Montelar - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

1 Kautablette enthält: aktive Substanz: Montelukast-Natrium - 4,16 mg (entsprechend Montelukastu - 4,00 mg); Hilfsstoffe: Mannitol 155,92 mg, Cellulose, mikrokristalline 52,80 mg, Croscarmellose-Natrium 12,00 mg, Giprolose, Typ EXF 7,20 mg, Kirscharoma * 1,92 mg, Aspartam 0,96 mg, Kirscharoma, 0 Additiv, 48 mg, Eisen (III) -Farbstoff, rotes Oxid 0,36 mg Magnesiumstearat 4,20 mg.

Für eine Dosierung von 5 mg

1 Kautablette enthält: aktive Substanz: Montelukast Natrium - 5,20 mg (entsprechend Montelukastu - 5,00 mg); Hilfsstoffe: Mannitol 194,90 mg, mikrokristalline Cellulose 66,00 mg, Croscarmellose-Natrium 15,00 mg, Giprolose, Typ EXF 9,00 mg, Kirscharoma * 2,40 mg, Aspartam 1,20 mg, Kirscharoma 0,60 mg, Eisen (III) -Farbstoff Rotoxid 0,45 mg, Magnesiumstearat 5,25 mg .

* Kirscharoma enthält 0,07% des roten Farbstoffs (Allurarot ASP, El29).

Beschreibung:

Tabletten 4 mg: ovale, rosafarbene Tabletten mit zahlreichen dunkleren Flecken, auf der einen Seite mit "4" gekennzeichnet, mit einem Kirschgeruch.

Tabletten 5 mg: runde, rosafarbene Tafeln mit zahlreichen dunkleren Flecken, auf der einen Seite mit "5" markiert, mit Kirschgeruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Entzündungshemmender - anti-bronchokonstriktiver Wirkstoff Leukotrien-Rezeptorblocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Der Blocker der Cysteinylleukotrienrezeptoren des Respirationstraktes Epithel CysLTl (die Leukotriene C4, D4 und E4 - die Mediatoren der langdauernden persistierenden Entzündung, die bronchiale Hyperreagibilität beim Bronchialasthma unterstützend). Verhindert übermäßige Bildung von Sekreten in den Bronchien, Schwellung der Schleimhäute der Atemwege. Reduziert die Schwere des Verlaufs von Bronchialasthma und die Häufigkeit von Asthmaanfällen. Sehr effektiv bei der Einnahme.

Bronchodilatator Wirkung entwickelt sich innerhalb von 1 Tag und besteht für eine lange Zeit.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT). Bioverfügbarkeit für Tabletten 5 mg bei oraler Einnahme beträgt 73%. Nach der Einnahme von Kautabletten 4 und 5 mg, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) -2 Stunden.

Verteilung und Metabolismus

Montelukast bindet mehr als 99% an Plasmaproteine. Die durchschnittliche Volumenverteilung von Montelukast beträgt durchschnittlich 8-11 Liter.

Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. Bei Verwendung therapeutischer Dosen wird die Konzentration von Metetteliten von Montelukast im Plasma im Gleichgewicht bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt.Es wird angenommen, dass die Isoenzyme von Cytochrom P450 (3A4 und 2C9) an dem Stoffwechsel von Montelukast in therapeutischen Konzentrationen beteiligt sind Montelukast hemmt CYP-Isoenzyme nicht: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6.

Ausscheidung

Plasma-Clearance - 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung Montelukast fast vollständig eliminiert durch den Darm (etwa 86%) und weniger als 0,2% - von den Nieren.

Die Halbwertszeit von Montelukast (T_1/2) bei jungen gesunden Erwachsenen zwischen 2,7 und 5,5 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen Fällen

Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern hat einen ähnlichen Charakter.

Nicht notwendige Korrektur des Dosierungsschemas für ältere Patienten und für Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung.

Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden über den Darm aus dem Körper ausgeschieden, bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Indikationen:

Prophylaxe und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale bei Kindern, einschließlich:

- Vorbeugung der Tag- und Nachtsymptome der Krankheit (für Kinder ab 2 Jahren);

- Behandlung von Asthma bronchiale bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure (für Kinder ab 6 Jahren);

- Vorbeugung von durch körperliche Anstrengung verursachten Bronchospasmen (für Kinder ab 2 Jahren).

Linderung saisonaler und allergischer Rhinitis Symptome bei Kindern ab 2 Jahren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Baby-Alter bis 2 Jahre (für eine Dosierung von 4 mg) und bis zu 6 Jahren (für eine Dosierung von 5 mg);

-Phenylketonurie.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Ernennung des Medikaments Montelar® während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament Montelar® wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme vor dem Schlafengehen 1 Mal täglich eingenommen.

Zur Behandlung von Bronchialasthma, Linderung der Symptome von allergischer Rhinitis bei Kindern im Alter von 15 und Erwachsenen: 1 Tablette 10 mg einmal täglich vor dem Schlafengehen.

Die therapeutische Wirkung von Montelukast auf die Indikatoren, die den Verlauf des Asthma bronchiale widerspiegeln, entwickelt sich am ersten Tag. Der Patient sollte weiter einnehmen Montelukast wie in der Zeit der Erreichung der Kontrolle der Symptome von Asthma bronchiale und während der Verschlimmerung der Krankheit.

Zur Prophylaxe bei Kindern ab 15 Jahren und Erwachsenen mit Bronchospasmus, verursacht durch körperliche Anstrengung: 1 Tablette 10 mg einmal täglich, vor dem Schlafengehen für 2-4 Wochen, in Ermangelung einer zufriedenstellenden Wirkung, sollte eine zusätzliche oder alternative Therapie verordnet werden.

Für ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit leichten oder mittelschweren Leberfunktionsstörungen und auch, je nach Geschlecht, ist eine spezielle Dosisauswahl nicht erforderlich.

Montelukast wird nicht als Monotherapie bei Patienten mit durchschnittlichem DC-Strom im Bronchialasthma empfohlen.

Nebenwirkungen:

Laut klinischen Studien (die Ergebnisse der Behandlung mit Montelukast im Alter von 5194 Kindern unter 15 und 5195 Jugendliche ≥15 Jahre und Erwachsene), Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, trockener Mund (bei einer Häufigkeit von ≥1 / 100 bis <1/10 ).

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 bis ≤1 / 10), selten (ab ≥10) 1/1000 bis <1/100), selten (von ≥1 / 10.000 bis <1/1000), sehr selten (<1 / 10.000); Häufigkeit ist unbekannt - nach den verfügbaren Daten konnte die Häufigkeit des Auftretens nicht festgestellt werden.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten:

sehr oft: Infektionen der oberen Atemwege.

Vom Immunsystem:

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie;

selten: Angioödem;

sehr selten: eosinophile Leberinfiltration.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe:

oft: Ausschlag;

selten: Tendenz zur Bildung von Hämatomen, Nesselsucht, Juckreiz;

sehr selten: Erythema nodosum, Erythema multiforme.

Vom zentralen Nervensystem:

selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypoästhesien, Krämpfe.

Psychische Störungen:

seltene Schlafstörungen (einschließlich Albträume), Schlaflosigkeit, Somnambulismus, Reizbarkeit, Angst, Agitiertheit (einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit), psychomotorische Hyperaktivität (einschließlich Reizbarkeit, Angst und Zittern), Depression;

selten: Verletzung der Aufmerksamkeit, Gedächtnisstörungen;

sehr selten: Halluzinationen, Desorientierung, Selbstmordgedanken und suizidales Verhalten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

selten: Herzschlag.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems:

selten: erhöhte Blutungsneigung.

Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT):

oft: Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis;

selten: Verdauungsstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Aus der Leber und den Gallengängen:

häufig: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT));

sehr selten: Hepatitis (einschließlich cholestatischer, hepatozellulärer und gemischter Leberschädigung).

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

selten: Arthralgie, Myalgie (einschließlich Muskelkrämpfe).

Aus dem Atmungssystem:

selten: Nasenbluten;

sehr selten: das Charge-Strauss-Syndrom, Lungen-Eosinophilie.

Andere:

oft: Hyperthermie;

selten: Asthenie / Müdigkeit, Unwohlsein, Schwellung.

Überdosis:

Daten über die Symptome einer Überdosierung bei der Einnahme von Montelukast bei Patienten mit Asthma bronchiale in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag für 22 Wochen und einer Dosis von 900 mg pro Tag für 1 Woche wurden nicht bekannt. Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast bei Kindern (Einnahme von mindestens 1000 mg pro Tag). Klinische und Labordaten deuten darauf hin, dass das Sicherheitsprofil von Montelukast bei Kindern mit dem Sicherheitsprofil bei Erwachsenen und älteren Patienten übereinstimmt.

Die häufigsten Symptome waren Durst, Benommenheit, Erbrechen, Mydriasis, Hyperkinese, psychomotorische Erregung; Kopfschmerzen und Schmerzen im Unterleib.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Es gibt keine Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:

Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma verschrieben werden, wie Bronchodilatatoren und inhalativen Glukokortikosteroiden. Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik folgender Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethiston 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin. Der Wert der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nimmt bei gleichzeitig empfangenden Personen ab Phenobarbital (ungefähr 40%), jedoch ist eine Korrektur des Dosierungsschemas von Montelukast für solche Patienten nicht erforderlich.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ist ein potenzieller Inhibitor des CYP 2C8-Isoenzyms des Cytochrom-P450-Systems, jedoch klinische Studien von Arzneimittel-Wechselwirkungen, einschließlich Montelukast und Rosiglitazon (ein vorläufiges Substrat eines Vertreters von medizinischen Präparaten, die hauptsächlich durch das CYP 2C8-Isoenzym metabolisiert werden) zeigte, dass die Dosen von Montelukast das CYP 2C8-Isoenzym in vivo nicht inhibierten. Folglich, Montelukast hat keine signifikante Wirkung auf den Metabolismus von Arzneimitteln, die durch dieses Enzym metabolisiert werden (z. B. Paclitaxel, Rosiglitazon und Repaglinide). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ist ein Substrat von CYP 2C8, 2C9 und 3A4. Daten aus der klinischen Studie der Arzneimittelwechselwirkung in Bezug auf Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von sowohl SUR 2S8 als auch 2C9) zeigen, dass Gemfibrozil den Effekt der systemischen Exposition gegenüber Montelukast um das 4,4-fache erhöht. Die gleichzeitige Gabe von Intraconazol, einem starken Inhibitor von CYP 3A4, zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast führte nicht zu einer zusätzlichen Verstärkung der systemischen Exposition gegenüber Montelukast. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann auf der Basis von Sicherheitsdaten nicht als klinisch relevant angesehen werden, wenn es in Dosen über der zugelassenen Dosis von 10 mg für erwachsene Patienten angewendet wird (z. B. 200 mg / Tag bei erwachsenen Patienten ab 22 Wochen) zu 900 mg / Tag für Patienten, die das Medikament für etwa eine Woche nahmen, hatten keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen). Daher ist Montelukast bei gleichzeitiger Verabreichung mit Gemfibrozilom-Anpassungsdosis nicht erforderlich. Nach den Ergebnissen von In-vitro-Studien sind klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen mit anderen bekannten Inhibitoren von CYP 2C8 (z. B. mit Trimethoprim) nicht zu erwarten. Darüber hinaus führte die gleichzeitige Verabreichung von Montelukast mit Einzeldosis-Intraconazol nicht zu signifikanten Nebenwirkungen Anstieg der systemischen Exposition gegenüber Montelukast.

Kombinierte Behandlung mit Bronchodilatator.

Die Droge Montelar® ist eine gerechtfertigte Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatatoren, wenn diese keine ausreichende Kontrolle des Bronchialasthma bieten. Nach dem Erreichen einer therapeutischen Wirkung (in der Regel nach der ersten Dosis) aus der Behandlung mit Montelar® es ist möglich, eine allmähliche Abnahme der Dosis von Bronchodilatatoren zu beginnen.

Kombinierte Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden.

Behandlung mit Montelar® bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung für Patienten mit inhalativen Glukokortikosteroiden. Sobald die Stabilisierung des Zustandes erreicht ist, kann eine allmähliche Abnahme der Dosis des Glukokortikosteroids unter der Aufsicht des Arztes begonnen werden. In einigen Fällen ist eine vollständige Aufhebung inhalativer Glukokortikosteroide zulässig, jedoch ein scharfer Ersatz von inhalierten Glukokortikosteroiden durch das Montelar-Präparat® Nicht empfohlen. Weil das Montelukast Durch das CYP 3A4-Isoenzym metabolisiert wird, sollte Vorsicht geboten sein, insbesondere bei Kindern, wenn Montelukast gleichzeitig verabreicht mit Präparaten, die das Isoenzym CYP 3A4 induzieren, wie z Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, weiterhin Montelukast zu erhalten und nach einer signifikanten Verbesserung. Montelukast Es wird nicht empfohlen, zur Behandlung von akuten Anfällen von Asthma bronchiale zu verwenden. Im akuten Verlauf des Bronchialasthmas sollten Patienten Notfallmedikamente zur Beendigung von Anfällen (kurz wirksame inhalierte Beta2-Adrenomimetika) einnehmen.

In seltenen Fällen kann sich bei Patienten, die Antiasthmatika einschließlich Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten erhalten, eine systemische eosinophile Vaskulitis entwickeln, die sich als Eosinophilie, Gefäßausschlag, Exazerbation der pulmonalen Symptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie manifestiert. Dieses Syndrom (manchmal als Charge-Strauss-Syndrom diagnostiziert) tritt häufiger auf, wenn das SCS abgeschafft oder verringert wird. Obwohl die kausale Beziehung dieser unerwünschten Ereignisse mit der Therapie von Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten nicht nachgewiesen wurde, mit einer Verringerung der systemischen Dosis von GCS bei Patienten zu nehmen MontelukastEs muss vorsichtig vorgegangen und eine klinische Überwachung durchgeführt werden.

Die Dosis von GCS, die zusammen mit Montelukast verwendet wird, sollte unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, die Therapie mit inhalierten oder oralen GCS mit Montelukast scharf zu ersetzen. Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) sollten den Kontakt mit diesen Präparaten für die Dauer der Behandlung mit Montelukast vermeiden, da MontelukastDie Verbesserung der Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Bronchialasthma verhindert jedoch keine Bronchokonstriktion aufgrund der Wirkung von NSAIDs.

Mit einer Abnahme der systemischen Dosis von GCS bei Patienten, die MontelukastEs muss vorsichtig vorgegangen und eine klinische Überwachung durchgeführt werden.

Alter Unterschiede im Profil der Wirksamkeit und Sicherheit von Montelukast wurden nicht identifiziert.

Patienten mit Phenylketonurie sollte informiert werden, dass in 1 Kautablette 4 mg nicht weniger als 0,96 mg Aspartam enthält, und in 1 Tablette 5 mg kaut - nicht weniger als 1,20 mg Aspartam.

Kautabletten enthalten rote Farbstoffe (Allurarot), die allergische Reaktionen hervorrufen können.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Daten, die darauf hinweisen, dass die Verabreichung von Montelukast die Fähigkeit beeinträchtigt, ein Auto zu führen oder Maschinen zu bewegen, wurden nicht identifiziert. Es wurde jedoch über Schläfrigkeit und Schwindel berichtet. Wenn diese Anzeichen auftreten, werden Patienten nicht als treibende Kraftfahrzeuge oder für andere Aktivitäten empfohlen, die eine Konzentration der Aufmerksamkeit und der Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen 10 mg.

Verpackung:

Für 7, 10 oder 14 Tabletten werden in A1 / A1 Blister gelegt.

1, 2, 3, 4, 8, 10 oder 14 Blister mit 7 Tabletten werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Für 1, 2, 3, 4, 5 oder 7 Blister von 10 Tabletten werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Für 1, 2, 3, 4, 5 oder 7 Blister von 14 Tabletten werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C an einem dunklen Ort lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001562

Datum der Registrierung:05.03.2012 / 20.04.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

SANDOZ ILAC SANAYI VE TICARET, A.S. Truthahn

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Montelar (Montelar)