Nitroglycerin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 2,0 mg, Kartoffelstärke - 4,0 mg, Polyvinylpyrrolidon niedermolekular medizinisch - 2,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 1,0 mg, Magnesiumstearat - 0,8 mg, Aspartam -1,6 mg, Crospovidon - 12,0 mg, Milchzucker ( Laktose) - eine ausreichende Menge, um eine Tablette mit einem Gewicht von 80,0 mg zu erhalten.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen oder grauen Farbton, flach-zylindrische Form, mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator - Nitrat

ATX: & nbsp;

C.01.D.A.02 Nitroglycerin

Pharmakodynamik:

Venodilatationsmittel aus der Gruppe der Nitrate. Nitrate sind in der Lage, aus ihrem Molekül Stickstoffmonoxid freizusetzen, das ein natürlicher endothelialer Entspannungsfaktor ist - ein Mediator der direkten Aktivierung der Guanylatcyclase. Eine Erhöhung der Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat führt zur Relaxation der glatten Muskelfasern, vorwiegend Venolen und Venen.

Hat antianginöse und spasmolytische Wirkung, entspannt die glatte Muskulatur der Gefäßwände, Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Gallenwege, Harnleiter. Reduziert den Blutfluss in den rechten Vorhof, hilft, den Druck im kleinen Kreis der Zirkulation und Rückbildung der Symptome in der Schwellung der Vorlast, postnagruzki und Stress der Wände der Ventrikel in Verbindung mit einer Verringerung des Volumens der Herz). Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses in dem Bereich mit reduzierter Blutzirkulation. Hat eine zentrale hemmende Wirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente des Schmerzsyndroms. Es verursacht die Erweiterung der Meningealgefäße, was die Kopfschmerzen erklärt, wenn es verwendet wird.

Bei Anwendung sublingual Formen stoppt der Angriff der Angina pectoris in der Regel nach 1,5 Minuten, der antianginöse Effekt besteht von 30 Minuten bis 60 Minuten.

Pharmakokinetik:

Schnell und vollständig von der Oberfläche der Schleimhäute des Mundes absorbiert. Wenn unter die Zunge genommen, ist die Wirkung der "primären Passage" durch die Leber ausgeschlossen. Wenn Sie 1 Tablette unter der Zunge nehmen, ist die Bioverfügbarkeit ungefähr 100%, die Zeit, um die maximale Konzentration im Blut zu erreichen - 5 Minuten. Hat ein sehr großes Verteilungsvolumen. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 60%. Es wird unter Beteiligung von Nitratreduktase schnell metabolisiert, wobei Di- und Mononitrate gebildet werden (nur Isosorbid-5-Mononitrat ist aktiv), der Endmetabolit ist Glycerin. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Gesamtclearance beträgt 25-30 l / min, die Halbwertszeit beträgt 4-5 min.

Indikationen:Schröpfen Anfälle Stenokardie, Kurzzeitprophylaxe von Angina-Anfällen vor körperlicher Anstrengung oder emotionalem Stress.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, andere Nitrate; arterielle Hypotension mit niedrigem systolischem Blutdruck (unter 90 mm Hg) (kann den Zustand verschlimmern, paradoxe Bradykardie- und Angina-Attacken verursachen), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (möglicherweise eine Zunahme von Angina-Attacken), schwere Aorten- / Subaortenstenose oder Mitralstenose, konstriktive Perikarditis Herz-Tamponade; schwere Hypovolämie, Kopftrauma, Zustände mit erhöhtem intrakraniellen Druck (z. B. Hirnblutungen, erhöhter intrakranieller Druck wurden bei hohen Dosen von Nitroglycerin beobachtet), Schock, Kollaps; gleichzeitige Verabreichung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (Sildenafil, Vardenafil, Udenafil, Tadalafil); schwere Anämie, Phenylketonurie (das Medikament enthält Aspartam), Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption, Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Hämorrhagischer Schlaganfall; intrakranielle Hypertension; akuter Myokardinfarkt mit niedrigem linksventrikulären Füllungsdruck (Risiko einer Blutdrucksenkung und Tachykardie, die die Ischämie erhöhen kann), chronischer Herzinsuffizienz mit niedrigem linksventrikulären Füllungsdruck; nicht schwere Aorten- / Subaortenstenose oder Mitralstenose; Engwinkelglaukom (Risiko für erhöhten Augeninnendruck); Thyreotoxikose; schwere Niereninsuffizienz; Leberinsuffizienz (Risiko der Entwicklung von Methämoglobinämie); Diabetes.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung wenn eine Schwangerschaft nur in Fällen möglich ist, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Für die Dauer der Behandlung sollte abgebrochen werden. Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Bei Angina pectoris (unmittelbar nach Auftreten von Angina pectoris) 1 Tablette unter die Zunge bis zur vollständigen Resorption setzen. Bei einigen Patienten mit stabiler Angina kommt die Wirkung von einer kleineren Dosis, wenn der Schmerz schnell vergeht, wird empfohlen, den Rest der Tablette, nicht vollständig gelöst, auszuspucken. Normalerweise manifestiert sich der Effekt in 0,5-2 min, in einigen Fällen 4-5 min. In Abwesenheit einer antianginösen Wirkung sollte innerhalb der ersten 5 Minuten eine weitere Tablette eingenommen werden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 3 mg (6 Tabletten), in einigen Fällen kann sie jedoch je nach klinischer Situation höher sein.

Wenn nach Einnahme von 2-3 Tabletten keine therapeutische Wirkung besteht, muss dringend ein Arzt hinzugezogen werden (Wahrscheinlichkeit eines Myokardinfarkts).

Die Wirkung von Nitroglycerin dauert 30-60 Minuten.

Bei Einnahme unter der Zunge ist die Toleranz gegenüber Nitroglycerin selten, bei einigen Patienten muss die Dosis des Medikaments jedoch allmählich erhöht werden, indem sie auf 2-3 Tabletten gebracht wird.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Blutspülung im Gesicht, Herzklopfen, Tachykardie, Senkung des Blutdrucks; selten - orthostatischer Kollaps, Zyanose.

Aus dem zentralen und peripheren Nervensystem und den Sinnesorganen: "Nitrat" -Kopfschmerz, Schwindelgefühl, Kopfausschlag, Schwäche; selten (besonders bei Überdosierung) - Angstzustände, psychotische Reaktionen, Hemmung, Desorientierung.

Seitens der Sehorgane: verschwommenes Sehen, Exazerbation des geschlossenen Glaukoms.

Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: Hypothermie, Hauthyperämie, Fieber; selten - Methämoglobinämie.

Überdosis:

Symptome: Blutdruckabfall (unter 90 mm Hg) mit orthostatischer Dysregulation, Reflextachykardie, Kopfschmerzen; kann Asthenie, Schwindel, erhöhte Schläfrigkeit, ein Gefühl von Hitze, Übelkeit, Erbrechen entwickeln; wenn hohe Dosen verwendet werden - Kollaps, Zyanose, Methämoglobinämie, Dyspnoe und Tachypnoe.

Behandlung: Übertragung des Patienten in eine horizontale Position mit einem erhöhten Bein oben Kopf (um den venösen Rückfluss zum Herzen zu erhöhen), Magenspülung (wenn mit der Moment der Einnahme hat etwas Zeit verstrichen); in schweren Fällen - die Verwendung von Plasmaersatzstoffen, intravenöse Verabreichung von Agonisten α-Adrenozeptoren (Phenylephrin).

Es sollte die Einführung von kardiotonischem Adrenalin vermieden werden, da die Möglichkeit besteht, die stoßartige Reaktion zu verstärken.

Um Methämoglobinämie zu eliminieren, verschreiben sie je nach Schweregrad Ascorbinsäure im Inneren (1 g) oder in Form von Natriumsalz intravenös, 1% eine Lösung von Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) in einer Dosis von 1-2 mg / kg (bis zu 50 ml), Sauerstofftherapie; Hämodialyse, Bluttransfusion.

Es wird empfohlen, die Konzentration von Methämoglobin im Blut zu überwachen.

Interaktion:

Gleichzeitige Verwendung mit Vasodilatatoren, Antihypertensiva, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Beta-Adrenoblockern, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen, Procainamid, trizyklischen Antidepressiva, Monoaminoxidase-Hemmern, Diuretika, Ethanol intensiviert die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin.

Synthetisches Analogon des natürlichen Coenzyms der Stickoxidsynthase Sapropterin während die gleichzeitige Anwendung mit Nitroglycerin das Risiko erhöht, eine arterielle Hypotonie zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Sildenafil, sowie mit anderen Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (Vardenafil, Udenafil, Tadalafil) kann es zu einem starken Blutdruckabfall kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit beta-adrenergen Blockern und Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen erhöht sich die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sympathomimetika ist es möglich, die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin zu reduzieren und die pressorische Wirkung von Sympathomimetika zu reduzieren, was das Risiko einer arteriellen Hypotension erhöht.

Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Chinidin, Procainamid, kann ein orthostatischer Kollaps auftreten.

Die Verabredung mit Dihydroergotamin kann zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blut und zu einer Erhöhung des Blutdrucks (erhöhte Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin) führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Nitroglycerin und Heparin verringert die Wirksamkeit der letzteren, was eine Erhöhung der Heparindosis erforderlich machen kann (nachdem die Dosis des Heparins reduziert werden kann).

Gleichzeitige Anwendung mit Acetylsalicylsäure führt zu einer Erhöhung der maximalen Konzentration von Nitroglycerin und AUC (Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit").

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nitroglycerin mit Rizatriptan oder Sumatriptan erhöht sich das Risiko, einen Koronararterienspasmus zu entwickeln, wobei sich anticholinerge Aktivität (trizyklische Antidepressiva, Disopyramid), Hypoxalisierung, Mundtrockenheit entwickeln.

Nitroglycerin reduziert die Wirksamkeit von Acetylcholin, Histamin, Noradrenalin.

Spezielle Anweisungen:

Tabletten können nicht gekaut werden, weil durch die Schleimhaut der Mundhöhle im systemischen Blutfluss eine zu hohe Menge an Wirkstoff eindringen kann.

Wenn Kopfschmerzen oder Migräne auftreten, wird eine Verbesserung durch die Anwendung von Validol oder Mentholtropfen erreicht. Oft nur die erste Dosis schlecht vertragen, dann sind die Nebenwirkungen geschwächt.

Bei akutem Myokardinfarkt oder akutem Herzversagen sollte nur unter der Voraussetzung einer sorgfältigen klinischen Beobachtung des Patienten bei der Kontrolle der Hämodynamik eingesetzt werden.

Bei der Einnahme von Nitroglycerin ist es möglich, den Blutdruck und das Auftreten von Schwindel bei einem scharfen Übergang in eine senkrechte Position aus einer liegenden oder sitzenden Position mit Alkohol, Sport und heißem Wetter sowie einer verstärkten Angina mit einer starken Abnahme signifikant zu senken im Blutdruck, Ischämie, bis zum Myokardinfarkt (paradoxe Nitrat-Reaktionen).

Während der Behandlung ist Alkohol nicht erlaubt.

Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die ausgeprägte blutdrucksenkende und gefäßerweiternde Eigenschaften haben, Vorsicht walten gelassen werden. Auf Alkoholkonsum verzichten, Aufenthalt in Räumen mit hoher Umgebungstemperatur (Sauna, Sauna, heiße Dusche) begrenzen, mehrere Tabletten gleichzeitig oder nacheinander in kurzer Zeit nach der ersten Einnahme vermeiden.

Das Risiko der Entwicklung von Methämoglobinämie, manifestiert durch Zyanose und das Auftreten einer braunen Nuance von Blut, steigt mit längerer unkontrollierter Einnahme von Nitroglycerin, die Verwendung von hohen Dosen des Arzneimittels bei Patienten mit Leberinsuffizienz. Im Falle der Entwicklung von Methämoglobinämie Nitroglycerin es ist notwendig, das Gegenmittel dringend abzubrechen und anzuwenden. Wenn eine weitere Verwendung von Nitraten erforderlich ist, ist die Kontrolle über den Gehalt an Methämoglobin obligatorisch.

Unkontrollierter Gebrauch des Medikaments kann zur Entwicklung von Toleranz führen, ausgedrückt in der Verringerung der Dauer und der Schwere der Wirkung und der Notwendigkeit Erhöhen der Dosis, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen. Nach einer Pause in der Behandlung die Empfindlichkeit gegenüber Nitraten wird wiederhergestellt. Um die Entwicklung von Toleranz zu verhindern, wird empfohlen, den Abstand zwischen Nitrataufnahme (8-12 Std).

1 Tablette Nitroglycerin enthält 0,005 XE (Broteinheiten), die maximale Tagesdosis - 0,03 XE.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und auf das Ausführen potentiell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten sind sublingual, 0,5 mg.

Verpackung:

Für 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 40 Tabletten in Dosen aus Glas oder in Plastikbehältern für Medikamente oder in Polymerdosen.

Eine Kontur-Gitterpackung oder ein Glas oder ein Behälter zusammen mit einer medizinischen Anweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LS-002381

Datum der Registrierung:10.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Hersteller: & nbsp;

GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nitroglycerin (Nitroglycerin)