Montelukast - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 66,0 mg; Mannitol - 201,35 mg; Croscarmellose-Natrium - 9,0 mg; Giprolose - 9,0 mg; Aroma Kirsche - 4,5 mg; Aspartam - 1,5 mg; Eisenoxid-Rotoxid - 0,45 mg; Magnesiumstearat - 3,0 mg.

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten sind rosa mit zahlreichen Flecken von hellrosa und fruchtigen (Kirsche) Geruch, graviert mit "M9UT" und "5" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliches anti-bronchokonstriktives Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Cysteinyl-Leukotriene (LTC₄, GMBH₄, LTE₄) sind starke Entzündungsmediatoren - Eicosanoide, die von verschiedenen Zellen, einschließlich Mastzellen und Eosinophilen, ausgeschieden werden. Diese wichtigen pro - formatischen Mediatoren sind mit Cysteinylleukotrienrezeptoren verbunden. Cysteinylleukotrien Typ 1 Rezeptoren (CysLT₁Rezeptoren) sind in den menschlichen Atemwegen (einschließlich Bronchialglattmuskelzellen, Makrophagen) und anderen Pro-Entzündungszellen (einschließlich Eosinophilen und einigen myeloiden Stammzellen) vorhanden. Cysteinyl-Leukotriene korrelieren mit der Pathophysiologie von Bronchialasthma und allergischer Rhinitis. Bei Asthma schließen Leukotrien-vermittelte Wirkungen Bronchospasmus, erhöhte Schleimsekretion, erhöhte vaskuläre Permeabilität und eine Zunahme der Anzahl von Eosinophilen ein. Im Falle einer allergischen Rhinitis nach Exposition gegenüber dem Allergen werden Cysteinylleukotriene aus den proinflammatorischen Zellen der Nasenschleimhaut während der frühen und späten Phase der allergischen Reaktion freigesetzt, die sich durch die Symptome der allergischen Rhinitis äußert. Mit einem intranasalen Test mit Cysteinylleukotrienen wurde eine Erhöhung des Widerstandes der Atemwege und der Symptome der Nasenverstopfung nachgewiesen.

Montelukast - hochwirksam bei Verabreichung eines Arzneimittels, das die Entzündungsrate bei Bronchialasthma signifikant verbessert. Nach biochemischer und pharmakologischer Analyse bindet ein Arzneimittel mit hoher Selektivität und chemischer Affinität an CysLT₁Rezeptoren (anstelle von anderen pharmakologisch wichtigen Rezeptoren für den Respirationstrakt, wie Prostaglandin, cholinerge oder β-adrenerge Rezeptoren). Montelukast hemmt die physiologische Wirkung von LTC-Cysteinylleukotrienen₄, GMBH₄, LTE₄ durch Bindung an CysLT₁Rezeptoren, ohne eine stimulierende Wirkung auf diese Rezeptoren auszuüben.

Montelukast inhibiert die CysLT-Rezeptoren des Epithels des Respirationstrakts und besitzt damit gleichzeitig die Fähigkeit, Bronchospasmen aufgrund der Inhalation von Cysteinylleukotrien LTD zu hemmen₄ bei Patienten mit Bronchialasthma. Die Dosierung von Montelukast, gleich 5 mg, reicht aus, um den durch LTD induzierten Bronchospasmus zu stoppen_4.

Montelukast verursacht innerhalb von zwei Stunden nach der Einnahme eine Bronchodilatation und kann die durch β induzierte Bronchodilatation ergänzen₂- Adrenomimetika.

Die Einnahme von Montelukast in Dosen von mehr als 10 mg pro Tag, einmal eingenommen, erhöht die Wirksamkeit des Medikaments nicht.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme. Bei Einnahme von Fastentabletten mit einer maximalen Konzentration von 5 mg (C_max) im Blutplasma bei Erwachsenen wird nach 2 Stunden erreicht. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt 73%.

Verteilung

Montelukast bindet mehr als 99% an Plasmaproteine. Die Volumenverteilung von Montelukast beträgt durchschnittlich 8-11 Liter.

Studien an Ratten mit radioaktiv markiertem Montelukast weisen auf eine minimale Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke hin. Darüber hinaus war die Konzentration von markiertem Montelukast 24 Stunden nach der Verabreichung in allen anderen Geweben minimal.

Stoffwechsel

Montelukast wird aktiv metabolisiert. Bei Verwendung therapeutischer Dosen wird die Konzentration von Metalukast in Blutplasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt.

In-vitro-Studien mit humanen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass die Cytochrome P450, 3A4, 2C8 und 2C9 am Metabolismus von Montelukast beteiligt sind. Nach weiteren Untersuchungen, die in vitro an menschlichen Lebermikrosomen durchgeführt wurden, hemmt die therapeutische Konzentration von Montelukast im Blutplasma die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP: ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 209 und 2D6 nicht.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Montelukast bei jungen gesunden Erwachsenen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden. Die Clearance von Montelukast beträgt bei gesunden Erwachsenen 45 ml / min. Nach oraler Verabreichung von Montelukast werden 86% der Gesamtmenge über den Darm für 5 Tage und weniger als 0,2% über die Nieren ausgeschieden, was dies bestätigt Montelukast und seine Metaboliten werden fast ausschließlich mit der Galle ausgeschieden.

Die Pharmakokinetik der Halbwertszeit von Montelukast behält bei Verabreichung über 50 mg einen nahezu linearen Charakter. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden besteht kein Unterschied in der Pharmakokinetik. Bei der Verabreichung von 10 mg Montelukast pro Tag wird eine mäßige (etwa 14% ige) Kumulation des Wirkstoffes im Blutplasma beobachtet.

Besonderheiten der Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Fußboden

Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern ist ähnlich.

Alter

Mit einer einmaligen oralen Verabreichung von 10 mg Montelukast sind das pharmakokinetische Profil und die Bioverfügbarkeit bei älteren Patienten und jungen Patienten vergleichbar. Die Halbwertszeit von Montelukast aus Blutplasma ist bei älteren Patienten etwas größer. Korrektur der Dosis des Medikaments bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Ethnizität

Es gab keine Unterschiede in klinisch signifikanten pharmakokinetischen Effekten bei Patienten verschiedener Rassen.

Leberversagen

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere und klinischen Manifestationen von Zirrhose wurde eine Abnahme des Montelukast-Metabolismus beobachtet, begleitet von einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) um etwa 41% nach einer Einzeldosis von 10 mg. Die Ausscheidung von Montelukast bei diesen Patienten ist im Vergleich zu gesunden Probanden geringfügig erhöht (mittlere Eliminationshalbwertszeit -7,4 Stunden). Änderungen der Montelukast-Dosis für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sind nicht erforderlich. Es liegen keine Daten zum Charakter der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vor (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Niereninsuffizienz

Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden nicht mit dem Urin ausgeschieden, die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Eine Dosisanpassung für diese Patientengruppe ist nicht erforderlich.

Indikationen:

- Prophylaxe und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma einschließlich der Vorbeugung von Tag-Nacht-Symptomen der Krankheit;

- Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure;

- Vorbeugung von Bronchospasmus durch körperliche Anstrengung;

- Linderung von Tag und Nacht Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis und persistierende allergische Rhinitis.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

- Kinder bis 6 Jahre alt;

- Phenylketonurie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Montelukast sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nur in den Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Es gab Berichte über die Entwicklung von Geburtsfehlern in den Gliedmaßen von Neugeborenen, deren Mütter nahmen Montelukast während der Schwangerschaft. Die meisten dieser Frauen nahmen auch andere Medikamente zur Behandlung von Bronchialasthma während der Schwangerschaft ein. Der kausale Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Montelukast und der Entwicklung von Geburtsfehlern der Gliedmaßen wurde nicht nachgewiesen.

Es ist nicht bekannt, ob Montelukast mit Muttermilch.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird 1 Mal pro Tag eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Tablette kann vor dem Verschlucken ganz geschluckt oder gekaut werden. Zur Behandlung von Asthma bronchiale Montelukast sollte am Abend eingenommen werden.Bei der Behandlung von allergischer Rhinitis kann das Medikament zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Bei einer kombinierten Pathologie (Bronchialasthma und allergischer Rhinitis) sollte das Medikament abends eingenommen werden.

Im Alter von 6 bis 14 Jahren

Dosierung für Kinder 6-14 Jahre ist eine Kautablette 5 mg pro Tag. Die Dosierung für diese Altersgruppe ist nicht erforderlich.

Kinder über 15 Jahre und Erwachsene

Die Dosis für Erwachsene und Kinder über 15 Jahren beträgt 10 mg Montelukast pro Tag.

Die therapeutische Wirkung von Montelukast auf die Indikatoren, die den Verlauf des Asthma bronchiale widerspiegeln, entwickelt sich am ersten Tag. Der Patient sollte weiter einnehmen Montelukast wie in der Zeit der Erreichung der Kontrolle der Symptome von Asthma bronchiale und während der Verschlimmerung der Krankheit.

Bei älteren Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit leichten oder mittelschweren Leberfunktionsstörungen ist keine spezielle Dosisauswahl erforderlich.

Montelukast kann zur Behandlung mit Bronchodilatatoren und inhalierten Glukokortikosteroiden (GCS) hinzugefügt werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesie. sehr selten - Krämpfe.

Von der Seite der Psyche: Agitiertheit, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit, Angst, Depression, Orientierungslosigkeit, Tremor, Aufmerksamkeitsstörungen, ungewöhnliche helle Träume, Halluzinationen, Gedächtnisstörungen, psychomotorische Aktivität (einschließlich Reizbarkeit, Angst), Müdigkeit, Somnambulismus, Suizidgedanken und suizidales Verhalten (Suizidalität), Schlaflosigkeit.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Pankreatitis, trockener Mund.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie. einschließlich Muskelkrämpfe.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Tendenz zur Bildung von Hämatomen, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht, Angioödem.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Kardiopalmus.

Auf Seiten des Atmungssystems, des Organons des Thorax und des Mediastinums: Nasenbluten, Lungen-Eosinophilie.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase (ALT) und Aspartat-Aminotransferase (ACT), Hepatitis (einschließlich cholestatischer, hepatozellulärer und gemischter Leberschädigung).

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: Enuresis bei Kindern.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: erhöhte Blutungsneigung, Thrombozytopenie.

Vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Infektionen der oberen Atemwege.

Andere: Ödem, Asthenie (Schwäche) / Müdigkeit, Pyrexie, Durst.

Allgemein Montelukast gut verträglich. Nebenwirkungen sind normalerweise mild und. in der Regel nicht die Aufhebung der Behandlung erfordern.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Daten über die Symptome einer Überdosierung bei der Einnahme von Montelukast bei Patienten mit Asthma bronchiale in einer Dosis von mehr als 200 mg pro Tag für 22 Wochen und einer Dosis von 900 mg pro Tag für 1 Woche wurden nicht bekannt.

Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast bei Kindern (Einnahme von mindestens 150 mg der Droge pro Tag). Klinische und Labordaten deuten darauf hin, dass das Sicherheitsprofil von Montelukast bei Kindern mit dem Sicherheitsprofil bei Erwachsenen und älteren Patienten übereinstimmt. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse waren Durst, Schläfrigkeit, Erbrechen, psychomotorische Unruhe, Kopfschmerzen, Mydriasis, Hyperkinesie und Bauchschmerzen.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Es gibt keine Daten über die Möglichkeit, Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse zu entfernen.

Interaktion:

Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis eingesetzt werden. Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik folgender Medikamente: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethisteron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

Bei Personen, die gleichzeitig empfangen, ist die AUC reduziert Phenobarbital (ungefähr 40%), jedoch ist eine Korrektur des Dosierungsschemas von Montelukast für solche Patienten nicht erforderlich.

In-vitro-Studien haben ergeben, dass Montelukast hemmt das Isoenzym SUR 2C8 des Cytochrom-P450-Systems; jedoch in der Studie der Arzneimittelwechselwirkung in vivo von Montelukast und Rosiglitazon (metabolisiert mit Beteiligung des CYP 2C8-Isoenzyms des Cytochromsystems), keine Bestätigung der Hemmung des CYP 2C8-vermittelten Metabolismus einer Anzahl von Arzneimitteln durch Montelukast, einschließlich Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ist ein Substrat von Isoenzymen CYP 2C8, 2C9 und 3A4. Daten aus der klinischen Studie der Arzneimittelwechselwirkung für Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von sowohl CYP 2C8 als auch 2C9) zeigen, dass Gemfibrozil den Effekt der systemischen Exposition gegenüber Montelukast um das 4,4-fache erhöht. Die gleichzeitige Gabe von Itraconazol, einem starken Inhibitor des Isoenzyms CYP 3A4, zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast führte nicht zu einer zusätzlichen Verstärkung der systemischen Exposition gegenüber Montelukast.Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann aufgrund der Sicherheitsdaten für die Anwendung in Dosen nicht als klinisch relevant angesehen werden (z. B. 200 mg / Tag bei erwachsenen Patienten für 22 Wochen und bis zu 900 mg / Tag bei erwachsenen Patienten für 22 Wochen und bis zu 900 mg / Tag für Patienten, die das Medikament für ungefähr ein Pedal nahmen, wurden keine klinisch signifikanten nachteiligen Effekte beobachtet). Somit ist bei einer gleichzeitigen Verabreichung mit Gemfibrozilom eine Anpassung der Montelukast-Dosis nicht erforderlich. Gemäß den Ergebnissen von In-vitro-Studien sind klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen mit anderen bekannten Inhibitoren von CYP 2C8 (z. B. mit Trimethoprim) nicht zu erwarten. Darüber hinaus führte die gemeinsame Anwendung von Montelukast mit Itraconazol allein nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung einer systemischen Montelukast-Exposition.

Behandlung mit Bronchodilatatoren: Montelukast kann zur Behandlung von Patienten hinzugefügt werden, deren Asthma nicht durch die Verwendung von einzelnen Bronchodilatatoren kontrolliert wird. Wenn der therapeutische Effekt (gewöhnlich nach der ersten Dosis) vor dem Hintergrund der Montelukast-Therapie erreicht wird, kann die Dosis der Bronchodilatatoren allmählich reduziert werden.

Inhalative Glucocorticosteroide: Die Behandlung mit Montelukast bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung bei Patienten, die eine Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden erhalten. Wenn die Stabilisierung des Patienten erreicht ist, ist eine Verringerung der Dosis von Glukokortikosteroiden möglich. Die Dosis von Glukokortikosteroiden sollte unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduziert werden. Bei einigen Patienten kann die Aufnahme von inhalativen Glukokortikosteroiden vollständig aufgehoben werden. Es wird nicht empfohlen, die Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden durch die Ernennung von Montelukast scharf zu ersetzen.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit von Montelukast zur oralen Anwendung bei der Behandlung akuter Bronchialasthmaanfälle ist daher nicht belegt Montelukast Es ist nicht empfehlenswert, für die Behandlung der scharfen Anfälle des Bronchialasthma zu verschreiben. Patienten sollten immer Notfallmedikamente zur Linderung von Asthmaanfällen haben (kurz wirkende inhalierte Beta2-Agonisten). Sie sollten die Einnahme von Montelukast während einer Phase der Verschlimmerung von Bronchialasthma und der Notwendigkeit, Notfallmedikamente zu verwenden, um Anfälle zu stoppen, nicht abbrechen.

Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) sollten diese Medikamente während der Behandlung mit Montelukast nicht einnehmen. weil das MontelukastDie Verbesserung der Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Bronchialasthma kann jedoch die durch ihre NSAIDs verursachte Bronchokonstriktion nicht vollständig verhindern.

Die Dosis wurde gleichzeitig mit dem Medikament angewendet Montelukast Inhalative Glukokortikosteroide können unter Aufsicht eines Arztes schrittweise reduziert werden. Allerdings ein scharfer Ersatz von Glukokortikoiden mit dem Medikament Montelukast es zu führen ist unmöglich.

Die Verringerung der Dosis systemischer Glukokortikosteroide bei Patienten, die Antiasthmatika einschließlich Leukotrienrezeptorblockern erhielten, wurde in seltenen Fällen von Eosinophilie, Hautausschlag, Beeinträchtigung der Lungensymptome, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie, manchmal als Chard-Strauss-Syndrom diagnostiziert, begleitet (systemische eosinophile Vaskulitis). Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung dieser unerwünschten Ereignisse und der Therapie mit Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten ist nicht belegt, dennoch muss mit Vorsicht vorgegangen und eine entsprechende klinische Beobachtung mit einer Reduktion der Dosis systemischer Glukokortikosteroide bei Patienten durchgeführt werden Montelukast.

Die Zusammensetzung der Droge ist Aspartam, die eine Quelle von Phenylalanin ist, so dass das Medikament nicht für die Verwendung bei Patienten mit Phenylketonurie empfohlen wird. Patienten mit Phenylketonurie sollten darüber informiert werden, dass jede Kautablette enthält Aspartam in einer Menge entsprechend 0,842 mg Phenylalanin.

Bei Patienten, die MontelukastPsychoneurologische Störungen wurden beschrieben (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Angesichts der Tatsache, dass diese Symptome durch andere Faktoren verursacht werden können, ist nicht bekannt, ob sie mit der Einnahme von Montelukast assoziiert sind. Der Arzt sollte dieses unerwünschte Phänomen mit Patienten und / oder ihren Eltern / Erziehungsberechtigten besprechen. Patienten und / oder ihre Eltern / Betreuer müssen erklären, dass bei solchen Symptomen der behandelnde Arzt darüber informiert werden muss.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Daten, die das anzeigen. dass der Empfang von Montelukast die Fähigkeit beeinträchtigt, ein Auto zu fahren oder Mechanismen zu bewegen, wird nicht erkannt. Wenn das Medikament verwendet wird, können jedoch Nebenwirkungen wie Schwindel und Schläfrigkeit auftreten. In Anbetracht dessen sollte beim Fahren von Fahrzeugen und beim Ausführen von Handlungen, die die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, die 5 mg kauen.

Verpackung:Für 7 oder 10 Tabletten pro Konturzellenpaket (A1 / A1). Mit 2, 4, 8 oder 14 Konturzellenpackungen Nr. 7 in einer Pappschachtel mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels. Mit 2, 3, 4, 8, 9 oder 14 Konturzellenpackungen Nr. 10 in einer Pappschachtel mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003902

Datum der Registrierung:17.10.2016

Haltbarkeitsdatum:17.10.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Sanico N.V. Belgien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Montelukast (Montelukast)