sind normalerweise, aber nicht immer, mit einer Verringerung der Dosis oder mit der Elimination von oralen Glukokortikosteroiden verbunden. Wir können die Möglichkeit, dass die Verabreichung von Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten mit dem Beginn des Chang-Strauss-Syndroms assoziiert sein könnte, weder ausschließen noch bestätigen. Ärzte sollten über die Möglichkeit des Auftretens von Eosinophilie, vaskulitischem Hautausschlag, einer Zunahme pulmonaler Symptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie bei ihren Patienten informiert werden. Patienten, die die oben genannten Symptome aufweisen, sollten erneut untersucht und die Behandlungsschemata überprüft werden.
Die Sicherheit und Wirksamkeit der kaubaren 4-mg-Tablette für Kinder unter 2 Jahren ist nicht erwiesen.
Kautabletten der Zubereitung Singlon® 4 mg enthalten Aspartam - Eine Quelle von Phenylalanin. Bei der Ernennung von Patienten mit Phenylketonurie sollte berücksichtigt werden, dass jede Kautablette 1,2 mg Aspartam enthält.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Unzutreffend.

Formfreigabe / Dosierung:Kautabletten, 4 mg.

Verpackung:Für 7 Tabletten in einer Blisterfolie aus Aluminiumfolie. Für 2, 4 oder 8 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen gelegt.

Lagerbedingungen:In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:2 Jahre.
Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001840

Datum der Registrierung:14.09.2012

Haltbarkeitsdatum:14.09.2017

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER POLEN, Co. Ltd. Polen

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-10-18

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Singlon® (Singlon)