Ectalust - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:1 Tablette, filmbeschichtet, 10 mg enthält:
aktive Substanz: Montelukast-Natrium 10,4 mg, berechnet als Montelukast 10 mg; Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat 50 mg, Croscarmellose-Natrium 7 mg, Mannit 78 mg, hydriertes Rizinusöl 2 mg, Magnesiumstearat 2 mg, Povidon 10 mg, mikrokristalline Cellulose 50,6 mg; Zusammensetzung der Filmhülle: Füllen Sie weiß mit 6 mg, einschließlich: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 2,025 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 2,025 mg, Talk 1,2 mg, Titandioxid 0,75 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen oder fast weißen Filmschale. Auf einem Querschnitt von fast weiß bis hellgelb.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliche anti-bronchokonstriktive Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker.

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:Montelukast hat die Fähigkeit, Bronchospasmen aufgrund der Inhalation von LTD4 in sehr geringen Dosen zu hemmen. Bronchodilatation wird innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme beobachtet. Die Wirkung der durch Beta-Adrenomimetika verursachten Bronchodilatation wird durch die Wirkung von Montelukast ergänzt. Montelukast hemmt die frühen und späten Phasen des Bronchospasmus, die durch die Verabreichung des Antigens verursacht werden. Montelukast reduziert die Anzahl von Eosinophilen im peripheren Blut, im Respirationstrakt (im Sputum) von erwachsenen Patienten und Kindern und verbessert die Kontrolle über den Verlauf von Bronchialasthma. Montelukast signifikant verbessert das Morgenvolumen der forcierten Expiration (FEV) für 1 Sekunde, die maximale volumetrische expiratory Flussrate (MOSV) und deutlich reduziert den Bedarf an Beta-Adrenomimetika.
Montelukast verstärkt die Wirkung von inhalativen Glukokortikosteroiden. Montelukast reduziert deutlich Bronchospasmus, der vor dem Hintergrund körperlicher Anstrengung auftritt. Bei Patienten mit Asthma bronchiale, die auf Acetylsalicylsäure ansprechen, und gleichzeitiger Inhalation von oralen Glukokortikosteroiden führt die Behandlung mit Montelukast zu einer signifikanten Verbesserung der Kontrolle der Symptome von Asthma bronchiale.
Darüber hinaus gibt es Hinweise auf eine entzündungshemmende Wirkung von Montelukast.

Pharmakokinetik:Absorption und Bioverfügbarkeit
Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme. Die Aufnahme normaler Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und maximale Plasmakonzentration (cmax) von Montelukast. Bei Erwachsenen, die auf einem leeren Magen von Montelukast in Form von Tabletten verabreicht werden, die mit einer Filmmembran in einer Dosierung von 10 mg beschichtet sind, wird Stach nach 3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit bei Einnahme beträgt 64%.
Verteilung
Montelukast bindet mit Plasmaproteinen mehr als 99%. Die Volumenverteilung von Montelukast im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 8-11 Liter.
Präklinische Studien zeigten eine minimale Penetration des Medikaments durch die Blut-Hirn-Schranke. Konzentrationen von Montelukast 24 Stunden nach der Aufnahme
Die Medikamente waren in allen Geweben des Körpers minimal.
Stoffwechsel
Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert.Bei Anwendung therapeutischer Dosen wird die Konzentration von Montelukast-Metaboliten im Plasma im Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt. Es wird angenommen, dass die Isoenzyme von Cytochrom P450 CYP3A4 und 2C9 an dem Metabolismus von Montelukast beteiligt sind, während therapeutische Konzentrationen vorliegen Montelukast hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht CYP: ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6.
Ausscheidung
Die Clearance von Montelukast beträgt bei gesunden Erwachsenen 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung von Montelukast werden 86% der eingenommenen Dosis 5 Tage lang mit Kot und weniger als 0,2% mit Urin ausgeschieden, was dies bestätigt Montelukast und seine Metaboliten werden fast ausschließlich mit der Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei jungen gesunden Erwachsenen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden.
Die Pharmakokinetik von Montelukast behält bei Verabreichung über 50 mg einen praktisch linearen Charakter. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden besteht kein Unterschied in der Pharmakokinetik. Bei Einnahme von Montelukast 1 Mal pro Tag in einer Darreichungsform zeigen Tabletten, die mit einer Filmmembran von 10 mg beschichtet sind, eine moderate (etwa 14%) Kumulation der aktiven Substanz im Plasma.
Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen
Fußboden: Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Männern und Frauen ist ähnlich.
Alter: Bei einmal täglicher Anwendung sind 10 mg Pharmakokinetikprofil von Montelukasta und die Bioverfügbarkeit bei älteren Patienten und bei jungen Patienten vergleichbar.
Ethnizität: Es gab keine Unterschiede in klinisch signifikanten pharmakokinetischen Effekten bei Patienten verschiedener Rassen.
Niereninsuffizienz: Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden bei Patienten mit Nierenversagen in die Galle ausgeschieden, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Leberversagen: Bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mäßiger Schwere und klinischen Manifestationen der Zirrhose wurde eine Verlangsamung des Montelukast-Metabolismus beobachtet, begleitet von einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) um etwa 41% nach einer einzigen Dosis von 10 mg. Die Ausscheidung von Montelukast bei diesen Patienten ist im Vergleich zu gesunden Personen leicht erhöht (mittlere Halbwertszeit beträgt 7,4 Stunden). Änderungen der Montelukast-Dosis für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sind nicht erforderlich. Es gibt keine Daten zur Pharmakokinetik von Montelukast mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Indikationen:- Längerfristige Behandlung und Prävention von Asthma bronchiale, einschließlich der Prävention von Tag und Nacht Symptome der Krankheit.
- Behandlung von "Aspirin" Asthma.
- Vorbeugung von Bronchospasmen durch Bewegung.
- Schröpfen der Tag-Nacht-Symptome der permanenten und saisonalen allergischen Rhinitis.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.
- Kinder unter 15 Jahren

Schwangerschaft und Stillzeit:Ectalust® sollte während der Schwangerschaft und während des Stillens nur gegeben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Baby übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:Inside, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Für die Behandlung von Asthma bronchiale sollte das Medikament am Abend eingenommen werden. Bei der Behandlung von allergischer Rhinitis kann das Medikament zu jeder Tageszeit auf Wunsch des Patienten eingenommen werden.
Erwachsene und Kinder ab 15 Jahren: 1 Tablette (10 mg) pro Tag.
Allgemeine Empfehlungen
Die therapeutische Wirkung des Medikaments Ektalust® auf Symptome, die den Verlauf von Bronchialasthma widerspiegeln, manifestiert sich am ersten Tag. Der Patient sollte das Medikament Ektalust® sowohl während des kontrollierten Verlaufs des Bronchialasthmas als auch während der Exazerbation der Krankheit weiter einnehmen.
Bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Die Dosis des Medikaments ist die gleiche für weibliche und männliche Patienten.
Die gleichzeitige Anwendung von ECtalust® mit anderen Asthmabehandlungen ECTALUS® kann zur Behandlung des Patienten mit Bronchodilatatoren und inhalativen Glukokortikosteroiden hinzugefügt werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Nebenwirkungen:In der Regel ist das Medikament Ectalust® gut verträglich. Nebenwirkungen sind in der Regel mild und erfordern in der Regel keinen Entzug der Behandlung. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Montelukast berichtet wurden, ist vergleichbar mit der von Placebo.
Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: erhöhte Blutungsneigung.
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration (sehr selten - <0,01%).
Störungen der Psyche: Agitation, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit, Angst, Depression, Desorientierung, pathologische Träume, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Angst, Somnambulismus, Selbstmordgedanken und Verhalten (selbstmörderisch), Tremor.
Beeinträchtigtes Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Hyperkinesien, Krampfanfälle (sehr selten - <0,01%).
Herzkrankheit: Kardiopalmus.
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: Nasenbluten, Infektionen der oberen Atemwege, Pharyngitis, Husten, Sinusitis, Rhinorrhoe.
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Bauchschmerzen, trockener Mund.
Störungen aus Leber und Gallengängen:
erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blutserum (Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT)), Hepatitis (einschließlich cholestatische, hepatozelluläre und gemischte Leberschädigung) (sehr selten - <0,01%).
Störungen aus der Furche und dem Unterhautgewebe: Angioödem, Auftreten von Ekchymose, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.
Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Asthenie (Schwäche) / Müdigkeit, Schwellung, Pyrexie, Durst. In seltenen Fällen entwickeln Patienten mit Bronchialasthma das Syndrom von Chardz-Strauss.

Überdosis:Symptome: Daten über die Symptome einer Überdosierung bei der Einnahme des Arzneimittels durch Patienten mit Asthma bronchiale in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag für 22 Wochen und einer Dosis von 900 mg pro Tag für 1 Woche wurden nicht aufgedeckt. Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast bei Kindern (Einnahme von mindestens 150 mg pro Tag). Die häufigsten unerwünschten Ereignisse waren Durst, Schläfrigkeit, Mydriasis, Hyperkinesie und Bauchschmerzen.
Behandlung: Die Behandlung ist symptomatisch. Über die spezifische Behandlung einer Überdosierung mit ECtalust® liegen keine Informationen vor. Es gibt keine Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:Ectalust® kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale eingesetzt werden. Die empfohlene klinische Dosis von Montelukast hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.
Bei Personen, die gleichzeitig empfangen, ist die AUC reduziert Phenobarbital (etwa 40%), jedoch ist eine Korrektur des Dosierungsschemas der Zubereitung von Ektalust ® für solche Patienten nicht erforderlich. Weil das Montelukast Vorsicht wird verwendet, um das CYP3A4 Isoenzym zu metabolisieren, vor allem bei Kindern, wenn Montelukast gleichzeitig verabreicht mit Präparaten, die das Isoenzym CYP3A4 induzieren, wie z Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin.
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ist ein potenzieller Inhibitor des CYP2C8-Isoenzyms, jedoch Daten aus klinischen Studien von Arzneimittel-Wechselwirkungen, einschließlich Moelucast und Rosiglitazon (ein vorläufiges Substrat eines Repräsentanten von medizinischen Präparaten, die hauptsächlich durch das CYP2C8-Isoenzym metabolisiert werden) zeigte, dass die Dosen von Montelukast das CYP2C8-Isoenzym in vivo nicht inhibieren. Folglich, Montelukast hat keine signifikante Wirkung auf den Metabolismus von Arzneimitteln, die von diesem Enzym metabolisiert werden (z. B. Paclitaxel, Rosiglitazon und Repaglinide).
Bei hohen Montelukast-Dosen (bei einem 20- und 60-fachen Überschuß der empfohlenen Dosis für Erwachsene) wird eine Abnahme der Theophyllin-Konzentration im Plasma beobachtet. Dieser Effekt wird nicht beobachtet, wenn das Medikament in den empfohlenen Dosen von 10 mg pro Tag eingenommen wird. Bronchodilatatoren: Ectalus® kann zur Behandlung von Patienten hinzugefügt werden, deren Asthma nicht durch die Verwendung von einzelnen Bronchodilatatoren kontrolliert wird. Wenn der therapeutische Effekt erreicht ist (gewöhnlich nach der ersten Dosis), kann die Dosis bronchodilatatory allmählich vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Präparat Ektalustj verringert werden.
Inhalative Glucocorticosteroide: Die Behandlung mit dem Medikament Ektalust® bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung für Patienten, die eine Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden erhalten. Wenn die Stabilisierung des Patienten erreicht ist, ist eine Verringerung der Dosis von Glukokortikosteroiden möglich. Die Dosis von Glukokortikosteroiden sollte unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduziert werden. Bei einigen Patienten kann die Aufnahme von inhalativen Glukokortikosteroiden vollständig aufgehoben werden. Es wird nicht empfohlen, die Therapie mit inhalativen Glucocorticosteroiden scharf durch Ectalust® zu ersetzen.

Spezielle Anweisungen:Die Wirksamkeit der Zubereitung Etalust® zur oralen Anwendung zur Behandlung von akuten Bronchialasthmaanfällen ist nicht belegt, daher wird die Herstellung von ECTALUS® in Tabletten zur Behandlung von akuten Bronchialasthmaanfällen nicht empfohlen. Das Medikament Ektalust® soll die inhalativen oder oralen Glukokortikosteroide nicht ersetzen.
Es liegen keine Daten vor, die auf die Möglichkeit hinweisen, die Dosis von oralen Glukokortikosteroiden bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Ektalust® zu reduzieren.
In seltenen Fällen können Patienten, die Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma einnehmen, einschließlich des Arzneimittels Ektalust®, systemische Eosinophilie erfahren, die manchmal von klinischen Manifestationen der Vaskulitis und dem Syndrom von Charles-Strauss begleitet wird. Dieser Zustand wird normalerweise mit systemischen Glukokortikosteroiden behandelt. Solche Fälle sind normalerweise, aber nicht immer, mit einer Verringerung der Dosis oder mit der Elimination von oralen Glukokortikosteroiden verbunden. Wir können die Wahrscheinlichkeit, dass die Aufnahme von Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten mit dem Auftreten des Charge-Strauss-Syndroms verbunden sein kann, weder ausschließen noch bestätigen. Ärzte sollten sich des möglichen Auftretens von Eosinophilie, vaskulitischem Hautausschlag, einer Zunahme von pulmonalen Symptomen und Komplikationen bewusst sein das Herz und / oder Neuropathie bei Patienten. Patienten mit den oben genannten Symptomen sollten sich einer zweiten Untersuchung unterziehen und ihr Behandlungsschema sollte überprüft werden.
Das Medikament wird nicht verwendet, um Asthmaanfälle als Notfallmedizin zu stoppen, aber seine Aufnahme sollte nicht während der Dauer der Exazerbation unterbrochen werden.
Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) sollten diese Medikamente während der Behandlung mit dem Medikament Ektalust® nicht einnehmen, da sie die Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Asthma bronchiale dennoch verbessern können Bronchokonstriktion, induzierte NSAID nicht vollständig zu verhindern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Daten, die darauf hinweisen, dass die Verabreichung von ECtalust® die Fähigkeit beeinträchtigt, Fahrzeuge zu führen oder Mechanismen zu bewegen, wurden nicht identifiziert. Jedoch, wenn das Medikament verwendet wird, gibt es Nebenwirkungen wie Schwindel und Schläfrigkeit. Angesichts dessen sollte Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und Arbeiten, die schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, genommen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:Mit 7, 10 oder 14 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.
1, 2, 3, 4 Konturpackungen mit je 7 Tabletten oder 2, 3 Konturpackungen mit je 10 Tabletten oder 1, 2 Konturpackungen mit 14 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002249

Datum der Registrierung:25.09.2013

Haltbarkeitsdatum:25.09.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-08-21

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ektalust® (Ektalust® )