Schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (TVONmOh) nach oraler Verabreichung - etwa 1 Stunde. Das Futter hat keinen Einfluss auf die vollständige Aufnahme (AUC), sondern verlängert die TC für 1 hmOh und reduziert die maximale Konzentration (CmOh) um 23%. Bei einer Dosis von 10 mg einmal täglich für 10 Tage beträgt die Gleichgewichtskonzentration des Arzneimittels (Css) im Plasma 310 ng / ml und wird 0,5-1,5 Stunden nach der Verabreichung notiert. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 93% und ändert sich nicht mit der Cetirizin-Konzentration im Bereich von 25-1000 ng / ml. Die pharmakokinetischen Parameter von Cetirizin ändern sich bei Verabreichung in einer Dosis von 5-60 mg linear. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,5 l / kg.
In geringen Mengen wird es in der Leber durch O-Dealkylierung zu einem pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert (im Gegensatz zu anderen Blockern) H1-gistaminovyh Rezeptoren, in der Leber unter Beteiligung des Cytochrom-P-Systems metabolisiert450). Citrizin wird nicht kumuliert. Etwa 2/3 der Droge wird unverändert über die Nieren und etwa über ausgeschieden 10% - mit kalorischen Massen.
Systemische Clearance - 53 ml / min. Die Halbwertszeit (T1/2) bei Erwachsenen - 10 Stunden, bei Kindern 6-12 Jahre - 6 h, 2-6 Jahre - 5 Stunden, 0,5-2 Jahre - 3,1 Stunden. Bei älteren Patienten T1/2 um 50% erhöht, ist die systemische Clearance um 40% reduziert (verringerte Nierenfunktion).
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 40 ml / min) nimmt die Clearance des Arzneimittels ab und T1/2 verlängert (z. B. bei Patienten unter Hämodialyse ist die Gesamtclearance um 70% reduziert und beträgt 0,3 ml / min / kg und T1/2 3-fach verlängert), was eine entsprechende Änderung des Dosierungsschemas erfordert.
Praktisch nicht während der Hämodialyse entfernt.
Bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung (hepatozelluläre, cholestatische oder biliäre Zirrhose), eine Zunahme von T1/2 um 50% und eine Verringerung der Gesamtclearance um 40% (Korrektur des Dosierungsregimes ist nur bei gleichzeitiger Abnahme der glomerulären Filtrationsrate erforderlich). Dringt in die Muttermilch ein.