Nitroglycerin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

BAzodilatationsmittel aus der Gruppe der Nitrate. Nitrate sind in der Lage, aus ihrem Molekül Stickstoffmonoxid freizusetzen, das ein natürlicher endothelialer Relaxationsfaktor ist - ein Mediator der direkten Aktivierung der Guanylatcyclase. Eine Erhöhung der Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat führt zur Relaxation von glatten Muskelfasern, vorwiegend Venolen und Venen.

Hat antianginöse und spasmolytische Wirkung, entspannt die glatten Muskeln der Gefäßwände, Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Gallenwege, Harnleiter. Bei der intravenösen Verabreichung wird eine schnelle Abnahme der Vorlast auf das Herz durch die Erweiterung der peripheren Venen verursacht. Reduziert den Blutfluss zum rechten Vorhof, hilft, den Druck im kleinen Kreislauf zu reduzieren und die Symptome mit Lungenödem zu reduzieren; reduziert postnagruzku, die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (aufgrund der reduzierten Vorlast, postnagruzki und Stress der Wände der Ventrikel aufgrund einer Abnahme des Volumens des Herzens). Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses in die Zonen des ischämischen Myokards. Hat eine zentrale hemmende Wirkung auf den symptomatischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente des Schmerzsyndroms. Verursacht die Erweiterung der zerebralen Gefäße, was die Kopfschmerzen bei der Einnahme des Medikaments erklärt.

Pharmakokinetik:

In den systemischen Blutkreislauf gelangt 60% an Blutplasmaproteine. Es hat eine hohe Lipophilie, hat ein großes Verteilungsvolumen (3,3-1,2 l / kg). Wird es in der Leber schnell durch Glutathionreduktase metabolisiert, die organische Nitrate beeinflusst, unter Bildung von Di- und Mononitraten (nur Isosorbid-5-Mononitrat ist aktiv), ist der Endmetabolit Glycerin. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Gesamtbodenfreiheit beträgt 30-78 l / min, Halbwertszeit - 1-3 Minuten.

Indikationen:

- Akuter Myokardinfarkt, einschl. kompliziert durch akutes linksventrikuläres Versagen;

- schwere Angina pectoris, einschl. instabile und postinfarkt Angina;

- Lungenödem, akute Herzinsuffizienz, inkl. vor dem Hintergrund der hypertensiven Krise;

- kontrollierte arterielle Hypotension während chirurgischer Eingriffe, um Blutungen im Operationsfeld zu reduzieren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere organische Nitrate oder Hilfsstoffe;

- akute Durchblutungsstörung (Schock, Gefäßkollaps);

- kardiogener Schock (wenn keine Maßnahmen ergriffen werden, um den diastolischen Enddruck aufrechtzuerhalten);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck (BP) unter 90 mm Hg);

- schwere Hypovolämie;

- schwere Anämie;

- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;

- konstriktive Perikarditis;

- Herztamponade;

- gleichzeitige Verabreichung von Inhibitoren von Phosphodiesterase-5 (einschließlich Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil);

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Schädel-Hirn-Trauma;

- isolierte Mitralstenose, Aortenstenose, Subaortenstenose;

- toxisches Lungenödem;

- intrakranielle Hypertension;

- Blutung im Gehirn.

Vorsichtig:

Das Medikament sollte in folgenden Fällen mit äußerster Vorsicht und unter sorgfältiger medizinischer Überwachung angewendet werden:

- niedriger Fülldruck des linken Ventrikels, inkl. mit akutem Myokardinfarkt (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg sollte vermieden werden);

- eine Verletzung der Funktion des linken Ventrikels (zum Beispiel mit linksventrikulärem Versagen);

- Neigung zu orthostatischen Störungen der Gefäßregulation;

- erhöhter Augeninnendruck, inkl. Engwinkelglaukom;

- schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz (Risiko von Methämoglobinämie);

- Thyreotoxikose;

- Diabetes;

- Atherosklerose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und / oder das Kind, wie vom Arzt verschrieben, und die sorgfältige Überwachung des Zustands der Schwangeren und der Entwicklung des Fötus übersteigt.

Es gibt Informationen über das Eindringen von Nitraten in die Muttermilch, aber der genaue Gehalt von Nitroglycerin in der Muttermilch wurde nicht bestimmt. Ein mögliches Risiko von Methämoglobinämie bei Säuglingen wurde ebenfalls berichtet. Die Entscheidung, das Stillen zu beenden oder die Behandlung abzubrechen / abzulehnen, sollte nach der Beurteilung der Vorteile von Stillen und Therapie für die Mutter erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Behandlung sollte in einem Krankenhaus mit einer individuellen Wahl der Geschwindigkeit der Infusion des Medikaments durchgeführt werden. Die Lösung wird über einen automatischen Dispenser oder durch ein herkömmliches System zur intravenösen Infusion verabreicht.

Der automatische Spender ermöglicht die Einführung von unverdünnter 0,1% -iger Lösung mit genauer Dosierung der Verabreichungsrate und der Gesamtdosis. Die Einführung durch ein herkömmliches System zur Fluidtransfusion liefert eine genaue Dosisauswahl durch Zählen der Anzahl von Tropfen der transfundierten Flüssigkeit.

Für die intravenöse Verabreichung werden die folgenden Materialien verwendet: Polyethylen, Polypropylen oder Polytetrafluorethylen. Infusionsmaterialien aus Polyvinylchlorid oder Polyurethan reduzieren die Wirksamkeit des Medikaments durch Absorption (bis zu 60%), was durch Dosiserhöhung kompensiert werden muss.

Die Lösung wird im Licht schnell zerstört, daher müssen die Fläschchen und das Transfusionssystem mit einem lichtdichten Material abgeschirmt werden. Üblicherweise wird eine Infusionslösung mit einer Konzentration von 100 oder 200 & mgr; g / ml verwendet: Die konzentrierte Lösung wird mit 0,9% Natriumchloridlösung, 5% oder 10% Dextrose (Glucose) -Lösung verdünnt.

Verdünnung - siehe Verdünnungstabelle.

Es wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 0,5-1,0 mg Nitroglycerin pro Stunde (8-16 μg / min) zu beginnen, gegebenenfalls schrittweise (alle 3-5 Minuten) die Dosis zu erhöhen (abhängig von der Wirkung und dem Ansprechen der Herzfrequenz) , zentraler Venendruck und systolischer Blutdruck, der um 10-25% des Ausgangs reduziert werden kann, sollte jedoch nicht weniger als 90 mm Hg betragen).

Wenn keine therapeutische Wirkung mit einer Rate von 20 ug / min erhalten wird, sollte eine weitere Erhöhung der Verabreichungsrate 10-20 ug / min betragen. Bei einer Reaktion (insbesondere Blutdrucksenkung) wird in längeren Intervallen keine weitere Erhöhung der Infusionsrate durchgeführt oder durchgeführt. Die maximale Dosis beträgt 8 mg Nitroglycerin in Tee (133 μg / min), in seltenen Fällen 10 mg pro Stunde (166 μg / min).

Bei schwerer Angina liegt die Dosis bei 2-8 mg / h (33-133 μg / min).

In der hypertensiven Krise mit Herzdekompensation unter ständiger Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz (HR) wird die Infusion mit einer Geschwindigkeit von 2-8 mg / h (durchschnittlich 5 mg / h) durchgeführt.

Bei kontrollierter arterieller Hypotonie beträgt die Dosis je nach Anästhesieart und erforderlicher Blutdrucksenkung 2-10 μg / kg / min.

Verdünnungstabelle

Anzahl der Handlungen Angelegenheit Nitroglycerin	Verdünnungen	5 mg	10 mg	20 mg	30 mg	40 mg	50 mg
Das Volumen der zu verdünnenden Infusionslösung		5 ml	10 ml	20 ml	30 ML	40 ml	50 ml
Das Volumen der Infusion Lösung, zur Zucht bestimmt	1/10	50 ml	100 ml	200 ml	300 ml	400 ml	500 ml
	1/20	100 ml	200 ml	400 ml	600 ml	800 ml	1000 ml
	1/40	200 ml	400 ml	800 ml	1200 ml	1600 ml	2000 ml
Das Volumen der Infusion Lösung erhalten als Ergebnis von Zucht	1/10	55 ml	110 ml	220 ml	330 ml	440 ml	550 ml
	1/20	105 ml	210 ml	420 ml	630 ml	840 ml	1050 ml
	1/40	205 ml	410 ml	820 ml	1230 ml	1640 ml	2050 ml

* - 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid oder 5% ige Dextrose (Glukose) kann als Infusionslösung zur Verdünnung verwendet werden.

Infusionstisch

Zucht	1/10		1/20		1/40
Erforderliche Geschwindigkeit Einführung von Nitroglycerin pro Stunde	Infusion
	ml / Stunde	fällt in Minen	ml / Stunde	fällt in Minen	ml / Stunde	fällt in Minen
0,5 mg	5,5	2	10,5	3-4	20,5	6-7
0,75 mg	8,25	3	15,75	5	30,75	10
1,0 mg	11,0	3-4	21,0	7	41,0	13-14
1,25 mg	13,75	4-5	26,25	8-9	51,25	17
1,5 mg	16,5	5-6	31,5	10-11	61,5	20-21
2,0 mg	22,0	6-7	42,0	14	82,0	26-27
2,5 mg	27,5	9	52,5	17	102,5	34
3,0 mg	33,0	11	63	21	123,0	41
3,5 mg	38,5	12-13	73,5	24-25	143,5	47-48
4,0 mg	44,0	13	84,0	28	164,0	53
4,5 mg	49,5	14-15	94,5	31-32	184,5	59-60
5,0 mg	55,0	18	105,0	35	205	68
5,5 mg	60,5	20	115,5	38-39	225,5	74-75
6,0 mg	66,0	22	126	42	246	82
7,0 mg	77,0	25-26	147	49	287,0	95-96
8,0 mg	88,0	28-29	168,0	56	328,0	108-109
9,0 mg	99,0	31-32	189,0	63	369,0	121-122
10,0 mg	110,0	36	210	70	-	-

Nebenwirkungen:

Zur Beurteilung der Inzidenz unerwünschter Ereignisse wurden folgende Kriterien verwendet (gemäß der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation): Häufig (≥10% der Verschreibungen); häufig (≥1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%); selten (<0,01%); Frequenz unbekannt (unzureichende Daten, um die Häufigkeit der Entwicklung zu schätzen).

Vom zentralen Nervensystem: Häufig - Kopfschmerzen; häufig - Benommenheit, Schwindel, inkl. Haltung.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Übelkeit, Erbrechen; selten - vonzhoga.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - Tachykardie, orthostatische Hypotonie; selten - "paradoxe" Verstärkung von Anginaattacken, Kollaps (manchmal begleitet von Bradyarrhythmie und Synkope); vorübergehende Hypoxämie alleedie relative Umverteilung des Blutflusses zu hypoventiliertem albeimеолярные die Gebiete (bei den Patientinnen mit der ischemitschen Krankheit des Herzens - kann zur Hypoxie des Herzmuskels bringen); selten - Zyanose; Frequenz unbekannt - deutliche Abnahme des Blutdrucks, Hauthyperämie.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Hautallergische Reaktionen (einschließlich Hautausschlag); Frequenz unbekannt - exfoliative Dermatitis.

Allgemeine Störungen: häufig - Asthenie.

Andere: selten - verschwommene Sicht; selten - Methämoglobinämie.

Bei organischen Nitraten gab es Fälle von ausgeprägter Blutdrucksenkung, begleitet von Übelkeit, Erbrechen, Angstzuständen, Blässe und verstärktem Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: starker Blutdruckabfall (weniger als 90 mm Hg) mit orthostatischer Dysregulation, Reflextachykardie, allgemeinem Schwächegefühl, Schwindel und Blockierung sowie pochenden Kopfschmerzen, "Hitzewallungen" und Rötung des Gesichts oder des Oberkörpers, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.

Wenn das Medikament in hohen Dosen (mehr als 20 mg / ml) verwendet wird, ist es möglich, Methämoglobinämie, Kollaps, Zyanose, Dyspnoe und Tachypnoe zu entwickeln; möglicherweise erhöhter intrakranieller Druck mit zerebralen Symptomen.

Behandlung: Um die Einführung des Medikaments zu stoppen, ist es notwendig, die Funktion lebenswichtiger Organe zu überwachen. Wenn Sie den Blutdruck senken, senken Sie den Kopf und heben Sie den Fuß des Bettes. In der Regel normalisiert sich der Blutdruck innerhalb von 15-20 Minuten; Nach erneuter Auswahl der Infusionsrate kann die Verabreichung des Arzneimittels wiederaufgenommen werden.

Bei einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und / oder Schocks sollte das zirkulierende Blutvolumen erhöht werden. In Ausnahmefällen kann eine Infusion von Noradrenalin und / oder Dopamin vorgenommen werden. Kontraindiziert bei der Verwendung von Eninephrin (Adrenalin) und verwandten Substanzen.

Bei Methämoglobinämie wird je nach Schweregrad Ascorbinsäure in Form eines Natriumsalzes IV / 0,1-0,15 ml / kg 1% ige Lösung bis 50 ml eingesetzt; Sauerstofftherapie, künstliche Beatmung, Hämodialyse.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Vasodilatatoren, Antihypertensiva, inkl. Betablocker, langsame Kalziumkanalblocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer und Phosphodiesterase-Hemmer vom Typ 5 zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (zum Beispiel Sildenafil), Procainamid, Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva, Monoaminoxidase-Hemmer (MAO), und auch Ethanol, kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung des Arzneimittels mit Dihydroergotamin kann eine Erhöhung der Konzentration von Dihydroergotamin im Blut auftreten, was zu einer Erhöhung seiner blutdrucksenkenden Wirkung führt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Heparin und Nitroglycerin ist die Wirkung von Heparin geschwächt. Unter der Kontrolle von Blutgerinnungsindikatoren wird eine geeignete Dosis von Heparin ausgewählt. Nach Beendigung der Nitroglycerininfusion ist eine signifikante Reduktion der Blutkoagulabilität möglich, was eine Verringerung der Heparindosis erforderlich machen kann.

Ppund die gleichzeitige Anwendung einer Lösung von Nitroglycerin und eines Gewebeplasminogenaktivators, eine Abnahme der Konzentration im Blut und eine Abnahme der Wirksamkeit der letzteren aufgrund der Beschleunigung der Leberclearance beschrieben.

Sapropterin ist ein Coenzym der Stickoxidsynthetase, das in Verbindung mit dem Auftreten eines erhöhten Hypotensionsrisikos bei gleichzeitigem Einsatz von Sapropterin mit allen Vasodilatatoren, die mit Stickstoffmonoxid assoziiert sind, einschließlich klassischer Donatoren von Stickstoffmonoxid, zu berücksichtigen ist (beispielsweise, Nitroglycerin, Isosorbiddinitrat, IsosorbidmononitratNatriumnitroprussid, Molsidomin und ETC.).

Spezielle Anweisungen:

Um eine unerwünschte Blutdrucksenkung zu vermeiden, sollten Sie die Verabreichungsrate des Medikaments individuell wählen, wobei empfohlen wird, den Blutdruck und die Herzfrequenz während der gesamten Dauer der Medikamentenverabreichung mindestens 3-4 mal pro Stunde zu kontrollieren.

Wenn Nitroglycerin verwendet wird, ist eine Umverteilung des Blutflusses in den Lungen möglich, die kann führen zu Hypoxämie und verursachen vorübergehende Myokardischämie bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit.

Nach dem Auftreten der ersten Anzeichen von Intoleranz sollte das Medikament nicht erneut verwendet werden.

Bei der Behandlung von Patienten mit Typ-1-Diabetes sollte beachtet werden, dass die Lösung etwa 5% Glukose enthält.

Die Lösung ist steril, enthält keine Konservierungsstoffe. Nitroglycerin in Ampullen oder Ampullen sollten unmittelbar vor der Verwendung unter aseptischen Bedingungen geöffnet werden.

Wenn der Patient zuvor mit organischen Nitraten behandelt wurde, beispielsweise mit Isosorbiddinitrat, Isosorbid-5-Mononitrat, dann können große Mengen an Nitroglycerin erforderlich sein, um den gewünschten hämodynamischen Effekt zu erzielen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung und einige Zeit danach ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei der Besetzung anderer potentiell gefährlicher Tätigkeiten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, 1 mg / ml.

Verpackung:

Zu 5, 10 ml in Ampullen aus farblosem Neutralglas Typ I mit einem Farbbruchring oder mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne einen Knickring, einen farbigen Punkt und eine Kerbe. Ampullen können zusätzlich mit einem, zwei oder drei farbigen Ringen und / oder zweidimensional aufgebracht werdensth Barcode und / oder alphanumerische Codierung oder ohne zusätzliche Farbringe, ein zweidimensionaler Barcode, alphanumerische Codierung.

5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Polymerfolie oder ohne Folie und ohne Folie. Oder 5 Ampullen sind in einer vorgefertigten Form (grau) aus Pappe mit Zellen für die Verpackung von Ampullen platziert.

1, 2 oder 10 Konturquadrate oder Pappe Gramm zusammen mit der Gebrauchsanweisung und der Vertikutierer oder Messerampulle, oder ohne den Vertikutierer und das Ampullenmesser werden in eine Kartonverpackung gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003182

Datum der Registrierung:07.09.2015

Datum der Stornierung:2020-09-07

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nitroglycerin (Nitroglycerin)