Cetiriax (Cetirinax)

Schnell vom Magen-Darm-Trakt (GIT) aufgenommen. Erreicht maximale Konzentration 1 Stunde nach Einnahme. Nahrung wirkt sich nicht auf die volle Saugleistung aus, sondern erstreckt sich auf 1 h Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen und reduziert die maximale Konzentration um 23%. Bei einer Dosis von 10 mg einmal täglich eingenommen 10 Tag, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 310 ng / ml und wird 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung notiert.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 93% und ändert sich nicht mit der Cetirizin-Konzentration im Bereich von 25-1000 ng / ml. Die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin verändern sich bei Verabreichung in einer Dosis von 5 mg bis 60 mg linear. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,5 l / kg.

In kleinen Mengen Cetirizin in der Leber durch O-Dealkylierung zu einem pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert (im Gegensatz zu anderen Blockern) H₁-gistaminovyh Rezeptoren, in der Leber unter Beteiligung des Cytochrom-P-Systems metabolisiert₄₅₀). Das Medikament kumuliert nicht. 2/3 der Droge werden unverändert über die Nieren und etwa 10% über den Darm ausgeschieden.

Die systemische Clearance von Cetirizin beträgt 53 ml / min. Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Erwachsenen ist 7-10 Stunden, bei Kindern 6-12 Jahre - 6 Stunden.

Bei älteren Patienten, T_1/2 erhöht um 50%, systemische Clearance um 40% reduziert (verringerte Nierenfunktion), Cetirizin dringt in die Muttermilch ein.

Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance (CK) unter 40 ml / min) nimmt die Clearance des Arzneimittels ab und T_1/2 verlängert (zum Beispiel bei Patienten unter Hämodialyse, ist die Gesamtclearance um 70% reduziert und ist 0,3 ml / min / kg und T_1/2 3-fach verlängert), was eine entsprechende Änderung des Dosierungsschemas erfordert.

Cetirizin wird während der Hämodialyse praktisch nicht entfernt.

Leberversagen. Bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung (hepatozelluläre, cholestatische oder biliäre Zirrhose), eine Zunahme von T_1/2 Cetirizin um 50% und eine Verringerung der Gesamtclearance um 40% (Korrektur des Dosierungsregimes ist nur bei gleichzeitiger Abnahme der glomerulären Filtrationsrate erforderlich).

Bei normaler Nieren- und Leberfunktion ist eine Dosisanpassung bei älteren Patienten nicht erforderlich.