Monster - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mannitol - 124.440 / 154.068 mg, Croscarmellose-Natrium - 7.350 / 9.100 mg, mikrokristalline Cellulose - 4.200 / 5.200 mg, Magnesiumstearat - 2.940 / 3.640 mg, niedrig substituierte Giprolose - 3.000 / 3.714 mg, Aspartam - 0.600 / 0,743 mg, Kirscharoma - 0,150 / 0,186 mg, Eisenoxid rot - 0,120 / 0,149 mg.

Beschreibung:

Runde, flache Pillen von rosa Farbe, mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-entzündliches anti-bronchokonstriktives Mittel - Leukotrien-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

R.03.D.C.03 Montelukast

Pharmakodynamik:

Montelukast hemmt selektiv CysLT₁Rezeptoren für Cysteinylleukotriene (LTC₄, GMBH₄, LTE₄) Epithel des Respirationstrakts und besitzt somit die Fähigkeit, Bronchialasthma bei Patienten mit Bronchialasthma zu verhindern, die durch Inhalation von Cysteinylleukotrien LTD verursacht werden₄. Dosen 5 mg ist genug, um den Bronchospasmus zu stoppen, provoziert GMBH_4. Verwendung von Montelukast in höheren Dosen 10 mg pro Tag in einem Einzeldosis-Regime erhöht nicht die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels. Montelukast verursacht Bronchodilatation innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme und kann die Bronchodilatation durch β ergänzen₂-Adrenomimetika. Montelukast Unterdrückt sowohl frühe als auch späte Stadien von Bronchospasmen, die durch die Wirkung von Antigenen verursacht werden. Montelukast reduziert die Anzahl der Eosinophilen im peripheren Blut im Durchschnitt 9-15%, und reduziert auch signifikant die Anzahl der Eosinophilen in den Atemwegen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Montelukast absorbierte schnell und fast vollständig nach der Einnahme. Die Aufnahme normaler Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und maximale Konzentration im Plasma (C._max) von Kautabletten. Bei Erwachsenen C_mOh Bei Einnahme von Fastentabletten wird nach 2 Stunden ein Kauen von 5 mg erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 73% und sinkt beim Verzehr auf 63%. Bei Kindern im Alter von 2 bis 6 Jahren C_mOh wird 2 Stunden nach Einnahme von 4 mg Kautabletten auf nüchternen Magen erreicht.

Verteilung

Montelukast bindet fast vollständig (mehr als 99%) an Blutplasmaproteine. Die Volumenverteilung von Montelukast beträgt durchschnittlich 8-11 Liter.

Stoffwechsel

Montelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. Bei Verwendung therapeutischer Dosen werden Metaboliten von Montelukast im Plasma in einem Gleichgewichtszustand bei Erwachsenen und Kindern nicht bestimmt.

Es wird angenommen, dass der Metabolismus von Montelukast Cytochrom-P450-Isoenzyme beinhaltet CYP (3A4 und 2C9), während in therapeutischen Konzentrationen Montelukast Hemmt Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6.

Ausscheidung

Die Clearance von Montelukast bei gesunden Erwachsenen beträgt durchschnittlich 45 ml / min. Nach Ingestion von Montelukast werden 86% der Gesamtmenge mit Fäkalien für 5 Tage und weniger als 0,2% ausgeschieden - mit Urin, was die Ausscheidung von Montelukast und seiner Metaboliten durch Ausscheidung bestätigt Galle.

Die Halbwertszeit von Montelukast bei gesunden Erwachsenen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden. Die Pharmakokinetik von Montelukast behält bei Verabreichung über 50 mg einen praktisch linearen Charakter. Bei der Einnahme von Montelukast in den Morgen- und Abendstunden besteht kein Unterschied in der Pharmakokinetik.

Besonderheiten der Pharmakokinetik in verschiedenen Patientengruppen

Fußboden

Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Frauen und Männern ist gleich.

Leberversagen

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere und klinischen Manifestationen von Zirrhose wurde eine Abnahme des Montelukast-Metabolismus beobachtet, begleitet von einer Zunahme der Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) um etwa 41% nach einer Einzeldosis von 10 mg. Die Erholungszeit von Montelukast bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist im Vergleich zu gesunden Probanden leicht erhöht (mittlere Halbwertszeit beträgt 7,4 Stunden). Eine Korrektur der Montelukast-Dosis bei Patienten mit Leberinsuffizienz von leichter und mittlerer Schwere ist nicht erforderlich. Es liegen keine Daten zum Charakter der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vor (mehr als 9 auf der Child-Pugh-Skala).

Niereninsuffizienz

Weil das Montelukast und seine Metaboliten werden nicht mit dem Urin ausgeschieden, die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Korrektur der Dosis des Medikaments in dieser Patientengruppe ist nicht erforderlich.

Rennen

Klinisch signifikante Unterschiede in pharmakokinetischen Parametern bei Patienten verschiedener ethnisch-ethnischer Gruppen wurden nicht festgestellt.

Indikationen:

- Längerfristige Behandlung und Vorbeugung von Bronchialasthma (einschließlich der Vorbeugung von Tag- und Nachtsymptomen der Krankheit) bei Kindern ab dem Alter von 2 Jahren; Behandlung von Bronchialasthma bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure und zur Vorbeugung von durch körperliche Anstrengung verursachten Bronchospasmen.

- Erleichterung der Tag-Nacht-Symptome der allergischen Rhinitis (saisonal und ganzjährig) bei Kindern ab 2 Jahren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

- Phenylketonurie.

- Kinder unter 2 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament kann während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Für die Dauer der Anwendung des Medikaments sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, 1 Stunde vor dem Essen oder 2 Stunden nach dem Essen.

Kinder im Alter von 2 bis 6 Jahren mit Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis:

1 Kautablette 4 mg. Die Dosierung für diese Altersgruppe ist nicht erforderlich.

Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahren mit Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis:

1 Kautablette 5 mg. Die Dosierung für diese Altersgruppe ist nicht erforderlich.

Kinder über 15 Jahre und Erwachsene es wird empfohlen, dass Montelukast Tabletten, Film überzogen 10 mg.

Allgemeine Empfehlungen

Die therapeutische Wirkung der Droge auf die Indizes des Verlaufs des Bronchialasthma entwickelt sich im Laufe des Tages. Der Patient sollte weiterhin die Droge nehmen, wie während der Kontrolle der Symptome von Bronchialasthma und während Perioden der Exazerbation der Krankheit.

Ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere Auswahl einer Dosis ist nicht erforderlich. Daten zur Anwendung von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz fehlen.

Montelukast kann zu der Behandlung des Patienten durch Bronchodilatatoren, zum Beispiel β, hinzugefügt werden₂-Adrenomimetika und inhalative Glukokortikosteroide (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Nebenwirkungen:

Im Allgemeinen wird das Medikament gut vertragen. Nebenwirkungen sind in der Regel mild und erfordern in der Regel keinen Entzug des Arzneimittels. Die Gesamthäufigkeit von Nebenwirkungen bei der medikamentösen Behandlung ist vergleichbar mit der von Placebo.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Infektionen der oberen Atemwege.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: erhöhte Blutungsneigung, Thrombozytopenie.

Vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, eosinophile Leber Infiltration.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien / Hypästhesien, Krämpfe.

Störungen der Psyche: pathologische Träume, Albträume, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Somnambulismus, Reizbarkeit, Angst, Angst, Depression, Aufmerksamkeit und Gedächtnisstörungen, Agitiertheit, einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit, Zittern, Desorientierung, Selbstmordgedanken und Verhalten (selbstmörderisch).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Kardiopalmus.

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums: Nasenbluten.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis.

Aus der Leber und den Gallenwegen: erhöhte Aktivität Alanin-Aminotransferase (ALT) und Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), Hepatitis (einschließlich cholestatische, hepatozelluläre und gemischte Leberschäden).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Angioneurotikes Ödem, Neigung zur Bildung von Hämatomen, Erythema nodosum, Erythema multiforme, Juckreiz, Urtikaria, Hautausschläge.

Auf Seiten der Organe des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe.

Allgemeine und lokale Störungen: Asthenie (Schwäche) / erhöhte Müdigkeit, Schwellung, Fieber, Durst.

Andere: In seltenen Fällen entwickelten Patienten mit Bronchialasthma eine Entwicklung des Chard-Strauss-Syndroms (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Überdosis:

Nach einer langen (während 22 Wochen) Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale mit einem Medikament in einer Dosis von 200 mg pro Tag und nach einer kurzen (während der ersten Woche) Behandlung von Patienten in einer Dosis von 900 mg pro Tag, Symptome einer Überdosierung wurden nicht beobachtet.

Es gibt Fälle von akuter Überdosierung mit Montelukast (Einnahme von mindestens 1000 mg pro Tag) in der Post-Marketing-Phase und in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern.

Klinische und Labordaten zeigten die Vergleichbarkeit von Arzneimittelsicherheitsprofilen bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten.

Symptome: am häufigsten sind Durst, Benommenheit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Mydriasis, psychomotorische Erregung und Bauchschmerzen.

Behandlung bei akuter Überdosierung symptomatisch. Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse oder Hämodialyse Montelukast Nr.

Interaktion:

Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Vorbeugung und Behandlung von Bronchialasthma und / oder allergischer Rhinitis angewendet werden.

Die empfohlene therapeutische Dosis von Montelukast hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik solcher Medikamente wie z Theophyllin, Prednison, Prednisolon, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Norethisteron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.

Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) Montelukast bei gleichzeitiger Verabreichung von Phenobarbital ist um etwa 40% reduziert, was keine Änderungen im Dosierungsschema von Montelukast erfordert.

Weil das Montelukast metabolisiert durch Enzym CYP 3A4 sollte Vorsicht, vor allem bei Kindern, bei gleichzeitiger Verabreichung mit Inhibitoren verwendet werden CYP 3A4, wie Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin. Es ist jedoch keine Änderung der Montelukast-Dosis erforderlich.

Forschung im vitro zeigte, dass Montelukast hemmt das Isoenzym CYP 2C8 des Cytochrom-P450-Systems. Allerdings bei der Untersuchung von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten im vivo Montelukast und Rosiglitazon (metabolisiert unter Beteiligung von Isoenzym CYP 2C8 des Cytochromsystems), die Hemmung des Isoenzyms durch Montelukast CYP 2C8. Also, die Wirkung von Montelukast auf CYP 2C8-vermittelter Metabolismus von Arzneimitteln einschließlich Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid usw.

Gemfibrozil (Inhibitor CYP 2C8 und 2C9) erhöht den Effekt der systemischen Wirkung von Montelukast 4,4 mal. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann jedoch aufgrund der Sicherheitsdaten für die Anwendung von Montelukast in Dosen, die die zugelassene Dosis von 10 mg überschreiten, nicht als klinisch relevant angesehen werden. Daher, wenn zusammen mit Gemfibrozilom Korrektur Dosierung von Montelukast ist nicht erforderlich.

Gemeinsame Verwendung von Itraconazol, einem potenten Inhibitor CYP 3A4 führte zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast nicht zu einer zusätzlichen Verstärkung der systemischen Wirkung von Montelukast. Die gleichzeitige Anwendung von Montelukast mit Itraconazol alleine führte nicht zu einer zusätzlichen Verstärkung der systemischen Exposition gegenüber Montelukast.

Kombinierte Behandlung mit Bronchodilatatoren: Montelukast ist eine berechtigte Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatator, wenn diese keine wirksame Kontrolle von Asthma bronchiale bieten. Wenn der therapeutische Effekt (normalerweise nach der ersten Dosis) aus der Behandlung mit Montelukast erreicht wird, kann eine allmähliche Abnahme der Dosis von Bronchodilatatoren begonnen werden.

Kombinierte Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden: Behandlung Montelukast bietet Patienten mit inhalativen Glukokortikosteroiden eine zusätzliche therapeutische Wirkung.

Sobald die Stabilisierung erreicht ist, kann man allmählich und unter der Beobachtung des Arztes beginnen, die Dosen des Glukokortikosteroids zu verringern. In einigen Fällen ist eine vollständige Aufhebung inhalativer Glukokortikosteroide zulässig, jedoch ein scharfer Ersatz von inhalierten Glukokortikosteroiden durch Montelukast Nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirksamkeit des Medikaments in Bezug auf die Behandlung von akuten Anfällen von Asthma bronchiale ist nicht nachgewiesen, daher wird das Medikament nicht für akute Anfälle von Asthma bronchiale empfohlen.

Patienten sollten immer Notfallmedikamente zur Linderung von Asthmaanfällen haben (Inhalations-Beta₂Agonisten der kurzen Handlung).

Sie sollten die Einnahme von Montelukast während einer Asthma-Exazerbation und der Notwendigkeit, Notfallmedikamente zu verwenden, um die Anfälle zu stoppen, nicht abbrechen.

Patienten mit einer bestätigten Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) sollten diese Medikamente während der Behandlung mit Montelukast nicht einnehmen, da MontelukastDie Verbesserung der Atemfunktion bei Patienten mit allergischem Bronchialasthma kann jedoch die durch NSAID verursachte Bronchokonstriktion nicht vollständig verhindern.

Die Dosis von inhalativen Glukokortikosteroiden, die gleichzeitig mit Montelukast verwendet werden, kann unter der Aufsicht eines Arztes allmählich reduziert werden, jedoch ein scharfer Ersatz von inhalierten oder oralen Glukokortikosteroiden für Montelukast Nicht empfohlen.

Reduzierte Dosen von systemischen Kortikosteroiden bei Patienten, die Anti-Asthmamedikamente, einschließlich Leukotrienrezeptorenblockern, erhielten, selten begleitet von dem Auftreten von Eosinophilie, Hautausschlag, sich verschlimmernden pulmonalen Symptomen, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie, manchmal als Chardzhev-Strauss-Syndrom (eosinophil systemische Vaskulitis). Der kausale Zusammenhang dieser unerwünschten Phänomene mit der Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten-Therapie wurde nicht nachgewiesen, dennoch ist es notwendig, bei Patienten, die eine niedrigere Dosis von systemischen Glucocorticoiden einnehmen, eine sorgfältige und angemessene klinische Beobachtung durchzuführen Montelukast.

Die Zusammensetzung der Droge ist AspartamDas ist die Quelle von Phenylalanin, und das Medikament wird nicht zur Verwendung bei Patienten mit Phenylketonurie empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Montelukast hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit zu fahren und andere Mechanismen, aber sehr selten, einige Patienten wurden Schläfrigkeit und Schwindel beobachtet. Wenn das Entstehen dieser Merkmale der Patientinnen nicht empfohlen wird, die Fahrzeuge zu fahren und andere Tätigkeiten zu übernehmen, die die Konzentration und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kautabletten, 4 mg und 5 mg.

Verpackung:

Für 14 Kautabletten in einer Blisterpackung aus Al / Al-Folie.

Ein oder zwei Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem lichtgeschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002761

Datum der Registrierung:15.12.2014

Haltbarkeitsdatum:15.12.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beluga, Medikamente und Kosmetika.Beluga, Medikamente und Kosmetika. Kroatien

Hersteller: & nbsp;

BELUPO, Pharma & Kosmetik, d.d. Kroatien

Darstellung: & nbsp;Beluga, Medikamente und Kosmetika. Beluga, Medikamente und Kosmetika. Kroatien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Montler® (Monler®)