Almonte - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Ader - mikrokristalline Cellulose Typ 102 89,30 mg, Giproloza 4,00 mg, 6,00 mg Croscarmellose-Natrium, Lactosemonohydrat 89,30 mg Magnesiumstearat 1,00 mg;

Folienhülle - Opadrai II Beige 31F27012 (1,440 mg Lactosemonohydrat, Hypromellose 15sR 1,120 mg Titandioxid 1,011 mg 0,400 mg Macrogol 4000, Eisenoxidgelbfarbstoff 0,026 mg Eisenoxidrotfarbstoff 0,003 mg) 4,0 mg.

Beschreibung:

Quadratisch, mit abgerundeten Ecken, bikonvexe Tabletten, folienbeschichtetes Beige, auf einer Seite mit "M" beschriftet.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliches anti-bronchokonstriktives Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Cysteinyl-Leukotriene (LTC₄, GMBH₄, LTE₄) - starke entzündungsfördernde Eicosanoide, die aus verschiedenen Zellen freigesetzt werden, einschließlich Mastzellen und Eosinophilen. Diese wichtigen pro-formatischen Mediatoren sind mit Cystein-Leukotrien-Rezeptoren (CysLT) assoziiert, die in den menschlichen Atemwegen vorhanden sind und für die Bronchospasmusreaktion, die Auswurfproduktion, die vaskuläre Permeabilität und die erhöhte Eosinophilenzahl verantwortlich sind.

Montelukast ist ein oraler Wirkstoff, der eine hohe Affinität und Selektivität zu CysLT₁Rezeptoren. Montelukast in einer Dosis von weniger als 5 mg, heilt Bronchospasmus durch Einatmen induziert GMBH₄. Bronchodilatator Wirkung wird innerhalb von 2 Stunden nach oraler Verabreichung beobachtet. Bronchodilatator Wirkung von Beta₂-Adrenomimetika wird verstärkt, wenn Montelukast eingenommen wird. Montelukast Unterdrückt sowohl frühe als auch späte Stadien von Bronchospasmen, die durch die Wirkung von Antigenen verursacht werden. Montelukast reduziert die Anzahl der Eosinophilen im peripheren Blut bei Erwachsenen und Kindern und reduziert signifikant die Anzahl der Eosinophilen in den Atemwegen. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure, die inhalative und / oder orale Glukokortikosteroide (GCS) erhalten, bietet die Zugabe von Montelukast zur Therapie eine bessere Kontrolle der Krankheit.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Montelukast schnell und fast vollständig absorbiert. Bei erwachsenen Patienten nach der Einnahme einer leeren Magen-Tablette in einer Dosis 10 mg Mittelwert der maximalen Konzentration im Blutplasma (C_mOh) ist nach 3 Stunden erreicht. Der durchschnittliche Wert der Bioverfügbarkeit beträgt 64%. Die Werte der oralen Bioverfügbarkeit und C_mOh beim Essen nicht verletzt werden.

Verteilung

Die Bindung von Montelukast an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt durchschnittlich 8-11 Liter. Präklinische Studien haben eine minimale Penetration von Montelukast durch die Blut-Hirn-Schranke ergeben. Nach 24 Stunden nach oraler Verabreichung ist die Konzentration von Montelukast in anderen Geweben nicht signifikant.

Stoffwechsel

Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen wird die Konzentration von Metalukast in Blutplasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt.

Im vitro Studien haben gezeigt, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme (3A4, 2A6 und 2C9) am Meteller von Montelukast in therapeutischen Konzentrationen beteiligt sind Montelukast hemmt Cytochrom P450 Isoenzyme nicht: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6. Metaboliten haben eine geringe therapeutische Wirkung von Montelukast.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Montelukast bei jungen gesunden erwachsenen Freiwilligen reicht von 2,7 bis 5,5 Stunden. Die Plasma-Clearance von Montelukast bei gesunden erwachsenen Freiwilligen beträgt durchschnittlich 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung von Montelukast 86% der Gesamtmenge wird über den Darm innerhalb von 5 Tagen und weniger als 0,2% über die Nieren ausgeschieden, was zusammen mit Daten über seine Bioverfügbarkeit die Ausscheidung von Montelukast und seiner Metaboliten hauptsächlich mit Galle bestätigt.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern ist gleich.

Patienten hohes Alter oder Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere Es ist keine Korrektur des Dosierungsschemas von Montelukast erforderlich. Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht bewertet. Weil die Montelukast und seine Metaboliten werden nicht über die Nieren ausgeschieden, eine Dosisanpassung in dieser Kategorie von Patienten ist nicht erforderlich. Daten zum Charakter der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Bei hohen Montelukast-Dosen (20- und 60-mal höher als für Erwachsene empfohlen) wird eine Abnahme der Theophyllin-Konzentration im Blutplasma beobachtet. Bei Einnahme von Montelukast in den empfohlenen Dosierungen von 10 mg 1 Mal pro Tag wird dieser Effekt nicht beobachtet.

Indikationen:

Prophylaxe und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, einschließlich:

Prävention von Tag und Nacht Symptome der Krankheit;
Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure;
die Prävention von Bronchospasmus, verursacht durch körperliche Anstrengung.

Linderung saisonaler und allergischer Rhinitis-Symptome (bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine Hilfssubstanz des Arzneimittels;

- Kinder bis 15 Jahre alt;

- Patienten mit seltenen Erbkrankheiten: Galaktoseintoleranz, Lactaseinuffizienz oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von ALMONT während der Schwangerschaft ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Die Entscheidung über die Abschaffung des Stillens für die Dauer der Anwendung von ALMONT erfolgt auf der Grundlage einer Beurteilung des potenziellen Nutzens für die Mutter und des potenziellen Risikos für das Kind.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene und Jugendliche im Alter von 15 Jahren nehmen 1 Tablette ALMONT 10 mg pro Tag abends ein.

Allgemeine Empfehlungen

Die therapeutische Wirkung von ALMONT, die die Kontrolle der Symptome von Asthma ermöglicht, ist innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme erreicht. Dem Patienten wird empfohlen, die Behandlung sowohl während kontrolliertem Verlauf von Bronchialasthma als auch während der Exazerbation von Bronchialasthma fortzusetzen.

Das Medikament ALMONT sollte nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln eingenommen werden, die denselben Wirkstoff enthalten - Montelukast.

Ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz und Patienten mit Leberfunktionsstörung leichte und mittlere Schwere Eine spezielle Auswahl der Dosis ist nicht erforderlich.

Abhängig von der Dosierung ist keine Dosisanpassung erforderlich Sex geduldig.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Montelukast vor bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.

Das Medikament ALMONT kann zur Behandlung des Patienten mit Bronchodilatatoren und inhalierten GCS hinzugefügt werden.

Inhalative GCS: Das ALMONT-Präparat kann zur Behandlung von Bronchialasthma als zusätzliche Therapie bei Patienten verschrieben werden, bei denen inhalative Glucocorticosteroide und kurzwirksame Beta-Adrenomimetika, falls erforderlich, nicht die notwendige klinische Kontrolle der Erkrankung bieten. Das Medikament ALMONT kann nicht abrupt durch inhalative Glucocorticosteroide ersetzt werden.

Für die Behandlung von Patienten im Alter von 2 bis 15 Jahren ist eine andere Form des Medikaments verfügbar - Kautabletten.

Nebenwirkungen:

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Infektionen der oberen Atemwege.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: erhöhte Blutungsneigung, Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration.

Störungen der Psyche: pathologische Träume, einschließlich Alpträume; Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Somnambulismus, Reizbarkeit, Angst, Angst; Agitation, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit; Tremor, Depression, Desorientierung, Selbstmordgedanken und Verhalten (selbstmörderisch).

Störungen aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Krämpfe.

Herzkrankheit: ein Gefühl von Herzklopfen.

Störungen des Atmungssystems, Organe der Brust und Mediastinum: Nasenbluten.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis.

Störungen aus Leber und Gallengängen: eine Erhöhung der Aktivität von Alanin-Aminotransferase und Aspartat-Aminotransferase, Hepatitis (einschließlich cholestatischen, Leberzell-und Leberschäden).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Angioödem, eine Inzidenz von Hämatomen, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschläge, Erythema nodosum, Erythema multiforme.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: Asthenie / Müdigkeit, Unwohlsein, Schwellung, Fieber, Durst.

In sehr seltenen Fällen wurde während der Behandlung mit Montelukast die Entwicklung des Chard-Strauss-Syndroms berichtet (siehe "Spezielle Anweisungen").

Überdosis:

Symptome Eine Überdosierung des Arzneimittels bei Patienten mit chronischem Asthma bronchiale bei Verabreichung in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag über 22 Wochen und bei einer Dosis von 900 mg pro Tag über 1 Woche wurde nicht festgestellt.

Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast (bei Einnahme von mindestens 1 g pro Tag) in der Post-Marketing-Phase und in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern. Klinische und Labordaten zeigen, dass das Sicherheitsprofil des Arzneimittels bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten konsistent ist. Die häufigsten Symptome waren Durst, Benommenheit, Erbrechen, psychomotorische Unruhe, Kopfschmerzen und Bauchschmerzen.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen, fehlen.

Interaktion:

Bei Patienten, die gleichzeitig erhielten PhenobarbitalDie Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve von Montelukast ist um etwa 40% zurückgegangen, eine Korrektur des Dosierungsregimes bei solchen Patienten ist jedoch nicht erforderlich. Weil das Montelukast wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, sollte Vorsicht geboten sein, vor allem bei Kindern, wenn Montelukast gleichzeitig angewendet mit Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, wie z Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin.

Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis eingesetzt werden.

Montelukast in der empfohlenen therapeutischen Dosis hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik folgender Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolonorale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethynodrel 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

In Studien im vitro bestimmt das Montelukast ist ein starker Inhibitor von Isoenzym CYP2C8. Allerdings bei der Untersuchung von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten im vivo Montelukast und Rosiglitazon (ein Markersubstrat, ein Vertreter von Präparaten, die hauptsächlich durch ein Isoenzym metabolisiert werden CYP2C8) keine Bestätigung der Hemmung des Isoenzyms durch Montelukast CYP2C8. In der klinischen Praxis wird daher die Wirkung von Montelukast auf den CUR2C8-vermittelten Metabolismus einer Reihe von Medikamenten nicht erwartet, einschließlich. Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid.

Forschung im vitro zeigte, dass Montelukast ist ein Substrat von Isoenzym CYP2C8 und in geringerem Maße Isoenzyme CYP2C9 und 3A4. Daten aus der klinischen Studie der Arzneimittelinteraktion für Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von beiden CYP2C8, und 2C9) zeigen, dass Gemfibrozil den Effekt der systemischen Exposition von Montelukast um das 4,4fache erhöht.

Gemeinsame Anwendung von Itraconazol, einem starken Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4, zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast führte nicht zu einer zusätzlichen Erhöhung der Wirkung von systemischen Wirkungen von Montelukast. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann auf der Basis von Sicherheitsdaten nicht als klinisch relevant angesehen werden, wenn es in Dosen über der zugelassenen Dosis von 10 mg für erwachsene Patienten angewendet wird (z. B. 200 mg / Tag bei erwachsenen Patienten ab 22 Wochen) bis 900 mg / Tag für Patienten, die ein Medikament für etwa eine Woche einnahmen, gab es keine klinisch signifikanten negativen Auswirkungen). Daher ist Montelukast in Kombination mit Gemfibrozilom Dosisanpassung nicht erforderlich. Basierend auf Forschungsergebnissen in vitroEs sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit anderen bekannten Inhibitoren des CYP2C8-Isoenzyms (z. B. Trimethoprim) zu erwarten. Darüber hinaus führte die gemeinsame Anwendung von Montelukast mit Itraconazol allein nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung einer systemischen Montelukast-Exposition.

Kombinierte Behandlung mit Bronchodilatatoren

Das Medikament ALMONT ist eine berechtigte Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatatoren, wenn diese keine ausreichende Kontrolle des Bronchialasthma bieten. Wenn der therapeutische Effekt durch eine ALMONT-Behandlung erreicht wird, kann eine allmähliche Verringerung der Dosis von Bronchodilatatoren begonnen werden.

Kombinierte Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden

Die Behandlung mit ALMONT bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung für Patienten, die inhalative GCS verwenden.Sobald die Stabilisierung des Zustandes erreicht ist, ist es möglich, eine allmähliche Reduktion der GCS-Dosis unter der Aufsicht eines Arztes zu beginnen. In einigen Fällen ist eine vollständige Aufhebung inhalativer Glucocorticosteroide zulässig, aber ein scharfer Ersatz von inhalierten Glucocorticosteroiden durch ALMONT ist nicht zu empfehlen.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament ALMONT wird nicht zur Behandlung von akuten Bronchialasthmaanfällen empfohlen. Patienten mit Bronchialasthma sollten immer Notfallmedikamente haben. Wenn ein akuter Anfall auftritt, sollte Inhalations-Beta verwendet werdenein₂-adrenomimetiki kurz wirkend. Patienten sollten ihren Arzt so bald wie möglich konsultieren, wenn sie mehr Inhalation benötigenein₂-Adrenomimetika wirken kurzer als üblich.

Ersetzen Sie die Therapie nicht abrupt mit inhalativen oder oralen Glukokortikosteroiden durch ALMONT. Es liegen keine Daten vor, die die Möglichkeit belegen, die Dosis der oralen GCS vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Montelukast zu reduzieren.

In seltenen Fällen erhalten Patienten, die Anti-Asthma-Medikamente erhalten, einschließlich MontelukastEs kann sich eine systemische Eosinophilie entwickeln, die manchmal von klinischen Symptomen einer Vaskulitis, dem sogenannten Chard-Strauss-Syndrom, begleitet wird, einem Zustand, der durch systemische SCS eliminiert wird. Diese Fälle sind in der Regel mit einer Abnahme der Vaskulitis verbunden Dosis oder Aufhebung der oralen Kortikosteroide. Es ist nicht auszuschließen, dass Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten mit der Entwicklung des Chard-Strauss-Syndroms in Zusammenhang gebracht werden können. Daher müssen Ärzte vor der Möglichkeit von Eosinophilie, Gefäßausschlag, erhöhten pulmonalen Symptomen, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie bei Patienten gewarnt werden. Patienten, die die oben genannten Symptome entwickelt haben, ist es notwendig, eine zweite Untersuchung zu unterziehen, und das Schema ihrer Behandlung sollte überprüft werden.

Die Behandlung mit ALMONT führt nicht zur Prävention von Bronchospasmen bei Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure unter Verwendung von Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika.

Das Arzneimittel enthält Lactose-Monohydrat und sollte nicht bei Patienten mit seltenen Erbkrankheiten eingenommen werden: Galaktoseintoleranz, Lactaseinuffizienz oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. cf.und fur:

In der Regel beeinträchtigt der Empfang von Montelukast nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit anderen Mechanismen zu arbeiten, aber sehr selten bemerkten einige Patienten Benommenheit und Schwindel. Wenn diese Anzeichen auftreten, wird den Patienten nicht geraten, Fahrzeuge zu fahren und andere Aktivitäten zu unternehmen, die Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmüberzogen, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 14 Tabletten in Al / Al-Blisterpackung.

Für 3 Blisterpackungen (10 Tabletten), 2 oder 7 Blisterpackungen (je 14 Tabletten) in einer Pappschachtel, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002647

Datum der Registrierung:08.10.2014 / 04.04.2017

Haltbarkeitsdatum:08.10.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Actavis PTS ehf-GruppeActavis PTS ehf-Gruppe Island

Hersteller: & nbsp;

ACTAVIS, Ltd. Island

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Almonte (Almont)