Nitroglycerin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Venodilatationsmittel aus der Gruppe der Nitrate. Nitrate sind in der Lage, aus ihrem Molekül Stickstoffmonoxid freizusetzen, das ein natürlicher endothelialer Relaxationsfaktor ist - ein Mediator der direkten Aktivierung der Guanylatcyclase. Die Erhöhung der Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) führt zu einer Relaxation von glatten Muskelfasern, hauptsächlich Venolen und Venen.

Hat antianginöse und spasmolytische Wirkung, entspannt die glatten Muskeln der Gefäßwände, Bronchien, Magen-Darm-Trakt, Gallenwege, Harnleiter. Mit der intravenösen (IV) Verabreichung ist eine schnelle Abnahme der Vorlast auf das Herz aufgrund der Erweiterung der peripheren Venen. Reduziert den Blutfluss in den rechten Vorhof, hilft bei der Verringerung des Blutdrucks in der kleinen Zirkulation und Rückbildung der Symptome in der Schwellung der Lunge, reduziert postnagruzku, die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff (durch Verringerung der Vorlast, postnagruzki und Stress der Wände der Ventrikel aufgrund einer Abnahme des Herzvolumens). Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses in dem Bereich mit reduzierter Blutzirkulation. Hat eine zentrale hemmende Wirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente des Schmerzsyndroms. Es verursacht die Erweiterung der Meningealgefäße, was die Kopfschmerzen erklärt, wenn es verwendet wird.

Pharmakokinetik:

In den systemischen Kreislauf gelangen, 60% bindet an Plasmaproteine. Sehr lipophil, hat ein großes Verteilungsvolumen (1,2-3,3 l / kg). In der Leber wird es durch Glutathion-Reduktase, die organische Nitrate beeinflusst, unter Bildung von Di- und Mononitraten rasch metabolisiert. Der Endmetabolit ist Glycerin. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Gesamtbodenfreiheit beträgt 30-78 l / min, die Halbwertszeit 1-3 min. Darüber hinaus wird der Metabolismus von Nitroglycerin in Erythrozyten durch enzymatische Reaktionen vermittelt, die unter Beteiligung von Sulfhydrylradikalen auftreten, sowie in Wechselwirkung mit reduziertem Hämoglobin.

Indikationen:

Akuter Myokardinfarkt (einschließlich kompliziert mit akuten LV-Mangel), instabile und postinfarkt Angina, Lungenödem, kontrollierte Hypotonie während chirurgischer Eingriffe, um Blutungen im Operationsfeld zu reduzieren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere organische Nitrate;

- isolierte Mitralstenose, Aortenstenose, Subaortenstenose;

- kardiogener Schock;

- toxisches Lungenödem;

- akute Durchblutungsstörung (Schock, Kollaps);

- unkontrollierte Hypovolämie mit normalem oder niedrigem Druck in der Lungenarterie bei Patienten mit Herzinsuffizienz;

- arterielle Hypotension (mit systolischem Blutdruck von weniger als 90 mm Hg kann den Zustand verschlimmern, was eine paradoxe Bradykardie und Angina pectoris-Attacken verursacht);

- Herztamponade, konstriktive Perikarditis;

- Erkrankungen mit erhöhtem Hirndruck (einschließlich Schädel-Hirn-Trauma, Hirnblutung);

- schwere Anämie;

- gleichzeitige Verabreichung, Inhibitoren von Phosphodiesterase-5 (Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil);

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Atherosklerose, akuter Myokardinfarkt mit niedrigem Füllungsdruck, linker Ventrikel, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Thyreotoxikose, Winkelblockglaukom, Diabetes mellitus.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, wenn der mögliche Nutzen der Behandlung für die Mutter das Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Die Behandlung sollte mit einer individuellen Auswahl der Rate der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels durchgeführt werden. Die Lösung wird durch einen automatischen Dispenser oder durch Infusomat injiziert, was die Verabreichung der Lösung mit einer genauen Dosierung der Verabreichungsrate und der Gesamtdosis ermöglicht.

Automatischer Dispenser ermöglicht Ihnen, unverdünnte 0,1% Lösung mit genauer Dosierung des Verabreichungsrhythmus und der Gesamtdosis einzugeben.

Die Einführung durch ein herkömmliches System zur Transfusion von Flüssigkeiten ermöglicht die Wahl einer genauen Dosis durch Zählen der Anzahl der Tropfen der transfundierten Flüssigkeit, wobei die Nitroglycerinlösung vorher mit 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung (Glucose) verdünnt wird. Verwenden Sie keine anderen Lösungsmittel - bis zu einer Konzentration von 0, 01% Nitroglycerin.

Auswahl der Dosis und Geschwindigkeit der Verabreichung erfolgt individuell unter Berücksichtigung von Blutdruck (BP), Herzfrequenz (Herzfrequenz), Zentralvenendruck, EKG und anderen Indikatoren.

Bei Verwendung eines Systems von PVC-Rohren wird der Wirkstoff absorbiert und die Verluste an den Wänden der Rohre liegen zwischen 40 und 80% (Es ist ratsam, Polyethylen- und Glasröhren zu verwenden).

Die Lösung wird im Licht schnell zerstört, daher müssen die Fläschchen und das Transfusionssystem mit einem lichtdichten Material abgeschirmt werden.

Lagern Sie die Lösung nicht in einer geöffneten Ampulle.

Verschüttete Lösung aus der Ampulle muss mit starkem Alkali neutralisiert werden.

Dosierungsschema und empfohlene Konzentrationen

Die Dosis von Nitroglycerin		Das Volumen der Lösung beträgt 1 mg / ml, ml / Tag durch einen automatischen Spender	Das Volumen der Lösung beträgt 0,1 mg / ml, ml / Tag durch das System zur intravenösen Verabreichung	Anzahl der Tropfen pro Minute
mg / h	Mcg / Min			Anzahl der Tropfen pro Minute
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

1,0 ml = 20 Tropfen

Die anfängliche Rate der Verabreichung der Lösung beträgt 0,5-1 mg / h, die maximale Rate beträgt 8-10 mg / h. Die Dauer der Behandlung wird durch klinische Indikationen bestimmt und kann von einigen Stunden bis zu 2-3 Tagen reichen.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Schwäche, Hauthyperämie, Tachykardie, Herzklopfen, deutliche Abnahme HÖLLE, unangenehme Empfindungen hinter dem Brustbein, orthostatischer Kollaps, Zyanose.

Bei einer deutlichen Blutdrucksenkung kann eine paradoxe Bradykardie auftreten und die Symptome von Angina pectoris können zunehmen, Hitzegefühl, Trockenheit der Mundschleimhaut kann auftreten.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Vom zentralen Nervensystem: Angst, Angst, psychotische Reaktionen, Ohnmacht, Schwindel, "Nitrat" -Kopfschmerzen, Blockierung, allgemeine Schwäche, Orientierungslosigkeit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Lokale Reaktionen: Hyperämie der Haut, Brennen, Dermatitis.

Andere: Verschwommensehen, Hypothermie, Methämoglobinämie.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall (weniger als 90 mm Hg), mit orthostatischer Dysregulation, Reflextachykardie, pulsierendem Kopfschmerz; kann Asthenie, Schwindel, erhöhte Schläfrigkeit, ein Gefühl von Hitze, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall entwickeln; bei der Anwendung der hohen Dosen (mehr 20 Milligramme / kg) - den Kollaps, die Zyanose, die Methämoglobinämie, die Atemnot und die Tachypnoe. Bei sehr hohen Dosen ist eine Erhöhung des intrakraniellen Drucks möglich.

Behandlung: die weitere Verabreichung des Medikaments einstellen. Es ist notwendig, den Kopf des Bettes abzusenken und den Patienten anzuheben. In der Regel normalisiert sich BP innerhalb von 15-20 Minuten nach Absetzen des Medikaments, dann können Sie die Einführung nach der erneuten Auswahl der Infusionsrate fortsetzen.

Bei starker Blutdrucksenkung und / oder Schock sollte das zirkulierende Blutvolumen kompensiert werden; In Ausnahmefällen, um den Blutkreislauf zu erhalten, können Sie eintreten Noradrenalin (Noradrenalin) und / oder Dopamin.

Je nach Schweregrad werden folgende Antidote zur Verwendung bei Methämoglobinämie vorgeschlagen:

1. Ascorbinsäure: 1 g oral oder intravenös.

2. Sauerstofftherapie, Hämodialyse, Austausch Bluttransfusion.

Interaktion:

Gleichzeitige Anwendung mit Vasodilatatoren, Antihypertensiva, ACE-Hemmern, Betablockern, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Procainamid, trizyklischen Antidepressiva, Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren, Phosphodiesterase-5-Inhibitoren und auch Ethanol, verstärken den blutdrucksenkenden Effekt.

Vor dem Hintergrund von Chinidin und Procainamid ist ein orthostatischer Kollaps möglich.

Die Verwendung mit Dihydroergotamin kann zu einer Erhöhung seines Gehalts im Blut führen und zu einem Anstieg des Blutdrucks führen (Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin).

Die gleichzeitige intravenöse Injektion von Gewebsaktivator Plasminogen (TAP) und Nitroglycerin kann die Clearance von TAP aus Blutplasma durch Erhöhung der Leberdurchblutung beschleunigen.

Die gleichzeitige Verwendung von Nitroglycerin und Heparin verringert die Wirksamkeit der letzteren (nach der Aufhebung des Arzneimittels kann eine signifikante Verringerung der Gerinnungsfähigkeit des Blutes erforderlich sein, was eine Verringerung der Heparindosis erforderlich machen kann).

Die gleichzeitige Anwendung von Nitroglycerin und Sapropterin erhöht das Risiko einer arteriellen Hypotonie, als Folge der Sapropterin-Potenzierung der Synthese zusätzlicher Mengen von Stickoxid.

Spezielle Anweisungen:

Bei akutem Myokardinfarkt oder akutem Herzversagen sollte nur unter der Bedingung einer sorgfältigen klinischen Beobachtung des Patienten verwendet werden.

Vor dem Hintergrund von intravenösem Nitroglycerin kann bei einem scharfen Übergang in die vertikale Position von der "liegenden" oder "sitzenden" Position eine signifikante Blutdrucksenkung und das Auftreten von Schwindel auftreten; heißes Wetter, sowie erhöhte Angina (mit einem starken Rückgang des Blutdrucks) und Myokardischämie bis zum Myokardinfarkt und plötzlichen Tod (paradoxe Nitrat-Reaktionen). Um eine unerwünschte BP-Verringerung zu verhindern, ist es notwendig, die Verabreichungsrate des Arzneimittels individuell und methodisch zu wählen. Die Blutdrucksenkung kann nicht nur während der Wahl der Nitroglycerin-Verabreichung, sondern auch später auf dem Hintergrund des stabilisierten Blutdrucks beobachtet werden. Daher sollte während der gesamten Infusion von Nitroglycerin eine Überwachung des Blutdrucks mindestens 3-4 mal pro Stunde durchgeführt werden.

Bei häufiger Anwendung ohne intervallfreie Intervalle kann sich eine Gewöhnung entwickeln, die eine Dosiserhöhung erfordert.

Patienten, die zuvor mit organischen Nitraten behandelt wurden (z. B. Isosorbiddinitrat, Isosorbidmononitrat), können eine höhere Dosis benötigen.

Die Schwere des Kopfschmerzes vor dem Hintergrund von Nitroglycerin kann durch Verringerung seiner Dosis und / oder gleichzeitige Verwendung von Menthol-haltigen Arzneimitteln reduziert werden.

Wenn verschwommenes Sehen oder trockener Mund erhalten und stark ausgeprägt sind, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Bei der Behandlung von Patienten mit gleichzeitigem insulinabhängigem Diabetes mellitus ist zu beachten, dass die Nitroglycerinlösung Dextrose enthält.

Formfreigabe / Dosierung:Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, 1 mg / ml.

Verpackung:

In Ampullen von 2, 5 und 10 ml.

Fünf Ampullen werden in eine Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie-Drucklack oder -papier mit einer Polymerbeschichtung (oder ohne Folie und Papier mit einer Polymerbeschichtung) eingelegt.

Für 1, 2 oder 10 Kontur Quadrate mit einer Messerampulle oder Vertikutierer und Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe gelegt.

Bei Verwendung von Ampullen mit Kerben, Ringen und Punkten wird der Vertikutierer oder das Messer nicht mit Ampullen behandelt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort, entfernt von Feuer, bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000605

Datum der Registrierung:10.06.2010 / 03.12.2014

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BINNOFARM, CJSC BINNOFARM, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BINNOFARM, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;BINNOFARM CJSC BINNOFARM CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nitroglycerin (Nitroglycerin)