Ectalust - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:1 Tablette zum Kauen 4 mg enthält:
aktive Substanz: Montelukast-Natrium 4,16 mg, berechnet als Montelukast 4 mg; Hilfsstoffe: Dextrate 80 mg, Mannitol 69,44 mg, gesalzen (mikrokristalline Cellulose 98%, Siliciumdioxidkolloid 2%) 80 mg, Erdbeeraroma 3,2 mg, Aspartam 0,8 mg, Magnesiumstearat 2,4 mg.
1 Tablette zum Kauen 5 mg enthält:
aktive Substanz: Montelukast-Natrium 5,2 mg, berechnet als Montelukast 5 mg; Hilfsstoffe: Dextrate 100 mg, Mannitol 86,8 mg, gesalzen (mikrokristalline Cellulose 98%, Siliciumdioxidkolloid 2%) 100 mg, Erdbeeraroma 4 mg, Aspartam 1 mg, Magnesiumstearat 3 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliche anti-bronchokonstriktive Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker.

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:Montelukast hat die Fähigkeit, Bronchospasmen aufgrund der Inhalation von LTD4 in sehr geringen Dosen zu hemmen. Bronchodilatation wird innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme beobachtet. Die Wirkung der durch Beta-Adrenomimetika verursachten Bronchodilatation wird durch die Wirkung von Montelukast ergänzt. Montelukast hemmt die frühen und späten Phasen des Bronchospasmus, die durch die Verabreichung des Antigens verursacht werden. Montelukast reduziert die Anzahl von Eosinophilen im peripheren Blut, im Respirationstrakt (im Sputum) von erwachsenen Patienten und Kindern und verbessert die Kontrolle über den Verlauf von Bronchialasthma. Montelukast signifikant verbessert das Morgenvolumen der forcierten Expiration (FEV) für 1 Sekunde, die maximale volumetrische expiratory Flussrate (MOSV) und deutlich reduziert den Bedarf an Beta-Adrenomimetika.
Montelukast verstärkt die Wirkung von inhalativen Glukokortikosteroiden und schwächt Bronchospasmen, die vor dem Hintergrund körperlicher Anstrengung auftreten, erheblich. Bei Patienten mit Acetylsalicylsäure-sensitivem Bronchialasthma und gleichzeitiger Inhalation von oralen Glukokortikosteroiden führt die Behandlung mit Montelukast zu einer signifikanten Verbesserung der Symptomatik des Bronchialasthma. Darüber hinaus gibt es Hinweise auf eine entzündungshemmende Wirkung von Montelukast.

Pharmakokinetik:Absorption und Bioverfügbarkeit
Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme. Bioverfügbarkeit für Kautabletten 5 mg für die Aufnahme beträgt 73% und sinkt auf 63% beim Essen. Nach der Einnahme von kaubaren 4 und 5 mg Tabletten beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) 2 Stunden. Nach Einnahme von 4 mg Kautabletten bei Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren beträgt TCmax 2 Stunden. Die mittlere maximale Konzentration (Cmax) (66%) ist höher, während die mittlere minimale Konzentration (Cmin) bei Kindern niedriger ist als bei Erwachsenen, die 10 mg einnehmen.
Verteilung
Montelukast bindet mehr als 99% an Plasmaproteine. Die Volumenverteilung von Montelukast beträgt durchschnittlich 8-11 Liter.
Präklinische Studien zeigten eine minimale Penetration des Medikaments durch die Blut-Hirn-Schranke. Die Konzentration von Montelukast 24 Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels war in allen Geweben des Körpers minimal.
Stoffwechsel
Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. Wenn therapeutische Dosen verwendet werden, ist die Konzentration von Montelukast Metaboliten im Plasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und bei Kindern nicht bestimmt. Es wird angenommen, dass die Isoenzyme von Cytochrom P450 CYP (ZA4 und 2C9) am Metabolismus von Montelukast beteiligt sind, während in therapeutischen Konzentrationen Montelukast hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht CYP: ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6.
Ausscheidung
Die Clearance von Montelukast beträgt bei gesunden Erwachsenen 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung von Montelukast werden 86% der akzeptierten Dosis 5 Tage lang mit Kot und weniger als 0,2% mit Urin ausgeschieden, was dies bestätigt Montelukast und seine Metaboliten werden fast ausschließlich mit der Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei jungen gesunden Erwachsenen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden.
Die Pharmakokinetik von Montelukast behält bei Verabreichung über 50 mg einen praktisch linearen Charakter. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden besteht kein Unterschied in der Pharmakokinetik.
Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen
Fußboden: Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Männern und Frauen ist ähnlich.
Alter: Bei einmal täglicher Verabreichung von Montelukasta in einer Dosis von 10 mg sind das pharmakokinetische Profil und die Bioverfügbarkeit bei älteren Patienten und bei jungen Patienten ähnlich.
Ethnizität: Es gab keine Unterschiede in klinisch signifikanten pharmakokinetischen Effekten bei Patienten verschiedener Rassen.
Niereninsuffizienz: Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden nicht mit dem Urin ausgeschieden, die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Eine Dosisanpassung für diese Patientengruppe ist nicht erforderlich.
Leberversagen: Bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere und klinischen Manifestationen von Zirrhose wurde eine Abnahme des Montelukast-Metabolismus beobachtet, begleitet von einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) um etwa 41% nach einer Einzeldosis von 10 mg. Die Ausscheidung von Montelukast bei diesen Patienten ist im Vergleich zu gesunden Personen leicht erhöht (mittlere Halbwertszeit beträgt 7,4 Stunden). Änderungen der Montelukast-Dosis für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sind nicht erforderlich. Es gibt keine Daten zur Pharmakokinetik von Montelukast mit schwerer Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Indikationen:- verlängerte Behandlung und Vorbeugung von Bronchialasthma, einschließlich der Vorbeugung von Tag- und Nachtsymptomen der Krankheit;
- Behandlung von "Aspirin" Asthma;
- Vorbeugung von Bronchospasmus durch körperliche Anstrengung;
- Schröpfen der Tag-Nacht-Symptome der permanenten und saisonalen allergischen Rhinitis.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;
- Phenylketonurie;
- Kinder unter 2 Jahren (für eine Dosierung von 4 mg);
- Kinder unter 6 Jahren (für eine Dosierung von 5 mg).

Schwangerschaft und Stillzeit:Ectalust® sollte nur während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:Ectalust® wird oral eingenommen, die Tablette sollte 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach dem Essen einmal täglich gekaut werden. Für die Behandlung von Asthma bronchiale sollte das Medikament am Abend eingenommen werden. Bei der Behandlung von allergischer Rhinitis kann das Medikament zu jeder Tageszeit auf Wunsch des Patienten eingenommen werden.
Erwachsene ab 15 Jahren Es wird empfohlen, andere Darreichungsformen von Montelukast zu verwenden (z. B. Filmtabletten, 10 mg).
Kinder von 2 bis 5 Jahren: eine Kautablette in einer Dosis von 4 mg einmal täglich vor dem Zubettgehen. Die Dosierung für diese Altersgruppe ist nicht erforderlich.
Für Kinder von 6 bis 14 Jahren: eine Kautablette in einer Dosis von 5 mg einmal täglich vor dem Zubettgehen. Die Dosierung für diese Altersgruppe ist nicht erforderlich.
Allgemeine Empfehlungen
Die therapeutische Wirkung des Medikaments Ektalust® auf Symptome, die den Verlauf von Bronchialasthma widerspiegeln, manifestiert sich am ersten Tag. Der Patient sollte das Medikament Ektalust® sowohl während des kontrollierten Verlaufs des Bronchialasthmas als auch während der Exazerbation der Krankheit weiter einnehmen.
Bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit leichter und / oder mäßiger Leberfunktionsstörung ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Die gleichzeitige Anwendung von ECtalust® mit anderen Asthmabehandlungen von ECTALUS® kann zur Behandlung des Patienten mit Bronchodilatatoren und inhalativen Glukokortikosteroiden hinzugefügt werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Nebenwirkungen:In der Regel ist das Medikament Ectalust® gut verträglich.Nebenwirkungen sind in der Regel mild und erfordern in der Regel keinen Entzug der Behandlung. Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Montelukast berichtet wurden, ist vergleichbar mit der von Placebo:
Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: erhöhte Blutungsneigung.
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration (sehr selten - <0,01%).
Störungen der Psyche: Agitation einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit, Angst, Depression, Desorientierung, abnorme Träume, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Unruhe, Somnambulismus, Suizidgedanken und Verhalten (Suizidalität), Tremor.
Beeinträchtigtes Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Hyperkinesien, Krampfanfälle (sehr selten - <0,01%).
Herzkrankheit: Kardiopalmus.
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: Nasenbluten, Infektionen der oberen Atemwege, Pharyngitis, Husten, Sinusitis, Rhinorrhoe.
Hörstörungen und labyrinthische Störungen: Otitis media (einschließlich der mittleren).
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Bauchschmerzen, trockener Mund.
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blut (Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT)), Hepatitis (einschließlich cholestatische, hepatozelluläre und gemischte Leberschädigung) (sehr selten - <0,01%).
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Angioödem, eine Neigung zur Bildung von Hämatomen, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Juckreiz, Hautausschläge, Urtikaria.
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.
Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Asthenie (Schwäche) / Müdigkeit, Schwellung, Pyrexie, Durst. In seltenen Fällen entwickeln Patienten mit Bronchialasthma das Syndrom von Chardz-Strauss.

Überdosis:Symptome: Daten über die Symptome einer Überdosierung bei der Einnahme des Arzneimittels durch Patienten mit Asthma bronchiale in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag für 22 Wochen und einer Dosis von 900 mg pro Tag für 1 Woche wurden nicht aufgedeckt.
Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast bei Kindern (Einnahme von mindestens 150 mg pro Tag). Die häufigsten unerwünschten Ereignisse waren Durst, Schläfrigkeit, Mydriasis, Hyperkinesie und Bauchschmerzen.
Behandelt: Die Behandlung ist symptomatisch. Es fehlt die Information über die spezifische Behandlung der Überdosierung mit dem Präparat Ektalusta.
Es gibt keine Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:Ectalust® kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale eingesetzt werden. Die empfohlene klinische Dosis von Montelukast hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.
Bei Personen, die gleichzeitig empfangen, ist die AUC reduziert Phenobarbital (um etwa 40%). Eine Korrektur des Dosierungsschemas von ECtalust® ist für solche Patienten jedoch nicht erforderlich.
Weil das Montelukast Wird durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert, sollte Vorsicht geboten sein, insbesondere bei Kindern, während der Verabreichung von Montelukast mit CYP3A4-Isoenzym-induzierenden Arzneimitteln, wie z Phenytoin, Phenobarbital und Ri-Fumpsticin.
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ist ein potenzieller Inhibitor des CYP2C8-Isoenzyms, jedoch klinische Studien von Arzneimittel-Wechselwirkungen, einschließlich Montelukast und Rosiglitazon (ein vorläufiges Substrat eines Repräsentanten von medizinischen Präparaten, die hauptsächlich durch das CYP2C8-Isoenzym metabolisiert werden) zeigte, dass die Dosen von Montelukast das CYP2C8-Isoenzym in vivo nicht inhibieren. Folglich, Montelukast hat keine signifikante Wirkung auf den Metabolismus von Arzneimitteln, die von diesem Enzym metabolisiert werden (z. B. Paclitaxel, Rosiglitazon und Repagli-nid).
Bei hohen Montelukast-Dosen (bei einem 20- und 60-fachen Überschuß der empfohlenen Dosis für Erwachsene) wird eine Abnahme der Theophyllin-Konzentration im Plasma beobachtet. Dieser Effekt wird nicht beobachtet, wenn das Medikament in den empfohlenen Dosen - 10 mg pro Tag eingenommen wird.
Bronchodilatatoren: Ectalus® kann zur Behandlung von Patienten hinzugefügt werden, deren Asthma nicht durch die Verwendung von einzelnen Bronchodilatatoren kontrolliert wird. Wenn der therapeutische Effekt erreicht ist (gewöhnlich nach der ersten Dosis), kann die Dosis bronchodilatatory allmählich vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Präparat Ektalustj verringert werden.
Inhalative Glucocorticosteroide: Die Behandlung mit dem Medikament Ektalust® bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung für Patienten, die eine Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden erhalten. Wenn die Stabilisierung des Patienten erreicht ist, ist eine Verringerung der Dosis von Glukokortikosteroiden möglich. Die Dosis von Glukokortikosteroiden sollte unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduziert werden. Bei einigen Patienten kann die Aufnahme von inhalativen Glukokortikosteroiden vollständig aufgehoben werden. Nicht zu empfehlen
Ersatz der Therapie mit inhalativen Glukokortikosteroiden durch die Verschreibung des Medikaments Ektalust®.

Spezielle Anweisungen:Die Wirksamkeit der Zubereitung Ectalust® zur Einnahme bei der Behandlung akuter Bronchialasthmaanfälle ist nicht belegt, daher wird die Zubereitung von ECTALUS® in Tabletten zur Behandlung von akuten Bronchialasthmaanfällen nicht empfohlen.
Das Medikament Ektalust® soll die inhalativen oder oralen Glukokortikosteroide nicht ersetzen.
Es liegen keine Daten vor, die auf die Möglichkeit hinweisen, die Dosis von oralen Glukokortikosteroiden bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Ektalust® zu reduzieren.
In seltenen Fällen können Patienten, die Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma einnehmen, einschließlich des Arzneimittels Ektalust®, systemische Eosinophilie aufweisen, manchmal begleitet von klinischen Manifestationen der Vaskulitis und dem Syndrom von Charles-Strauss. Dieser Zustand wird normalerweise mit systemischen Glukokortikosteroiden behandelt. Solche Fälle sind normalerweise, aber nicht immer, mit einer Verringerung der Dosis oder mit dem Entzug von oralen Glukokortikosteroiden verbunden. Wir können die Wahrscheinlichkeit, dass die Aufnahme von Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten mit dem Auftreten des Charge-Strauss-Syndroms in Verbindung gebracht werden kann, weder ausschließen noch bestätigen. Ärzte sollten sich der Möglichkeit bewusst sein, dass Patienten Eosinophilie, vaskulitischen Ausschlag, eine Zunahme pulmonaler Symptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathien entwickeln. Patienten mit den oben genannten Symptomen sollten sich einer zweiten Untersuchung unterziehen und ihr Behandlungsschema sollte überprüft werden.
Das Medikament wird nicht verwendet, um Asthmaanfälle als Notfallmedizin zu stoppen, aber seine Aufnahme sollte nicht während der Dauer der Exazerbation unterbrochen werden.
Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs) sollten diese Medikamente während der Behandlung mit dem Medikament Ektalust® nicht einnehmen, die Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Bronchialasthma verbessern, jedoch nicht vollständig verhindern können Bronchokonstriktion durch NSAIDs verursacht.
Patienten mit Phenylketonurie sollten darüber informiert werden, dass in 1 Kautablette 4 mg durchschnittlich 0,8 mg Aspartam und in 1 Kautablette 5 mg - durchschnittlich 1 mg Aspartam enthalten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Daten, die darauf hinweisen, dass die Verabreichung von ECtalust® die Fähigkeit beeinträchtigt, Fahrzeuge zu führen oder Mechanismen zu bewegen, wurden nicht identifiziert. Jedoch, wenn das Medikament verwendet wird, gibt es Nebenwirkungen wie Schwindel und Benommenheit. In Anbetracht dessen ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei Arbeiten, die eine schnelle psychomotorische Reaktion erfordern, erforderlich.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten kauen 4 mg, 5 mg.

Verpackung:Mit 7, 10 oder 14 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.
Nach 1, 2, 3, 4 Konturzellenpackungen mit 7 Tabletten oder 2, 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2 Konturpackungen mit 14 Tabletten werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002248

Datum der Registrierung:25.09.2013

Haltbarkeitsdatum:25.09.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-08-21

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ektalust® (Ektalust®)