Lethisen - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Cetirizin Dihydrochlorid	1,00 mg
Hilfsstoffe:
Sorbitol, Lösung	450,00 mg
Glycerol	150,00 mg
Natriumcyclamat	5,00 mg
Natriumbenzoat	1,00 mg
Aromatische Banane	0,20 mg
Zitronensäure-Monohydrat	3,00 mg
Natriumcitrat-Dihydrat	5,00 mg
Gereinigtes Wasser	bis zu 1,00 ml

Beschreibung:

Transparente, farblose Lösung mit dem Geruch einer Banane.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum - H1-Histamin-Rezeptor-Blocker

ATX: & nbsp;

E.06.A.E.07 Cetirizin

Pharmakodynamik:

Cetirizin ist ein kompetitiver Histaminantagonist und ein Metabolit von Hydroxyzin. Cetirizin Blockiert selektiv Peripheriegeräte H₁-gistaminowyje die Rezeptoren. Beeinflußt das "frühe" Histamin-abhängige Stadium von allergischen Reaktionen, begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren des "späten" Stadiums der allergischen Reaktion, reduziert die Migration von Eosinophilen, Neutrophilen und Basophilen und stabilisiert die Membranen von Mastzellen.

Eliminiert die Hautreaktion auf die Verabreichung von Histamin, spezifischen Allergenen und auch auf die Kühlung (bei Kälteurtikaria).

Reduziert Histamin-induzierte Bronchokonstriktion bei Bronchialasthma des Lungenverlaufs.

Es hat antiallergische, juckreizstillende und antiexpudierende Wirkung.

Reduziert die Durchlässigkeit der Kapillaren, verhindert die Entwicklung von Gewebeödemen.

Hat eine schwache anticholinerge und Antiserotonin-Wirkung.

In therapeutischen Dosen verursacht es normalerweise keine Sedierung.

Die Wirkung von Cetirizin beginnt 20 Minuten nach der Einnahme. Die maximale Wirkung manifestiert sich 1 Stunde nach Einnahme und dauert mehr als 24 Stunden. Vor dem Hintergrund der Behandlung der Toleranz gegenüber Antihistaminikum entwickelt sich Cetirizin nicht. Nach Beendigung der Behandlung dauert die Wirkung bis zu 3 Tage.

Pharmakokinetik:

Cetirizin hat eine lineare Pharmakokinetik im Dosisbereich von 5 bis 60 mg. Schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert; Absorption - 70%. Erreicht maximale Konzentration (C_mOh) im Blutplasma (ca. 300 ng / ml) 1 Stunde nach der Einnahme und die Gleichgewichtskonzentration - nach 3 Tagen der Anwendung. Bei längerem Gebrauch im Körper sammelt sich nicht an. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist ungefähr 10 Stunden.

Der Grad der Absorption von Cetirizin ist nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme, aber die Absorptionsrate kann abnehmen. Die Bioverfügbarkeit von Cetirizin bei oraler Einnahme in Form von Tabletten oder einer Lösung ist gleich.

Die Verteilung von Cetirizin ist im Vergleich zu anderen Antihistaminika sehr gering und beträgt etwa 0,5 l / kg.Im Plasma binden etwa 93% von Cetirizin an Albumin.

Weniger als 14% des Arzneimittels werden in der Leber durch O-Dealkylierung metabolisiert, um einen pharmakologisch inaktiven Metaboliten zu bilden.

Cetirizin wird keinem aktiven Metabolismus mit der Wirkung des "ersten" Durchgangs durch die Leber unterworfen. Unverändert Cetirizin wird über die Nieren und Metaboliten ausgeschieden - mit Galle durch den Darm. In einer kleinen Menge wird es in die Muttermilch abgesondert.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten, T_1/2um 50 erhöht%, und die Clearance ist um 40% reduziert. Die verzögerte Ausscheidung ist hauptsächlich eine Folge der verringerten Clearance von Cetirizin, die von der Funktion der Nieren abhängt.

Kinder

Kinder Cetirizin erreicht eine höhere Konzentration im Blutplasma und wird schnell aus dem Körper ausgeschieden. Die Gesamtclearance ist um etwa 33% höher und T_1/2 ist um 33% kürzer und beträgt 6 Stunden für Kinder im Alter von 6-12 Jahren.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei gesunden Freiwilligen und Patienten mit leichten Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance (CK) von mehr als 40 ml / min) ist die Pharmakokinetik von Cetirizin die gleiche. Bei Patienten mit mittelgradiger Nierenfunktionsstörung T_1/2um 3-mal erhöht, und die Clearance ist im Vergleich zu Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion um 70% reduziert. Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine Dosisanpassung. Bei Patienten mit Hämodialyse (CC weniger als 7 ml / min) nach einer einzigen Anwendung von Cetirizin in T_1/2 erhöht sich um 3 Mal, und die Clearance ist im Vergleich zu gesunden Probanden um 70% reduziert. Nur 9,4% der Dosis werden während der Hämodialyse aus dem Körper ausgeschieden.

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit Zirrhose, die 10 oder 20 mg Cetirizin als Einzeldosis erhielten, kam es zu einem Anstieg von T_1/2um 50% und eine Verringerung der Clearance um 40% im Vergleich zu gesunden Menschen. Eine Änderung der Dosis ist nur bei Patienten mit Lebererkrankungen erforderlich, bei denen eine Nierenfunktionsstörung vorliegt.

Indikationen:

- Saisonale und ganzjährige allergische Rhinitis und Konjunktivitis;

- POllinose (Heuschnupfen);

- zuUrin (einschließlich chronischer idiopathischer);

- juckende allergische Dermatosen;

- Quincke Ödeme.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Cetirizin, Hydroxyzin oder Hilfskomponenten des Arzneimittels, terminale Niereninsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min und Notwendigkeit der Hämodialyse), Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 1 Jahr (unzureichende Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels), Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Chronisches Nierenversagen (mit Ausnahme von terminalen, siehe "Applikationsmethode"), älteres Alter (möglicherweise glomeruläre Filtration), chronische Lebererkrankung.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten zur klinischen Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren liegen nicht vor. Daher sollte Lethisen® während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Cetirizin wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher sollte das Stillen während der Einnahme von Lethisen® abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, vor oder nach den Mahlzeiten, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit, vorzugsweise am Abend.

Die benötigte Menge an Lösung wird mit der mitgelieferten Dosierspritze gemessen.

Sofort nach Gebrauch sollte die Flasche fest verschlossen werden.

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren - 2 Dosierspritzen (10 ml) einmal täglich zur Einnahme einnehmen.

Kinder

Alter 6-12 Jahre alt -1 Dosierspritze (5 ml) 2 mal täglich.

Alter 2-6 Jahre - 1 Dosierspritze (5 ml) einmal täglich oder 1/2 Dosierspritze (2,5 ml) zweimal täglich.

Kinder 1-2 Jahre alt - 1/2 Dosierspritze (2,5 ml) zweimal täglich.

Eingeschränkte Nierenfunktion (erwachsene Patienten)

Niereninsuffizienz	Kreatinin-Clearance (ml / min)	Dosis und Häufigkeit der Aufnahme
Normale Nierenfunktion	≥80	10 mg einmal täglich
Leicht	50-79	10 mg einmal täglich
Durchschnittlich	30-49	5 mg einmal täglich
Schwer	10-30	5 mg einmal täglich, alle 2 Tage
Terminal, die Notwendigkeit der Hämodialyse	<10	kontraindiziert

Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Dosis sollte individuell angepasst werden unter Berücksichtigung der CC, des Alters und des Körpergewichts des Patienten.

Funktionsstörung der Leber

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Ältere Patienten

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft -> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten - von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten - von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Nervensystem:

oft: Kopfschmerzen, Schwindel;

selten: Migräne, Schläfrigkeit;

sehr selten: Krämpfe, Veränderung und Geschmacksverlust, Parästhesien, Dyskinesie, Ohnmacht, Aggressivität; Erregung, Verwirrung, Depression, Schlaflosigkeit, Dystonie, Tremor, Zecke, Halluzinationen, Verwirrung;

Aus dem Atmungssystem:

oft: Pharyngitis, Rhinitis;

Aus dem Verdauungssystem:

häufig: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit;

selten: Bauchschmerzen;

Sehr selten: Durchfall, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, alkalische Phosphatase, Gamma-Glutamintransferase und Bilirubin-Konzentration);

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

sehr selten: Tachykardie;

Aus dem Harnsystem:

sehr selten: gestörtes Wasserlassen, Enuresis;

Von den Sinnesorganen:

sehr selten: Störung der Unterkunft, verschwommenes Sehen, Nystagmus;

Von der Haut:

sehr selten: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht;

Allergische Reaktionen:

sehr selten: anaphylaktischer Schock, Angioödem, Überempfindlichkeitsreaktionen;

Andere:

oft: Schwäche;

sehr selten: Gewichtszunahme, Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Ödem der unteren Gliedmaßen;

Laborindikatoren: Thrombozytopenie.

Überdosis:

Symptome: Verwirrtheit, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, allgemeines Unwohlsein, Mydriasis, Juckreiz, Angstzustände, Blockierung, Schläfrigkeit, Tachykardie, Zittern, Harnverhalt, Stupor, Verwirrung.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Es ist notwendig, die Funktionen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems zu überwachen.

Wenn nach der Einnahme des Medikaments in kurzer Zeit, sollten Sie Erbrechen auslösen und den Magen spülen, nehmen Aktivkohle.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Die pharmakokinetische Interaktion von Cetirizin mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Diazepam und Glipizid wurde nicht nachgewiesen.

Die gleichzeitige Anwendung von Cetirizin mit Theophyllin (400 mg / Tag) führt zu einer Abnahme der Gesamtclearance von Cetirizin um 16% (Theophyllinkinetik ändert sich nicht).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Makroliden und Ketoconazol gibt es keine Veränderungen am Elektrokardiogramm.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Wenn Sie eine Dosis verpassen, sollten Sie sie so schnell wie möglich einnehmen. Wenn die nächste Lethisens®-Dosis mehrere Stunden anhält, nehmen Sie eine Standarddosis zum gewohnten Zeitpunkt ein und lassen Sie die vorherige Dosis vergessen.

Da bei manchen Patienten Lethisen® Schläfrigkeit verursachen kann, wird empfohlen, es abends einzunehmen.

In therapeutischen Dosen gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Ethanol (mit einer Ethanolkonzentration im Blut von bis zu 0,5 g / l). Dennoch wird empfohlen, während der Behandlung keinen Alkohol zu trinken.

Bei Verwendung von Lethisen® in großen Dosen Glycerin, die Teil des Medikaments ist, kann Kopfschmerzen und Magen-Darm-Erkrankungen verursachen.

1 ml Lethisen®-Lösung enthält 450 mg Sorbitol. Wenn das Dosierungsschema befolgt wird, erhält der Patient 2,25-4,5 mg Sorbitol mit jeder Dosis, daher ist Letizen® bei Patienten mit Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom kontraindiziert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Lethisen® kann bei einigen Patienten zu Schläfrigkeit führen, daher ist es notwendig, auf Fahrzeuge zu verzichten und mit komplexen technischen Geräten zu arbeiten, die eine hohe Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung zur oralen Verabreichung, 1 mg / ml.

Verpackung:

Für 120 ml des Medikaments in einer Flasche aus dunklem Glas mit einem Sicherheitsliner aus Polyethylen, regelt den Fluss des Medikaments.Die Flasche ist mit einem Kunststoffdeckel mit der Kontrolle der ersten Öffnung geschlossen.

1 Flasche zusammen mit einer Dosierspritze und Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:П N013437 / 02

Datum der Registrierung:15.08.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2016-12-07

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Letizen® (Letizen®)