Nitrosprint - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Wirkung von Nitroglycerin beruht auf seiner Fähigkeit, Stickstoffmonoxid aus seinem Molekül freizusetzen, das ein natürlicher endothelialer Relaxationsfaktor ist. Stickstoffmonoxid nimmt innerhalb der Zellkonzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat zu, was das Eindringen von Calciumionen in die glatten Muskelzellen verhindert und deren Relaxation bewirkt. Die Entspannung der glatten Muskulatur der Gefäßwand führt zu einer Vasodilatation, die den venösen Rückfluss zum Herzen (Vorlast) und den Widerstand gegen eine große Durchblutungsrate (Postload) reduziert. Dies reduziert die Belastung des Herzens und des Myokardmangels bei Sauerstoff.

Die Erweiterung der Herzkranzgefäße verbessert den koronaren Blutfluss und fördert dessen Umverteilung in dem Bereich mit reduzierter Blutzirkulation, was die Sauerstoffzufuhr zum Myokard erhöht.

Die Verringerung des venösen Rückflusses führt zu einer Abnahme des rechtsatrialen Füllungsdrucks, einer Verbesserung der Blutversorgung der subendokardialen Schichten, einer Abnahme des Drucks in der kleinen Zirkulation und einem Rückgang der Symptome bei Lungenödemen.

Nitroglycerin entspannt die glatten Muskelzellen der Bronchien, der Harnwege, der Gallenblase, des Gallengangs, der Speiseröhre, des Dünn- und Dickdarms.

Die Aktion beginnt schnell, der Effekt entwickelt sich innerhalb von 1-1,5 Minuten und dauert etwa 30 Minuten.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nitroglycerin wird sehr schnell und vollständig vollständig in den systemischen Blutstrom nach sublingual Anwendung durch die Mundschleimhaut absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 100%, da der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber ausgeschlossen ist. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 4 Minuten erreicht.

Verteilung

Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 60%.

Stoffwechsel

Schnell metabolisiert unter Beteiligung von Nitratreduktase, unter Bildung von Di- und Mononitraten (nur Isosorbid-5-Mononitrat ist aktiv), der Endmetabolit - Glycerin.

Ausscheidung

Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 25-30 l / min. Nach Einnahme des Medikaments unter der Zunge beträgt die Eliminationshalbwertszeit aus dem Blutplasma 2,5-4,4 Minuten. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert freigesetzt.

Indikationen:

- Beendigung von Anginaanfällen;

- Prävention von Angina-Attacken vor körperlicher Anstrengung oder emotionalem Stress.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere organische Nitrate oder Hilfsstoffe;

- akute vaskuläre Insuffizienz (Schock, Kollaps);

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- gleichzeitige Verabreichung von Inhibitoren der Phosphodiesterase-5 (einschließlich Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil, Udenafil), da sie die antihypertensive Wirkung von Nitraten verstärken;

- konstriktive Perikarditis;

- Herztamponade;

- Arterielle Hypotension mit systolischem Druck von weniger als 90 mm Hg. Kunst. (kann den Zustand verschlimmern, paradoxe Bradykardie und Angina pectoris-Attacken verursachen);

- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (es kann zu einer Zunahme von Angina-Attacken kommen);

- schwere Anämie;

- schwere Aorten- / Subaortenstenose oder Mitralstenose;

- schwere Hypovolämie;

- Schädeltrauma;

- Zustände mit erhöhtem intrakraniellen Druck (z. B. Hirnblutung, es gab einen Anstieg des intrakraniellen Drucks bei hohen Nitroglycerin-Dosen);

- gleichzeitige Anwendung mit Stimulanzien der löslichen Guanylatcyclase (riotsiguat).

Vorsichtig:

Intrakranielle Hypertonie, unkontrollierte Hypovolämie, bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit normalem oder niedrigem pulmonalem arteriellem Druck, einem Hochdruckglaukom mit hohem Augeninnendruck, Hyperthyreose, Lungenödem, Subarachnoidalblutung, kürzlichem Schädeltrauma, hämorrhagischem Schlaganfall, Zuständen, die mit einem Rückgang der Druckfüllung des linken Ventrikels (akuter Myokardinfarkt, isolierte Mitralstenose), idiopathische hypertrophe Subaortalstenose, Hirndurchblutung, schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz (Methämoglobinämie).

Wenn mit hohen Dosen behandelt wird, ist es notwendig, einen Test auf Methämoglobinämie in den Fällen durchzuführen, in denen sich Zyanose entwickeln kann. Bei der Anwendung des Arzneimittels können sich eine arterielle Hypotonie und Tachykardie entwickeln und folglich kann der myokardiale Sauerstoffverbrauch zunehmen. Diese Umstände können zu Arrhythmien und Fibrillationen (manchmal tödlich) führen, insbesondere bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt.

Bei Patienten mit nicht schwerer Aorten- / Subaorten- oder Mitralstenose kann das Medikament unter Berücksichtigung des Verhältnisses von erwartetem Nutzen zu möglichem Risiko der Anwendung zugeordnet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Adäquate und gut kontrollierte Studien zur Sicherheit von Nitroglycerin während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Der Gebrauch des Medikaments während der Schwangerschaft und während des Stillens ist nur streng nach der Verschreibung des Arztes möglich, falls der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus / das Kind übersteigt und unter strenger medizinischer Überwachung durchgeführt werden sollte.

Es gibt Informationen über das Eindringen von Nitraten in die Muttermilch, aber der genaue Gehalt von Nitroglycerin in der Muttermilch wurde nicht bestimmt. Ein mögliches Risiko von Methämoglobinämie bei Säuglingen wurde ebenfalls berichtet. Die Entscheidung, das Stillen zu unterbrechen oder die Behandlung abzubrechen / abzulehnen, sollte nach einer Beurteilung der Vorteile von Stillen und Therapie für eine Mutter mit einem potenziellen Risiko für den Fötus oder das Kind erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Spray wird sublingual besprüht.

Bei der ersten Anwendung oder nach längerer Nichtbenutzung des Arzneimittels wird empfohlen, vor der direkten Anwendung eine Dosis "Dump" in die Luft zu geben, um die Pumpenkammer zu füllen.

Das Medikament sollte in der "sitzenden" Position verwendet werden, entfernen Sie die Schutzkappe, halten Sie die Flasche aufrecht, öffnen Sie den Mund und halten Sie für ein paar Sekunden Atemzug, drücken Sie das Dosierventil, richten Sie den Strahl der Droge unter der Zunge, schließen Sie Ihre Mund für ein paar Sekunden, schlucken Sie die Droge nicht.

Um einen Angriff von Angina zu stoppen - 0,4-0,8 mg (1-2 Dosen) unter der Zunge. Falls erforderlich, können Sie erneut in 5-Minuten-Intervallen, aber nicht mehr als 1,2 mg (3 Dosen) anwenden. Wenn der Angriff nicht innerhalb von 15 Minuten aufhört, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Vor der Koronarangiographie: Um Krampfanfälle der Herzkranzgefäße zu vermeiden, wird empfohlen, 1-2 Sprühstöße (0,4-0,8 mg) durchzuführen.

Für vorbeugende Zwecke applizieren Sie 0,4 mg (1 Dosis) für 5-10 Minuten vor der geschätzten Belastung.

Nebenwirkungen:

Zur Beurteilung der Inzidenz unerwünschter Ereignisse wurden folgende Kriterien verwendet (gemäß der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation): Häufig (≥10% der Verschreibungen); häufig (≥1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%); selten (<0,01 %); Frequenz unbekannt (unzureichende Daten, um die Häufigkeit der Entwicklung zu schätzen).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - orthostatischer Kollaps, Zyanose; Frequenz unbekannt - Reflextachykardie, Senkung des arteriellen Drucks, Blässe, vermehrtes Schwitzen.

Aus dem Verdauungssystem: Frequenz unbekannt - trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall.

Aus dem zentralen Nervensystem: selten - Angst; Frequenz unbekannt - verschwommenes Sehen, Schwindel, Nitratkopfschmerz, Schwäche, psychotische Reaktionen, Hemmung, Orientierungslosigkeit.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz, allergische Dermatitis, anaphylaktischer Schock.

Lokale Reaktionen: Frequenz unbekannt - Brennen unter der Zunge, Hauthyperämie.

Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Senkung des Blutdrucks (unter 90 mm Hg), orthostatische Hypotonie, Reflextachykardie, Kopfschmerzen; kann Asthenie, Schwindel, erhöhte Schläfrigkeit, ein Gefühl von Hitze oder Schüttelfrost, Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe, Ohnmacht entwickeln.

Bei Anwendung von hohen Dosen (mehr als 20 mkg / kg) - ein Kollaps, Zyanose, Methämoglobinämie, Dyspnoe und Tachypnoe.

Behandlung: Wenn Symptome einer Überdosierung auftreten, den Patienten in eine horizontale Position mit erhobenen Beinen bringen und dringend einen Arzt rufen.

Bei schwerer Überdosierung müssen allgemeine Maßnahmen ergriffen werden, die bei Intoxikation und Schock (Injektion von Flüssigkeiten, Noradrenalin und / oder Dopamin) ergriffen werden.

Die Verwendung von Adrenalin (Adrenalin) ist kontraindiziert.

In der Entwicklung von Methämoglobinämie, solche Gegenmittel und Maßnahmen sind gezeigt:

1. Vitamin C: in Form von Tabletten - 1 g im Inneren oder intravenös - 1 g als eine Lösung des Natriumsalzes der Ascorbinsäure.

2. Oxygenotherapie, Hämodialyse, Bluttransfusion.

Interaktion:

Gleichzeitige Anwendung mit Vasodilatatoren, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Beta-Adrenoblockern, langsamen Kalziumkanalblockern, Procainamid, trizyklischen Antidepressiva, Monoaminoxidase-Hemmern, Diuretika, Neuroleptika, Phosphodiesterase-5-Hemmern (einschließlich Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil, Udenafil), sowie Ethanol verstärkt die antihypergene Wirkung.

Vor dem Hintergrund von Chinidin und Procainamid kann ein orthostatischer Kollaps auftreten.

Die gleichzeitige Anwendung mit Dihydroergotamin kann zu einer Erhöhung der Konzentration im Blut und einer Erhöhung des Blutdrucks (erhöhte Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin) führen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Nitroglycerin und Heparin verringert die Wirksamkeit der letzteren, was eine Erhöhung der Dosis erfordern kann (nachdem das Medikament Heparin Dosis reduziert werden kann).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sapropterin und Nitroglycerin besteht ein erhöhtes Risiko für eine arterielle Hypotonie (t.p. Sapropterin, ein Coenzym der Synthetase von Stickoxid, potenziert die Synthese einer zusätzlichen Menge an Stickoxid).

Patienten, die zuvor organische Nitrate erhalten haben, können eine erhöhte Dosis Nitroglycerin benötigen.

Nitroverbindungen können die therapeutische Wirkung von Noradrenalin (Noradrenalin) reduzieren.

Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel und reduzieren die Konzentration von Nitroverbindungen im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amiodaron, Propranolol, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen kann die antianginöse Wirkung zunehmen.

Unter dem Einfluss von beta-adrenostimuljatorow, alpha-adrenoblokatorow ist die Senkung der Expression der antianginösen Wirkung (die Tachykardie und die übermäßige Senkung des Blutdrucks) möglich.

Salicylate erhöhen den Nitroglycerinspiegel im Blut.

Donatoren von Sulfhydrylgruppen (Captopril, Acetylcystein, Unitiol) stellen eine verringerte Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin wieder her.

Atropin und andere Medikamente, die m-holinoliticheskoe Aktion haben, können die Wirkung von Nitroglycerin aufgrund verminderter Sekretion und Biosvovenie Droge reduzieren.

Die gleichzeitige Anwendung von NitroSprint mit dem Stimulans der löslichen Guanylatcyclase mit Rhyociglate kann zu einer deutlichen Blutdrucksenkung führen.

Spezielle Anweisungen:

Bei akutem Myokardinfarkt oder akuter Herzinsuffizienz sollte nur unter der Bedingung einer sorgfältigen Überwachung des Patienten verwendet werden.

Um der Zunahme von Angina-Attacken vorzubeugen, sollte ein abruptes Absetzen des Medikaments vermieden werden.

Zu der Droge, wie zu allen organischen Nitraten, mit dem häufigen Gebrauch entwickelt sich die Sucht.

Vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments ist es möglich, den Blutdruck und das Auftreten von Schwindel bei einem scharfen Übergang in eine vertikale Position von der "liegenden" oder "sitzenden" Position mit Alkohol, Sport und heißem Wetter signifikant zu reduzieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten Vorsicht walten, da die Einnahme des Medikaments zu einer Verringerung der Geschwindigkeit motorischer und mentaler Reaktionen führen kann (das Risiko von Konzentrationsstörungen und Schwindelgefühl).

Formfreigabe / Dosierung:Spray sublingual dosiert, 0,4 mg / Dosis.

Verpackung:Für 15 ml (300 Dosen) in Flaschen aus braunem Glas. Fläschchen werden mit einer mechanischen Dosierpumpe mit Vernebler geliefert. Jedes Etikett ist mit einem selbstklebenden Etikett versehen.

Jede Flasche wird zusammen mit einem Vernebler, einer Sicherheitsverschlusskappe und einer Gebrauchsanweisung für ein medizinisches Produkt in einem Pappkarton verpackt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C, weg von Feuer.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-000236

Datum der Registrierung:16.02.2011 / 25.04.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Tehnokom, OOOTehnokom, OOO Russland

Hersteller: & nbsp;

NPF MIKROHIM, OOO Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nitroprint (Nitroprint)