Zirtek - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 37,00 mg, Lactosemonohydrat 66,40 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,60 mg, Magnesiumstearat 1,25 mg, Opadrai^® Y-1-7000 3,45 mg (Hypromellose (E 464) 2,156 mg, Titandioxid (E 171) 1,078 mg, Macrogol 400 0,216 mg).

Beschreibung:

Weiße, längliche Filmtabletten mit bikonvexen Oberflächen, mit einseitiger Gefahr und Gravur "Y"auf beiden Seiten der Risiken.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum H1-Histamin-Rezeptorblocker

ATX: & nbsp;

E.06.A.E.07 Cetirizin

Pharmakodynamik:

Cetirizin, der Wirkstoff von Zirtek®, ist ein Metabolit von Hydroxyzin, gehört zur Gruppe der kompetitiven Histaminantagonisten und blockiert H₁-gistaminowyje die Rezeptoren.

Neben dem Antihistamin-Effekt Cetirizin beugt der Entwicklung vor und erleichtert den Verlauf von allergischen Reaktionen: bei einer Dosis von 10 mg ein- bis zweimal täglich hemmt die späte Phase der Aggregation von Eosinophilen in der Haut und Bindehaut von Patienten, die allergische Reaktionen haben.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Studien an gesunden Freiwilligen haben gezeigt, dass Cetirizin in Dosen von 5 oder 10 mg hemmt signifikant die Reaktion in Form von Hautausschlag und Rötung auf die Einführung von hohen Konzentrationen von Histamin in die Haut, jedoch ist die Korrelation mit der Wirksamkeit nicht erwiesen.

In einer sechswöchigen, placebokontrollierten Studie mit 186 Patienten mit allergischer Rhinitis und gleichzeitigem Bronchialasthma in der Lunge und leichtem bis schwerem Verlauf wurde gezeigt, dass die einmal tägliche Einnahme von Cetirizin in einer Dosis von 10 mg die Symptome von Rhinitis und hat keinen Einfluss auf die Lungenfunktion.

Die Ergebnisse dieser Studie bestätigen die Sicherheit von Cetirizin bei Patienten mit Allergien und Bronchialasthma der Lunge und moderaten Verlauf.

In einer Placebo-kontrollierten Studie wurde gezeigt, dass die Einnahme von Cetirizin in einer Dosis von 60 mg pro Tag über 7 Tage keine klinisch signifikante Verlängerung des Intervalls verursachte QT.

Die Einnahme von Cetirizin in der empfohlenen Dosis zeigte eine Verbesserung der Lebensqualität von Patienten mit ganzjähriger und saisonaler allergischer Rhinitis.

Kinder

In einer 35-tägigen Studie an Patienten im Alter von 5-12 Jahren zeigten sich keine Anzeichen einer Immunität gegen die Antihistaminika-Wirkung von Cetirizin.Die normale Hautreaktion auf Histamin wurde innerhalb von drei Tagen nach Absetzen des Arzneimittels mit seiner wiederholten Anwendung wiederhergestellt.

Pharmakokinetik:

Die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin variieren, wenn sie in Dosierungen zwischen 5 und 60 mg verwendet werden, linear.

Absaugung

Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1 ± 0,5 Stunden erreicht und beträgt 300 ng / ml.

Verschiedene pharmakokinetische Parameter, wie die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) und die Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) haben einen homogenen Charakter.

Das Essen hat keinen Einfluss auf die vollständige Absorption von Cetirizin, obwohl seine Rate abnimmt.

Die Bioverfügbarkeit verschiedener Dosierungsformen von Cetirizin (Lösung, Kapseln, Tabletten) ist vergleichbar.

Verteilung

Cetirizin bindet Plasmaproteine um 93 ± 0,3%. Scheinbares Verteilungsvolumen (V_d) ist 0,5 l / kg. Cetirizin beeinflusst nicht die Bindung von Warfarin an Proteine.

Stoffwechsel

Cetirizin unterliegt keinem ausgedehnten Primärstoffwechsel

Ausscheidung

Halbwertzeit (T_1/2) ist ungefähr 10 Stunden.

Wenn das Medikament in einer Tagesdosis von 10 mg für 10 Tage eingenommen wurde, wurde keine Cumulierung von Cetirizin beobachtet.

Ungefähr 2/3 der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Ältere Patienten:

Bei 16 älteren Menschen mit einer Einzeldosis von 10 mg T_1/2 war um 50% höher und die Clearance war um 40% niedriger als bei älteren Menschen.

Die Abnahme der Cetirizin-Clearance bei älteren Patienten ist wahrscheinlich mit einer Abnahme der Nierenfunktion bei dieser Patientengruppe verbunden.

Patienten mit Niereninsuffizienz:

Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance> 40 ml / min) ähneln die pharmakokinetischen Parameter denen bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz und bei Patienten mit Hämodialyse (CC <7 ml / min), wenn das Medikament im Inneren in einer Dosis von 10 mg T eingenommen wurde_1/2 verlängert sich um das 3-fache und die Gesamtclearance ist gegenüber gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion um 70% reduziert.

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz ist eine entsprechende Änderung des Dosierungsschemas erforderlich. Cetirizin praktisch nicht aus dem Körper während der Hämodialyse entfernt.

Patienten mit Leberinsuffizienz:

Bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung (hepatozelluläre, cholestatische und biliäre Zirrhose) mit einer Einzeldosis von 10 oder 20 mg T_1/2 erhöht sich um etwa 50%, und die Clearance sinkt um 40% im Vergleich zu gesunden Probanden. Korrektur der Dosis ist nur notwendig, wenn der Patient mit Leberinsuffizienz auch begleitend Nierenversagen hat.

Kinder:

T_1/2bei Kindern von 6 bis 12 Jahren ist 6 Stunden, von 2 bis 6 Jahren - 5 Stunden, von 6 Monaten bis 2 Jahren - reduziert auf 3,1 Stunden.

Indikationen:

Cetirizin Dihydrochlorid, 10 mg Filmtabletten ist zur Verwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren für die Entlastung angezeigt:

- nasale und okuläre Symptome der ganzjährigen (persistierenden) und saisonalen (intermittierenden) allergischen Rhinitis und allergischen Konjunktivitis: Pruritus, Niesen, verstopfte Nase, Rhinorrhoe, Tränenfluss, Bindehauthyperämie;

- Symptome der chronischen idiopathischen Urtikaria.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Cetirizin, Hydroxyzin oder Piperazinderivat sowie andere Komponenten des Arzneimittels;

- terminales Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <10 ml / min);

- Kinder unter 6 Jahren (für diese Darreichungsform);

- Schwangerschaft;

- Hereditäre Intoleranz gegenüber Galaktose, ein Mangel an Laktase oder ein Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

- chronisches Nierenversagen (bei einer Clearance von Kreatinin> 10 ml pro Minute ist eine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich);

- Patienten im fortgeschrittenen Alter (mit einer altersbedingten Abnahme der glomerulären Filtration);

- Epilepsie und Patienten mit erhöhter Krampfbereitschaft;

- Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Harnretention (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen");

- die Zeit des Stillens.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Bei der Analyse der prospektiven Daten von mehr als 700 Fällen von Schwangerschaftsergebnissen gab es keine Fälle von Bildung von Entwicklungsdefekten, embryonaler und neonataler Toxizität mit einer klaren Ursache-Wirkungs-Beziehung.

Experimentelle Studien an Tieren ergaben keine direkten oder indirekten Nebenwirkungen von Cetirizin auf den sich entwickelnden Fötus (einschließlich der postnatalen Phase), den Verlauf der Schwangerschaft und der Geburt.

Adäquate und streng kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt, daher sollte Zirtek® während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillen

Cetirizin wird in Abhängigkeit von der Zeit nach der Ernennung in einer Konzentration von 25% bis 90% der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma in die Muttermilch ausgeschieden. Während der Stillzeit wird es nach Rücksprache mit dem Arzt verwendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt.

Fruchtbarkeit

Die verfügbaren Daten zu den Auswirkungen auf die menschliche Fertilität sind begrenzt, die Fertilität wird jedoch nicht beeinträchtigt.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Es wird empfohlen, Tabletten mit einem Glas Wasser zu trinken.

Erwachsene

10 mg (1 Tablette) einmal täglich.

Manchmal kann eine Anfangsdosis von 5 mg (1/2 Tablette) ausreichend sein, wenn dies eine zufriedenstellende Kontrolle der Symptome ermöglicht.

Ältere Patienten

Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu reduzieren, wenn die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Da Zirtek hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden wird (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik"), ist eine alternative Behandlung nicht möglich Patienten mit Niereninsuffizienz Das Dosierungsschema sollte in Abhängigkeit von der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance-Wert des CC) angepasst werden.

Die Kreatinin-Clearance (CK) für Männer kann anhand der Serum-Kreatinin-Konzentration nach folgender Formel berechnet werden:

[140 - Alter (Jahre)] х Körpergewicht (kg)

KK (ml / min) = ------------------------------------------- -------------------------

72 хКК_Serum (mg / dl)

KK für Frauen kann berechnet werden, indem der erhaltene Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.

Dosierung bei Erwachsenen mit Nierenversagen

Niereninsuffizienz	CK (ml / min)	Dosierungsschema
Norm	>80	10 mg / Tag
Leicht	50-79	10 mg / Tag
Durchschnittlich	30-49	5 mg / Tag
Schwer	10-29	5 mg jeden zweiten Tag
Endstation Patienten mit Dialyse	< 10	das Medikament ist kontraindiziert

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit einer Dysfunktion nur die Leberfunktion ist eine Korrektur des Dosierungsregimes nicht erforderlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Nierenfunktion wird eine Korrektur der Dosierung empfohlen (siehe Tabelle oben).

Kinder

Kinder von 6 bis 12 Jahren 5 mg (1/2 Tablette) zweimal täglich

Kinder über 12 Jahre alt 10 mg (1 Tablette) einmal täglich

Manchmal kann eine Anfangsdosis von 5 mg (1/2 Tablette) ausreichend sein, wenn dies eine zufriedenstellende Symptomkontrolle ermöglicht.

Kinder mit Niereninsuffizienz Dosis angepasst für QA und Körpergewicht.

Nebenwirkungen:

Daten, in klinischen Studien erhalten
Überblick

Die Ergebnisse klinischer Studien haben gezeigt, dass die Anwendung von Cetirizin in den empfohlenen Dosierungen zu geringfügigen Nebenwirkungen auf das ZNS führt, einschließlich Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde eine paradoxe Stimulation des zentralen Nervensystems registriert.

Obwohl Cetirizin ist ein selektiver Blocker der peripheren H₁Rezeptoren und macht praktisch nicht Anticholinerge Wirkung, gab es Berichte über einzelne Fälle von Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Akkommodationsstörungen und Mundtrockenheit. Berichtete Verletzungen der Leberfunktion, begleitet von erhöhte Spiegel von Leberenzymen und Bilirubin. In den meisten Fällen wurden unerwünschte Ereignisse nach Absetzen von Cetirizin-Dihydrochlorid behoben.

Die Liste der unerwünschten Nebenreaktionen

Es liegen Daten aus doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien vor, die darauf abzielen, Cetirizin und Placebo oder andere Antihistaminika, die in den empfohlenen Dosierungen (10 mg einmal täglich für Cetirizin) verwendet werden, bei mehr als 3.200 Patienten zu vergleichen, auf deren Grundlage eine zuverlässige Analyse durchgeführt werden kann Sicherheitsdaten.

Gemäß einer kombinierten Analyse wurden in Placebo-kontrollierten Studien mit Cetirizin in einer Dosis von 10 mg die folgenden Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von 1,0% oder höher beobachtet

Unerwünschte Reaktionen (WHO-Terminologie)	Cetirizin 10 mg (n = 3260)	Placebo (n = 3061)
Allgemeine Verstöße und Verstöße an der Einführungsstelle Ermüdbarkeit	1,63%	0,95%
Störungen aus dem Nervensystem Schwindel	1,10%	0,98%
Kopfschmerzen	7,42%	8,07%
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt Bauchschmerzen	0,98%	1,08%
Trockener Mund	2,09%	0,82%
Übelkeit	1,07%	1,14%
Störungen der Psyche
Schläfrigkeit	9,63%	5,00%
Verstöße von
Atmungssystem, Organe
Thorax und Mediastinum
Pharyngitis	1,29%	1,34%

Obwohl die Inzidenz von Schläfrigkeit in der Cetirizin-Gruppe höher war als in der Placebo-Gruppe, war dieses unerwünschte Ereignis in den meisten Fällen leicht oder mäßig ausgeprägt. In einer objektiven Bewertung, die in anderen Studien durchgeführt wurde, wurde bestätigt, dass die Anwendung von Cetirizin in der empfohlenen Tagesdosis bei gesunden jungen Freiwilligen ihre tägliche Aktivität nicht beeinflusst.

Kinder

In placebo-kontrollierten Studien wurden die folgenden Nebenwirkungen bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren mit einer Häufigkeit von 1% oder mehr beobachtet:

Unerwünschte Reaktionen (WHO-Terminologie)	Cetirizin (n = 1656)	Placebo (n =1294)
Verstöße von Magen-Darm Traktat Durchfall	1,0%	0,6%
Störungen der Psyche Schläfrigkeit	1,8%	1,4%
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe Rhinitis	1,4%	1,1%
Allgemeine Verstöße und Verstöße an der Einführungsstelle Ermüdbarkeit	1,0%	0,3%

Erfahrung der Anwendung nach der Registrierung

Zusätzlich zu den unerwünschten Ereignissen, die in klinischen Studien identifiziert und oben beschrieben wurden, wurden die folgenden Nebenwirkungen bei der Verwendung des Arzneimittels nach Markteinführung beobachtet. Die Nebenwirkungen sind nachstehend in Bezug auf Organsystemklassen dargestellt MedDRA und Häufigkeit der Entwicklung, auf der Grundlage von Daten über die Verwendung des Medikaments nach der Markteinführung.

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wurde wie folgt bestimmt: Sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10). 10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), die Häufigkeit ist unbekannt (wegen unzureichender Daten).

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems:

Selten: Thrombozytopenie

Vom Immunsystem:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen

Selten: anaphylaktischer Schock

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Häufigkeit unbekannt: erhöhter Appetit

Störungen aus der Psyche:

Selten: Erregung

Selten: Aggression, Verwirrung, Depression, Halluzinationen, Schlafstörungen.

Selten: Teak

Häufigkeit unbekannt: Selbstmordgedanken

Aus dem Nervensystem

Selten: Parästhesien

Selten: Krämpfe

Selten: Perversion des Geschmacks, Dyskinesie, Dystonie, Synkope, Tremor

Häufigkeit unbekannt: Gedächtnisstörungen, einschließlich Amnesie

Von der Seite des Sehorgans

Selten: Störung der Unterkunft, verschwommenes Sehen, Nystagmus

Von den Organen des Hörens

Häufigkeit unbekannt: Schwindel

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: Tachykardie

Aus dem Verdauungssystem

Selten: Durchfall

Hepatobiliäre Störungen

Selten: Veränderung funktioneller Leberproben (erhöhte Aktivität von Transaminasen, alkalische Phosphatase, Gamma-Glutamyltransferase und Bilirubin)

Von der Hautseite

Selten: Hautausschlag, Juckreiz

Selten: Nesselsucht

Selten: Angioödem, persistierendes Arzneimittel Erythem

Aus dem Harnsystem

Selten: Dysurie, Enuresis

Häufigkeit unbekannt: Harnverhaltung

Allgemeine Störungen

Selten: Asthenie, Unwohlsein

Selten: periphere Ödeme

Forschung

Selten: Gewichtszunahme

Benachrichtigung über Nebenwirkungen:

Von großer Bedeutung ist das System der Meldung von vermuteten Nebenwirkungen nach der Registrierung des Arzneimittels.

Dies ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses.

Überdosis:

Symptome:

Mit einer Einzeldosis von 50 mg Folgendes Symptome: Verwirrung, Durchfall, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Juckreiz, Unruhe, Schwäche, Sedierung, Schläfrigkeit, Stupor, Tachykardie, Zittern, Harnverhaltung.

Behandlung: unmittelbar nach der Einnahme des Arzneimittels - Magenspülung oder Erbrechenstimulation. Es wird empfohlen, Aktivkohle zu nehmen, symptomatische und Erhaltungstherapie durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Basierend auf der Analyse der Pharmakodynamik, Pharmakokinetik von Cetirizin, Interaktion mit anderen Medikamenten ist unwahrscheinlich.

Es gab keine signifikanten Wechselwirkungen mit Pseudoephedrin und Theophyllin (in einer Dosis von 400 mg pro Tag) in speziellen Studien von Arzneimittelwechselwirkungen.

Gleichzeitige Verwendung von Cetirizin mit Alkohol und anderen Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken, kann die Konzentration der Aufmerksamkeit und Schnelligkeit der Reaktionen jedoch weiter reduzieren Cetirizin verbessert nicht die Wirkung von Alkohol (wenn seine Konzentration im Blut 0,5 g / l ist).

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, bei der gleichzeitigen Anwendung von Cetirizin mit Alkohol vorsichtig zu sein, obwohl in therapeutischen Dosen (bei einer Blutalkoholkonzentration von 0,5 g / l) keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Alkohol besteht.

Bei Patienten mit Rückenmarksverletzungen, Prostatahyperplasie und anderen prädisponierenden Faktoren für Harnverhalt ist Vorsicht geboten, da Cetirizin kann das Risiko von Harnverhalt erhöhen.

Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und erhöhter Krampfbereitschaft geboten.

Vor der Ernennung von allergologischen Proben wird eine dreitägige "Auswasch" -Phase empfohlen, da H1-Histamin-Rezeptorenblocker die Entwicklung von Hautallergien hemmen.

Cetirizin in Filmtabletten sollte Patienten mit einer erblichen Galactose-Intoleranz, einem Lactase-Mangel oder einem Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption nicht verabreicht werden.

Kinder

Cetirizin in Filmtabletten wird nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen, da diese Dosierungsform die Verwendung einer geeigneten Dosierung für diese Altersgruppe nicht erlaubt. Es wird empfohlen, eine pädiatrische Dosierungsform (Tropfen zur oralen Verabreichung) zu verwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:

Mit einer objektiven Bewertung der Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten, gibt es keine unerwünschten Ereignisse, wenn das Medikament in der empfohlenen Dosis eingenommen wird. Patienten mit Schläfrigkeit vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments ist es jedoch ratsam, ein Auto zu fahren, sich möglicherweise gefährlichen Aktivitäten zu widmen oder Mechanismen zu kontrollieren, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten 10 mg.

Verpackung:

Für 7 oder 10 Tabletten in einer planaren Zellpackung (Blister) [PVC / Aluminiumfolie]. Für 1 (7 oder 10 Tabletten) oder 2 (10 Tabletten) Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre/

Nimm es nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:П N014186 / 01

Datum der Registrierung:13.08.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FSB Farshim S.A.FSB Farshim S.A. Schweiz

Hersteller: & nbsp;

USB Farshim S.A. Schweiz

Darstellung: & nbsp;YUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.04.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zirtek® (Zyrtec®)